Hatóanyagok: metoprolol (metoprolol -tartarát)
Seloken 100 mg tabletta
A Seloken csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- Seloken 100 mg tabletta
- Seloken 200 mg retard tabletta
- Seloken 1 mg / ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
Miért használják a Selokent? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Szelektív, nem társított béta-blokkolók.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Artériás hipertónia kezelése.
Az angina pectoris kezelése és megelőzése.
Az akut miokardiális infarktus kezelése.
Szívritmuszavarok kezelése (a bradiaritmiák kivételével).
A hyperthyreosis kezelése.
Ellenjavallatok A Seloken nem alkalmazható
- Túlérzékenység a hatóanyaggal, más β-blokkoló gyógyszerekkel és / vagy bármely segédanyaggal szemben;
- másod- vagy harmadfokú atrioventrikuláris blokk;
- szívelégtelenség instabil dekompenzáció esetén (tüdőödéma, hipoperfúzió vagy hipotenzió);
- β-receptor agonistákkal folyamatos vagy időszakos inotrop terápiában részesülő betegek;
- klinikailag releváns sinus bradycardia;
- beteg sinus-szindróma (hacsak nem ültettek be állandó pacemakert), sino-pitvari blokk;
- Kardiogén sokk;
- súlyos veseelégtelenség;
- súlyos perifériás artériás keringési rendellenességek;
- metabolikus acidózis;
- kezeletlen feokromocitóma.
A metoprolol-tartarát nem adható olyan betegeknek, akiknél akut miokardiális infarktus gyanúja merül fel, és a pulzusszám kevesebb, mint 45 ütés / perc, a P-Q intervallum meghaladja a 0,24 másodpercet, vagy a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm.
Tudnivalók a Seloken szedése előtt
A β-blokkolókkal kezelt betegeket nem szabad intravénás verapamil kalciumcsatorna-blokkolókkal kezelni.
Asztmás betegeknél általában β2-agonista terápiát kell alkalmazni (tablettákban vagy inhalátorokban). A metoprolollal történő kezelés megkezdésekor szükség lehet a β2-agonisták adagjának módosítására (általában növelni kell).
A metoprolollal végzett kezelés során a szénhidrát-anyagcserébe való beavatkozás vagy a maszkos hipoglikémia kockázata alacsonyabb, mint a nem szelektív β-blokkolók esetén.
A szívelégtelenségben szenvedő betegeket szívelégtelenség miatt kell kezelni a metoprolol -kezelés előtt és alatt.
Nagyon ritkán a már meglévő mérsékelt fokú A-V vezetési zavar súlyosbodhat (ami lehetséges A-V blokkhoz vezethet).
Ha a beteg pulzusa lelassul, a metoprololt kisebb adagokban kell beadni, vagy fokozatosan abba kell hagyni.
A metoprolol súlyosbíthatja a perifériás artériás keringés betegségeivel kapcsolatos tüneteket
Kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását. Ha a kezelést le kell állítani, ezt lehetőség szerint fokozatosan kell elvégezni. A legtöbb betegnél a kezelés 14 napon belül leállítható. Ezt úgy teheti meg, hogy fokozatosan csökkenti a napi adagot, amíg el nem éri a napi egyszeri 25 mg metoprolol adagot.
Ebben az időszakban különösen a nyílt kardiális ischaemiában szenvedő betegeket kell szoros megfigyelés alatt tartani. A koszorúér-események, köztük a hirtelen halál kockázata nőhet a β-blokkoló kezelés abbahagyása során.
Ha ismert feokromocitómában szenvedő betegeknek metoprololt írnak fel, egyidejűleg alfa -receptor blokkolót kell alkalmazni.
A műtét előtt az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteget metoprolollal kezelik.
A nem szívműtéten átesett betegeknél kerülni kell a nagy dózisú kezelés megkezdését, mivel bradycardia, hypotonia és szívroham társult halálos kimenetelű kardiovaszkuláris kockázatú betegeknél.
A béta-blokkolókkal kezelt betegeknél az anafilaxiás sokk súlyosabb formát ölt.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Seloken hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is
A metoprolol a citokróm P450 CYP2D6 izoenzim metabolikus szubsztrátja. Az enzimindukáló vagy gátló szerekként ható gyógyszerek befolyásolhatják a metoprolol plazmaszintjét. A CYP2D6 által metabolizált vegyületek, például antiaritmiás szerek, antihisztaminok, hisztamin H2 egyidejű alkalmazásakor a metoprolol plazmaszintje emelkedhet. receptor antagonisták, antidepresszánsok, antipszichotikumok és COX-2 inhibitorok. A metoprolol plazmakoncentrációját a rifampicin csökkenti, és alkohol és hidralazin növelheti.
