A SELECTIN ® egy pravasztatin -nátriumsón alapuló gyógyszer
TERÁPIAI CSOPORT: Lipidcsökkentő szerek-HMG-CoA reduktáz inhibitor
Javallatok SELECTIN ® Pravastatin
A SELECTIN ® vegyes diszlipidémia és heterozigóta elsődleges vagy családi hiperkoleszterinémia gyógyszeres kezelésére szolgál, ha a megfelelő étrend és a helyes életmód nem hozott kielégítő terápiás eredményt.
A SELECTIN ® a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére is alkalmazható olyan betegeknél, akik korábban kórtörténetében koszorúér -eseményeket, szívinfarktust, cerebrovaszkuláris eseményeket és a szív- és érrendszer különböző betegségeit találták.
A SELECTIN ® a transzplantáció utáni hyperlipidaemia kezelésére is alkalmazható immunszuppresszív kezelés alatt álló betegeknél.
A SELECTIN ® hatásmechanizmusa Pravastatin
A szájon át szedett pravasztatin gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból, maximális plazmakoncentrációját körülbelül 1,5 órával a bevétel után éri el.A gyógyszer nagy része a májban metabolizálódik először, inaktív metabolitok képződnek, ami miatt a pravasztatin abszolút biohasznosulása a teljes bevitt adag körülbelül 17% -ára csökken.
Az aktív rész szelektíven behatol a májsejtekbe, "közvetlen gátlást" fejtve ki a HMG-CoA reduktáz enzimre, ami a koleszterin májszintéziséhez szükséges. A koleszterinszint csökkentése a hepatocitán belül, pozitív visszacsatolási mechanizmus révén, növeli az LDL -receptorok expresszióját a sejtfelszínen, ezáltal javítva az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) felvételét. Ez a kettős hatás, amelyet a VLDL (az LDL prekurzorai) szintézisének elkerülhetetlen csökkenése is kísér, meghatározza az LDL -koleszterin vérkoncentrációjának érezhető csökkenését már egy kezelés után. A "terápiás hatás azonban általában maximalizálódik csak a kezelés kezdetétől számított negyedik héten.
Ez a biológiai hatás, amelyet valószínűleg a statinok pleiotróp hatása is alátámaszt, a kardiovaszkuláris kockázat és a kapcsolódó betegségek előfordulásának jelentős csökkenését eredményezi.
Körülbelül másfél órával a bevétel után a pravasztatin nagymértékben kiválasztódik a széklettel, míg a többi a vizelettel ürül.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. A PRAVASTATIN HATÉKONYSÁGA
J Hum Hypertens. 1994 július; 8: 525-30.
A pravasztatin hatékonysága és biztonsága magas vérnyomású hiperkoleszterinémiás betegeknél, akik vérnyomáscsökkentő gyógyszeres kezelés alatt állnak.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Ez a tanulmány, amelyet hiperkoleszterinémiában (250 mg / dl -nél nagyobb teljes koleszterinszint) és magas vérnyomásban szenvedő betegeken végeztek, bebizonyította, hogy a pravasztatin napi 20 és 40 mg -os adagolásával az összkoleszterin több mint 27% -os és körülbelül 35% -os csökkenése garantálható. LDL -koleszterin, függetlenül az alkalmazott vérnyomáscsökkentő kezelés típusától.
2. A PRAVASTATIN PLEIOTROPIKUS HATÉKONYSÁGA
Eur J Pharmacol. 2010. március 25. 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 január 5.
A pravasztatin in vitro antioxidáns aktivitása védi az ereket.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Világszerte számos tanulmány igyekszik tisztázni és azonosítani a valószínűleg szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében részt vevő provasztatin nem lipidcsökkentő hatásait. Ez a tanulmány, amelyet in vitro sejtkultúrákon végeztek, megmutatta, hogy a provasztatin milyen erős antioxidáns és vazoprotektív hatást fejthet ki a mevalonsav -termelés gátlásától független mechanizmusokon keresztül.
3. RÁK ELLENI STATIN?
Eur J Rák. 2010. augusztus 18. [Epub a nyomtatás előtt]
A pravasztatin kemoterápiához való hozzáadása előrehaladott gyomorrák esetén: randomizált fázis II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Számos, még kísérleti fázisban lévő tanulmány támogatja a statinok daganatellenes hatását, amelyet a koleszterin szintézisének gátlása okoz (a sejtmembránok felépítéséhez szükséges elem). Ez a klinikai vizsgálat pravasztatint használt a kemoterápia segédanyagaként az előrehaladott gyomorrák kezelésében, de semmilyen javulást nem ért el. Az in vitro kísérletekkel alátámasztott biológiai hipotézis és a klinikai gyakorlat közötti eltérés nem teszi lehetővé, hogy egyértelmű véleményt nyilvánítsunk erről a hasznosságról.
