Hatóanyagok: omeprazol
Nansen 20 mg gyomornedv -ellenálló kapszula
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
NANSEN 20 MG KEMÉNY GASZTRÓZIAKAPCSOLÁS
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Minden gyomornedv-ellenálló kemény kapszula tartalmaz:
aktív elv20 mg omeprazol.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Gyomornedv-ellenálló granulátumot tartalmazó kemény kapszula.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
A NANSEN kizárólag 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula formájában kapható.
A NANSEN gyomornedv-ellenálló kemény kapszula a következőkre javallt:
Felnőttek
• Nyombélfekély kezelése
• A nyombélfekély kiújulásának megelőzése
• Gyomorfekély kezelése
• A gyomorfekély kiújulásának megelőzése
• Felszámolása Helicobacter pylori (H. pylori) peptikus fekélyben, megfelelő antibiotikum terápiával együtt
• Gyomor- és nyombélfekély kezelése NSAID -ok alkalmazásával összefüggésben
• A gyomor- és nyombélfekély megelőzése a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazásával veszélyeztetett betegeknél
• A reflux oesophagitis kezelése
• A gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelése
• Tünetekkel járó gastrooesophagealis reflux betegség kezelése
• Zollinger-Ellison szindróma kezelése
Gyermekpopuláció
1 évnél idősebb gyermekek, akiknek testtömege ≥ 10 kg
• A reflux oesophagitis kezelése
• Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben
Gyermekek és serdülők 4 év felett
• okozta nyombélfekély kezelése H. pylori, antibiotikum terápiával együtt
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A nyombélfekély kezelése
Az ajánlott adag aktív nyombélfekélyben szenvedő betegeknél naponta egyszer 20 mg NANSEN. A legtöbb betegnél a fekély gyógyulása a kezelés megkezdését követő két héten belül érhető el. Azoknál a fekélyeknél, amelyek nem gyógyultak meg teljesen az első kezelés során, a gyógyulás általában további két hétig tartó hosszan tartó kezelés során érhető el. Gyengén reagáló nyombélfekélyben szenvedő betegeknél naponta egyszer 40 mg NANSEN ajánlott, és a gyógyulás általában négy héten belül megtörténik.
A nyombélfekély kiújulásának megelőzése
A nyombélfekély kiújulásának megelőzésére negatív betegeknél H. pylori vagy amikor a felszámolása H. pylori nem lehetséges, az ajánlott adag NANSEN 20 mg naponta egyszer. Egyes betegeknél a 10 mg -os adag elegendő lehet. Terápiás eredménytelenség esetén az adag 40 mg -ra emelhető.
Gyomorfekély kezelése
Az ajánlott adag 20 mg NANSEN naponta egyszer. A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdésétől számított négy héten belül érhető el. Azoknál a fekélyeknél, amelyek nem gyógyultak meg teljesen az első kúra után, a gyógyulás általában további négy hétig tartó kezelés során érhető el. Fekélyes betegeknél. , napi egyszeri 40 mg NANSEN alkalmazása javasolt, és a gyógyulás általában nyolc héten belül megtörténik.
A visszaesés megelőzése gyomorfekélyben szenvedő betegeknél
A rosszul reagáló gyomorfekélyben szenvedő betegeknél a relapszus megelőzésére az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg NANSEN. Szükség esetén az adag naponta egyszer 40 mg NANSEN -re emelhető.
A H. pylori felszámolása peptikus fekélyben
A "felszámoláshoz"H. pylori, Az antibiotikum kiválasztását a beteg egyéni gyógyszer toleranciáján kell alapulnia, és a terápiát a helyi, regionális, nemzeti rezisztencia minták és kezelési irányelvek szerint kell elvégezni.
• NANSEN 20 mg + 500 mg klaritromicin + 1000 mg amoxicillin, naponta kétszer egy héten keresztül, vagy
• NANSEN 20 mg + 250 mg klaritromicin (alternatívaként 500 mg) + 400 mg metronidazol (vagy 500 mg vagy 500 mg tinidazol), naponta kétszer egy héten keresztül, vagy
• NANSEN 40 mg naponta egyszer 500 mg amoxicillinnel és 400 mg metronidazollal (vagy 500 mg vagy 500 mg tinidazol), mindkettőt naponta háromszor egy héten keresztül.
Vajon minden kezelési rend esetében a betegnek továbbra is pozitívnak kell lennie H. pylori a terápia megismételhető.