Azokat a betegeket, akik szimpatikus ganglionokat blokkoló gyógyszerekkel, más β-blokkolók (pl. Szemcseppek) és monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k) egyidejű kezelésében részesülnek, gondosan ellenőrizni kell.
Ha a klonidinnel történő egyidejű kezelést abba kell hagyni, néhány nappal a klonidin leállítása előtt le kell állítani a β-blokkolókkal történő kezelést.
Ha a metoprololt kalciumcsatorna -blokkolókkal, például verapamillal vagy diltiazemmel együtt adják, fokozott negatív inotróp és kronotróp hatások léphetnek fel. A kalciumcsatorna-blokkolókat, például a verapamilt nem szabad intravénásan beadni β-blokkolókkal kezelt betegeknek.
A béta-blokkolók fokozhatják az antiaritmiás gyógyszerek (kinidin-szerű és amiodaron) negatív inotróp és dromotrop hatását
A digitalis glikozidok a β-blokkolókkal együtt növelhetik az atrioventrikuláris vezetési időt és bradycardiát okozhatnak.
A béta-blokkolókkal kezelt betegeknél az inhalációs érzéstelenítők fokozzák a kardiodepresszív hatást.
Indometacinnal vagy más prosztaglandin-szintetáz inhibitorokkal történő egyidejű kezelés a β-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatásának csökkenéséhez vezethet.
Bizonyos körülmények között, amikor adrenalint adnak a β-blokkolókkal kezelt betegeknek, a kardioselektív β-blokkolók sokkal kevésbé befolyásolják a vérnyomás szabályozását, mint a nem kardioselektívek.
Béta-blokkolókkal kezelt betegeknél szükség lehet az orális antidiabetikumok adagjának módosítására.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. A legtöbb gyógyszerhez hasonlóan a metoprololt nem szabad terhesség és szoptatás alatt alkalmazni, kivéve, ha egyértelműen szükséges. A béta-blokkolók, beleértve a metoprololt, magzati károsodást, koraszülést és vetélést okozhatnak. Mint minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer, a béta-blokkolók is okozhatnak mellékhatásokat, mint pl. bradycardia, magzatban, újszülöttben és csecsemőben.
Az anyatejbe jutó metoprolol mennyisége elhanyagolhatónak tűnik ahhoz, hogy újszülöttben béta-blokádot okozzon, ha az anyát a szokásos ajánlott adagokkal kezelik.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betegeknek tudniuk kell a metoprololra adott reakciójukat, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, mivel időnként szédülés vagy fáradtság léphet fel.
A gyógyszer laktózt tartalmaz; ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Fontos információk néhány összetevőről
A Seloken laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak: a gyógyszer terápiás szükségtelen használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.
Adagolás és alkalmazás A Seloken alkalmazásának módja: Adagolás
A Seloken tablettákat éhgyomorra kell bevenni
Magas vérnyomás
Az ajánlott adag napi 1-2 tabletta, egyszeri adagként reggel, vagy két adagra osztva (reggel és este).
Akut miokardiális infarktus
Az ajánlott adag napi 2 tabletta, 2 adagra osztva.
Szívritmuszavarok (a bradyarritmia kivételével)
Az ajánlott adag napi 1-2 tabletta, 2-3 adagra osztva.
Hyperthyreosis
Az ajánlott adag napi 1,5-2 tabletta, 3-4 adagra osztva.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Ezeknél a betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Károsodott májfunkciójú betegek
Az adag módosítása általában nem szükséges májcirrhosisban szenvedő betegeknél, mivel a metoprolol alacsony plazmafehérje-kötődést mutat (5-10%). Ha nagyon súlyos májkárosodás jelei vannak (shunt betegek), akkor fontolóra kell venni az adag csökkentését.
Idős államporgárok
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekek
A Seloken -kezelés gyermekeknél való tapasztalata korlátozott.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Selokent vett be?
Tünetek
A túladagolás tünetei lehetnek bradycardia és bradyarrhythmia, hipotenzió, szívelégtelenség, szívvezetési zavarok, A-blokk, kardiogén sokk, szívmegállás, tudatzavar / kóma, hányinger, hányás, cianózis és hörgőgörcs.
