Hatóanyagok: Montelukast
SINGULAIR 10 mg filmtabletta
A Singulair csomagbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- SINGULAIR 10 mg filmtabletta
- SINGULAIR 5 mg rágótabletta
- SINGULAIR 4 mg rágótabletta
- SINGULAIR 4 mg granulátum
Indikációk Miért használják a Singulair -t? Mire való?
A SINGULAIR egy leukotrién receptor antagonista, amely blokkolja a leukotriéneknek nevezett anyagokat. A leukotriének a légutak szűkületét és duzzadását okozzák a tüdőben, és allergiás tüneteket is okoznak. A leukotrién blokád javítja az asztma tüneteit, segít az asztma ellenőrzésében, és javítja a szezonális allergiák (más néven szénanátha és szezonális allergiás nátha) tüneteit.
Az orvos a SINGULAIR -t asztma kezelésére írta fel, hogy megelőzze az asztmás tüneteket nappal és éjszaka.
- A SINGULAIR -t olyan betegek kezelésére használják, akik nem megfelelően kontrollálják gyógyszereiket, és további gyógyszerekre van szükségük.
- A SINGULAIR megakadályozza a légutak edzés okozta szűkületét is.
- Azon asztmás betegeknél, akiknél a SINGULAIR asztmára javallt, a SINGULAIR enyhítheti a szezonális allergiás nátha tüneteit.
Kezelőorvosa az asztma tünetei és súlyossága alapján határozza meg a SINGULAIR alkalmazásának módját.
Mi az asztma?
Az asztma hosszú távú betegség.
Az asztma a következőket tartalmazza:
- Légzési nehézség a légutak szűkítése miatt. A légutak szűkülése rosszabbodik és javul a különböző körülményekre adott válaszként.
- A légutak, amelyek sok irritáló ingerre reagálnak, például cigarettafüstre, pollenre, hideg levegőre vagy testmozgásra.
- A légutak duzzanata (gyulladása).
Az asztma tünetei: köhögés, légszomj és mellkasi szorítás
Mik a szezonális allergiák?
A szezonális allergia (más néven szénanátha vagy szezonális allergiás nátha) allergiás reakció, amelyet gyakran a fák, a fű és a magok levegőben lévő pollenje okoz. A szezonális allergiák tipikus tünetei a következők lehetnek: fülledt orr, hideg, viszkető orr; tüsszentés; vörös, duzzadt, viszkető és vizes szemek.
Ellenjavallatok Amikor a Singulair -t nem szabad alkalmazni
Tájékoztassa kezelőorvosát minden jelenlegi vagy korábbi betegségéről és bármilyen allergiáról.
Ne szedje a SINGULAIR -t
- ha allergiás (túlérzékeny) a montelukasztra vagy a SINGULAIR egyéb összetevőjére
Tudnivalók a Singulair szedése előtt
A SINGULAIR fokozott elővigyázatossággal alkalmazható
- Ha asztmája vagy légzése rosszabbodik, azonnal forduljon orvosához.
- A szájon át adott SINGULAIR -t nem szabad akut asztmás rohamok kezelésére használni. Ha görcsök jelentkeznek, kövesse orvosa utasításait. Mindig tartsa magánál az asztmás rohamok sürgősségi inhalációs gyógyszereit.
- Fontos, hogy Ön vagy gyermeke szedje az orvos által előírt összes asztmás gyógyszert A SINGULAIR -t nem szabad más, az orvos által előírt asztmás gyógyszer helyett használni.
- Az asztmás gyógyszereket szedő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy ha olyan tünetek kombinációját tapasztalják, mint az influenzaszerű szindróma, bizsergés vagy csökkent érzés a karokban vagy a lábakban, a tüdőtünetek súlyosbodása és / vagy bőrpír, akkor orvoshoz kell fordulniuk.
- Ne szedjen acetilszalicilsavat (aszpirint) vagy gyulladáscsökkentő gyógyszereket (más néven nem szteroid gyulladáscsökkentők vagy NSAID-ok), ha súlyosbítják az asztmát.
Alkalmazása gyermekeknél
2-5 éves gyermekek számára SINGULAIR 4 mg rágótabletta és 4 mg granulátum kapható.
6-14 éves gyermekek számára SINGULAIR 5 mg rágótabletta kapható.
Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Singulair hatását
Egyes gyógyszerek befolyásolhatják a SINGULAIR működését, vagy a SINGULAIR befolyásolhatják más gyógyszerek hatását.
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is
Mielőtt elkezdené szedni a SINGULAIR -t, tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszereket szedi:
- fenobarbitál (epilepszia kezelésére használják)
- fenitoin (epilepszia kezelésére használják)
- rifampicin (tuberkulózis és más fertőzések kezelésére használják)
- gemfibrozil (magas plazma lipidszint kezelésére alkalmazzák).
A SINGULAIR egyidejű alkalmazása étellel és itallal
A SINGULAIR 10 mg étkezés közben vagy között is bevehető.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Alkalmazása terhesség alatt
Ha terhes vagy teherbe szeretne esni, a SINGULAIR szedése előtt konzultálnia kell orvosával. Kezelőorvosa fogja eldönteni, hogy ilyen körülmények között szedheti -e vagy sem a SINGULAIR -ot.
Használja szoptatás alatt
Nem ismert, hogy a SINGULAIR megjelenhet -e az anyatejben. Ha szoptat vagy szoptatni tervez, a SINGULAIR szedése előtt konzultálnia kell orvosával.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás nem várható. A gyógyszerekre adott egyéni válasz azonban eltérő lehet. A SINGULAIR -kezelés során nagyon ritkán jelentett mellékhatások (például szédülés és aluszékonyság) befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Fontos információk a SINGULAIR egyes összetevőiről
A SINGULAIR 10 mg filmtabletta laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, alkalmazás és idő A Singulair alkalmazása: Adagolás
- Naponta csak egy SINGULAIR tablettát kell bevennie az orvos által előírt módon.
- A tablettát akkor is be kell venni, ha nincsenek tünetei vagy akut asztmás rohama van.
- A SINGULAIR -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje.
- Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
- Vegye be a tablettát szájon át.
15 éves és idősebb felnőtteknek:
Egy 10 mg -os tabletta minden nap este. A SINGULAIR 10 mg étkezés közben vagy között is bevehető.
Ha a SINGULAIR -t szedi, győződjön meg arról, hogy nem szed más olyan terméket, amely ugyanazt a hatóanyagot, a montelukasztot tartalmazza.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Singulair -t vett be?
Ha az előírtnál több SINGULAIR -t vett be
Azonnal forduljon orvosához.
A túladagolási jelentések többségében nem voltak nemkívánatos hatások. A felnőttek és gyermekek túladagolásakor leggyakrabban jelentett tünetek közé tartozik a hasi fájdalom, álmosság, szomjúság, fejfájás, hányás és hiperaktivitás.
Ha elfelejtette bevenni a SINGULAIR -t
Próbálja meg úgy szedni a SINGULAIR -t, ahogy előírták. Ha azonban elfelejtett bevenni egy tablettát, folytassa a gyógyszer szedését a szokásos adaggal.
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására
Ha idő előtt abbahagyja a SINGULAIR szedését
A SINGULAIR -kezelés csak akkor lehet hatékony az asztma ellen, ha folytatja a szedését. Fontos, hogy a SINGULAIR szedését mindaddig folytassa, amíg kezelőorvosa felírta. Segít az asztma kezelésében.
Ha bármilyen további kérdése van a SINGULAIR alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Singulair mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a SINGULAIR is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A SINGULAIR 10 mg filmtablettával végzett klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett nemkívánatos hatások, amelyek feltételezhetően a SINGULAIR-hoz kapcsolódnak (100 beteg közül legalább 1-nél, de 10 betegből kevesebb mint 1-nél fordultak elő):
- hasi fájdalom
- fejfájás
Ezek a mellékhatások általában enyhék voltak, és gyakrabban fordultak elő a SINGULAIR -nal kezelt betegeknél, mint a placebóval (tabletta, amely nem tartalmaz hatóanyagot).