Az NSAID -ok bevitelével összefüggő gyomor- és nyombélfekély kezelése
A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel összefüggő gyomor- és nyombélfekély kezelésére az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg NANSEN A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdését követő négy héten belül érhető el. Azoknál a betegeknél, akik nem gyógyultak meg teljesen az első kúra után, a gyógyulás általában a kezelés további négy héttel történő meghosszabbításával érhető el.
Az NSAID -ok alkalmazásával összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél
A nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásával összefüggő gyomor- vagy nyombélfekély megelőzésére veszélyeztetett betegeknél (60 éves kor felett, anamnézisben gyomor- és nyombélfekély, előfordult felső gasztrointesztinális vérzés) az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg NANSEN.
A reflux oesophagitis kezelése
Az ajánlott adag NANSEN 20 mg naponta egyszer. A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdésétől számított négy héten belül érhető el.Az első fekvésű kezelés után nem teljesen gyógyuló fekélyek esetén a gyógyulás általában a kezelés további négy héttel történő meghosszabbításával érhető el.
Súlyos nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél naponta egyszer 40 mg NANSEN ajánlott a gyógyulás eléréséhez, általában nyolc héten belül.
Gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelése
A gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelésére az ajánlott adag naponta egyszer 10 mg NANSEN. Szükség esetén az adag napi egyszeri 20-40 mg-ra emelhető.
A tünetekkel járó gastrooesophagealis reflux betegség kezelése
Az ajánlott adag 20 mg NANSEN naponta. A betegek megfelelően reagálhatnak a napi 10 mg -os adagra, ezért mérlegelni kell az egyéni dózist.
Ha a tüneti kontroll nem érhető el négyhetes napi 20 mg NANSEN -kezelés után, akkor további vizsgálatot kell végezni.
A Zollinger-Ellison-szindróma kezelése
Zollinger-Ellison-szindrómában szenvedő betegeknél az adagot egyedileg kell beállítani, és a kezelést addig kell folytatni, amíg klinikailag indokolt. Az ajánlott kezdő adag 60 mg NANSEN naponta. Minden súlyos betegségben szenvedő beteg, aki más terápiákra gyengén reagált, megtartotta a hatékony kontrollt, és a kontroll fennmaradt a betegek több mint 90% -ánál, akiknek napi 20 mg és 120 mg közötti NANSEN dózisa volt. A 80 mg feletti napi adagokat két napi adagra kell osztani
Gyermekpopuláció
1 évnél idősebb gyermekek, akiknek testtömege ≥ 10 kg
A reflux oesophagitis kezelése
Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben
Az ajánlott adagok a következők:
Reflux oesophagitis: A kezelés időtartama 4-8 hét.
Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben: A kezelés 2-4 hétig tart. Ha a tüneti kontroll 2-4 hét után nem érhető el, a beteget tovább kell vizsgálni.
Gyermekek és serdülők 4 év felett
H. pylori okozta nyombélfekély kezelése
A megfelelő kombinált terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a bakteriális rezisztenciára, a kezelés időtartamára (leggyakrabban 7 nap, de néha akár 14 nap) és az antibiotikumok megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos helyi, regionális és nemzeti irányelveket.
A kezelést szakember felügyelete mellett kell elvégezni.
Az ajánlott adagolás a következő:
Különleges populációk
Károsodott vesefunkció
Károsodott veseműködésű betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Károsodott májfunkció
Károsodott májfunkciójú betegeknél a napi 10-20 mg-os adag elegendő lehet (lásd 5.2 pont).
Idősek (> 65 év)
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Az alkalmazás módja
A NANSEN kapszulát reggel, lehetőleg éhgyomorra kell bevenni, fél pohár vízzel egészben lenyelni.A kapszulákat nem szabad rágni vagy összetörni.
Lenyelési nehézségben szenvedő betegeknek, valamint azoknak a gyermekeknek, akik félig szilárd ételeket iszhatnak vagy nyelhetnek
A betegek kinyithatják a kapszulát, és lenyelhetik a tartalmat fél pohár vízzel, vagy enyhén savas folyadékokkal, például gyümölcslével, almapürével vagy szénsavmentes vízzel. A betegeket tájékoztatni kell, hogy ilyen esetekben a diszperziót azonnal (vagy 30 percen belül) le kell nyelni, és mindig közvetlenül az ivás előtt fel kell keverni. Öblítse le az alját fél pohár vízzel, és itassa meg a tartalmát.
Alternatív megoldásként a betegek feloldhatják a kapszulát a szájban, és fél pohár vízzel lenyelhetik a benne lévő granulátumot.
04.3 Ellenjavallatok -
Túlérzékenység az omeprazollal, benzimidazol -helyettesítőkkel vagy bármely segédanyaggal szemben.