Kezelés
A kezelést olyan létesítményben kell elvégezni, amely megfelelő támogató intézkedéseket, szoros megfigyelést és felügyeletet tud biztosítani.
Ha indokolt, gyomormosás végezhető, és / vagy aktív szén adható be.
Kezelje a bradycardiát és a szívvezetési zavarokat atropinnal, mellékvesét stimuláló gyógyszerekkel vagy szívritmus -szabályozóval.
A hypotensio, az akut szívelégtelenség és a sokk kezelése a vér térfogatának megfelelő bővítésével, glukagon injekcióval (ha szükséges, majd glükagon intravénás infúziójával), adreno-stimuláló gyógyszerek, például dobutamin intravénás beadásával, α1 receptor agonistákkal, ráadásul értágulat jelenlétében.
A Ca2 + intravénás beadása szintén megfontolandó.
A bronchospasmus általában hörgőtágítókkal visszafordítható.
Ha a Seloken túlzott adagját véletlenül lenyeli / beveszi, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen kérdése van a Seloken alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét
Mellékhatások Melyek a Seloken mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Seloken is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A metoprololt jól tolerálják, és a mellékhatások általában enyheek és visszafordíthatók. Az alábbiakban felsoroljuk azokat a mellékhatásokat, amelyek a klinikai vizsgálatok során vagy a szokásos használat során jelentkeztek.Sokszor nem állapították meg a kapcsolatot a metoprolol -kezeléssel.
A gyakoriság következő definícióit használták: nagyon gyakori (≥10%), gyakori (1-9,9%), nem gyakori (0,1-0,9%), ritka (0,01-0,09%)) nagyon ritka (
Szív patológiák
Gyakori: bradycardia, ortosztatikus hipotenzió (nagyon ritkán ájulás), hideg kéz és láb, szívdobogás.
Nem gyakori: szívelégtelenség tüneteinek súlyosbodása, kardiogén sokk akut miokardiális infarktusban *szenvedő betegeknél, első fokú A-V blokk, preordialis fájdalom.
Ritka: szívvezetési zavarok, szívritmuszavarok.
Nagyon ritka: gangréna súlyos perifériás keringési rendellenességekben szenvedő betegeknél.
Érpatológiák
Nem gyakori: ödéma.
Nagyon ritka: gangréna súlyos perifériás keringési rendellenességekben szenvedő betegeknél.
* A gyakoriság meghaladja a 0,4% -ot a placebóhoz képest egy 46 000 akut miokardiális infarktusban szenvedő beteggel végzett vizsgálatban, ahol a kardiogén sokk gyakorisága 2,3% volt a metoprolol csoportban és 1,9% a placebo csoportban az alacsony kockázati indexű betegek alpopulációjában A sokkkockázati index az egyes betegeknél a sokk abszolút kockázatán alapul, amely az életkor, a nem, a késleltetési idő, a Killip -osztály, a vérnyomás, a pulzusszám, az EKG -rendellenességek és a magas vérnyomás korábbi kórtörténetéből adódik. a sokk alacsony kockázata azoknak a betegeknek felel meg, akiknél akut miokardiális infarktus esetén a metoprolol alkalmazása javasolt.
Idegrendszeri betegségek
Nagyon gyakori: fáradtság.
Gyakori: szédülés, fejfájás.
Nem gyakori: paresztézia, izomgörcsök
Nagyon ritka: ízérzési zavarok.
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés.
Nem gyakori: hányás.
Ritka: szájszárazság.
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Nagyon ritka: thrombocytopenia.
Máj- és epebetegségek
Ritka: májfunkciós tesztek eltérései.
Nagyon ritka: hepatitis.
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek
Nem gyakori: súlygyarapodás.
A mozgásszervi és kötőszervi betegségek
Nagyon ritka: arthralgia.
Pszichiátriai rendellenességek
Nem gyakori: depresszió, koncentrációs nehézség, álmosság vagy álmatlanság, rémálmok.
Ritka: idegesség, szorongás, impotencia / szexuális diszfunkció.
Nagyon ritka: amnézia / memóriaromlás, zavartság, hallucinációk.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Gyakori: erőlködési nehézlégzés.
Nem gyakori: hörgőgörcs.
Ritka: nátha.
Szembetegségek
Ritka: látászavarok, száraz vagy irritált szem, kötőhártya -gyulladás
Fül- és labirintuszavarok
Nagyon ritka: fülzúgás.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem gyakori: kiütés (pikkelysömör alakú csalánkiütés és a bőr dystrophiás elváltozásai formájában), fokozott izzadás.