A lehetséges mellékhatások gyakoriságát az alábbiakban felsorolva határozzuk meg:
Nagyon gyakori (10 beteg közül legalább 1 -et érint)
Gyakori (100 -ból 1-10 beteget érint)
Nem gyakori (1000 -ből 1-10 beteget érint)
Ritka (10 000 -ből 1-10 beteget érint)
Nagyon ritka (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint)
Ezenkívül az alábbi mellékhatásokat jelentették a gyógyszer kereskedelmi használata során:
- felső légúti fertőzés (nagyon gyakori)
- fokozott vérzési hajlam (ritka)
- allergiás reakciók, beleértve az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanatát, amely légzési vagy nyelési nehézséget okozhat (nem gyakori)
- viselkedés- és hangulatváltozások [megváltozott álmok, beleértve a rémálmokat, álmatlanságot, alvajárást, ingerlékenységet, szorongást, nyugtalanságot, izgatottságot, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségeskedést, depressziót (nem gyakori); remegés, megváltozott figyelem, memóriazavar (ritka); hallucinációk, dezorientáció, öngyilkossági gondolatok és cselekedetek (nagyon ritka)]
- szédülés, aluszékonyság, bizsergés, görcsök (nem gyakori)
- szívdobogásérzés (ritka)
- orrvérzés (nem gyakori)
- hasmenés, hányinger, hányás (gyakori); szájszárazság, emésztési zavarok (nem gyakori)
- hepatitis (májgyulladás) (nagyon ritka)
- kiütés (gyakori); véraláfutás, viszketés, csalánkiütés (nem gyakori); a bőr alatti szövet nyomásérzékeny vörös duzzanata, amely leggyakrabban a lábak elülső felületén található (erythema nodosum), súlyos bőrreakciók (erythema multiforme), amelyek figyelmeztetés nélkül is előfordulhatnak (nagyon ritka)
- ízületi vagy izomfájdalom, izomgörcsök (nem gyakori)
- láz (gyakori); gyengeség / fáradtságérzés, rossz közérzet, duzzanat (nem gyakori)
Nagyon ritka esetekben olyan tünetek összességéről számoltak be, mint az influenza-szerű forma, bizsergés vagy zsibbadás a karokban vagy a lábakban, a tüdőtünetek súlyosbodása és / vagy bőrkiütés a montelukaszt. Asztmás betegek kezelése során. Churg-Strauss) . A páciensnek haladéktalanul jelentenie kell az orvosnak, ha egy vagy több ilyen tünet jelentkezik.
A mellékhatásokról további információért forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a fent felsoroltakon kívül egyéb mellékhatásokról, vagy ha bármely tünet súlyosbodik.
Lejárat és megőrzés
- A SINGULAIR -t gyermekek elől elzárva tartandó!
- A címkén feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne használja a SINGULAIR -t. Az első két szám a hónapot jelöli; Az utolsó négy szám az évet jelöli. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy fénytől és nedvességtől védve legyen.
- A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a SINGULAIR?
- A készítmény hatóanyaga a montelukaszt. Minden tabletta montelukaszt -nátriumot tartalmaz, amely 10 mg montelukasztnak felel meg.
- Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, laktóz -monohidrát (89,3 mg), kroszkarmellóz -nátrium, hiprolóz (E463) és magnézium -sztearát. Bevonat: hipromellóz, hiprolóz (E463), titán -dioxid (E171), vörös és sárga vas -oxid (E172), karnaubaviassz.
A SINGULAIR külleme és a csomagolás leírása
Bézs színű, négyzet alakú, lekerekített élekkel, filmbevonatú, egyik oldalán dombornyomott SINGULAIR, a másik oldalon MSD 117.
Buborékcsomagolás: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletta.
Buborékcsomagolás (egyszeri adag), 49, 50 és 56 tablettát tartalmazó csomagolásban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
SINGULAIR 10 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy filmtabletta 10 mg montelukasztnak megfelelő montelukaszt-nátriumot tartalmaz.
Segédanyag: laktóz -monohidrát 89,3 mg tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Bézs színű, négyzet alakú, lekerekített élek, filmbevonatú, 7,9 mm x 7,9 mm, egyik oldalán dombornyomott SINGULAIR, a másik oldalon MSD 117.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A SINGULAIR kiegészítő asztma kezelésére javallott azoknál a betegeknél, akik tartós, enyhe / mérsékelt asztmában szenvednek, és akiket nem lehet megfelelően szabályozni inhalációs kortikoszteroidokkal, és akiknél egyidejűleg rövid hatású b-adrenerg agonistákat is szednek. A SINGULAIR szezonális allergiás nátha tüneti kezelésére is alkalmazható olyan betegeknél, akiknél a SINGULAIR asztma kezelésére javallt.