Az omeprazolt, mint más protonpumpa -gátlókat (PPI -ket), nem szabad nelfinavirral együtt alkalmazni (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Bizonyos riasztó tünetek (pl. Jelentős nem szándékos súlycsökkenés, ismétlődő hányás, dysphagia, haematemesis vagy melaena) jelenlétében és gyomorfekély jelenlétének gyanúja vagy megerősítése esetén a fekély rosszindulatú jellegét ki kell zárni a tüneti válasz módjában A terápia késleltetheti a helyes diagnózist.
Az atazanavir és a protonpumpa inhibitorok együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont). Ha az atazanavir és a protonpumpa -gátló kombinációját elkerülhetetlennek ítélik, akkor gondos klinikai megfigyelés (pl. Vírusterhelés) javasolt, kombinálva az atazanavir adagjának 400 mg -ra történő növelésével 100 mg ritonavirral; az omeprazol adagja nem haladhatja meg 20 mg.
Az omeprazol, mint minden savszuppresszív gyógyszer, csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a hipo- vagy achlorhydria miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek alacsony a tartaléka vagy kockázati tényezői vannak a vitaminok felszívódásának csökkenéséhez. B12 hosszú ideig -időszakos terápiák.
Az omeprazol CYP2C19 inhibitor. Az omeprazol -kezelés kezdetén vagy végén mérlegelni kell a potenciális kölcsönhatást a CYP2C19 által metabolizált gyógyszerekkel. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége bizonytalan. Elővigyázatosságból a klopidogrél és az omeprazol egyidejű alkalmazását nem kell alkalmazni.
Beavatkozás a laboratóriumi vizsgálatokba
A megnövekedett CgA -szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatát, ennek elkerülése érdekében az omeprazol -kezelést legalább öt nappal a CgA -mérés megkezdése előtt le kell állítani (lásd 5.1 pont).
Hipomagnesémia
Megfigyelték, hogy a protonpumpa -gátlók (PPI -k), például az omeprazol súlyos hypomagnesemiát okoznak azoknál a betegeknél, akiket legalább három hónapig és sok esetben egy évig kezeltek.
A hipomagnesémia súlyos tünetei közé tartozik a fáradtság, tetánia, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia. Kezdetben alattomosan megnyilvánulhatnak, és elhanyagolhatók.
A hipomagnesémia a legtöbb betegnél javul a magnézium szedése és a protonpumpa -gátló kezelés abbahagyása után.
Az egészségügyi szakembereknek mérlegelniük kell a magnéziumszint mérését a PPI -kezelés megkezdése előtt, és rendszeresen a kezelés alatt azoknál a betegeknél, akik hosszan tartó terápiát kapnak, vagy digoxinnal vagy hipomagnesémiát kiváltó gyógyszerekkel (pl. Diuretikumok) kezelnek. Súlyos hipomagnesémia hipokalcémiát okozhat.
Szubakut bőr lupus erythematosus (SCLE)
A protonpumpa -gátlók rendkívül ritka SCLE -esetekkel járnak. Lélek jelenlétében, különösen a napfénynek kitett bőrrészeken, és ízületi fájdalom kíséretében a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia, és az egészségügyi szakembernek értékelnie kell a Nansen -kezelés abbahagyásának célszerűségét. A protonpumpa -gátlóval végzett kezelést követő SCLE növelheti az SCLE kockázatát más protonpumpa -gátlókkal.
A protonpumpa -gátlók, különösen nagy dózisokban és hosszabb ideig (> 1 év) történő alkalmazáskor, kissé megnövelhetik a csípő-, csukló- és gerinccsonttörések kockázatát, különösen idős betegeknél vagy más ismert kockázati tényezők jelenlétében. azt sugallják, hogy a protonpumpa -gátlók 10% -ról 40% -ra növelhetik a törések általános kockázatát. Ez a növekedés részben más kockázati tényezőknek is köszönhető. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek a jelenlegi klinikai gyakorlat irányelveinek megfelelően kell kezelniük, és D -vitamin és kalcium mennyisége.
Néhány krónikus betegségben szenvedő gyermeknek hosszú távú kezelésre lehet szüksége, bár ez nem ajánlott.
A protonpumpa -gátlókkal történő kezelés némileg megnövelheti a gyomor -bélrendszeri fertőzések kockázatát, például a Szalmonella És Campylobacter (lásd 5.1 pont).
Mint minden hosszú távú kezelésnél, különösen, ha a kezelés időtartama 1 évnél hosszabb, a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
Az omeprazol hatása más hatóanyagok farmakokinetikájára
Hatóanyagok pH-függő felszívódással
Az omeprazol-kezelés alatt a hatóanyagok gyomor-pH-függő felszívódását növelheti vagy csökkentheti az intragasztrikus savasság csökkenése.
