Hatóanyagok: Candesartan cilexetil
Blopress 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg és 32 mg tabletta
Indikációk Miért használják a Blopress -et? Mire való?
A gyógyszer neve Blopress. A készítmény hatóanyaga a kandezartán -cilexetil. Az angiotenzin II receptor antagonistáknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Úgy működik, hogy az erek ellazulnak és kitágulnak. Ez segít csökkenteni a vérnyomást. Emellett a szív könnyebben pumpálja a vért a test körül.
Ezt a gyógyszert a következőkre használják:
- magas vérnyomás (hipertónia) kezelésére felnőtt betegeknél
- szívelégtelenség kezelése károsodott szívizomfunkciójú felnőtt betegeknél, az angiotenzin -konvertáló enzim (ACE) gátlók mellett, vagy ha az ACE -gátlók nem alkalmazhatók (az ACE -gátlók a szívelégtelenség kezelésére használt gyógyszerek csoportja).
Ellenjavallatok Ha a Blopress -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Blopress -et, ha:
- allergiás (túlérzékeny) a kandezartán -cilexetilre vagy a Blopress egyéb összetevőjére;
- ha több mint három hónapos terhes (a terhesség korai szakaszában is jobb elkerülni a Blopress alkalmazását - lásd a terhességre vonatkozó részt).
- ha súlyos májbetegsége vagy epeúti elzáródása van (az epe epehólyagból való elvezetésének problémája)
Ha nem biztos abban, hogy ezek közül bármelyik vonatkozik -e Önre, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a Blopress szedése előtt
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Blopress szedése előtt
Mielőtt bevenné vagy szedné a Blopress -t, tájékoztassa kezelőorvosát:
- ha szív-, máj- vagy veseproblémái vannak, vagy dialízis alatt áll.
- - ha nemrégiben vesetranszplantáción esett át.
- ha hány, ha nemrégiben erős hányása volt vagy hasmenése van.
- ha Önnek Conn -szindrómának nevezett mellékvese -betegsége van (más néven primer aldoszteronizmus).
- ha alacsony a vérnyomása.
- ha valaha stroke -ot kapott.
- tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy ha fennáll a teherbeesés lehetősége). a baba, ha ebben az időszakban szedik (lásd a terhességre vonatkozó részt).
Előfordulhat, hogy orvosának gyakrabban kell látnia Önt, és meg kell vizsgálnia, ha ezen állapotok bármelyike fennáll Önnél.
Ha műtét előtt áll, közölje orvosával vagy fogorvosával, hogy Blopress -et szed, mert a Blopress bizonyos érzéstelenítőkkel kombinálva vérnyomásesést okozhat.
Alkalmazása gyermekeknél
Nincs tapasztalat a Blopress gyermekeknél (18 év alatti) történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért a Blopress -t nem szabad gyermekeknek adni.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Blopress hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. A Blopress befolyásolhatja más gyógyszerek hatását, és egyes gyógyszerek hatással lehetnek a Blopress -re. Ha bizonyos gyógyszereket szed, előfordulhat, hogy orvosának időről időre vérvizsgálatot kell végeznie.
Különösen tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- más gyógyszerek, amelyek segítenek csökkenteni a vérnyomást, beleértve a béta -blokkolókat, a diazoxidot és az ACE -gátlókat, mint például az enalapril, a kaptopril, a lizinopril vagy a ramipril
- nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), például ibuprofen, naproxen, diklofenak, celekoxib vagy etorikoxib (fájdalom- és gyulladáscsökkentő gyógyszerek)
- acetilszalicilsav (ha napi 3 g -nál többet vesz be) (fájdalom- és gyulladáscsökkentő gyógyszer)
- kálium-kiegészítők vagy káliumtartalmú sópótlók (gyógyszerek, amelyek növelik a vér káliumszintjét)
- heparin (vérhígító gyógyszer)
- vizeletürítést elősegítő tabletták (vízhajtók)
- lítium (mentális egészségügyi problémák kezelésére szolgáló gyógyszer)
A Blopress egyidejű bevétele étellel és itallal (különösen alkohollal)
- A Blopress -t étkezés közben vagy attól függetlenül is beveheti.
- Amikor felírták Önnek a Blopress -et, beszéljen kezelőorvosával, mielőtt alkoholt fogyaszt. Az alkoholtól ájulásérzet vagy szédülés érződhet.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Terhesség
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). Kezelőorvosa általában azt tanácsolja, hogy hagyja abba a Blopress szedését, mielőtt teherbe esik, vagy amint megtudja, hogy terhes, és azt fogja javasolni, hogy a Blopress helyett más gyógyszert vegyen be. A Blopress egyáltalán nem ajánlott. Terhesség, és nem szabad szedni, ha ha több mint három hónapos terhes, mivel a terhesség harmadik hónapja után szedve súlyosan károsíthatja a babát.
Terhesség
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha szoptat, vagy szoptatni készül. A Blopress nem ajánlott szoptató nőknek, és kezelőorvosa más kezelést is választhat Önnek, ha szoptatni szeretne, különösen, ha gyermeke újszülött vagy született. gépek Néhány ember fáradtnak vagy szédültnek érezheti magát a Blopress szedése során.
Fontos információk a Blopress egyes összetevőiről
A Blopress laktózt tartalmaz, amely egyfajta cukor. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Blopress alkalmazása: Adagolás
A Blopress -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Fontos, hogy minden nap folytassa a Blopress szedését. A Blopress étellel vagy anélkül is bevehető.
A tablettát egy pohár vízzel nyelje le.
Próbálja meg a tablettát minden nap ugyanabban az időben bevenni. Ez segít abban, hogy ne felejtse el bevenni.
Magas vérnyomás:
- a Blopress szokásos adagja 8 mg naponta egyszer. Kezelőorvosa ezt az adagot napi egyszeri 16 mg -ra, majd napi egyszer 32 mg -ra emelheti, a vérnyomás -választól függően.
- Néhány betegnél, például máj-, vesebetegségben szenvedőknél vagy olyan betegeknél, akik nemrégiben veszteséget szenvedtek például hányás, hasmenés vagy vizelést elősegítő tabletták szedése miatt, az orvos alacsonyabb kezdő adagot írhat fel.
- Egyes fekete bőrű betegek rosszul reagálhatnak erre a gyógyszerre, ha egyedüli kezelésként adják be őket, és nagyobb adagra lehet szükségük.