A SINGULAIR asztma megelőzésére is javallt, ahol az uralkodó komponens az edzés okozta hörgőszűkület.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az adag felnőtteknek és 15 éves vagy idősebb serdülőknek asztmában, vagy asztmában és egyidejűleg szezonális allergiás náthában napi egy 10 mg -os tabletta, este.
Általános ajánlások. A SINGULAIR terápiás hatása az asztma kontroll paramétereire egy napon belül nyilvánvalóvá válik. A SINGULAIR étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Tanácsolja a beteget, hogy folytassa a SINGULAIR szedését akkor is, ha az asztma kontroll alatt van, valamint az asztma súlyosbodásának időszakában. A SINGULAIR nem alkalmazható egyidejűleg más, ugyanazt a hatóanyagot, a montelukasztot tartalmazó termékekkel.
Időskorúak vagy veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Nincsenek adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről. Az adag mindkét nemben ugyanaz.
A SINGULAIR terápia más asztmás kezelésekhez képest.
A SINGULAIR hozzáadható a beteg jelenlegi kezelési rendjéhez.
Belélegzett kortikoszteroidok -A SINGULAIR kiegészítő terápiaként alkalmazható, ha más szerek, például inhalációs kortikoszteroidok és "szükség szerint" alkalmazandó gyors hatású β-adrenerg agonisták nem megfelelő klinikai ellenőrzést biztosítanak. A SINGULAIR nem helyettesíti az inhalációs kortikoszteroidokat (lásd 4.4 pont).
5 mg rágótabletta kapható 6-14 éves gyermekek számára.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Tájékoztassa a beteget, hogy ne használjon orális montelukasztot az akut asztmás rohamok kezelésére, és legyen kéznél megfelelő sürgősségi gyógyszer, amelyet általában használnak ilyen esetekben. Akut roham esetén rövid hatású belélegzett b-adrenerg agonistát kell alkalmazni a kezelőorvosnak, amint lehetséges.
A montelukaszt nem helyettesíthető hirtelen inhalációs vagy orális kortikoszteroidokkal.
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy a kortikoszteroidok orális adagja csökkenthető a montelukaszt egyidejű alkalmazásával.
Ritka esetekben az asztmaellenes gyógyszereket, köztük a montelukasztot szedő betegeknél szisztémás eozinofília léphet fel, amely néha a vaszkulitisz klinikai jellemzőiként nyilvánul meg, hasonlóan a Churg-Strauss-szindrómához, amelyet gyakran szisztémás terápiával kezelnek. Ezeket az eseteket általában, de nem mindig, az orális kortikoszteroid-kezelés csökkentésével vagy abbahagyásával hozták összefüggésbe. Nem zárható ki vagy állapítható meg annak a lehetősége, hogy a leukotrién-receptor-antagonisták összefüggésben lehetnek a Churg-Strauss-szindróma kialakulásával. Az orvosoknak figyelemmel kell kísérniük a betegeket. eozinofília, vaszkulitisz kiütés, súlyosbodó pulmonalis tünetek, kardiális szövődmények és / vagy neuropátia. Azokat a betegeket, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, ki kell vizsgálni, és át kell gondolni kezelési rendjüket.
Aszpirin-érzékeny asztmás betegeknél a montelukaszt-kezelés nem változtatja meg az aszpirin vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek kerülésének szükségességét.
Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A montelukaszt alkalmazható más, az asztma megelőzésére és krónikus kezelésére gyakran használt gyógyszerekkel együtt. A gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokban a montelukaszt ajánlott klinikai dózisa nem volt klinikailag jelentős hatással a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, fogamzásgátlók orális (etinilösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.
A montelukaszt plazmakoncentrációs görbéje alatti terület (AUC) körülbelül 40% -kal csökkent azoknál az alanyoknál, akiket egyidejűleg adtak be fenobarbitállal. egyidejűleg CYP 3A4, 2C8 és 2C9 induktorokkal, például fenitoinnal, fenobarbitállal és rifampicinnel.
Oktatás in vitro kimutatta, hogy a montelukaszt erős CYP 2C8 inhibitor. Mindazonáltal a montelukaszt és a roziglitazon (egy szubsztrát, amelyet elsősorban a CYP 2C8 által metabolizált gyógyszerek reprezentatív tesztjeként használtak) klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatának adatai azt mutatták, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8 -at. in vivo. Ezért a montelukaszt várhatóan nem fogja jelentősen megváltoztatni az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek (pl. Paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.