Nelfinavir, atazanavir
Az omeprazol egyidejű alkalmazásakor a nelfinavir és az atazanavir plazmaszintje csökken.
Az omeprazol és a nelfinavir egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) egyidejű alkalmazása körülbelül 40% -kal csökkentette a nelfinavir átlagos expozícióját, és körülbelül 75-90% -kal csökkentette az M8 farmakológiailag aktív metabolit átlagos expozícióját. A kölcsönhatás magában foglalhatja a CYP2C19 gátlását is.
Az omeprazol és az atazanavir egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont). Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) és a 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir együttadása egészséges önkénteseknek az atazanavir-expozíció 75% -os csökkenését eredményezte. Az atazanavir adag 400 mg-ra történő emelése nem ellensúlyozta az omeprazolnak az atazanavir-expozícióra gyakorolt hatását. . Az omeprazol (20 mg naponta egyszer) és atazanavir 400 mg / 100 mg ritonavir együttes adása egészséges önkénteseknek az atazanavir expozíció körülbelül 30% -os csökkenését eredményezte a 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir napi egyszeri adaghoz képest.
Digoxin
Az omeprazollal (20 mg / nap) és a digoxinnal történő egyidejű kezelés egészséges egyénekben 10% -kal növelte a digoxin biohasznosulását. Digoxin toxicitást ritkán jelentettek. Mindazonáltal óvatosságra van szükség az omeprazol nagy dózisú alkalmazása esetén idős betegeknél, ezért fokozni kell a digoxin terápiás ellenőrzését.
Clopidogrel
Az egészséges betegeken végzett vizsgálatok eredményei kimutatták, hogy a farmakokinetikai (PK) / farmakodinámiás (PD) kölcsönhatás a klopidogrél (300 mg telítő dózis / napi 75 mg fenntartó adag) és az omeprazol (napi 80 mg) között következik be, ami átlagosan 46 % a klopidogrél aktív metabolitjának való kitettségben, és a vérlemezke -aggregáció maximális gátlásának (ADP indukálta) átlagos 16% -os csökkenésében.
Megfigyelési és klinikai vizsgálatokból származó eltérő adatokról számoltak be az omeprazol PK / PD kölcsönhatásának klinikai következményeiről a fő kardiovaszkuláris események tekintetében. Óvintézkedésként az omeprazol és a klopidogrél együttes alkalmazását nem kell alkalmazni (lásd 4.4 pont).
Egyéb hatóanyagok
A posakonazol, az erlotinib, a ketokonazol és az itrakonazol felszívódása jelentősen csökken, ezért a klinikai hatékonyság romolhat. Kerülni kell a posakonazol és az erlotinib együttes alkalmazását.
A CYP2C19 által metabolizált hatóanyagok
Az omeprazol a fő metabolizáló enzim, a CYP2C19 mérsékelt inhibitora. Ezért a CYP2C19 által is metabolizált, egyidejűleg hatóanyagok metabolizmusa csökkenhet, és fokozódhat ezeknek az anyagoknak a szisztémás expozíciója. Ilyen gyógyszerek például az R-warfarin és más K-vitamin antagonisták, a cilostazol, a diazepam és a fenitoin.
Cilostazol
Az omeprazol, amelyet keresztezett vizsgálatban, 40 mg-os dózisban adtak egészséges önkénteseknek, 18% -kal, illetve 26% -kal növelte a cilostazol Cmax-ját és 26% -kal az AUC-t, illetve 29% -kal, illetve 69% -kal az egyik aktív metabolitját. ...
Fenitoin
Az omeprazol -kezelés megkezdését követő első két hétben a fenitoin plazmakoncentrációjának monitorozása ajánlott, és ha a fenitoin adagjának módosítása szükséges, az omeprazollal végzett kezelés befejezése után a monitorozás és az adag további módosítása javasolt.
A mechanizmus ismeretlen
Saquinavir
Az omeprazol és a szakinavir / ritonavir egyidejű alkalmazása körülbelül 70% -ra növelte a szakinavir plazmaszintjét, és jól tolerálható HIV-pozitív betegeknél.
Takrolimusz
Az omeprazol egyidejű alkalmazásakor a takrolimusz szérumszintjét növelték. A takrolimusz -koncentráció és a vesefunkció (kreatinin -clearance) monitorozását fokozni kell, és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.
