Hatóanyagok: Montelukast
SASLONG 4 mg rágótabletta 2-5 éves gyermekek számára
A Saslong csomagolásban a következő csomagolási méretek állnak rendelkezésre:- SASLONG 4 mg rágótabletta 2-5 éves gyermekek számára
- SASLONG 5 mg rágótabletta 6-14 éves gyermekek számára
- SASLONG 10 mg filmtabletta 15 éves és idősebb serdülőknek és felnőtteknek
Miért használják a Saslong -ot? Mire való?
A SASLONG egy leukotrién receptor antagonista, amely blokkolja a leukotriéneknek nevezett anyagokat.A leukotriének miatt a légutak a tüdőben szűkülnek és megduzzadnak. A leukotriének blokkolásával a SASLONG javítja az asztma tüneteit és segít az asztma kontrolljában.
Orvosa felírta a SASLONG -ot fia asztmájának kezelésére, megelőzve az asztmás tüneteket nappal és éjszaka.
- A SASLONG -ot 2 és 5 év közötti gyermekek kezelésére alkalmazzák, akik nem megfelelő felügyelet alatt állnak, és további kezelésre szorulnak.
- A SASLONG alternatív kezelésként alkalmazható az inhalációs kortikoszteroidok kezelésére is 2-5 éves gyermekek számára, akik nemrégiben nem szedtek orális kortikoszteroidokat asztmára, és bebizonyosodott, hogy nem képesek inhalációs kortikoszteroidokat szedni.
- A SASLONG a 2 éves és idősebb gyermekeknél is segít megelőzni a testmozgással terhelt légutak beszűkülését.
Kezelőorvosa a gyermek asztmájának tünetei és súlyossága alapján dönt a SASLONG szedésének módjáról.
Mi az asztma?
Az asztma hosszú távú betegség.
Az asztma a következőket tartalmazza:
- légzési nehézség a légutak beszűkülése miatt. Ez a zsugorodás rosszabbodik és javul a különböző körülményekre adott válaszként;
- érzékeny légutak, amelyek sok mindenre reagálnak, például cigarettafüstre, pollenre, hideg területre vagy testmozgásra;
- duzzanat (gyulladás) a légutakban.Asztma tünetei a következők: köhögés, zihálás és merev mellkas.
Ellenjavallatok Ha a Saslong -ot nem szabad alkalmazni
Ne adjon SASLONG -ot gyermekének, ha ő / ő
- allergiás (túlérzékeny) a montelukasztra vagy a SASLONG egyéb összetevőjére
Tudnivalók a Saslong szedése előtt
Tájékoztassa kezelőorvosát a gyermeke által okozott egészségügyi problémákról vagy allergiákról.
A SASLONG fokozott elővigyázatossággal alkalmazható
- Ha gyermeke asztmája vagy légzése rosszabbodik, azonnal értesítse orvosát.
- Az Oral SASLONG nem javallott akut asztmás rohamok kezelésére. Ha roham jelentkezik, kövesse az orvosa által gyermeke számára adott utasításokat. Mindig vigyen magával sürgősségi belélegzett gyógyszert.
- Fontos, hogy gyermeke minden, az orvos által előírt asztmás gyógyszert szedjen.
- Ha gyermeke asztmaellenes gyógyszeres kezelésben részesül, ne feledje, hogy ha olyan tünetek kombinációjában alakul ki, mint az influenza-szerű láz szindróma, bizsergés vagy zsibbadás a karokban vagy a lábakban, a tüdő tüneteinek súlyosbodása és / vagy kiütés, konzultálnia kell orvosával.
