A CARDIOVASC ® egy lerkanidipin -hidrokloridon alapuló gyógyszer.
TERÁPIAI CSOPORT: Kalcium -antagonista, túlnyomórészt vaszkuláris hatással.
Javallatok CARDIOVASC ® Lerkanidipin -hidroklorid
A CARDIOVASC® enyhe vagy közepes esszenciális hipertónia kezelésére javallt gyógyszer.
Hatásmechanizmus CARDIOVASC ® Lerkanidipin -hidroklorid
A CARDIOVASC ® hatóanyaga a lerkanidipin, a dihidropiridin családba tartozó molekula. Ez az anyag gyorsan és teljesen felszívódik a bélben, és a vérbe kerül, ahol a második és a harmadik óra között éri el a maximumot. A lerkanidipin terápiás hatása elsősorban az S enantiomernek köszönhető, amely képes megkötni és blokkolni a lassú típusú kalciumcsatornák a1 receptor alegységeit, gátolja ennek az elemnek a bejövő áramlását, és ezáltal megakadályozza a simaizomsejtek összehúzódását. A vérnyomáscsökkentő hatás tehát a hatóanyagnak az artériás izomsejtekre kifejtett pontos hatásának köszönhető, ami lehetővé teszi a perifériás érrendszeri ellenállás jelentős csökkentését (értágító hatás).
A lerkanidipint lassú és hosszan tartó hatás jellemzi, amelyet a sejtmembránok állandósága garantál, és amelynek végén, körülbelül 24 óra elteltével, a máj citokrómjai metabolizálják, és egyenlő részekben ürítik a széklettel és a vizelettel.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. A LERCANIDIPIN LEHETSÉGES MEGELŐZŐ SZEREPE
Pharmacol Res., 2009. január, 59: 48-56. Epub 2008 október 5.
A lerkanidipin gátolja a vaszkuláris simaizomsejtek szaporodását és a neointimalis képződést azáltal, hogy csökkenti az intracelluláris reaktív oxigénfajokat és inaktiválja a Ras-ERK1 / 2 jelátvitelt.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Bár a lerkanidipin még in vitro kísérleti fázisban van, képes megakadályozni az arterioláris simaizomsejtek proliferációját és differenciálódását. Ez a különleges képesség nemcsak az izomlazító hatású vérnyomáscsökkentő hatást segítheti elő, hanem csökkenti az erek megvastagodását, ami a hemodinamikai tulajdonságok romlásáért felelős.
2. KALCIUMANTAGONISTÁK ÉS PERIFERÁLIS ÖDÉMA: a lerkanidipin előnyei
Clin Ther. 2009, augusztus 31, 1652-63.
A lerkanidipin és más dihidropiridin-kalciumcsatorna-blokkolók tolerálhatóságát összehasonlító metaanalízis eredményei.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Úgy tűnik, hogy a lerkanidipin a klinikai gyakorlatban jelenleg használt legbiztonságosabb dihidropiridin szerkezetű kalciumcsatorna -blokkolók közé tartozik. Valójában egy fontos metaanalízis-tanulmány kimutatja, hogy a perifériás ödéma és ennek következtében a gyógyszeres kezelés felfüggesztésének gyakorisága határozottan csökken a lerkanidipin-kezelés alatt álló betegeknél, összehasonlítva más kalcium-antagonistákkal.
3. A Kombinált terápia hatékonysága a hipertenzió kezelésében
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
A fix dózisú kombináció alkalmazásának indoklása a magas vérnyomás kezelésében: a lerkanidipin / enalapril hatékonysága és tolerálhatósága.
Borghi C, Cicero AF.
A kalciumcsatorna-blokkolók és a renin-angiotenzin rendszer gátlóinak alkalmazása az egyik legígéretesebb gyógyszerkombináció a magas vérnyomás kezelésében. Úgy tűnik, hogy számos tanulmány egyetért a kombinált terápia nagyobb hatékonyságával és biztonságosságával, bármelyik gyógyszer monoterápiájához képest , még metabolikus és szervi szövődményekkel járó hipertóniás betegeknél is. A lerkanidipin és az enalapril közötti szinergia hatékonysága a kardiovaszkuláris események megelőzésében azonban még tisztázásra vár.
Használati módszer és adagolás
CARDIOVASC ® lerkanidipin 10 mg tabletta: enyhe és mérsékelt esszenciális hipertónia kezelésére napi egy tablettát kell bevenni. Szoros orvosi felügyelet mellett a napi adag 2 tablettára emelhető abban az esetben, ha két hét kezelés után nem sikerült kielégítő vérnyomáscsökkenést elérni.