Szív elégtelenség:
- a Blopress szokásos kezdő adagja 4 mg naponta egyszer. Kezelőorvosa növelheti ezt az adagot, ha legalább 2 hetes időközönként megduplázza az adagot, és naponta egyszer 32 mg -ra. A Blopress -t más szívelégtelenség elleni gyógyszerekkel együtt is be lehet venni, és orvosa fogja eldönteni, hogy melyik kezelés a legjobb az Ön számára.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Blopress -t vett be?
Ha az előírtnál több Blopress -et vett be
Ha az előírtnál több Blopress -t vett be, azonnal forduljon orvoshoz vagy gyógyszerészhez tanácsért.
Ha elfelejtette bevenni a Blopress -et
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására. Csak vegye be a következő adagot a szokásos módon.
Ha idő előtt abbahagyja a Blopress szedését
Ha abbahagyja a Blopress szedését, vérnyomása ismét emelkedhet. Ezért ne hagyja abba a Blopress szedését anélkül, hogy először beszélne orvosával.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Blopress mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Blopress is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Fontos, hogy tisztában legyen azzal, hogy melyek lehetnek ezek a mellékhatások.
Hagyja abba a Blopress szedését és azonnal forduljon orvoshoz, ha az alábbi allergiás reakciók bármelyikét észleli:
- légzési nehézség, az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanatával vagy anélkül
- az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanata, ami nyelési nehézségeket okozhat
- súlyos bőrviszketés (felhólyagosodással)
A Blopress csökkentheti a fehérvérsejtek számát a vérben. A fertőzésekkel szembeni ellenállás csökkenhet, és fáradtságot, fertőzést vagy lázat észlelhet. Ha ez megtörténik, forduljon orvosához. Kezelőorvosa időnként vérvizsgálatokat végezhet annak ellenőrzésére, hogy a Blopress hatással volt -e a vérére (agranulocitózis).
A lehetséges mellékhatások a következők:
Gyakori (100 -ból 1-10 beteget érint)
- Szédülés / szédülés
- Fejfájás
- Légúti fertőzés
- Alacsony vérnyomás. Ettől gyengeséget vagy szédülést érezhet.
- A vérvizsgálati eredmények változásai: Megnövekedett káliumszint a vérben, különösen akkor, ha már vesebetegsége vagy szívelégtelensége van. Ha ez súlyos, akkor fáradtságot, gyengeséget, szabálytalan szívverést vagy bizsergést is észlelhet.
- Hatások a vesék működésére, különösen, ha már vesebetegsége vagy szívelégtelensége van. Nagyon ritka esetekben veseelégtelenség léphet fel.
Nagyon ritka (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint)
- Az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanata.
- A vörös- vagy fehérvérsejtek számának csökkenése. Fáradtságot, fertőzést vagy lázat észlelhet.
- Bőrkiütés, duzzadt kiütés (csalánkiütés).
- Viszkető.
- Hátfájás, ízületi és izomfájdalom.
- A máj működésének megváltozása, beleértve a májgyulladást (hepatitisz). Fáradtságot, a bőr és a szemfehérje sárgulását és influenzaszerű tüneteket észlelhet.
- Köhögés.
- Hányinger.
- Változások a vérvizsgálati eredményekben: Csökkent nátrium -mennyiség a vérben. Ha ez súlyos, akkor gyengeséget, energiahiányt vagy izomgörcsöket is észlelhet.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
- Gyermekektől elzárva tartandó!
- A dobozon vagy a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza a Blopress -t. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Blopress?
- A készítmény hatóanyaga a kandezartán -cilexetil. A tabletták 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg vagy 32 mg kandezartán -cilexetilt tartalmaznak.
- Egyéb összetevők: kalcium -karmellóz, hidroxi -propil -cellulóz, laktóz -monohidrát, magnézium -sztearát, kukoricakeményítő, makrogol. A 8 mg, 16 mg és 32 mg tabletta vörös vas -oxidot (E172) is tartalmaz.
A Blopress külleme és a csomagolás leírása
- A 2 mg -os tabletta fehér, kerek tabletta.
- A 4 mg -os tabletta fehér, kerek tabletta, mindkét oldalán bemetszéssel.
- A 8 mg -os tabletta halvány rózsaszín, kerek tabletta, mindkét oldalán bemetszéssel.
- A 16 mg -os tabletta halvány rózsaszín, kerek tabletta, domború oldallal "16" jelzéssel és lapos oldallal, bemetszéssel.
- A 32 mg -os tabletta halvány rózsaszín, kerek tabletta, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "32" jelzéssel, a másikon vonallal.
A Blopress 2 mg tabletta 7 vagy 14 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kerül forgalomba.
A Blopress 4 mg, 8 mg és 16 mg tabletta 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (egyszeri adag), 100 vagy 300 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kerül forgalomba.
A Blopress 32 mg tabletta buborékcsomagolásban, 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 vagy 300 tablettát tartalmazó csomagolásban kerül forgalomba.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
BLOPRESS TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Blopress 2 mg tabletta: minden tabletta 2 mg kandezartán -cilexetilt tartalmaz. Minden tabletta 95,4 mg laktóz -monohidrátot tartalmaz.
Blopress 4 mg tabletta: minden tabletta 4 mg kandezartán -cilexetilt tartalmaz. Minden tabletta 93,4 mg laktóz -monohidrátot tartalmaz
Blopress 8 mg tabletta: minden tabletta 8 mg kandezartán -cilexetilt tartalmaz. 89,4 mg laktóz -monohidrát tablettánként
Blopress 16 mg tabletta: Minden tabletta 16 mg kandezartán -cilexetilt tartalmaz. 81,3 mg laktóz -monohidrát tablettánként
Blopress 32 mg tabletta: minden tabletta 32 mg kandezartán -cilexetilt tartalmaz. 162,7 mg laktóz -monohidrát tablettánként
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
A Blopress 2 mg tabletta kerek, fehér tabletta.
A Blopress 4 mg tabletta kerek, fehér, bemetszéssel ellátott tabletta.
A Blopress 8 mg tabletta kerek, világos rózsaszín, bemetszéssel ellátott tabletta.
A Blopress 16 mg tabletta halvány rózsaszín, egyik oldalán domború, a másik lapos oldalán 16 mg -os felirattal.