Oktatás in vitro kimutatta, hogy a montelukaszt a CYP 2C8, és kisebb mértékben a 2C9 és a 3A4 szubsztrátja. A montelukaszt és a gemfibrozil (a CYP 2C8 és a 2C9 gátlója) gyógyszer-gyógyszer interakciós vizsgálatában a gemfibrozil 4,4-szeresére növelte a montelukaszt szisztémás expozícióját. Nincs szükség rutinszerű dózismódosításra. 2C8 inhibitorok, de az orvosnak tisztában kell lennie a fokozott mellékhatások lehetőségével.
Az adatok alapján in vitro, klinikailag fontos gyógyszerkölcsönhatások kevésbé erős CYP 2C8 inhibitorokkal (pl. trimetoprim) nem várhatók. A montelukaszt és a CYP 3A4 erős inhibitora, az itrakonazol egyidejű alkalmazása nem eredményezte a montelukaszt szisztémás expozíciójának szignifikáns növekedését.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség alatt alkalmazza
Állatkísérletek nem mutatják ki a terhességre vagy az embrionális -magzati fejlődésre gyakorolt káros hatások jelenlétét.
A terhességi adatbázisokban rendelkezésre álló korlátozott adatok nem utalnak a SINGULAIR és a forgalomba hozatalt követően világszerte ritkán jelentett rendellenességek (végtaghibák) közötti okozati összefüggés fennállására.
A SINGULAIR csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha egyértelműen elengedhetetlennek tartja.
Használja szoptatás alatt
Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt kiválasztódik az anyatejbe (lásd 5.3 pont). Nem ismert, hogy a montelukaszt kiválasztódik -e a szoptató nők anyatejébe.
A SINGULAIR csak akkor alkalmazható szoptatás alatt, ha egyértelműen elengedhetetlennek tartja.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Úgy gondolják, hogy a montelukaszt nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, de nagyon ritka esetekben néhány beteg álmosságról vagy szédülésről számolt be.
04.8 Nemkívánatos hatások
A montelukasztot a következő klinikai vizsgálatokban értékelték:
• 10 mg-os filmtabletta körülbelül 4000 felnőtt és serdülőkorú, ≥ 15 éves asztmás betegen.
• 10 mg filmtabletta körülbelül 400 felnőtt és serdülő asztmás betegen, szezonális allergiás náthában, ≥ 15 éves korban.
• 5 mg rágótabletta körülbelül 1750 6-14 éves gyermek asztmás betegnél.
A következő, gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatásokat jelentették gyakran (≥ 1/100-
A klinikai vizsgálatokban folytatott terápia során, legfeljebb 2 évig, korlátozott számú felnőtt betegnél és legfeljebb 12 hónapig 6-14 éves gyermekeknél, a biztonsági profil nem változott.
Marketing utáni tapasztalat
A forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatások az alábbi táblázatban vannak felsorolva, a szervrendszerek és a nemkívánatos tapasztalatok sajátos terminológiája alapján. A gyakorisági kategóriákat releváns klinikai vizsgálatok alapján becsülték meg.
04.9 Túladagolás
Nincs specifikus információ a montelukaszt túladagolásának kezeléséről. A krónikus asztmás vizsgálatokban a montelukasztot legfeljebb 200 mg / nap dózisban adták a betegeknek 22 héten keresztül, rövid távú vizsgálatokban pedig legfeljebb 900 mg / nap dózisig körülbelül egy hétig, klinikailag fontos mellékhatások nélkül.
A forgalomba hozatalt követően és a montelukaszt klinikai vizsgálatai során akut túladagolásról számoltak be. Ezek közé tartoznak a felnőttek és gyermekek 1000 mg-os dózisig (kb. 61 mg / kg 42 hónapos gyermeknél) történő bejelentései. Megfigyelt laboratóriumi eredmények összhangban van a biztonságossági profillal felnőtteknél és gyermekgyógyászati betegeknél. A túladagolási esetek többségében nem voltak káros tapasztalatok. A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások összhangban voltak a montelukaszt biztonságossági profiljával, beleértve a hasi fájdalmat, aluszékonyságot, szomjúságot, fejfájást, hányást és pszichomotoros hiperaktivitás.