Az étkezést legfeljebb 15 perccel étkezés előtt kell elvégezni, mivel a bevitt tápanyagok mennyisége és típusa megváltoztathatja a CARDIOVASC ® normál farmakokinetikai profilját.
MINDEN ESETBEN, A CARDIOVASC ® Lercanidipine Hydrochloride SZEDÉSE ELŐTT - SZÜKSÉGES AZ ORVOS ELŐÍRÁSA ÉS ELLENŐRZÉSE.
Figyelmeztetések CARDIOVASC ® Lerkanidipin -hidroklorid
A CARDIOVASC ® beadása előtt és alatt gondosan ellenőrizni kell a vérnyomást a kezelési terv és a relatív adag helyes beállítása érdekében.
Májbetegségben szenvedő betegeknél szükség lehet a terápiás dózis csökkentésére, akiknél a citokróm enzimek csökkent funkciója a lerkanidipin inaktivációjának csökkenéséhez vezethet, és ennek következtében fokozhatják a gyógyszerek és molekulák terápiás hatását. a citokróm CYP 3A4 aktivitása.
Különös óvatossággal kell eljárni olyan betegeknél, akik veseelégtelenségben, kamrai diszfunkcióban, kardiális iszkémiában és sinuscsomó -rendellenességben szenvednek.
A CARDIOVASC ® segédanyagai közül laktózt tartalmaz, amelynek bevitele veszélyes lehet laktázhiányban, galaktózémiában vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél.
A CARDIOVASC ® -terápiával kapcsolatos néhány tünet, mint a szédülés, fejfájás, aszténia és aluszékonyság, bár ritka, csökkentheti a beteg észlelési és reaktív képességeit, és veszélyessé teheti a gépjárművezetést és a gépek kezelését.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
Annak ellenére, hogy kísérleti vizsgálatokat végeztek állatokon, amelyek azt mutatják, hogy "a lerkanidipin teratogén és mutagén hatása nincs a magzatra, a magzat fejlődési rendellenességei, az azonos terápiás kategóriába tartozó és hasonló kémiai szerkezetű egyéb hatóanyagok növekedési késleltetése, és" humán klinikai vizsgálatok hiányában javasoljuk a CARDIOVASC ® használatának elkerülését a terhesség teljes ideje alatt.
Az ellenjavallatok a laktációs időszakra is kiterjednek, tekintettel a gyógyszer lehetséges anyatejbe történő kiválasztódására, amelynek hatásait sem vizsgálták, sem előre nem látták.
Interakciók
Mint ismeretes, a lerkanidipin metabolizmusáért felelős máj citokróm enzimek nagyon érzékenyek különböző gyógyszerek és molekulák gátló és indukáló hatására, ezért a CARDIOVASC ® kölcsönhatásba léphet:
- Béta -blokkolók májmetabolizmussal (metopropol), fenitoin, asztemizol, amiodaron és más CYP 3A4 induktorok, ennek következtében ennek az enzimnek az aktivitása növekszik, a plazmaszint relatív csökkenés és a lerkanidipin biológiai hatékonysága csökken;
- CYP3A4 inhibitorok, például grapefruitlé és ciklosporin, a lerkanidipin fokozott biológiai hozzáférhetőségével és a terápiás hatások fokozásával.
Mindkét esetben szükség lehet az adag módosítására a lehetséges mellékhatások csökkentése érdekében.
Ezenkívül a CARDIOVASC ® vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és alkohol együttes alkalmazása.
Ellenjavallatok CARDIOVASC ® Lerkanidipin -hidroklorid
A CARDIOVASC ® ellenjavallt az egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység, súlyos máj- és vesebetegség, pangásos szívelégtelenség, angina pectoris és közelmúltbeli szívroham esetén. Az ellenjavallatok elkerülhetetlenül kiterjednek a nőkre a terhesség és a szoptatás időszakában, vagy a termékeny korban a védő fogamzásgátló kezelés hiányában.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A CARDIOVASC ® alkalmazása jól tolerálható, a mellékhatások gyakorisága nem haladja meg a 2%-ot. A leggyakoribb hatások közé tartozik a szédülés, perifériás ödéma, tachycardia, szívdobogásérzés és fejfájás. A klinikailag releváns tünetek, mint például az érrendszeri, idegi, bőr- és gyomor -bélrendszeri rendellenességek ritkábbak.
A fent említett hatások gyakoribbak lehetnek - és súlyos szövődményekkel is járhatnak, mint például fokozott anginás epizódok és szívinfarktus - a veszélyeztetett betegek bizonyos csoportjaiban.
jegyzet
A CARDIOVASC ® csak orvosi rendelvényre adható el.
Az ezen az oldalon közzétett CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride -ra vonatkozó információk elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.
.jpg)