- Gyermeke nem szedhet acetil-szalicilsavat (aszpirint) vagy más gyulladáscsökkentő gyógyszereket (más néven nem szteroid gyulladáscsökkentők vagy NSAID-ok), ha azok súlyosbítják a gyermek asztmáját.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Saslong hatását
Néhány gyógyszer befolyásolhatja a SASLONG hatását, vagy a SASLONG befolyásolhatja más gyógyszerek hatását gyermekében.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha gyermeke jelenleg vagy nemrégiben bármilyen más gyógyszert szed, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha gyermeke az alábbi gyógyszereket szedi, mielőtt elkezdené a SASLONG -ot:
- fenobarbitál (epilepszia kezelésére használják)
- fenitoin (epilepszia kezelésére használják)
- rifampicin (turbocolosis és más fertőzések kezelésére alkalmazzák).
A SASLONG egyidejű bevétele étellel és itallal
A SASLONG -ot nem szabad közvetlenül étkezés után bevenni; legalább egy órával étkezés előtt vagy két órával étkezés után kell bevenni.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ez az alfejezet nem vonatkozik a SASLONG 4 mg rágótablettákra, mivel 2-5 éves gyermekek számára készült, azonban az alábbi információk a montelukaszt hatóanyagra vonatkoznak.
Alkalmazása terhesség alatt
A terhes vagy terhességet tervező nőknek konzultálniuk kell orvosukkal a SASLONG szedése előtt. Kezelőorvosa felméri, hogy szedheti -e a SASLONG -ot ebben az időszakban.
Alkalmazása laktációban
Nem ismert, hogy a SASLONG megjelenik -e az anyatejben. A SASLONG szedése előtt konzultálnia kell orvosával, ha szoptat vagy szoptatni tervez.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ez az alfejezet nem vonatkozik a SASLONG 4 mg rágótablettákra, mivel 2-5 éves gyermekek számára készült, azonban az alábbi információk a montelukaszt hatóanyagra vonatkoznak.
A SASLONG nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A kezelésre adott egyéni válasz azonban eltérő lehet. Bizonyos mellékhatások (például szédülés és aluszékonyság), amelyeket nagyon ritkán jelentettek a SASLONG -kezelés során, befolyásolhatják egyes betegek gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit.
Fontos információk a SASLONG egyes összetevőiről
SASLONG rágótabletta aszpartámot, fenilalanin forrást tartalmaz. Veszélyes lehet a fenilketonuriában szenvedőkre.
Ha gyermeke fenilketonuriában (ritka, örökletes anyagcserezavarban) szenved, tudnia kell, hogy minden 4 mg -os rágótabletta adagonként 0,898 mg fenilalanint tartalmaz fenilalanint.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Saslong alkalmazása: Adagolás
- Ezt a gyógyszert gyermeknek kell adni felnőtt felügyelete mellett.
- Gyermeke naponta csak egy SASLONG tablettát vegyen be az orvos által előírt módon.
- Mindig hagyja gyermekét szedni a SASLONG -ot az orvos utasítása szerint. Ha kétségei vannak, forduljon gyermeke orvosához vagy gyógyszerészéhez.
- Szájon át bevenni.
2-5 éves gyermekek számára:
Naponta egy 4 mg -os rágótabletta, amelyet este kell bevenni. A SASLONG 4 mg rágótablettát nem szabad közvetlenül étkezés után bevenni; étkezés után legalább egy -két órával kell bevenni.
Ha gyermeke SASLONG -ot szed, győződjön meg arról, hogy nem szed más gyógyszert, amely ugyanazt a hatóanyagot, a montelukasztot tartalmazza.
2-5 éves gyermekek számára SASLONG 4 mg rágótabletta kapható.
6-14 éves gyermekek számára SASLONG 5 mg rágótabletta kapható.
A SASLONG 4 mg rágótabletta nem ajánlott 2 év alatti gyermekek számára.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Saslong -ot vett be?
Ha gyermeke többet szed SASLONG -on, mint amennyivel tartozik
Azonnal forduljon gyermeke orvosához konzultáció céljából.