A Blopress 32 mg tabletta kerek, halvány rózsaszín, domború oldalú, egyik oldalán 32 -es mélynyomású, másik oldalán bemetszéssel.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Blopress a következőkre javallt:
• Az esszenciális hipertónia kezelése felnőtteknél.
• Szívelégtelenségben és károsodott bal kamrai szisztolés funkcióban szenvedő felnőtt betegek kezelése (bal kamrai ejekciós frakció Angiotenzin konvertáló enzim (ACE)), vagy ha az ACE -gátlók nem tolerálhatók (lásd 5.1 pont).
04.2 Adagolás és alkalmazás
A Blopress ajánlott kezdő adagja és a szokásos fenntartó adag 8 mg naponta egyszer. A vérnyomáscsökkentő hatás nagy része 4 héten belül érhető el. Néhány betegnél, akiknél a vérnyomás nem megfelelően szabályozható, az adag napi egyszeri 16 mg -ra és legfeljebb napi 32 mg -ra emelhető. A terápiát módosítani kell A Blopress más vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt is alkalmazható A hidroklorotiazid hozzáadása további vérnyomáscsökkentő hatást mutatott a Blopress különböző adagjaival.
Idős lakosság
Idős betegeknél nincs szükség kezdeti dózismódosításra.
Intravaszkuláris térfogatcsökkenésben szenvedő betegek
Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a hipotenzió kockázata, például azoknál a betegeknél, akiknél lehetséges az intravaszkuláris térfogat csökkenés, 4 mg -os kezdő adag mérlegelhető (lásd 4.4 pont).
Károsodott vesefunkciójú betegek
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a kezdő adag 4 mg, beleértve a hemodializált betegeket. Az adagot a válasz alapján titrálni kell. Nagyon súlyos vagy végstádiumú veseelégtelenségben (Clcreatinine) szenvedő betegeknél szerzett tapasztalat
Károsodott májfunkciójú betegek
Enyhe és közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegeknél naponta egyszer 4 mg kezdő adag ajánlott. Az adag a válasz alapján módosítható. A Blopress ellenjavallt súlyos májkárosodásban és / vagy cholestasisban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 és 5.2 pont).
Fekete betegek
A kandezartán vérnyomáscsökkentő hatása kevésbé hangsúlyos a fekete bőrű betegeknél, mint a nem fekete bőrű betegeknél. Ezért gyakrabban lehet szükség a Blopress dózisának növelésére és az egyidejű kezelés kiegészítésére a betegek vérnyomásának szabályozásához. Fekete kontra nem feketék (lásd a 5.1).
Adagolás szívelégtelenségben
A Blopress szokásos ajánlott kezdő adagja 4 mg naponta egyszer. A napi egyszeri 32 mg -os (maximális dózis) vagy a legmagasabb tolerálható dózist a dózist legalább 2 hetes időközönként meg kell duplázni (lásd 4.4 pont). A szívelégtelenségben szenvedő betegek értékelésének mindig tartalmaznia kell a vesefunkció ellenőrzését, beleértve a szérum kreatinint és a káliumot.
A Blopress szívelégtelenség egyéb gyógyszereivel együtt adható, beleértve az ACE-gátlókat, a béta-blokkolókat, a diuretikumokat és a digitalist, vagy e gyógyszerek kombinációját. Az ACE-gátló, a káliummegtakarító diuretikum (pl. Spironolakton) és a Blopress kombinációja nem javasolt, és csak a lehetséges előnyök és kockázatok gondos mérlegelése után szabad megfontolni (lásd 4.4, 4.8 és 5.1 pont).
Speciális betegpopulációk
Idős betegeknél vagy intravaszkuláris térfogatcsökkenésben, vesekárosodásban vagy enyhe vagy közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség kezdeti dózismódosításra.
Gyermekpopuláció
A Blopress biztonságosságát és hatásosságát születéstől 18 éves gyermekekig nem igazolták magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésében. Nincs adat.
Szájon át történő alkalmazás
A Blopress -et naponta egyszer kell bevenni étkezés közben vagy attól függetlenül. A kandezartán biohasznosulását az étkezés nem befolyásolja.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a kandezartán -cilexetilre vagy a készítmény bármely segédanyagára. A terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.4 és 4.6 pont). Súlyos májelégtelenség és / vagy kolesztázis.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Megváltozott vesefunkció
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert gátló egyéb szerekhez hasonlóan a Blopress-szel kezelt érzékeny betegeknél a vesefunkció megváltozása várható.
A szérum kálium- és kreatininszint időszakos ellenőrzése javasolt, ha a Blopress -t magas vérnyomásban szenvedő, károsodott vesefunkciójú betegeknél alkalmazzák. A tapasztalatok korlátozottak nagyon súlyos vagy végstádiumú vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Clcreatinine vérnyomás monitorozás).
A szívelégtelenségben szenvedő betegek értékelésének tartalmaznia kell a vesefunkció időszakos értékelését, különösen a 75 éves vagy idősebb idős betegeknél és a károsodott vesefunkciójú betegeknél. A Blopress dózisának titrálása során ajánlott ellenőrizni a szérum kreatinin és kálium koncentrációját. A szívelégtelenség klinikai vizsgálatai nem vettek részt olyan betegekben, akiknek szérum kreatinin -koncentrációja> 265 μmol / l (> 3 mg / dL) volt.
Egyidejű kezelés ACE -gátlókkal szívelégtelenségben
A mellékhatások, különösen a veseműködés és a hyperkalaemia kockázata fokozódhat, ha a Blopress -et ACE -gátlóval kombinálják (lásd 4.8 pont). Az ilyen kezelésben részesülő betegeket rendszeresen és gondosan ellenőrizni kell.
Hemodialízis
A dialízis során a vérnyomás különösen érzékeny lehet az AT1 receptor blokádra a csökkent plazmatérfogat és a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktiválása miatt, ezért a Blopress-t óvatosan kell adagolni a vérnyomás monitorozásával hemodializált betegeknél.
Veseartéria szűkület
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek, köztük az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA-k), növelhetik a vér karbamid-nitrogén és kreatinin szintjét kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyetlen vese jelenlétében szenvedő betegeknél.
Veseátültetés
Nincs tapasztalat a Blopress alkalmazásáról olyan betegeknél, akik nemrégiben veseátültetésen estek át.