Metotrexát
Protonpumpa -gátlókkal együtt adva néhány betegnél a metotrexát szintjének emelkedését jelentették. Ha a metotrexátot nagy dózisban adják be, fontolóra lehet venni az omeprazol átmeneti felfüggesztését.
Más hatóanyagok hatása az omeprazol farmakokinetikájára
CYP2C19 és / vagy CYP3A4 inhibitorok
Mivel az omeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja, a CYP2C19 vagy CYP3A4 gátló hatóanyagok (például klaritromicin és vorikonazol) növelhetik az omeprazol szérumszintjét, csökkentve annak metabolizmusát. A vorikonazol egyidejű alkalmazása több mint kétszeresére teszi ki az omeprazol expozícióját. Mivel az omeprazol nagy dózisainak beadását jól tolerálták, az omeprazol dózisának módosítása általában nem szükséges. Mindazonáltal az adag módosítását meg kell fontolni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. és hosszú távú kezelés esetén.
CYP2C19 és / vagy CYP3A4 induktorok
A CYP2C19 vagy CYP3A4 vagy mindkettőt indukáló hatóanyagok (például rifampicin és orbáncfű) csökkenthetik az omeprazol szérumszintjét, növelve annak metabolikus sebességét.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
Három prospektív epidemiológiai vizsgálat eredménye (több mint 1000 kitett beteg kimenetele) azt jelzi, hogy az omeprazolnak nincs káros hatása a terhességre vagy a magzat / újszülött egészségére. Az omeprazol terhesség alatt alkalmazható.
Etetési idő
Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe, de terápiás dózisokban nem valószínű, hogy befolyásolja a csecsemőt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
Nem valószínű, hogy a NANSEN befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Előfordulhatnak mellékhatások, például szédülés és látászavarok (lásd 4.8 pont). Ha szenvednek ettől, a betegek ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A leggyakoribb mellékhatások (a betegek 1-10% -a) fejfájás, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger / hányás.
Az omeprazollal végzett klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követően a következő, azonosított vagy feltételezett mellékhatásokat emelték ki. Semmilyen esetben nem állapítottak meg összefüggést a beadott gyógyszeradaggal. A nemkívánatos hatásokat a gyakoriság és a szervosztályozási rendszer (SOC) szerint osztályozzák. A gyakorisági kategóriákat a következő megállapodás szerint határozzák meg: Nagyon gyakori (≥1 / 10), Gyakori (≥1 / 100 -
SOC / gyakoriság Nemkívánatos hatások
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Ritka: leukopenia, thrombocytopenia
Nagyon ritka: Agranulocytosis, pancytopenia
Az immunrendszer zavarai
Ritka: Túlérzékenységi reakciók, pl. Láz, angioödéma és anafilaxiás reakció / sokk
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek
Ritka: hyponatremia
Nem ismert: hipomagnesémia (lásd 4.4 pont, Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések); hipokalcémia *
Pszichiátriai rendellenességek
Nem gyakori: álmatlanság
Ritka: izgatottság, zavartság, depresszió
Nagyon ritka: agresszió, hallucinációk
Idegrendszeri betegségek
Gyakori: fejfájás
Nem gyakori: Szédülés, paresztézia, aluszékonyság
Ritka: ízváltozások
Szembetegségek
Ritka: homályos látás
Fül- és labirintuszavarok
Nem gyakori: Szédülés
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Ritka: hörgőgörcs
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger / hányás
Ritka: szájszárazság, szájgyulladás, gyomor -bélrendszeri candidiasis
Nem ismert: mikroszkopikus colitis
Máj- és epebetegségek
Nem gyakori: a májenzimek emelkedése
Ritka: Hepatitis sárgasággal vagy anélkül
Nagyon ritka: májelégtelenség, encephalopathia már meglévő májbetegségben szenvedő betegeknél
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem gyakori: Dermatitis, viszketés, kiütés, csalánkiütés
Ritka: Alopecia, fényérzékenység
Nagyon ritka: erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (TEN)
Gyakorisága "nem ismert": szubakut bőr lupus erythematosus (lásd 4.4 pont).
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Nem gyakori: csípő, csukló vagy gerinc törése (lásd 4.4 pont) Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Ritka: Artralgia, myalgia
Nagyon ritka: izomgyengeség
Vese- és húgyúti betegségek
Ritka: Intersticiális nephritis
A reproduktív rendszer és a mell betegségei
Nagyon ritka: Gynecomastia
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Nem gyakori: rossz közérzet, perifériás ödéma
Ritka: fokozott izzadás
* hipokalcémia súlyos hipomagnesémia következménye lehet.