Ritka: hajhullás.
Nagyon ritka: fényérzékenységi reakciók, a pikkelysömör súlyosbodása.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelenthetik a (z) https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
FIGYELEM: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
FOGALMAZÁS
Egy 330 mg -os tabletta a következőket tartalmazza:
aktív elv: metoprolol -tartarát 100 mg;
segédanyagok: nátrium -karboxi -metil -keményítő A; laktóz; vízmentes kolloid szilícium -dioxid; povidon; magnézium-sztearát; mikrokristályos cellulóz.
A SELOKEN 100 mg tabletta fehér vagy törtfehér, kör alakú, 10 mm átmérőjű. A tablettán lévő metszésvonal megkönnyíti a törést a könnyebb lenyelés érdekében, és nem osztja egyenlő adagokra.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
50 tabletta doboz.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
SELOKEN 100 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy 330 mg -os tabletta tartalma: hatóanyag: 100 mg metoprolol -tartarát.
Ismert hatású segédanyagok: minden tabletta 35 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek.
A SELOKEN 100 mg tabletta fehér vagy törtfehér, kör alakú, 10 mm átmérőjű. A tablettán lévő metszésvonal megkönnyíti a törést a könnyebb lenyelés érdekében, és nem osztja egyenlő adagokra.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Artériás hipertónia kezelése.
Az angina pectoris kezelése és megelőzése.
Az akut miokardiális infarktus kezelése.
Szívritmuszavarok kezelése (a bradiaritmiák kivételével).
A hyperthyreosis kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A Seloken tablettákat éhgyomorra kell bevenni.
Magas vérnyomás
Az ajánlott adag napi 1-2 tabletta, egyszeri adagként reggel, vagy két adagra osztva (reggel és este).
Angina pectoris
Az ajánlott adag napi 1-3 tabletta, 2-3 adagra osztva.
Akut miokardiális infarktus
Az ajánlott adag napi 2 tabletta, 2 adagra osztva.
Szívritmuszavarok (a bradyarritmia kivételével)
Az ajánlott adag napi 1-2 tabletta, 2-3 adagra osztva.
Hyperthyreosis
Az ajánlott adag napi 1,5-2 tabletta, 3-4 adagra osztva.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Ezeknél a betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Károsodott májfunkciójú betegek
Az adag módosítása általában nem szükséges májcirrhosisban szenvedő betegeknél, mivel a metoprolol alacsony plazmafehérje-kötődést mutat (5-10%). Ha nagyon súlyos májkárosodás jelei vannak (shunt betegek), akkor fontolóra kell venni az adag csökkentését.
Idős államporgárok
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekek
A Seloken -kezelés gyermekeknél való tapasztalata korlátozott.
04.3 Ellenjavallatok
• Túlérzékenység a hatóanyaggal, más β-blokkoló gyógyszerekkel és / vagy bármely segédanyaggal szemben;
• másod- vagy harmadfokú atrioventrikuláris blokk;
• szívelégtelenség instabil dekompenzáció esetén (tüdőödéma, hipoperfúzió vagy hipotenzió);
• betegek, akik folyamatos vagy szakaszos inotrop terápiát kapnak β-receptor agonistákkal;
• klinikailag releváns sinus bradycardia;
• beteg sinus-szindróma (hacsak nem ültettek be állandó pacemakert), sino-pitvari blokk;
• Kardiogén sokk;
• súlyos veseelégtelenség;
• súlyos perifériás artériás keringési rendellenességek;
• metabolikus acidózis;
• kezeletlen feokromocitóma.
A metoprolol-tartarát nem adható olyan betegeknek, akiknek gyanúja van akut miokardiális infarktusban, szívverésük kevesebb, mint 45 ütés / perc, a P-Q intervallum nagyobb, mint 0,24 másodperc, vagy a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A β-blokkolókkal kezelt betegeket nem szabad intravénás kalciumcsatorna-blokkolókkal, például verapamillal kezelni.
Asztmás betegeknél általában β2-agonista terápiát kell alkalmazni (tablettákban vagy inhalátorokban). A metoprolollal történő kezelés megkezdésekor szükség lehet a β2-agonisták adagjának módosítására (általában növelni kell).
A metoprolollal végzett kezelés során a szénhidrát-anyagcserébe való beavatkozás vagy a maszkos hipoglikémia kockázata alacsonyabb, mint a nem szelektív β-blokkolók esetén.