A túladagolási jelentések többségében nem jelentettek mellékhatásokat. A túladagolással kapcsolatos gyakoribb tünetek felnőtteknél és gyermekeknél a hasi fájdalom, álmatlanság, szomjúság, fejfájás, hányás és hiperaktivitás.
Ha elfelejtette beadni a SASLONG -t gyermekének
Próbálja a SASLONG -t az előírt módon adni. Ha azonban gyermeke kihagyott egy adagot, térjen vissza a szokásos adagolási rendhez: naponta egyszer egy tablettát.
Ne használjon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha gyermeke abbahagyja a SASLONG használatát
A SASLONG csak akkor gyógyíthatja meg gyermeke asztmáját, ha folyamatosan szedi.
Fontos, hogy gyermeke folyamatosan szedje a SASLONG -ot mindaddig, amíg az orvos előírja. Segít a gyermek asztmájának ellenőrzésében.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg gyermeke orvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Saslong mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a SASLONG is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A SASLONG 4 mg rágótablettával végzett klinikai vizsgálatok során a SASLONG -nak tulajdonítható leggyakrabban jelentett mellékhatások (100 beteg közül legalább 1 -nél és 10 kezelt gyermekbetegről kevesebb mint 1 -nél fordultak elő):
- hasi fájdalom;
- szomjúság.
Ezenkívül a SASLONG 10 mg filmtablettával és 5 mg rágótablettával végzett klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatást jelentették:
- fejfájás.
Általában ezek enyheek voltak, és gyakrabban fordultak elő a SASLONG -nal kezelt betegeknél, mint a placebóval (gyógyszer nélkül).
A lehetséges mellékhatások gyakoriságát az alábbiakban felsorolva határozzuk meg:
Nagyon gyakori: 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet
Gyakori: 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
Nem gyakori: 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
Ritka: 1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
Nagyon ritka: 10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
Ezenkívül a gyógyszer forgalomba hozatalának ideje alatt a következőkről számoltak be:
- felső légúti fertőzések (nagyon gyakori);
- fokozott vérzési hajlam (ritka);
- allergiás reakciók, beleértve a kiütést, az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanatát, ami légzési és nyelési nehézséget okozhat (nem gyakori);
- viselkedés- és hangulatváltozások [furcsa álmok, például rémálmok, alvászavarok, alvajárás, ingerlékenység, szorongás, nyugtalanság, izgatottság, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségeskedést, depresszió (nem gyakori), remegés (ritka), hallucinációk, dezorientáció, öngyilkossági gondolatok és cselekedetek (nagyon ritka)];
- szédülés, álmosság, bizsergés / zsibbadás, görcsök (nem gyakori);
- szívdobogásérzés (ritka);
- hasmenés, hányinger, hányás (gyakori), szájszárazság, emésztési zavar (nem gyakori);
- emelkedett transzamináz (ALT, AST) vérszint (gyakori), hepatitis (májgyulladás) (nagyon ritka)
- kiütés (gyakori), zúzódások, viszketés, csalánkiütés (nem gyakori), fájdalmas, vörös bőrcsomók a bőr alatt, általában a lábszáron (erythema nodosum), súlyos bőrreakciók (erythema multiforme) (nagyon ritka)
- ízületi vagy izomfájdalom, izomgörcsök (nem gyakori);
- láz (gyakori), rosszullét / fáradtság, rossz közérzet, duzzanat (nem gyakori);
A montelukasztgal kezelt asztmás betegeknél nagyon ritkán olyan tünetek kombinációjáról számoltak be, mint az influenzaszerű láz, bizsergés vagy zsibbadás a karokban és a lábakban, a tüdő tüneteinek súlyosbodása és / vagy kiütés (Churg-Strauss-szindróma).
Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha gyermekének egy vagy több ilyen tünete van.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
Lejárat és megőrzés
- Gyermekektől elzárva tartandó!
- Ne használja ezt a gyógyszert a buborékcsomagoláson feltüntetett 6 számjegyű lejárati idő után. Az első két szám a hónapot, az utolsó négy szám az évet jelzi, a lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Fénytől és nedvességtől védve az eredeti csomagolásban tárolandó.