Gyermekpopuláció
Az omeprazol biztonságosságát összesen 310, 0-16 éves, savval összefüggő betegségben szenvedő gyermeken értékelték. Korlátozott hosszú távú adatok állnak rendelkezésre 46 olyan gyermekről, akik súlyos, eróziós nyelőcsőgyulladásban végzett klinikai vizsgálat során legfeljebb 749 napig részesültek omeprazol fenntartó terápiában. A mellékhatások profilja általában ugyanaz volt, mint a felnőtteknél. Mind rövid, mind hosszú távon kezelés Nincsenek hosszú távú adatok az omeprazol kezelés pubertásra és növekedésre gyakorolt hatásáról.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer haszon / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Címe www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás -
Az omeprazol túladagolásáról emberben korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre.
Az irodalomban 560 mg -ig terjedő dózisokról számoltak be, és alkalmanként beszámoltak egyszeri, 2400 mg -os omeprazol (a szokásos klinikai dózis 120 -szorosa) egyszeri szájon át történő beadásáról. Hányingert, hányást, szédülést, hasi fájdalmat, hasmenést és fejfájást jelentettek. Egyedi esetekben apátia, depresszió és zavartság is megfigyelhető volt.
A leírt tünetek átmeneti jellegűek, és nem számoltak be súlyos következményekről.
A növekvő dózisokkal az eliminációs arány nem változott (elsőrendű kinetika).
A kezelés szükség esetén tüneti.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: protonpumpa -gátló.
ATC kód: A02BC01.
A cselekvés mechanizmusa
Az omeprazol, két aktív enantiomer racém keveréke, erősen specializált hatásmechanizmus révén csökkenti a gyomorsav kiválasztást. Az omeprazol a gyomor parietális sejtjeiben található protonpumpák specifikus inhibitora.
Gyorsan hat, és elősegíti a gyomorsav -szekréció gátlásának reverzibilis szabályozását egyetlen napi adaggal.
Az omeprazol gyenge bázis, és a parietális sejteken belül az intracelluláris csatornák erősen savas környezetében koncentrálódik és aktív formává alakul, ahol gátolja a H +, K + - ATPáz - protonpumpát. Ez a sósav-képzési folyamat utolsó szakaszában fellépő hatás dózisfüggő, és az alkalmazott ingertől függetlenül nagyon hatékonyan gátolja a sav-szekréciót, mind a bazális, mind a stimulált.
Farmakodinámiás hatások
Az összes megfigyelt farmakodinámiás hatás az omeprazol savszekrécióra gyakorolt hatásának köszönhető.
Hatások a gyomorsav -szekrécióra
Az omeprazol napi egyszeri szájon át történő alkalmazása gyors és hatékony gátlást tesz lehetővé a nappali és éjszakai gyomorsav -szekrécióban, amely a kezelés első 4 napjában éri el maximumát.
A nyombélfekélyben szenvedő betegeknél 20 mg omeprazol beadása 24 órán keresztül átlagosan 80% -kal csökkentette a gyomor -bél savasságát; 24 órával az omeprazol beadása után a savszekréció csúcsa a pentagasztrin stimuláció után átlagosan körülbelül 70%-kal csökken.
A 20 mg omeprazol szájon át történő alkalmazása a nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a gyomor -bél pH -ját ≥ 3 -on tartja, átlagosan 17 órán keresztül a 24 -ből.
A csökkent sav-szekréció és a gyomor-bél savassága következtében az omeprazol dózisfüggően csökkenti / normalizálja a nyelőcső sav-expozícióját gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegeknél.
A savszekréció gátlása az omeprazol plazmakoncentráció / idő görbéjéhez (AUC) kapcsolódik, és nem az adott időpontban a tényleges plazmakoncentrációhoz.
Az omeprazol -kezelés során nem figyeltek meg tachyphylaxiát.
Hatások a Helicobacter pylori -ra
Helicobacter pylori peptikus savbetegséggel jár, amely magában foglalja a nyombélfekélyt és a gyomorfekélyt.
Helicobacter pylori a gasztritisz kialakulásának fő bűnösének tekintik.
Helicobacter pylori a gyomorsav -szekrécióval együtt jelentik a peptikus fekélybetegség kialakulásának legfontosabb tényezőit.
Helicobacter pylori ez az atrófiás gastritis kialakulásának fő tényezője, amely a gyomordaganatok kialakulásának fokozott kockázatával jár.
A felszámolása Helicobacter pylori az omeprazollal és az antimikrobiális szerekkel együtt "magas sebhelyesedéssel és a peptikus fekélyek hosszú távú remissziójával jár.