Hipotenzió
Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél hipotenzió léphet fel a Blopress -kezelés alatt. Ez előfordulhat magas vérnyomásban szenvedő, intravaszkuláris térfogatcsökkenésben szenvedő betegeknél is, például azoknál, akik nagy dózisú diuretikumokat szednek. Óvatosan kell eljárni a kezelés megkezdésekor, és meg kell kísérelni a hipovolémia orvoslását.
Anesztézia és műtét
Az angiotenzin II antagonistákkal kezelt betegeknél érzéstelenítés és műtét során hipotenzió léphet fel a renin-angiotenzin rendszer blokádja miatt. Nagyon ritkán a hypotensio olyan súlyos lehet, hogy indokolja az intravénás folyadékok és / vagy vazopresszív anyagok alkalmazását.
Aorta és mitralis stenosis (obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia)
Más értágítókhoz hasonlóan, fokozott óvatosság ajánlott hemodinamikailag releváns aorta- vagy mitrális szűkületben szenvedő betegeknél vagy hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.
Elsődleges hiperaldoszteronizmus
Az elsődleges aldoszteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, amelyek a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gátlásával hatnak. Ezért a Blopress alkalmazása ebben a populációban nem ajánlott.
Hyperkalaemia
A Blopress együttes alkalmazása káliummegtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítõkkel, káliumtartalmú sóhelyettesítõkkel vagy más olyan gyógyszerekkel, amelyek növelhetik a káliumszintet (például heparinnal), magas vérnyomású betegeknél a szérum káliumszintjének megemelkedését okozhatják, ahol szükséges.
A Blopress -szel kezelt szívelégtelenségben szenvedő betegeknél hyperkalaemia fordulhat elő. Javasolt a szérum káliumszint időszakos ellenőrzése. Az ACE-gátló, a káliummegtakarító diuretikum (pl. Spironolakton) és a Blopress kombinációja nem javasolt, és csak a lehetséges előnyök és kockázatok gondos mérlegelése után szabad megfontolni.
Általános szempontok
Azoknál a betegeknél, akiknél az érrendszeri tónus és a vesefunkció túlnyomórészt a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (pl. Súlyos pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek vagy alapbetegségben szenvedő vesebetegségben, beleértve a veseartéria szűkületet), a kezelés akut hipotóniával járt, azotaemia, oliguria vagy ritkán akut veseelégtelenség más gyógyszerekkel együtt, amelyek befolyásolják ezt a rendszert. A hasonló hatások lehetőségét nem lehet kizárni az AIIRA -k alkalmazásával sem.Hasonlóan más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez, az ischaemiás szívbetegségben vagy ischaemiás cerebrovascularis betegekben a túlzott vérnyomáscsökkenés miokardiális infarktushoz vagy stroke -hoz vezethet.
A kandezartán vérnyomáscsökkentő hatását más, vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek fokozhatják, akár vérnyomáscsökkentőként, akár más javallatokra írják fel.
A Blopress laktózt tartalmaz. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Terhesség
Terhesség alatt nem szabad elkezdeni az angiotenzin II receptor antagonista (AIIRA) terápiát.
A terhességet tervező betegeknél alternatív vérnyomáscsökkentő kezeléseket kell alkalmazni, amelyek bizonyítottan biztonságosak a terhesség alatt, kivéve, ha az AIIRA -val folytatott kezelést elengedhetetlennek tartják. Ha a terhességet diagnosztizálják, a MIRA -kezelést azonnal abba kell hagyni a kezelést el kell kezdeni (lásd 4.3 és 4.6 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A klinikai farmakokinetikai vizsgálatokban tesztelt vegyületek közé tartoznak a hidroklorotiazid, a warfarin, a digoxin, az orális fogamzásgátlók (etinil -ösztradiol / levonorgesztrel), a glibenklamid, a nifedipin és az enalapril. Klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatásokat más gyógyszerekkel nem azonosítottak.
Kálium-megtakarító vízhajtók, kálium-kiegészítők, kálium-tartalmú sóhelyettesítők vagy más gyógyszerek (pl. Heparin) egyidejű alkalmazása növelheti a káliumszintet, adott esetben megfontolandó a káliumszint monitorozása (lásd 4.4 pont).
A szérum lítiumkoncentrációjának visszafordítható növekedéséről és toxikus reakciókról számoltak be, amikor a lítiumot ACE -gátlókkal együtt alkalmazták. Hasonló hatás jelentkezhet az AIIRA -k esetében is. A kandezartán és a lítium együttes alkalmazása nem javasolt.
Ha az AIIRA-t nem szteroid gyulladásgátlókkal (NSAID-ok) (pl. Szelektív COX-2-gátlók, acetilszalicilsav (> 3 g / nap) és nem szelektív NSAID-ok) egyidejűleg adják be, akkor "csökkenhet a vérnyomáscsökkentő hatás". ...
Az ACE-gátlókhoz hasonlóan az AIIRA-k és az NSAID-ok egyidejű alkalmazása fokozhatja a veseműködés romlásának kockázatát, beleértve az esetleges akut veseelégtelenséget és a szérum káliumszintjének emelkedését, különösen azoknál a betegeknél, akiknek már korábban is károsodott a veseműködése. A betegeket megfelelően hidratálni kell, és meg kell fontolni a vesefunkció ellenőrzését az egyidejű kezelés megkezdésekor, majd ezt követően időszakosan.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA) alkalmazása nem javasolt a terhesség első trimeszterében (lásd 4.4 pont). Az AIIRA -k alkalmazása ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A terhesség első trimeszterében az ACE -gátlókkal végzett expozíciót követő teratogenitás kockázatára vonatkozó epidemiológiai bizonyítékok nem meggyőzőek; a kockázat kismértékű növekedése azonban nem zárható ki. Bár az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA -k) kockázatára vonatkozó ellenőrzött epidemiológiai adatok nem állnak rendelkezésre, hasonló kockázat állhat fenn ezen gyógyszercsoport esetében is. Bizonyított biztonsági profil a terhesség alatt, kivéve, ha az AIIRA -val folytatott kezelést elengedhetetlennek tartják. A terhesség diagnosztizálásakor az AIIRA -kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni.
Ismert, hogy az AIIRA -k expozíciója a második és a harmadik trimeszterben magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, koponyacsontosodás késleltetése) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, hypotensio, hyperkalaemia) okoz nőkben (lásd 5.3 pont).