- A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a SASLONG?
A készítmény hatóanyaga a montelukaszt.
Minden tabletta montelukaszt -nátriumot tartalmaz, amely 4 mg montelukasztnak felel meg.
Egyéb összetevők: mannit, mikrokristályos cellulóz, alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz (E 463), vörös vas-oxid (E 172), kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye aroma (E1518-gliceriltriacetát; E1450-nátrium-oktil-szukcinát), aszpartám (E 951) és magnézium-sztearát .
A SASLONG megjelenésének leírása és a csomag tartalma
A SASLONG 4 mg rágótabletta rózsaszín, ovális és mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán MOK4, másik oldalán PHD471 jelzéssel.
OPA / Al / PVC buborékcsomagolásban, kartondobozban.
14, 20, 28, 30, 50, 98 és 100 rágótabletta csomagolásban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
SASLONG 4 MG RÁGÓTABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy rágótabletta montelukaszt -nátriumot tartalmaz, ami 4 mg montelukasztnak felel meg.
Segédanyagok: aszpartám (E 951) 1,6 mg tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Rágótabletta
Rózsaszín, ovális, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán MOK4, másik oldalán PHD471 mélynyomással.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A SASLONG 4 mg az asztma kezelésére kiegészítő terápiaként javallott azoknál a 2-5 éves gyermekeknél, akik enyhe vagy közepesen súlyos, tartós asztmában szenvednek, és akiket nem lehet megfelelően szabályozni inhalációs kortikoszteroidokkal, és akiknél bármely béta-agonista rövid hatású nem biztosítják az asztma megfelelő klinikai ellenőrzését.
A SASLONG 4 mg alternatív kezelés lehet az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidok kezelésére is 2-5 éves, enyhe, tartós asztmában szenvedő gyermekek számára, akiknek a közelmúltban nem voltak súlyos asztmás rohamai, amelyek kortikoszteroidok orális alkalmazását igényelték, és akikről kimutatták, hogy ne használjon inhalációs kortikoszteroidokat (lásd 4.2 pont).
A SASLONG 4 mg 2 éves és idősebb gyermekek asztmájának megelőzésére is javallott, ha az uralkodó komponens a terhelés okozta hörgőszűkület.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Ezt a gyógyszert felnőtt felügyelete mellett kell adni a gyermeknek. Az adagolás 2-5 éves gyermekek számára egy 4 mg -os rágótabletta, amelyet naponta egyszer, este kell bevenni. A SASLONG 4 mg -ot étkezéssel egyidejűleg kell bevenni 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés előtt. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra. A SASLONG 4 mg rágótabletta nem ajánlott 2 éves kor alatt.
Általános ajánlások:
A SASLONG terápiás hatása az asztma kontroll paramétereire egy napon belül jelentkezik. A betegeket tanácsolni kell, hogy folytassák a SASLONG szedését, még akkor is, ha az asztmájuk kontroll alatt van, valamint azokban az időszakokban, amikor az asztma súlyosbodik.
Veseelégtelenségben, vagy enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Nincsenek adatok súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekről. Az adagolás ugyanaz a férfi és női betegeknél.