A szívelégtelenségben szenvedő betegeket szívelégtelenség miatt kell kezelni a metoprolol -kezelés előtt és alatt. Nagyon ritkán a már meglévő mérsékelt fokú A-V vezetési zavar súlyosbodhat (ami lehetséges A-V blokkhoz vezethet).
Ha a beteg pulzusa lelassul, a metoprololt kisebb adagokban kell beadni, vagy fokozatosan abba kell hagyni.
A metoprolol súlyosbíthatja a perifériás artériás keringés betegségeivel kapcsolatos tüneteket.
Ha ismert feokromocitómában szenvedő betegeknek metoprololt írnak fel, egyidejűleg alfa -receptor blokkolót kell alkalmazni.
Kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását. Ha a kezelést le kell állítani, ezt lehetőség szerint fokozatosan kell elvégezni. A legtöbb betegnél a kezelés 14 napon belül leállítható. Ezt úgy teheti meg, hogy a napi adagot fokozatosan csökkenti, amíg el nem éri a napi egyszeri 25 mg metoprolol adagot.
Ebben az időszakban különösen a nyílt kardiális ischaemiában szenvedő betegeket kell szoros megfigyelés alatt tartani. A koszorúér-események, köztük a hirtelen halál kockázata nőhet a β-blokkoló kezelés abbahagyása során.
A műtét előtt az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteget metoprolollal kezelik.
A nem szívműtéten átesett betegeknél kerülni kell a nagy dózisú kezelés megkezdését, mivel bradycardia, hypotonia és szívroham társult halálos kimenetelű kardiovaszkuláris kockázatú betegeknél.
A béta-blokkolókkal kezelt betegeknél az anafilaxiás sokk súlyosabb formát ölt.
A gyógyszer laktózt tartalmaz; Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A metoprolol a citokróm P450 CYP2D6 izoenzim metabolikus szubsztrátja. Az enzimindukáló vagy gátló szerekként ható gyógyszerek befolyásolhatják a metoprolol plazmaszintjét. A CYP2D6 által metabolizált vegyületek, például antiaritmiás szerek, antihisztaminok, hisztamin H2 egyidejű alkalmazásakor a metoprolol plazmaszintje emelkedhet. receptor antagonisták, antidepresszánsok, antipszichotikumok és COX-2 inhibitorok. A metoprolol plazmakoncentrációját a rifampicin csökkenti, és alkohol és hidralazin növelheti.
Azokat a betegeket, akik szimpatikus ganglionokat blokkoló gyógyszerekkel, más béta-blokkolókkal (pl. Szemcseppek) és monoamin-oxidáz inhibitorokkal (MAOI) egyidejűleg kezelik, gondosan ellenőrizni kell.
Ha a klonidinnel történő egyidejű kezelést abba kell hagyni, néhány nappal a klonidin leállítása előtt le kell állítani a β-blokkolókkal történő kezelést.
Ha a metoprololt kalciumcsatorna -blokkolókkal, például verapamillal vagy diltiazemmel együtt adják, fokozott negatív inotróp és kronotróp hatások léphetnek fel. A kalciumcsatorna-blokkolókat, például a verapamilt nem szabad intravénásan beadni β-blokkolókkal kezelt betegeknek.
A béta-blokkolók fokozhatják az antiaritmiás gyógyszerek (kinidin-szerű és amiodaron) negatív inotróp és dromotrop hatását.
A digitalis glikozidok a β-blokkolókkal együtt növelhetik az atrioventrikuláris vezetési időt és bradycardiát okozhatnak.
A béta-blokkolókkal kezelt betegeknél az inhalációs érzéstelenítők fokozzák a kardiodepresszív hatást.
Indometacinnal vagy más prosztaglandin-szintetáz inhibitorokkal történő egyidejű kezelés a β-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatásának csökkenéséhez vezethet.
Bizonyos körülmények között, amikor adrenalint adnak a β-blokkolókkal kezelt betegeknek, a kardioselektív β-blokkolók sokkal kevésbé befolyásolják a vérnyomás szabályozását, mint a nem kardioselektívek.
Béta-blokkolókkal kezelt betegeknél szükség lehet az orális antidiabetikumok adagjának módosítására.