Nem ismert, hogy a montelukaszt dializálható -e peritoneális vagy hemodialízissel.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: leukotrién receptor antagonisták
ATC kód: R03D C03
A ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) erős gyulladásos eikozanoidok, amelyeket különböző sejtek, köztük hízósejtek és eozinofilek bocsátanak ki. Ezek a fontos asztma-mediátorok a ciszteinil-leukotrién (CysLT) receptorokhoz kötődnek. A CysLT 1-es típusú receptor (CysLT1) az emberi légutakban (beleértve a sima myocellákat és a légúti makrofágokat) és más gyulladásos sejteken (beleértve az eozinofileket és néhány a mieloid sorozat). A CysLT-k összefüggésben vannak az asztma és az allergiás nátha patofiziológiájával.Asztma esetén a leukotrién által közvetített hatások közé tartozik a hörgőszűkület, a nyálkahártya-szekréció, az erek permeabilitása és az eozinofil-toborzás. Allergiás nátha esetén a CysLT -k felszabadulnak az orrnyálkahártyából az allergéneknek való kitettség után mind a korai, mind a késői reakciók során, és az allergiás nátha tüneteivel járnak. Kimutatták, hogy a CysLT -k intranazális stimulálása növeli az orr légúti ellenállását és az orrdugulás tüneteit.
A montelukaszt orálisan aktív vegyület, amely nagy affinitást és szelektivitást mutat a CysLT1 receptorral szemben. A klinikai vizsgálatokban a montelukaszt alacsony dózisban, például 5 mg-ban gátolja az LTD4 belégzése által okozott hörgő-összehúzódást. Az orális beadást követő két órán belül bronchodilatációt figyeltek meg. A béta-adrenerg agonista által kiváltott hörgőtágító hatás kiegészítette a montelukaszt hatását. A montelukaszt -kezelés gátolta az antigén „expozíciója” által okozott hörgőszűkület korai és késői szakaszát is. A montelukaszt a placebóhoz képest csökkentette a perifériás vér eozinofileit mind felnőtt, mind gyermekgyógyászati betegeknél. Egy külön vizsgálatban a montelukaszt -kezelés jelentősen csökkentette az eozinofileket a légutakban (köpetvizsgálat eredményeként) és a perifériás vérben, miközben javította az asztma klinikai kontrollját.
Felnőtt vizsgálatokban a placebóval összehasonlítva a montelukaszt (10 mg naponta egyszer) kimutatta, hogy javítja a FEV1 reggeli értékét (a kiindulási értékhez képest 10,4% -os változás) vs 2,7%), az antimeridian kilégzési csúcsáram (PEFR) (a kiindulási értékhez képest 24,5 l / perc vs 3,3 l / perc), és jelentősen csökkenti a b -adrenerg agonisták teljes használatát (változások a kiindulási értékhez képest -26,1% vs -4,6%). A betegek által jelentett nappali és éjszakai tüneti javulás szignifikánsan jobb volt, mint a placebo csoportban.
Felnőtt vizsgálatokban kimutatták, hogy a montelukaszt additív klinikai hatást fejt ki az inhalációs kortikoszteroid által kiváltott hatáshoz képest (százalékos változások a kiindulási értékhez képest az inhalációs beklometazon és montelukaszt esetében) vs beklometazon, illetve FEV1: 5,43% vs 1,04% és a b -adrenerg agonisták alkalmazása: -8,70% vs -2,64%). A montelukasztra adott kezdeti válasz gyorsabbnak bizonyult, mint az inhalációs beklometazonhoz (200 mg naponta kétszer, távtartó eszközön keresztül), bár a beklometazont a teljes tizenkét hetes vizsgálati időszak alatt adták. vs beklometazon FEV1: 7,49% vs 13,3% és a b -adrenerg agonisták alkalmazása: -28,28% vs -43,89%). Azonban a montelukasztgal kezelt betegek nagy százaléka hasonló klinikai választ ért el, mint a beklometazon esetében (pl. A beklometazonnal kezelt betegek 50% -ánál a FEV1 körülbelül 11% -os vagy annál nagyobb javulást ért el a kiindulási értékhez képest, míg körülbelül 42% a montelukasztgal kezelt betegeknél ugyanaz a válasz).