A SASLONG az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidok alternatív kezelési lehetőségeként enyhe, tartós asztma esetén:
A montelukaszt nem ajánlott monoterápiaként mérsékelten tartós asztmában szenvedő betegeknél. A montelukaszt alternatív kezelési lehetőségként történő alkalmazása alacsony dózisú kortikoszteroidokhoz tartósan enyhe asztmában szenvedő gyermekeknél csak azoknál a betegeknél vehető fontolóra, akiknek a közelmúltban nem voltak súlyos asztmás rohamai, amelyek kortikoszteroidok orális alkalmazását igényelték, és akikről kimutatták, hogy nem tudja használni az inhalációs kortikoszteroidokat (lásd 4.1 pont). Az enyhe, tartós asztmát úgy határozzák meg, mint az asztmás tüneteket, amelyek hetente többször fordulnak elő, de naponta ritkábban, az éjszakai tünetek havonta kétszer, de hetente ritkábban, normális tüdőfunkció az epizódok között. Ha a megfelelő asztmás kontroll nem érhető el a nyomon követni (általában egy hónapon belül), meg kell fontolni, hogy szükség van-e kiegészítő vagy eltérő gyulladáscsökkentő terápiára, amely az asztmaterápia lépcsőrendszerén alapul. A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell az asztma ellen.
A SASLONG az asztma megelőzésére 2 és 5 év közötti betegeknél, amikor a preodimáns összetevő a testmozgás által kiváltott hörgőszűkület:
2-5 éves betegeknél a testmozgás által kiváltott hörgőszűkület lehet az inhalációs kortikoszteroidokkal való kezelést igénylő tartós asztma túlnyomó megnyilvánulása. A beteg állapotát 2-4 hetes montelukaszt-kezelés után kell értékelni. Ha nem sikerül kielégítő választ adni, további vagy eltérő meg kell fontolni a terápiát.
SASLONG terápia más asztma kezelésekhez képest:
Ha a SASLONG-kezelést inhalációs kortikoszteroidok kiegészítő terápiájaként alkalmazzák, a SASLONG-ot nem szabad hirtelen helyettesíteni az inhalációs kortikoszteroidokkal (lásd 4.4 pont).
10 mg filmtabletta 15 év feletti serdülők és felnőttek számára kapható.
5 mg rágótabletta kapható 6-14 éves gyermekek számára.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy soha ne használjon orális montelukasztot akut asztmás rohamok kezelésére, és mindig legyen kéznél a szokásos sürgősségi gyógyszerei. Akut roham esetén béta -agonistát kell alkalmazni rövid hatású belégzéssel. A betegeknek a lehető leghamarabb fel kell keresniük orvosukat, ha béta -agonisták többszörös inhalációjára van szükségük rövid hatású mint általában.
A montelukasztot nem szabad hirtelen helyettesíteni orális vagy inhalációs kortikoszteroidokkal.
Nincs bizonyíték arra, hogy az orális kortikoszteroidok csökkenthetők a montelukaszt egyidejű alkalmazása esetén.
Ritka esetekben az asztmaellenes szerekkel, beleértve a montelukasztot, terápiában részesülő betegeknél szisztémás eozinofília jelentkezhet, amelyet néha a vaszkulitisz klinikai jellemzői kísérnek, összhangban a Churg-Strauss-szindrómával, amely rendszerint szisztémás kortikoszteroid-kezeléssel kezelik. Általában, de nem mindig, ezek az esetek az orális kortikoszteroid -kezelés csökkentésével vagy leállításával járnak. Nem zárható ki és nem állapítható meg annak a lehetősége, hogy a leukotrién receptor antagonisták összefüggésben lehetnek a Churg-Strauss-szindróma kialakulásával. A háziorvost tájékoztatni kell eozinofília, vaszkulitisz kiütés, a tüdőtünetek súlyosbodása, szívbetegségek és / vagy neuropátia esetén. Az ilyen tüneteket tapasztaló betegek állapotát újra kell értékelni, és felül kell vizsgálni a kezelési rendjüket.
A SASLONG 4 mg aszpartámot, fenilalanin forrást tartalmaz. Veszélyes lehet a fenilketonuriában szenvedő emberekre (ebben az esetben gyermekek). A fenilketonuriában szenvedő betegeknek tudatában kell lenniük annak, hogy minden 4 mg -os rágótabletta adagonként 0,898 fenilalaninnak megfelelő fenilalanint tartalmaz.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A SASLONG alkalmazható más, általában az asztma megelőzésére és krónikus kezelésére használt terápiákkal. A gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokban a montelukaszt ajánlott klinikai dózisa nem volt klinikailag jelentős hatással a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinil -ösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.