04.6 Terhesség és szoptatás
A legtöbb gyógyszerhez hasonlóan a metoprololt nem szabad terhesség és szoptatás alatt alkalmazni, kivéve, ha feltétlenül szükséges. A béta-blokkolók általában csökkentik a placenta perfúzióját. Megfigyelték a növekedési késleltetés, a méhen belüli halál, az abortusz és a szülés eseteit. Ezért javasolt az anyai-magzati megfelelő ellenőrzés metoprolollal kezelt terhes nőkön kell elvégezni.
Mint minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer, a β-blokkolók is okozhatnak mellékhatásokat, például bradycardiát magzatban, újszülöttben és csecsemőben.
Az anyatejbe jutó metoprolol mennyisége elhanyagolhatónak tűnik ahhoz, hogy β-blokkot hozzon létre az újszülöttben, ha az anyát a szokásos ajánlott adagokkal kezelik.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betegeknek tudniuk kell a metoprololra adott reakciójukat, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, mivel időnként szédülés vagy fáradtság léphet fel.
04.8 Nemkívánatos hatások
A metoprololt jól tolerálják, és a mellékhatások általában enyheek és visszafordíthatók. Az alábbiakban felsoroljuk azokat a mellékhatásokat, amelyek a klinikai vizsgálatok során vagy a szokásos használat során jelentkeztek.Sokszor nem állapították meg a kapcsolatot a metoprolol -kezeléssel.
A gyakoriság következő definícióit használták: nagyon gyakori (≥10%), gyakori (1-9,9%), nem gyakori (0,1-0,9%), ritka (0,01-0,09%)) nagyon ritka (
Szív patológiák
gyakori: bradycardia, ortosztatikus hipotenzió (nagyon ritkán ájulás), hideg kéz és láb, szívdobogás.
Ritka: szívelégtelenség tüneteinek súlyosbodása, kardiogén sokk akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél *, első fokú A-V blokk, preordialis fájdalom.
Ritka: szívvezetési zavarok, szívritmuszavarok.
Érpatológiák
Ritka: ödéma.
Nagyon ritka: gangréna a már meglévő súlyos perifériás keringési rendellenességekben szenvedő betegeknél.
* A gyakoriság meghaladja a 0,4% -ot a placebóhoz képest egy 46 000 akut miokardiális infarktusban szenvedő beteggel végzett vizsgálatban, ahol a kardiogén sokk gyakorisága 2,3% volt a metoprolol csoportban és 1,9% a placebo csoportban az alacsony kockázati indexű betegek alpopulációjában A sokkkockázati index az egyes betegeknél a sokk abszolút kockázatán alapul, amely az életkor, a nem, a késleltetési idő, a Killip -osztály, a vérnyomás, a pulzusszám, az EKG -rendellenességek és a magas vérnyomás korábbi kórtörténetéből adódik. a sokk alacsony kockázata azoknak a betegeknek felel meg, akiknél akut miokardiális infarktus esetén a metoprolol alkalmazása javasolt.
Idegrendszeri betegségek
Nagyon gyakori: fáradtság.
gyakori: szédülés, fejfájás.
Ritka: paresztézia, izomgörcsök.
Nagyon ritka: ízérzési zavarok.
Emésztőrendszeri betegségek
gyakori: hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés.
Ritka: Visszavonult.
Ritka: száraz száj.
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Nagyon ritka: thrombocytopenia.
Máj- és epebetegségek
Ritka: májfunkciós teszt eltérések.
Nagyon ritka: hepatitis.
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek
Ritka: súlygyarapodás.
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Nagyon ritka: arthralgia.
Pszichiátriai rendellenességek
Ritka: depresszió, koncentrációs nehézség, álmosság vagy álmatlanság, rémálmok.
Ritka: idegesség, szorongás, impotencia / szexuális diszfunkció.
Nagyon ritka: amnézia / memóriaromlás, zavartság, hallucinációk.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
gyakori: erőlködési nehézlégzés.
Ritka: hörgőgörcs.
Ritka: nátha.
Szembetegségek
Ritka: látászavarok, száraz vagy irritált szem, kötőhártya -gyulladás.
Fül- és labirintuszavarok
Nagyon ritka: tinnitus.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Ritka: kiütés (pikkelysömör alakú csalánkiütés és a bőr dystrophikus elváltozásai formájában), fokozott izzadás.
Ritka: hajhullás.
Nagyon ritka: fényérzékenységi reakciók, a pikkelysömör súlyosbodása.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Address" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Túladagolás
Tünetek
A túladagolás tünetei lehetnek bradycardia és bradyarrhythmia, hipotenzió, szívelégtelenség, szívvezetési zavarok, A-blokk, kardiogén sokk, szívmegállás, tudatzavar / kóma, hányinger, hányás, cianózis és hörgőgörcs.