Klinikai vizsgálatot végeztek a montelukaszt szezonális allergiás nátha tüneti kezelésében való alkalmazásának értékelésére felnőtt és serdülőkori asztmás betegeknél, 15 éves és idősebb korban, szezonális allergiás náthával. Ebben a vizsgálatban a montelukaszt 10 mg naponta egyszer tabletta statisztikailag szignifikánsnak bizonyult javulás, a placebóhoz képest a napi rhinitis tüneti pontszámban. ébredés, elalvási nehézség és az éjszakai ébredés pontszáma.) Az allergiás nátha általános értékelése a betegek és az orvosok esetében is jelentősen javult a placebóhoz képest. "Az asztmával szembeni hatásosság nem volt cél." vagy ennek a tanulmánynak az elsődleges.
Egy 8 hetes, 6-14 éves betegek bevonásával végzett vizsgálatban a napi egyszeri 5 mg montelukaszt jelentősen javította a légzési funkciót a placebóhoz képest (a FEV1 százalékos változása a kiindulási értékhez képest: 8,71% vs 4,16%; százalékos változások a kiindulási értékhez képest reggeli PEFR 27,9 l / perc vs 17,8 l / perc), és csökkentette a b -adrenerg agonisták "szükség szerinti" használatát (a kiindulási értékhez viszonyított változások -11,7% vs +8,2 %).
Egy 12 hetes felnőttkori vizsgálatban kimutatták, hogy jelentősen csökkent a testmozgás által kiváltott hörgőszűkület (BIE) (a FEV1 maximális csökkenése 22,33% a montelukaszt esetében) vs 32,40% a placebo esetében; A kiindulási FEV1 5% -os helyreállítási ideje: 44,22 perc vs 60,64 perc). Ez a hatás állandó volt a vizsgálat 12 hetes időtartama alatt. A BIE csökkenését egy gyermekgyógyászati betegeken végzett rövid távú vizsgálat is kimutatta (a FEV1 maximális csökkenése: 18,27% vs 26,11%; A kiindulási FEV1 5% -os helyreállítási ideje: 17,76 perc vs 27,98 perc). Mindkét vizsgálatban a hatást a napi egyszeri adagolási intervallum végén mutatták ki.
Azoknál az aszpirinérzékeny asztmás betegeknél, akik inhalációs és / vagy orális kortikoszteroidokat kapnak egyidejűleg, a montelukaszt-kezelés a placebóhoz képest jelentős javulást eredményezett az asztmában (a FEV1 százalékos változása a kiindulási értékhez képest: 8,55% vs -1,74%; a b -adrenerg agonisták teljes használatának csökkenése a kiindulási értékhez képest: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció Orális alkalmazás után a montelukaszt gyorsan felszívódik. A 10 mg-os filmtabletta esetében a maximális plazmakoncentráció (Cmax) átlagos értéke felnőtteknél éhgyomorra történő beadás után 3 órával (Tmax) érhető el. Az átlagos biohasznosulás orális adagolás után 64%. A hagyományos étkezés nem befolyásolja őket. A biztonságosságát és hatékonyságát klinikai vizsgálatok során igazolták, amikor 10 mg filmtablettát adtak be, függetlenül az étkezés időzítésétől.
Az 5 mg -os rágótabletta esetében a felnőttkori Cmax éhgyomorra történő beadás után 2 óra elteltével érhető el. Az átlagos biohasznosulás orális alkalmazás után 73%, és a szokásos étkezés során 63% -ra csökken.
terjesztés A montelukaszt több mint 99% -a plazmafehérjékhez kötődik. A montelukaszt eloszlási térfogata egyensúlyi állapotban átlagosan 8-11 liter. Patkányokon végzett, radioaktívan jelölt montelukaszttal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy minimális eloszlás tapasztalható a vér -agy gáton. Továbbá 24 órával a dózis beadása után a radioaktívan jelzett anyag koncentrációja minden más szövetben minimális volt.
Biotranszformáció A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik. A terápiás dózisokkal végzett vizsgálatokban a montelukaszt metabolitjainak plazmakoncentrációja nem volt kimutatható egyensúlyi állapotban sem felnőtteknél, sem gyermekeknél.