A montelukaszt plazmakoncentrációs görbéje alatti terület (AUC) körülbelül 40% -kal csökkent azoknál az alanyoknál, akiket fenorbitollal együtt adtak be. Mivel a montelukasztot a CYP 3A4 metabolizálja, óvatosság szükséges, különösen gyermekeknél, ha a montelukasztot CYP 3A4 induktorok, például fenitoin, fenorbit és rifampicin.
Oktatás in vitro kimutatta, hogy a montelukaszt erős CYP 2C8 inhibitor. Azonban a montelukasztot és a roziglitazonot (szubsztrátot) tartalmazó gyógyszer-gyógyszer interakciós vizsgálat adatai szonda (elsősorban a CYP 2C8 által metabolizált gyógyszerek), kimutatták, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8 -at in vivo. Ezért a montelukaszt várhatóan nem fogja jelentősen megváltoztatni az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek (például paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.
04.6 Terhesség és szoptatás
Alkalmazása terhesség alatt
Az állatkísérletek nem utalnak káros hatásokra a terhesség vagy az embrionális / magzati fejlődés tekintetében.
A terhességi adatbázisokból rendelkezésre álló korlátozott adatok nem utalnak ok-okozati összefüggésre a montelukaszt és a világszerte ritkán jelentett malformációk (azaz végtaghibák) között.
A SASLONG csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha feltétlenül szükséges.
Használja szoptatás alatt
Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt kiválasztódik a tejbe (lásd 5.3 pont). Nem ismert, hogy a montelukaszt kiválasztódik -e az anyatejbe.
A SASLONG szoptató anyáknál csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A montelukaszt várhatóan nem befolyásolja a beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Nagyon ritka esetekben azonban egyének álmosságról és szédülésről számoltak be.
04.8 Nemkívánatos hatások
A montelukasztot a következő klinikai vizsgálatokban értékelték:
• 10 mg filmtabletta körülbelül 4000 felnőtt 15 év feletti betegnél
• 5 mg rágótabletta körülbelül 1750 6–4 éves gyermekbetegnél, pl
• 4 mg rágótabletta 851 2-5 éves gyermekgyógyászati betegnél.
A klinikai vizsgálatokban a következő, gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatásokat jelentették gyakran (> 1/100-
A klinikai vizsgálatokban, korlátozott számú beteggel végzett, hosszan tartó kezelés esetén a felnőtteknél legfeljebb 2 év, míg a 6-14 éves gyermekgyógyászati betegeknél legfeljebb 12 hónap, a biztonsági profil nem változott.
Összesen 502 2-5 éves gyermekbeteget kezeltek montelukasztgal legalább 3 hónapig, 338 -at 6 hónapig vagy tovább, és 534 beteget 12 hónapig vagy tovább. Hosszan tartó kezelés esetén ezeknél a betegeknél sem változott a biztonsági profil.
A következő mellékhatásokat jelentették a forgalomba hozatalt követően:
Fertőzések és fertőzések: felső légúti fertőzés.
A vér és a nyirokrendszer zavarai: fokozott vérzési hajlam.
Az immunrendszer zavarai: túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát, a máj eozinofil infiltrációja.
Pszichiátriai rendellenességek: furcsa álmok, beleértve rémálmokat, hallucinációkat, álmatlanságot, alvajárást, ingerlékenységet, szorongást, nyugtalanságot, izgatottságot, beleértve az agresszív viselkedést és ellenségeskedést, remegést, depressziót, öngyilkossági gondolatokat és cselekvéseket (öngyilkosság) nagyon ritka esetekben.
Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, aluszékonyság, paresztézia / hypoesthesia, görcsök.
Szív patológiák: szívdobogás.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: orrvérzés.