Ha a terhesség második trimeszterétől az AIIRA -k expozíciója történt, ajánlott a veseműködés és a koponya ultrahangvizsgálata.
Azokat az újszülötteket, akiknek anyja AIIRA -t szedett, gondosan ellenőrizni kell a hypotensio szempontjából (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Etetési idő
Mivel nem állnak rendelkezésre adatok a Blopress szoptatás alatti alkalmazásáról, a Blopress nem ajánlott, és a szoptatás alatt történő alkalmazásra előnyös alternatív kezelések bizonyítottan biztonságosak, különösen újszülött vagy koraszülött szoptatás esetén.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem végeztek vizsgálatokat a kandezartán gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásáról. Figyelembe kell azonban venni, hogy esetenként szédülés vagy fáradtság léphet fel a Blopress -kezelés során.
04.8 Nemkívánatos hatások
A magas vérnyomás kezelése
Kontrollált klinikai vizsgálatokban a mellékhatások enyheek és átmenetiek voltak. A mellékhatások teljes előfordulási gyakorisága nem mutatott összefüggést az adaggal vagy az életkorral. A kezelés abbahagyása a mellékhatások miatt hasonló volt a kandezartán -cilexetil (3,1%) és a placebo (3,2%) esetében.
A hipertóniás betegek klinikai vizsgálatainak adatainak összesített elemzése alapján a kandezartán -cilexetil mellékhatásait a kandezartán -cilexetil mellékhatásainak gyakorisága alapján határozták meg, amelyek legalább 1% -kal magasabbak, mint a placebóval megfigyelt gyakoriság. E definíció alapján a leggyakrabban jelentett mellékhatások a szédülés / szédülés, fejfájás és légúti fertőzések voltak.
Az alábbi táblázat a klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származó mellékhatásokat mutatja be.
A táblázatokban használt gyakoriságok a 4.8 pontban a következők: nagyon gyakori (> 1/10), gyakori (≥ 1/100 a
Laboratóriumi tesztek
Általában nem volt klinikailag releváns hatása a Blopress -nek a rutin laboratóriumi paraméterekre. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer egyéb gátlóihoz hasonlóan a hemoglobin enyhe csökkenését figyelték meg. A Blopress-szel kezelt betegeknél általában nincs szükség rutin laboratóriumi ellenőrzésre. Károsodott veseműködésű betegeknél azonban ajánlott rendszeresen ellenőrizni szérum kálium- és kreatininszint.
A szívelégtelenség kezelése
A Blopress szívelégtelenségben szenvedő betegeknél megfigyelt tolerálhatósági profilja összhangban volt a gyógyszer farmakológiájával és a betegek egészségi állapotával. A CHARM klinikai programban, amelyben a Blopress -t legfeljebb 32 mg -os dózisokkal (n = 3803) hasonlították össze a placebóval (n = 3796), a kandezartán -cilexetil -csoport 21,0% -a és a placebo -csoport 16,1% -a hagyta abba a kezelést mellékhatások miatt. A leggyakrabban jelentett mellékhatások a hyperkalaemia, hypotensio, vesekárosodás voltak.
Ezek az események gyakoribbak voltak 70 év feletti betegeknél, cukorbetegeknél vagy azoknál, akik más, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszereket kaptak, különösen ACE-gátlót és / vagy spironolaktont.
Az alábbi táblázat a klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származó mellékhatásokat mutatja be.
Laboratóriumi tesztek
A Hyperkalaemia és a vesekárosodás gyakori azoknál a betegeknél, akiket Blopress -szel kezeltek szívelégtelenség kezelésére.
04.9 Túladagolás
Farmakológiai megfontolások alapján a túladagolás fő megnyilvánulása a tüneti hipotenzió és a szédülés lehet. A túladagolásról szóló egyedi jelentésekben (legfeljebb 672 mg kandezartán -cilexetil) a betegek gyógyulása következmények nélkül történik.
A beavatkozás módszerei túladagolás esetén
Tüneti hipotónia előfordulása esetén tüneti kezelést kell kezdeni, és monitorozni kell az életfunkciókat. A beteget fekvő helyzetbe kell tenni, felemelt lábakkal. Ha ez nem elegendő, a plazma térfogatát infúzióval, például izotóniás sóoldattal kell növelni. Szimpatomimetikus gyógyszerek adhatók, ha a fenti intézkedések nem elegendőek.
A kandesartánt nem lehet hemodialízissel eltávolítani.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás kategória:
Angiotenzin II antagonisták, nem társított, ATC kód: CO9CA06
Az angiotenzin II a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer fő vazoaktív hormonja, és szerepet játszik a magas vérnyomás, a szívelégtelenség és más szív- és érrendszeri betegségek patofiziológiájában. Szintén szerepet játszik a "hipertrófia és károsodás" patogenezisében az angiotenzin II hatásait, például az érszűkületet, az aldoszteron stimulálását, a só- és vízháztartás szabályozását és a sejtnövekedés stimulálását a tipol receptor (AT1) közvetíti.
A Candesartan-Cilexetil Pro-gyógyszer szájon át történő alkalmazásra. Gyorsan átalakul hatóanyaggá, kandezartánná, észter -hidrolízissel a gyomor -bél traktusból történő felszívódás során. A kandesartán szelektív AIIRA AT receptorokhoz, szoros kötési affinitással és lassú disszociációval a receptorról. Versenyképes tevékenysége nincs.
A kandesartán nem gátolja az ACE -t, amely az angiotenzin I -t angiotenzin II -vé alakítja és bradikinint bont. Nincs hatással az ACE -re, és nem fokozza a bradikinin vagy a P anyag hatását. Kontrollált klinikai vizsgálatokban, amelyekben a kandezartánt ACE -gátlókkal hasonlították össze, a kandesartán -cilexetillal kezelt betegeknél a köhögés gyakorisága alacsonyabb volt. Az angiotenzin II receptor (AT1) antagonizmus a plazma reninszintjének, az angiotenzin I szintjének és az angiotenzin II dózisfüggő növekedésének, valamint a plazma aldoszteron koncentrációjának csökkenéséhez vezet.