A citokróm P450 2C8 a montelukaszt metabolizmusának fő enzime. Ezenkívül a CYP 3A4 és 2C9 kismértékben hozzájárulhat, bár kimutatták, hogy az itrakonazol, a CYP 3A4 inhibitora, nem változtatja meg a montelukaszt farmakokinetikai változóit egészséges egyénekben. akik napi 10 mg montelukasztot kaptak. Az eredmények alapján in vitro humán májmikroszómákon a montelukaszt terápiás plazmakoncentrációban nem gátolja a P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vagy 2D6 citokrómokat. A metabolitok hozzájárulása a montelukaszt terápiás hatásához minimális.
Kiküszöbölés Egészséges felnőttnél a montelukaszt plazma clearance -e átlagosan 45 ml / perc. Radioaktívan jelzett montelukaszt adag orális beadása után a radioaktivitás 86% -át észlelték a székletvizsgálat során, öt napon át, és kevesebb, mint 0,2% -ot vizelet Ezek az adatok, valamint a montelukaszt orális beadást követő biohasznosulására vonatkozó adatok azt jelzik, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag az epével választódnak ki.
A betegek jellemzői Idős korban vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Veseelégtelenségben szenvedő betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a montelukaszt és metabolitjai elsősorban az epe útján eliminálódnak, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem várható az adag módosítása. Nincsenek farmakokinetikai adatok a montelukasztról súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám> 9).
Nagy mennyiségű montelukaszt (az ajánlott humán dózis 20 és 60 -szorosa) esetén a teofillin plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg.Ezt a hatást nem figyelték meg az ajánlott napi egyszeri 10 mg -os adagnál.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Állattoxikológiai vizsgálatok során enyhe és átmeneti változásokat figyeltek meg a szérum SGPT (ALT), glükóz, foszfor és trigliceridekben.A toxicitás jelei az állaton a következők voltak: fokozott nyálelválasztás, gyomor -bélrendszeri tünetek, laza széklet és elektrolit -egyensúlyhiány. Ezek olyan dózisoknál fordultak elő, amelyek a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíció több mint 17 -szeresét jelentették, majmokban a mellékhatások 150 mg / kg / nap dózissal kezdődtek (a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíció> 232 -szerese). Állatkísérletekben a montelukaszt nem változtatta meg a termékenységet és a reprodukciós kapacitást, ha a szisztémás expozíció 24 -szer nagyobb volt, mint a klinikai dózisnál. a klinikai dózissal) az újszülöttek súlyának enyhe csökkenését figyelték meg. Nyúlvizsgálatokban "a nem teljes csontosodás gyakoribb előfordulását figyelték meg, mint a kontrollcsoportban", 24 -szeresével a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíciónak. Patkányon nem figyeltek meg rendellenességet. Kimutatták, hogy a montelukaszt átjut a placenta gáton, és állatokban kiválasztódik az anyatejbe.
Egerekben és patkányokban nem fordult elő elhullás egyetlen egyszeri orális montelukaszt -nátrium -dózist követően, legfeljebb 5000 mg / kg -ig, ami a maximális vizsgált dózis (15 000 mg / m2 és 30 000 mg / m2 egerekben és patkányokban). Az adag a felnőtteknél javasolt humán dózis 25 000 -szeresének felel meg (egy felnőtt beteg 50 kg -os súlya alapján).
A montelukaszt egerekben 500 mg / kg / nap dózisban (a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíció körülbelül 200 -szorosa) nem mutatott UVA, UVB vagy látható spektrumú fototoxicitást.
A montelukaszt nem volt mutagén és mutagén a rágcsálókban in vitro és in vivo sem onkogén.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Mikrokristályos cellulóz
Laktóz -monohidrát
Kroskarmellóz -nátrium
Hyprolose (E 463)
Magnézium-sztearát
Bevonat:
Hipromellóz
Hyprolose (E 463)
Titán -dioxid (E 171)
Vörös és sárga vas -oxid (E 172)
Carnauba viasz
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Fénytől és nedvességtől védve az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Poliamid / PVC / alumínium buborékcsomagolásban:
Buborékcsomagolás: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 és 200 tablettát tartalmaz.
Buborékcsomagolás (egyszeri adag), 49, 50 és 56 tablettát tartalmazó csomagolásban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
28 db 10 mg-os filmtabletta, 034001014 sz
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
1998. augusztus / 2008. július
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2015. január