Emésztőrendszeri betegségek: hasmenés, szájszárazság, dyspepsia, hányinger, hányás.
Máj- és epebetegségek: emelkedett szérum transzamináz szint (ALT, AST), hepatitis (beleértve a kolesztatikus, hepatocelluláris és vegyes léziót).
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: angioödéma, zúzódások, csalánkiütés, viszketés, kiütés, erythema nodosum.
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei: ízületi fájdalom, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: aszténia / fáradtság, rossz közérzet, ödéma, láz.
Nagyon ritka Churg-Struss-szindróma (CSS) eseteit jelentették a montelukaszt-kezelés során asztmás betegeknél (lásd 4.4 pont).
04.9 Túladagolás
Nincs specifikus információ a montelukaszt túladagolásának kezelésével kapcsolatban. A krónikus asztmás vizsgálatokban a montelukasztot napi 200 mg-os dózisban alkalmazták felnőtt betegeknél 22 héten keresztül, és rövid távú vizsgálatokban, legfeljebb 900 mg / nap-ig körülbelül egy hétig, jelentős mellékhatások nélkül. nézőpont.
A forgalomba hozatalt követően és a klinikai vizsgálatokban beszámoltak a montelukaszt akut túladagolásáról. Ide tartoznak a felnőttek és gyermekek jelentései 1000 mg -os dózisban (körülbelül 61 mg / kg 42 hónapos csecsemőben). A megfigyelt klinikai és laboratóriumi adatok összhangban voltak a biztonságossági profillal felnőtteknél és gyermekeknél. A legtöbb túladagolási jelentésben nem volt mellékhatás. A leggyakrabban előforduló mellékhatások összhangban voltak a montelukaszt biztonságossági profiljával, beleértve a hasi fájdalmat, aluszékonyságot, szomjúságot, fejfájást, hányást és pszichomotoros hiperaktivitást.
Nem ismert, hogy a montelukaszt dializálható -e peritoneális vagy hemodialízis során.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: egyéb asztmás szerek szisztémás alkalmazásra, leukotrién receptor antagonisták.
ATC kód: R03D C03.
A ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) erős gyulladáscsökkentő eikozanoidok, amelyeket számos sejt, köztük a hízósejtek és az eozinofilek bocsátanak ki. Ezek a fontos, pro-asztmás mediátorok az emberi légutakban lévő ciszteinil-leukotrién (CysLT) receptorokhoz kötődnek, és légúti hatásokat okoznak, beleértve a hörgőszűkületet, a nyálkahártya-szekréciót, az erek permeabilitását és az eozinofil-toborzást.
A montelukaszt orálisan aktív vegyület, amely nagy affinitással és szelektivitással kötődik a CysLT1 receptorhoz. Klinikai vizsgálatokban a montelukaszt alacsony 5 mg -os dózisban gátolja az LTD4 belélegzése következtében fellépő hörgőszűkületet. Az orális beadást követő 2 órán belül hörgőtágulást figyeltek meg. A béta -agonista okozta hörgőtágító hatást a montelukaszt okozta. A montelukaszt -kezelés gátolta a hörgőszűkület korai és késői szakaszát is az antigén kezelés miatt. A montelukaszt a placebóhoz képest csökkentette a perifériás vér eozinofileit felnőtt és gyermekgyógyászati betegekben. Egy külön vizsgálatban a montelukaszt -kezelés szignifikánsan csökkentette az eozinofileket a légutakban (köpetben mérve). 2–14 éves felnőtt és gyermek betegeknél a montelukaszt a placebóhoz képest csökkentette a perifériás vér eozinofiljeit és javította a klinikai asztma kontrollját.
Felnőtt vizsgálatokban a 10 mg montelukaszt naponta egyszer bevéve a placebóhoz képest szignifikáns javulást mutatott a reggeli FEV1 -ben (10,4% -os változás a 2,7% -hoz képest a kiindulási értékhez képest), a kilégzési csúcsáramban (AM PEFR) (24,5 l / perc változás vs 3,3 l / perc), és a teljes béta -agonista használat jelentős csökkenése (-26,1% -kal szemben -4,6% -kal a kiindulási értékhez képest).