Használati módszer és adagolás
SELECTIN ® 20/40 mg pravasztatin tabletta: az elsődleges hiperkoleszterinémia kezelésében leggyakrabban alkalmazott dózis napi 10 és 40 mg között van, egyetlen adagban, esetleg lefekvés előtt. A konkrét dózis meghatározását az orvosnak kell elvégeznie, miután "alaposan megvizsgálta az A beteg fizikai-patológiás állapotában, és a másodlagos hiperkoleszterinémia lehetséges okainak kizárása után. A terápiás cél és a talált eredmények szerint körülbelül 4 hét elteltével módosítható az adagolás, a maximális terápiás hatás eléréséhez szükséges időtartam.
Mindenesetre minden gyógyszeres kezelés megkezdése előtt tanácsos egészséges életmódot és alacsony zsírtartalmú étrendet alkalmazni, amelyet a terápiás folyamat során is folytatni kell.
A szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében a SELECTIN ® dózisa általában 40 mg / nap volt, míg a transzplantáció utáni hiperlipidémia esetében általában a napi 10 mg -os dózist alkalmazták, hogy végül csökkentett terápiás válasz esetén beállítsák.
MINDEN ESETBEN, A SELECTIN ® Pravastatin SZEDÉSE ELŐTT - AZ ELŐÍRÁSÁNAK ÉS AZ ELLENŐRZÉSÉNEK AZ ORVOSNAK KELL.
Figyelmeztetések SELECTIN ® Pravastatin
A többi sztatinhoz hasonlóan a pravasztatin terápia is megköveteli a májfunkció és a transzaminázok monitorozását. Valójában óvatosan kell alkalmazni ezt a gyógyszert azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében májbetegség áll fenn, hogy elkerüljék - bár ritka - kellemetlen mellékhatásokat.
Ugyanezt az óvatosságot kell betartani azokkal a betegekkel szemben, akik korábban kórtörténetében miopátiát szenvedtek, vagy hajlamosak a vázizom -betegségek kialakulására; ezekben az esetekben szükség van a kreatin -kináz szintjének időszakos ellenőrzésére a rabdomiolízis epizódok elkerülése érdekében. Ugyanez a nyomon követés viszont nem szükséges az ilyen klinikai anamnézissel nem rendelkező betegek esetében, amíg az izomfájdalom és a tartós gyengeség hiánya mindig megállapításra kerül.
Tekintettel a laktóz jelenlétére a segédanyagok között, a SELECTIN ® gyomor -bélrendszeri problémákat okozhat olyan betegeknél, akiknek károsodott glükóz / galaktóz toleranciája vagy laktáz enzimhiányos szindrómája van.
A jelenlegi vizsgálatok és a gyógyszer hatásmechanizmusa fényében a pravasztatin várhatóan nem befolyásolja a beteg normális figyelemfelkeltését, ezért úgy tűnik, hogy nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
Számos tanulmány kimutatta, hogy a pravasztatin teratogén hatása nincs a magzatra; azonban a SELECTIN ® alkalmazása erősen ellenjavallt terhesség alatt, tekintettel a koleszterin fontosságára az embriogenezis és a magzati fejlődés fázisaiban.
A szoptatást abba kell hagyni pravasztatin -kezelés esetén is, még akkor is, ha az anyatejben található hatóanyag mennyisége elhanyagolható.
Interakciók
Sok más sztatinnal és a HMG-CoA reduktáz enzim inhibitorával ellentétben a pravasztatin máj metabolizmusát nem támogatja kizárólag a citokróm P450 3A4. Ez a tulajdonság ezért csökkenti a lehetséges kölcsönhatásokat az inhibitorokkal vagy induktorokkal (acetilszalicilsav, warfarin, ciklosporin). ), és farmakokinetikai profilját meglehetősen stabilan tartja.
Más dózis módosítására viszont szükség van más lipidcsökkentő gyógyszerek egyidejű bevétele esetén.
Ellenjavallatok SELECTIN ® Pravastatin
A SELECTIN ® ellenjavallt az egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység, különböző típusú májbetegségek, valamint a terhesség és a szoptatás időszakában.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A pravasztatin tolerálhatóságával és biztonságosságával kapcsolatban végzett különböző vizsgálatok azt mutatták, hogy a mellékhatások gyakorisága hasonló a kontroll mintában tapasztaltakhoz. A leggyakoribb mellékhatások mindegyike csekély klinikai jelentőségű és általános volt, mint például hasmenés, hányinger, hányás, puffadás, szédülés és aszténia.
A mozgásszervi, kardiovaszkuláris és májrendszert érintő súlyosabb reakciók határozottan ritkábbak és átmenetibbek voltak, olyannyira, hogy a kezelés felfüggesztése után gyorsan eltűntek.
jegyzet
A SELECTIN ® csak orvosi rendelvényre kapható.
Az ezen az oldalon közzétett információk a SELECTIN ® pravasztatinról elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.