A vizsgált kettős terápiák kisebb hatékonyságot mutattak, mint a hármas terápiák. Ezeket azonban figyelembe lehet venni, ha ismert túlérzékenység kizárja a hármas kombináció alkalmazását.
A sav gátlásával kapcsolatos egyéb hatások
A hosszú távú kezelés során megfigyelték a gyomor-mirigy ciszták megjelenésének gyakoriságát, amelyek a savas szekréció kifejezett gátlásának fiziológiai következményeit jelentik. Ezek a formációk jóindulatúak és reverzibilisek.
A gyomor savasságának csökkenése bármilyen eredetű, beleértve a protonpumpa -gátlók hatását is, növeli a gyomor -bél traktusban rendszerint jelen lévő gyomor -baktériumok terhelését. A savcsökkentő gyógyszerekkel történő kezelés kissé megnövelheti a gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát Salmonella és Campylobacter.
A szekréciót gátló gyógyszerekkel történő kezelés során a sav szekréciójának csökkenése hatására a szérum gasztrin mennyisége nő. A kromogranin A (CgA) is emelkedik a csökkent gyomorsav miatt. A megnövekedett CgA szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatát. Az irodalomból származó jelentések azt mutatják, hogy a protonpumpa -gátlóval végzett kezelést legalább öt nappal a CgA mérések megkezdése előtt le kell állítani. A CgA és a gasztrin 5 nap múlva nem normalizálódik, mérések meg kell ismételni 14 nappal az omeprazol -kezelés abbahagyása után.
Az ECL-sejtek számának növekedését figyelték meg, amely valószínűleg a szérum gasztrinszintjének növekedésével függ össze, néhány betegnél (gyermekeknél és felnőtteknél egyaránt) az omeprazollal történő hosszú távú kezelés során.
Gyermekpopuláció
Egy súlyos, reflux oesophagitisben szenvedő (1-16 éves) gyermekekkel végzett kontrollálatlan vizsgálatban az omeprazol 0,7-1,4 mg / kg dózisban az esetek 90% -ban javította a nyelőcsőgyulladás mértékét, és jelentősen csökkentette a reflux tüneteit. Egyetlen vak vizsgálatban a 0-24 hónapos, klinikailag diagnosztizált reflux oesophagitisben szenvedő gyermekeket 0,5, 1,0 vagy 1,5 mg omeprazollal / kg-os kezelésben részesítették. A hányás / regurgitáció epizódok gyakorisága 50% -kal csökkent 8 hetes kezelés után, dózistól függetlenül.
A H. pylori felszámolása gyermekeknél
Egy kettős vak, randomizált klinikai vizsgálat (Héliot-vizsgálat) megállapította, hogy az omeprazol két antibiotikummal (amoxicillin és klaritromicin) kombinálva hatékony és biztonságos a H. pylori fertőzés kezelésében 4 éves és idősebb gyermekeknél, gyomorhurutban: a "H. pylori: 74,2% (23/31 beteg) omeprazol + amoxicillin + klaritromicin kombinációban, míg 9,4% (3/32 beteg) amoxicillint + klaritromicint szed. Mindazonáltal nem mutattak klinikai előnyöket a diszpepsziás tünetek tekintetében. Ez a tanulmány nem támogatja a 4 év alatti gyermekekre vonatkozó információkat.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Abszorpció
Az omeprazol és az omeprazol-magnézium érzékeny a savas környezetre, ezért szájon át, gyomornedv-ellenálló granulátum formájában, kapszulákban vagy tablettákban adják be.
Az omeprazol felszívódása gyors, maximális plazmaszintje körülbelül 1-2 órával az adagolás után látható. Az omeprazol felszívódása a vékonybélben következik be, és általában 3-6 órán belül befejeződik. Az egyidejű étkezés nem befolyásolja a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét. A szisztémás rendelkezésre állás (biohasznosulás) az omeprazol egyszeri orális adagja után körülbelül 40%. Ismételt napi adagolás után a biohasznosulás körülbelül 60%-ra nő.
terjesztés
A látszólagos eloszlási térfogat egészséges alanyokban megközelítőleg 0,3 l / testtömeg kg. Az omeprazol 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
Az omeprazolt teljes mértékben a citokróm P450 (CYP) rendszer metabolizálja. Az omeprazol metabolizmusának nagy része a specifikus polimorf módon expresszált CYP2C19 izoformától függ, amely a fő plazma -metabolit, a hidroxiomeprazol képződéséért felelős. A fennmaradó rész egy másik specifikus izoformától, a CYP3A4-től függ, amely az omeprazol-szulfon képződéséért felelős. Az omeprazol nagy CYP2C19-iránti affinitása következtében fennáll a versenyképes gátlás és a gyógyszer-gyógyszer metabolikus kölcsönhatás lehetősége az omeprazol és a CYP2C19 más szubsztrátjai között. A CYP3A4 iránti alacsony affinitása miatt azonban az omeprazol nem képes gátolni más CYP3A4 szubsztrátok metabolizmusát. Ezenkívül az omeprazolnak nincs gátló hatása a fő CYP enzimekre.