Kezelés
A kezelést olyan létesítményben kell elvégezni, amely megfelelő támogató intézkedéseket, szoros megfigyelést és felügyeletet tud biztosítani.
Indokolt esetben gyomormosás és / vagy aktív szén adható.
Kezelje a bradycardiát és a szívvezetési zavarokat atropinnal, mellékvesét stimuláló gyógyszerekkel vagy szívritmus -szabályozóval.
A hypotensio, az akut szívelégtelenség és a sokk kezelése a vér térfogatának megfelelő bővítésével, glukagon injekcióval (ha szükséges, majd glükagon intravénás infúziójával), adreno-stimuláló gyógyszerek, például dobutamin intravénás beadásával, α1 receptor agonistákkal, ezenkívül vazodilatáció jelenlétében a Ca2 + intravénás beadása is fontolóra vehető.
A bronchospasmus általában hörgőtágítókkal visszafordítható.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: β-blokkolók, szelektív, nem társított.
ATC kód: C07AB02.
A metoprolol egy β1-szelektív β-blokkoló, mivel blokkolja a β1-receptorokat a β2-receptorok blokkolásához szükségesnél alacsonyabb dózisokban.
A metoprolol gyenge membrán -stabilizáló hatással rendelkezik, és nem mutat részleges agonista aktivitást.
A metoprolol csökkenti vagy gátolja a katekolaminok szívre gyakorolt agonista hatását (fizikai vagy szellemi stressz esetén szabadul fel). Ez azt jelenti, hogy a katekolaminok akut emelkedése miatt a szokásos pulzusszám, szívteljesítmény, szívösszehúzódás és vérnyomás emelkedik, a metoprolol csökkenti. Ha az endogén adrenalinszint emelkedik, a metoprolol kevésbé befolyásolja a vérnyomás szabályozását, mint a nem szelektív β-blokkolók.
Az obstruktív tüdőbetegség tüneteiben szenvedő betegeknél, ha feltétlenül szükséges, a metoprolol beadható béta-2-agonistával kombinálva. Terápiás dózisokban, β2-agonistával kombinálva a metoprolol kevésbé zavarja a nem-szelektív β-blokkolókat a β2-közvetített hörgőtágításban, amelyet a β2-agonisták okoznak.
A nem szelektív β-blokkolókhoz képest a metoprolol kevésbé zavarja az inzulin felszabadulását és a szénhidrát-anyagcserét, valamint a hipoglikémiára adott kardiovaszkuláris választ.
Rövid távú vizsgálatok kimutatták, hogy a metoprolol kismértékű trigliceridszint emelkedést és a szabad zsírsavak csökkenését okozhatja a vérben. Bizonyos esetekben a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) kismértékű csökkenését figyelték meg, bár kisebb mértékben, mint a nem szelektív β-blokkolók alkalmazásakor. Mindazonáltal egy hosszú távú vizsgálatban a teljes koleszterinszint jelentős csökkenését mutatták ki a metoprolollal végzett kezelés után.
Az életminőség változatlan vagy javul a metoprolollal végzett kezelés során.
A miokardiális infarktuson átesett betegeknél a metoprolol -kezelés után javult az életminőség.
Hatások a magas vérnyomásra
A metoprolol csökkenti a vérnyomást mind orto-, mind fekvő helyzetben. A metoprolol-kezelés megkezdése után rövid ideig tartó (néhány óra) és klinikailag jelentéktelen perifériás rezisztencia-növekedést figyeltek meg. A metoprolollal végzett hosszú távú vérnyomáscsökkentő kezelésről is kimutatták, hogy csökkenti a bal kamra hipertrófiáját, javítja a bal kamrai diasztolés funkciót és a bal kamrai töltést.
Enyhe vagy közepesen magas vérnyomású férfi betegeknél a metoprololról kimutatták, hogy csökkenti a szív- és érrendszeri halálozás kockázatát, főleg a hirtelen szív- és érrendszeri halál kockázatának csökkenése miatt, valamint csökkenti a halálos és nem halálos kimenetelű szívinfarktus és a stroke kockázatát.
Hatások az angina pectorisra
Angina pectorisban szenvedő betegeknél kimutatták, hogy a metoprolol csökkenti mind az anginás rohamok, mind a csendes ischaemia epizódok gyakoriságát, időtartamát és súlyosságát, valamint növeli a fizikai munkaképességet.