Magas vérnyomás
Hipertónia esetén a kandezartán dózisfüggő, hosszan tartó vérnyomáscsökkenést okoz.A vérnyomáscsökkentő hatás a perifériás szisztémás rezisztencia csökkenésének köszönhető, anélkül, hogy reflexszerűen növekedne a pulzusszám. Az első adag hipotenziójának vagy hatásának súlyos vagy túlzott hatását nem figyelték meg "visszapattan" a kezelés abbahagyása után.
A kandezartán -cilexetil egyszeri adagjának beadása után a vérnyomáscsökkentő hatás általában 2 órán belül jelentkezik. Folyamatos kezelést követően a maximális vérnyomáscsökkenés bármilyen dózissal általában 4 héten belül érhető el, és ez tartósan fennáll.
Egy metaanalízis szerint az adag napi egyszeri 16 mg-ról 32 mg-ra történő emelése átlagosan kismértékű kiegészítő hatást fejtett ki, figyelembe véve az egyének közötti variabilitást, egyes betegeknél az adag nagyobb hatására lehet számítani. átlagos.
A Candesartan-Cilexetil Actavis naponta egyszer beadva hatékony és homogén vérnyomáscsökkenést okoz 24 órán keresztül, és az adagok közötti intervallumban kismértékű különbség van a mélypont és a csúcs között. A kandezartán és a lozartán vérnyomáscsökkentő hatását és tolerálhatóságát két randomizált kettős-vak klinikai vizsgálatban hasonlították össze, amelyekben összesen 1268 enyhe vagy közepesen magas vérnyomásos beteg vett részt. A mélyvérnyomás (szisztolés / diasztolés) csökkenése 13,1 / 10,5 Hgmm volt kandezartán-cilexetil esetén 32 mg naponta egyszer és 10,0 / 8,7 Hgmm, 100 mg losartán -káliummal naponta egyszer (a vérnyomáscsökkenés különbsége 3,1 / 1,8 Hgmm, p
Ha a kandezartán -cilexetilt hidroklorotiaziddal kombinálják, a vérnyomás additíven csökken.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert blokkoló gyógyszereknek alacsonyabb vérnyomáscsökkentő hatása van a fekete betegeknél (általában alacsony renin-populációban), mint a nem fekete betegeknél. Ez a kandezartán esetében is előfordul. Egy nyílt klinikai vizsgálatban, amely során 5 156 diasztolés hipertóniás beteg vett részt, a kandezartán-kezelés alatt a vérnyomás csökkenése szignifikánsan kisebb volt a fekete bőrű betegeknél, mint a nem feketéknél (14,4 / 10,3 Hgmm vs 19,0 / 12,7 Hgmm, p
A kandesartán fokozza a vesék áramlását, és nincs hatása, vagy növeli a glomeruláris szűrési sebességet, miközben csökkenti a vese vaszkuláris ellenállását és a szűrési frakciót. Egy 3 hónapos klinikai vizsgálatban hipertóniás betegeknél, 2-es típusú cukorbetegségben és mikroalbuminuriában, a kandezartán-cilexetillal végzett vérnyomáscsökkentő kezelés csökkentette az albumin kiválasztását a vizeletből (az albumin / kreatinin arány átlagos csökkenése 30%, 95%CI 15–42%). jelenleg nincs adat a kandezartánnak a diabéteszes nephropathiába való progresszióra gyakorolt hatásáról.
A 8-16 mg kandezartán-cilexetil (átlagos adag 12 mg), napi egyszeri, szív- és érrendszeri megbetegedésekre és halálozásra gyakorolt hatását randomizált klinikai vizsgálatban értékelték 4937 idős beteg (70-89 éves; ebből 21% 80 éves vagy idősebbek), enyhe vagy közepes magas vérnyomásban, amelyet átlagosan 3,7 évig követtek (tanulmány a COgntion and Prognosis in the Idolly -ban). A betegek kandezartán -cilexetilt vagy placebót kaptak szükség esetén egyéb vérnyomáscsökkentő kezeléssel együtt. A kandezartán csoportban a vérnyomás 166/90 -ről 145/80 Hgmm -re, a kontroll csoportban 167/90 -ről 149/82 Hgmm -re csökkent. Nem volt statisztikailag szignifikáns különbség az elsődleges végpontban, a fő kardiovaszkuláris eseményekben (kardiovaszkuláris mortalitás, nem halálos stroke és nem halálos szívinfarktus). 26,7 esemény volt 1000 betegévre számítva a kandezartán csoportban, míg 30,0 esemény 1000 betegévenként a kontrollcsoportban (relatív kockázat 0,89, 95% CI 0,75– 1,06, p = 0,19).
Szív elégtelenség
A kandezartán -cilexetil -kezelés csökkenti a mortalitást, csökkenti a szívelégtelenség miatti kórházi ápolást és javítja a tüneteket a bal kamrai szisztolés diszfunkcióban szenvedő betegeknél, amint azt a Candesartan in Heart szívelégtelenség - mortalitás és morbiditás csökkenésének vizsgálata (CHARM) tanulmány is mutatja.
Ez a kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálati program krónikus szívelégtelenségben (CHF) szenvedő betegek NYHA II-IV. Funkcionális osztályában három külön vizsgálatból állt:
CHARM-alternatívák (n = 2028) bal kamrai ejekciós frakcióban (LVEF) szenvedő betegeknél 40%. A szívelégtelenség (CHF) optimális háttérkezelésében részesülő betegeket randomizálták placebóra vagy kandezartán -cilexetilre (napi egyszeri 4 mg -ról vagy 8 mg -ról napi egyszeri 32 mg -ra vagy a legmagasabb tolerálható dózisra, a legmagasabb tolerálható dózisra, átlagos 24 mg -os dózisra titrálva). átlagosan 37,7 hónap. 6 hónapos kezelés után a még mindig kandezartán -cilexetilt szedő betegek 63% -a (89%) elérte a 32 mg -os dózist.
A CHARM-alternatív vizsgálatban a kardiovaszkuláris mortalitás vagy a CHF első kórházi kezelésének együttes végpontja szignifikánsan csökkent a kandezartánnal összehasonlítva a placebóval, a kockázati arány (HR) 0,77 (95% CI: 0,67-0, 89, szív- vagy érrendszeri kezelés vagy kórházi kezelés szívelégtelenségben.