A kaukázusi lakosság körülbelül 3% -ának és az ázsiai lakosság 15-20% -ának van a CYP2C19 enzim funkcionális hiányossága, ezért gyenge metabolizálónak minősül. Ezeknél az egyéneknél az omeprazol metabolizmusát valószínűleg inkább a CYP3A4 katalizálja. 20 mg omeprazol napi egyszeri alkalmazása esetén az átlagos AUC 5-10 -szer magasabb volt a gyenge metabolizálóknál, mint a funkcionális CYP2C19 enzimmel rendelkezőknél (extenzív metabolizálók). A maximális plazmakoncentráció 3-5 -ször magasabb volt. Ezek az eredmények nincsenek hatással az omeprazol adagolására.
Kiküszöbölés
Az omeprazol plazma eliminációs felezési ideje általában kevesebb, mint egy óra, mind az egyszeri, mind a napi egyszeri szájon át történő beadást követően. Az omeprazol a dózisok között teljesen kiürül a plazmából, ezért nincs hajlam a felhalmozódásra a napi egyszeri alkalmazás során. Az omeprazol szájon át adott adagjának körülbelül 80% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a fennmaradó részt elsősorban az epeváladékból származó székletben találjuk.
Az omeprazol AUC-értéke ismételt beadás után nő. Ez a növekedés dózistól függ, és ismételt beadás után nem lineáris dózis-AUC összefüggést eredményez. Az időtől és a dózistól való függés az első lépés metabolizmusának és a szisztémás clearance csökkenésének köszönhető. amelyet a CYP2C19 enzim omeprazol és / vagy metabolitjai (pl. szulfon) általi gátlása okoz.
Nem figyelték meg a metabolitok hatását a gyomorsav -szekrécióra.
Különleges populációk
Károsodott májfunkció
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az omeprazol metabolizmusa károsodott, ami az AUC növekedését eredményezi.
Károsodott vesefunkció
Az omeprazol farmakokinetikája, beleértve a szisztémás biohasznosulást és az elimináció sebességét, nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Idős államporgárok
Az omeprazol metabolikus sebessége kissé csökken az idős (75-79 éves) betegeknél.
Gyermekpopuláció
Az 1 évesnél idősebb gyermekek ajánlott dózisú kezelése során a felnőttekéhez hasonló plazmakoncentrációt figyeltek meg. 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél az omeprazol clearance -e csökkent az omeprazol gyenge metabolikus kapacitása miatt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
A gyomor ECL -sejt -hiperpláziáját és a karcinoidokat omeprazollal egész életen át kezelt patkányokban észlelték. Ezek a változások a savas gátlás következtében fellépő magas hipergasztrinémia következményei. Hasonló megfigyeléseket végeztek H2 -antagonistákkal, protonpumpa -gátlókkal végzett kezelés és a szemfenék részleges eltávolítása után. Ezért ezek a változások nem tulajdoníthatók egyetlen hatóanyag közvetlen hatásának.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
NANSEN 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
Minden kapszula a következő segédanyagokat tartalmazza:
Sejtmag : mikrokristályos cellulóz, alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz, mannit, kroszkarmellóz-nátrium, poliszorbát 80, povidon K-30, arginin, nátrium-lauril-szulfát, glicin, könnyű magnézium-karbonát.
Bevonat : hipromellóz, metakrilsav-etil-akrilát kopolimer, trietil-citrát, nátrium-hidroxid, titán-dioxid, talkum.
Kapszula : zselatin, indigókármin (E-132), titán-dioxid, víz.
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem alkalmazható.
06.3 Érvényességi idő "-
Sértetlen csomagolásban: 2 év.
A feltüntetett lejárati idő az ép és megfelelően tárolt csomagolásban lévő termékre vonatkozik.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
PVC-AL-PA / AL-AL buborékfóliák; 14 kapszula doboz.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
S.F. GROUP Srl - Via Tiburtina, 1143 - 00156 Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
NANSEN 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula, 14 kapszula A.I.C .: 037907019
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Az első engedély kiadásának dátuma: 2007.12.20
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2016. január
.jpg)
.jpg)