Hatások a szívritmusra
Supraventricularis tachycardia vagy pitvarfibrilláció esetén és kamrai extrasystoles jelenlétében a metoprolol lelassítja a kamrai sebességet és csökkenti a kamrai extrasystoles -t.
Hatások a szívinfarktusra
Azoknál a betegeknél, akiknek feltételezett vagy megerősített szívinfarktusuk van, a metoprolol elsősorban a hirtelen halál kockázatának csökkentésével csökkenti a mortalitást. Feltételezzük, hogy ez a hatás részben a kamrai fibrilláció megelőzésének köszönhető. Az antiaritmiás hatást kettős mechanizmusnak köszönheti: a vér-agy gáton belüli vagális hatásnak, amely pozitívan befolyásolja a szív elektromos stabilitását, és közvetlen szimpatikus szívizomellenes hatásnak, amely pozitívan befolyásolja a szív összehúzódását, szívverését és vérét nyomás. A halálozás csökkenése mind a korai, mind a késői kezelés után jelen van, még magas kockázatú, korábban szív- és érrendszeri rendellenességben szenvedő betegeknél és cukorbetegségben szenvedő betegeknél is.
A metoprololról kimutatták, hogy csökkenti a nem halálos szívinfarktus kockázatát is.
Hatások a hyperthyreosisra
A metoprolol csökkenti a hyperthyreosis klinikai megnyilvánulásait, ezért kiegészítő terápiaként alkalmazható.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A metoprolol szájon át történő alkalmazás után teljesen felszívódik.
A plazmakoncentrációk a terápiás dózis határain belül lineárisan nőnek a dózishoz képest. A plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1,5 - 2 óra múlva érhető el. A plazmaprofil jó reprodukálhatóságot mutat minden egyes egyénben, bár "széles eltérést mutat egyénenként.
terjesztés
A fontos első lépési hatás miatt a metoprolol szisztémás biohasznosulása egyszeri orális adag után körülbelül 50%. Ismételt beadás esetén az adag szisztémásan rendelkezésre álló része körülbelül 70%-ra nő. Az étellel történő bevétel körülbelül 30-40%-kal növelheti az orális adag szisztémás elérhetőségét, míg a metoprolol plazmafehérjékhez való kötődése alacsony, körülbelül 5-10%.
Anyagcsere
A metoprolol a májban oxidatív metabolizmuson megy keresztül, elsősorban a CYP2D6 izoenzim révén.
Kiküszöbölés
Általában az orális adag több mint 95% -a a vizeletben található. A beadott adag körülbelül 5% -a változatlan formában ürül a vizelettel; egyes elszigetelt esetekben ez az érték akár 30%-kal is növekedhet. Az eliminációs felezési idő a plazmában átlagosan 3,5 óra (tartomány: 1 és 9 óra), a teljes clearance arány körülbelül 1 liter / perc.
Az idősebbek nem mutatnak jelentős változásokat a metoprolol farmakokinetikájában a fiatalabbakhoz képest. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a metoprolol szisztémás biohasznosulása és eliminációja nincs hatással, de a metabolitok kiválasztása csökken. A metabolitok jelentős felhalmozódását figyelték meg azoknál a betegeknél, akiknek glomeruláris szűrési sebessége (GFR) 5 ml / perc alatt volt. A metabolitok felhalmozódása azonban nem vezet a béta -blokád növekedéséhez.
A metoprolol farmakokinetikáját gyengén befolyásolja a csökkent májfunkció. Azonban súlyos májcirrhosisban és porta-cava shuntban szenvedő betegeknél a metoprolol biohasznosulása megnövekedhet, és a teljes clearance csökkenhet. A porta-cava anasztomózisban szenvedő betegek teljes clearance-e körülbelül 0,3 liter / perc, a plazmakoncentrációs görbe alatti terület (AUC) pedig körülbelül 6-szor nagyobb, mint az egészséges alanyoké.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás, rákkeltő hatás, toxicitás és reprodukció hagyományos tanulmányain alapuló preklinikai adatok nem tártak fel különös kockázatot az emberekre.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
nátrium -keményítő -karboxi -metil -A; laktóz; vízmentes kolloid szilícium -dioxid; povidon; magnézium-sztearát; mikrokristályos cellulóz.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
5 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Buborékcsomagolás 50 tabletta.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Seloken 100 mg tabletta: A.I.C .: 023616028
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Seloken 100 tabletta: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2015. áprilisi meghatározása
.jpg)