Az összes okból származó halálozás vagy a CHF első kórházi kezelésének együttes végpontja szintén jelentősen csökkent a kandezartán HR 0,80-mal (95% CI: 0,70–0,92, p = 0,001). A kandezartánnal kezelt betegek közül 36,6% (95% CI: 33,7) 39,7) és a placebóval kezelt betegek 42,7% -a (95% CI: 39,6-45,8) érte el ezt a végpontot, az abszolút különbség 6,0% (95% CI: 10,3-1,8).
Mind a mortalitás, mind a morbiditás (kórházi kezelés CHF miatt), ezek a kombinált végpontok mindkét összetevője hozzájárult a kandezartán kedvező hatásaihoz. A kandezartán -cilexetil -kezelés javította a NYHA funkcionális osztályát (p = 0,008).
A CHARM által hozzáadott vizsgálatban a kardiovaszkuláris mortalitás vagy a CHF első kórházi kezelésének együttes végpontja szignifikánsan csökkent a kandezartánnal a placebó HR 0,85-hez képest (95% CI: 0,75–0,96, p = 0,011) Ez 15-ös relatív kockázatcsökkenésnek felel meg A kandezartánnal kezelt betegek közül 37,9% (95% CI: 35,2–40,6) és a placebóval kezelt betegek 42,3% -a (95% CI: 39,6–45,1) érte el ezt a végpontot, az abszolút különbség 4,4% (95% CI: 8,2-0,6) 23 vizsgálatot kellett végezni a vizsgálat időtartama alatt, hogy megelőzzék a kardiovaszkuláris események miatti halálesetet, vagy kórházi kezelést kell végezni szívelégtelenség kezelésére. Az összes okból származó halálozás vagy a CHF első kórházi kezelésének együttes végpontja szintén jelentősen csökkent a kandezartán HR 0,87 értékkel (95% CI: 0,78-0,98, p = 0,021). Kandezartánnal kezelt betegek 42,2% (95% CI: 39,5) és a placebóval kezelt betegek közül 46,1% (95% CI: 43,4–48,9) érte el ezt a végpontot, az abszolút különbség 3,9% (95% CI: 7,8–0,1). , hozzájárultak a kandezartán kedvező hatásaihoz.kandezartán -cilexetillal javult a NYHA funkcionális osztálya (p = 0,020).
A CHARM által megőrzött vizsgálatban nem találtak statisztikailag szignifikáns csökkenést a kardiovaszkuláris mortalitás vagy az első kórházi kezelés végpontjában a CHF, HR 0,89 (95% CI: 0,77-1,03, p = 0,118).
Az összes okból származó mortalitás nem volt statisztikailag szignifikáns, ha mindhárom CHARM -vizsgálatot külön vizsgáltuk. Mindazonáltal az összes okból származó halálozást összevont populációkban is értékelték, a CHARM-alternatív és a CHARM-hozzáadott vizsgálatokban a HR 0,88 (95% CI: 0,79–0,98, p = 0,018) és mindhárom vizsgálatban a HR 0,91 (95%) CI: 0,83-1,00, p = 0,55).
A kandezartán jótékony hatásai életkortól, nemtől és az egyidejűleg szedett gyógyszerektől függetlenül következetesek voltak.A kandesartán hatásos volt azoknál a betegeknél is, akik egyszerre szedtek béta-blokkolókat és ACE-gátlókat, és a haszon abból adódott, hogy a betegek a kezelési iránymutatásokban javasolt cél-dózist szedték-e vagy sem.
CHF -ben és károsodott bal kamrai szisztolés funkcióban (bal kamrai ejekciós frakció, LVEF ≤ 40%) szenvedő betegeknél a kandezartán csökkenti a szisztémás vaszkuláris rezisztenciát és a pulmonális kapilláris éknyomást, növeli a plazma renin aktivitását és vérkoncentrációját, angiotenzin II, és csökkenti az aldoszteron szintjét.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és eloszlás
Orális adagolást követően a kandezartán -cilexetil a kandezartán hatóanyaggá alakul. A kandezartán abszolút biohasznosulása körülbelül 40% a kandezartán -cilexetil belsőleges oldatának beadása után. A tabletta kiszerelésének relatív biohasznosulása ugyanazon belsőleges oldathoz képest körülbelül 34%, nagyon kis változékonysággal. A tabletta becsült abszolút biohasznosulása ezért 14%. Az átlagos csúcskoncentrációs értékeket (Cmax.) Az adagolást követő 3-4 órán belül érik el. A kandezartán farmakokinetikájában egyik nemnél sem figyeltek meg különbséget. A görbe alatti területet (AUC) az élelmiszer nem befolyásolja jelentősen.
A kandesartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (több mint 99%). A kandezartán látszólagos eloszlási térfogata 0,1 l / kg.
Az étel nem befolyásolja a kandezartán biohasznosulását.
Biotranszformáció és elimináció
A kandesartán szinte teljesen változatlan formában ürül a vizelettel és az epe útján, és csak kisebb mértékben a máj metabolizmusa (CYP2C9) útján. Adatok alapján in vitro, nem várható interakció in vivo olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa citokróm P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 vagy CYP3A4 izoenzimektől függ. A terminális felezési idő körülbelül 9 óra, ismételt adagolás után nem figyelhető meg felhalmozódás.
A kandezartán teljes plazma clearance -e körülbelül 0,37 ml / perc / kg, a vese clearance -e pedig körülbelül 0,19 ml / perc / kg. A vesén keresztül történő kiválasztás glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval történik. A C-jelzett kandezartán-cilexetil szájon át történő beadását követően az adag körülbelül 26% -a választódik ki a vizelettel kandezartán formájában és 7% -a inaktív metabolit formájában, míg körülbelül 56% -a A széklet kandezartánként és 10% -a inaktív metabolitként található a székletben.
Farmakokinetika speciális populációkban
Időseknél (65 év felett) a kandezartán Cmax -ja és AUC -értéke körülbelül 50% -kal, illetve 80% -kal emelkedik a fiatal alanyokhoz képest. Azonban a vérnyomásreakció és a mellékhatások gyakorisága hasonló a Blopress azonos adagjának beadása után fiatal és idős betegeknél (lásd 4.2 pont).
Enyhe és közepes fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél a candesartan Cmax és AUC értéke ismételt adagoláskor körülbelül 50% -kal, illetve 70% -kal emelkedett, de a t nem változott a normális vesefunkciójú betegekhez képest. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek megfelelő változásai körülbelül 50% és 110% voltak. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kandezartán terminális t½ fele megkétszereződött. A kandezartán AUC értéke hemodializált betegeknél hasonló volt a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekéhez.
Két vizsgálatban, mind enyhe, mind közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, a Candesartan átlagos AUC -értékét körülbelül 20% -kal, a másik vizsgálatban pedig 80% -kal növelték (lásd 4.2 pont). Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél .
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Klinikailag releváns dózisoknál nem észleltek kóros szisztémás vagy célszervi toxicitást. A preklinikai biztonságossági vizsgálatokban a kandezartán nagy dózisokban hatással volt a vese- és vörösvértest -paraméterekre egerekben, patkányokban, kutyákban és majmokban. A kandesartán csökkentette a vörösvértestek paramétereit (eritrociták, hemoglobin, hematokrit). A vesékre gyakorolt hatásokat (például intersticiális nephritis, tubularis distension, tubularis basophilia; a BUN és a kreatinin fokozott plazmakoncentrációja) a kandezartán indukálta, és másodlagos lehet a hipotenzív hatás miatt, ami károsítja a vese perfúzióját. juxtaglomeruláris sejtek Ezeket a változásokat a kandezartán farmakológiai hatása okozta. A kandezartán terápiás dózisainak alkalmazása esetén a juxtaglomeruláris sejtek hiperpláziája / hipertrófiája nem tűnik relevánsnak.
Foetotoxicitást figyeltek meg a terhesség végén (lásd 4.6 pont).
A mutagenezis adatai in vitro és in vivo azt jelzik, hogy a kandezartán klinikai alkalmazás körülményei között nem mutat mutagén vagy klastogén hatást.
Nem figyeltek meg rákkeltő jelenségeket.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Kalcium -karmelóz
Hidroxi -propil -cellulóz
Laktóz -monohidrát
Magnézium-sztearát
Kukoricakeményítő
Makrogol
Vörös vas -oxid (E172) (Blopress 8 mg - 16 mg - 32 mg)
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Polipropilén buborékcsomagolás
Blopress 2 mg: 7 és 14 tablettát tartalmazó csomagolás buborékcsomagolásban
Blopress 4 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablettát tartalmazó csomagolás buborékcsomagolásban Blopress 8 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1 csomagolás 100, 300 tabletta buborékcsomagolásban Blopress 16 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablettát tartalmazó csomagolás Blopress 32 mg buborékcsomagolásban: 7, 14, 20, 28, 50, csomagolás 56, 98, 100 és 300 tabletta buborékcsomagolásban
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Takeda Italia S.p.A.
Via Elio Vittorini 129 - 00144 Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Blopress 2 mg tabletta: 7 tabletta AIC N ° 033451016 / M
Blopress 2 mg tabletta: 14 tabletta AIC N ° 033451028 / M
Blopress 4 mg tabletta: 7 tabletta AIC N ° 033451030 / M
Blopress 4 mg tabletta: 14 tabletta AIC N ° 033451042 / M
Blopress 4 mg tabletta: 20 tabletta AIC N ° 033451055 / M
Blopress 4 mg tabletta: 28 tabletta AIC N ° 033451067 / M
Blopress 4 mg tabletta: 50 tabletta AIC N ° 033451079 / M
Blopress 4 mg tabletta: 56 tabletta AIC N ° 033451081 / M
Blopress 4 mg tabletta: 98 tabletta AIC N ° 033451093 / M
Blopress 4 mg tabletta: 98x1 tabletta AIC N ° 033451105M
Blopress 4 mg tabletta: 100 tabletta AIC N ° 033451117 / M
Blopress 4 mg tabletta: 300 tabletta AIC N ° 033451129 / M
Blopress 8 mg tabletta: 7 tabletta AIC N ° 033451131 / M
Blopress 8 mg tabletta: 14 tabletta AIC N ° 033451143 / M
Blopress 8 mg tabletta: 20 tabletta AIC N ° 033451156 / M
Blopress 8 mg tabletta: 28 tabletta AIC N ° 033451168 / M
Blopress 8 mg tabletta: 50 tabletta AIC N ° 033451170 / M
Blopress 8 mg tabletta: 56 tabletta AIC N ° 033451182 / M
Blopress 8 mg tabletta: 98 tabletta AIC N ° 033451194 / M
Blopress 8 mg tabletta 98x1 tabletta AIC N ° 033451206 / M
Blopress 8 mg tabletta: 100 tabletta AIC N ° 033451218 / M
Blopress 8 mg tabletta: 300 tabletta AIC N ° 033451220 / M
Blopress 16 mg tabletta: 7 tabletta AIC N ° 033451232 / M
Blopress 16 mg tabletta: 14 tabletta AIC N ° 033451244 / M
Blopress 16 mg tabletta: 20 tabletta AIC N ° 033451257 / M
Blopress 16 mg tabletta: 28 tabletta AIC N ° 033451269 / M
Blopress 16 mg tabletta: 50 tabletta AIC N ° 033451271 / M
Blopress 16 mg tabletta: 56 tabletta AIC N ° 033451283 / M
Blopress 16 mg tabletta: 98 tabletta AIC N ° 033451295 / M
Blopress 16 mg tabletta: 98x1 tabletta AIC N ° 033451307 / M
Blopress 16 mg tabletta: 100 tabletta AIC N ° 033451319 / M
Blopress 16 mg tabletta: 300 tabletta AIC N ° 033451321 / M
Blopress 32 mg tabletta: 7 tabletta AIC N ° 033451333 / M
Blopress 32 mg tabletta: 14 tabletta AIC N ° 033451345 / M
Blopress 32 mg tabletta: 20 tabletta AIC N ° 033451358 / M
Blopress 32 mg tabletta: 28 tabletta AIC N ° 033451360 / M
Blopress 32 mg tabletta: 50 tabletta AIC N ° 033451372 / M
Blopress 32 mg tabletta: 56 tabletta AIC N ° 033451384 / M
Blopress 32 mg tabletta: 98 tabletta AIC N ° 033451396 / M
Blopress 32 mg tabletta: 100 tabletta AIC N ° 033451408 / M
Blopress 32 mg tabletta: 300 tabletta AIC N ° 033451410 / M
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Blopress 2-16 mg: 1997. december 16. / 2007. március 29
Blopress 32 mg: 2005. december 9. és 2007. március 29
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2013. január