Felnőtteken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt képes fokozni az inhalációs kortikoszteroidok klinikai hatását (% -os változás a kiindulási értékhez képest az inhalált beklometazon és montelukaszt között a beklometazonhoz képest, FEV1 esetén: 5,43% vs 1,04%; béta -agonista alkalmazás: -8,70% + 2,64%) Összehasonlítva a belélegzett beklometazonnal (200 mcg naponta kétszer távtartó eszközzel - távtartó), a montelukaszt gyorsabb kezdeti választ mutatott, bár egy 12 hetes vizsgálatban a beklometazon-kezelés átlagosan nagyobb hatást eredményezett (% -os változás a kiindulási értékhez képest a montelukaszthoz képest a beklometazonhoz, FEV1 esetén: 7, 9% vs 13,3%; béta-agonista alkalmazás : -28,8% szemben -43,89%). A beklometazonhoz viszonyítva azonban a montelukasztgal kezelt betegek nagy százaléka hasonló klinikai válaszokat ért el (pl. A beklometazonnal kezelt betegek 50% -ánál a FEV1 értéke megközelítőleg 11% -kal vagy annál nagyobb mértékben javult a kiindulási értékhez képest. Míg a kezelt betegek körülbelül 42% -a) a montelukaszt alkalmazásával ugyanaz a válasz).
Egy 12 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban, 2-5 éves gyermekeknél, a napi egyszeri 4 mg montelukaszt javította az asztma kontroll paramétereit a placebóhoz képest, függetlenül az egyidejű kontroll terápiától (inhalált / porlasztott kortikoszteroidok vagy inhalált / porlasztott nátrium-kromoglikát). A betegek 60% -a nem részesült kontroll terápiában. A placebóhoz képest a montelukaszt javította a nappali tüneteket (beleértve a köhögést, nehézlégzést, légzési problémákat és korlátozott aktivitást) és az éjszakai tüneteket. A placebóhoz képest a montelukaszt csökkentette a béta-agonista és a kortikoszteroid szükséges használatát is sürgősségi esetekben az asztma súlyosbodása miatt A montelukasztot kapó betegeknél több nap volt asztmás tünetek nélkül, mint a placebót kapó betegeknél.
Egy 12 hónapos, placebo-kontrollos vizsgálatban 2-5 éves, enyhe asztmás és epizodikus exacerbációjú gyermekgyógyászati betegeknél a 4 mg montelukaszt naponta egyszer szignifikánsan (p ≤ 0,001) csökkentette az asztmából származó exacerbációs epizódok (EE) éves arányát, placebót (1,60 EE és 2,34 EE), [EE ≥ 3 egymást követő napon definiált, nappali tünetekkel, amelyek béta-agonistákat vagy kortikoszteroidokat (orálisan vagy inhalációsan) igényelnek, vagy "kórházi ápolást asztma miatt]. Az éves EE -k csökkenésének mértéke 31,9% volt, 95% -os CI 16,9, 44,1.
Egy 8 hetes, 6-14 éves gyermekeknél végzett vizsgálatban az 5 mg montelukaszt naponta egyszer szignifikánsan javította a légzési funkciót a placebóhoz képest (FEV1: 8,71% -os változás a kiindulási értékhez képest 4,16% -hoz képest; AM PEFR: 27,9-es változás a kiindulási értékhez képest L / perc 17,8 l / perchez képest), és csökkentette a béta -agonista szükséges használatát (-11,7% -os változás az alapérték + 8,2% -ához képest).
Egy 12 hónapos vizsgálatban, amely összehasonlította a montelukaszt és az inhalációs flutikazon hatékonyságát az asztma leküzdésében 6–14 éves, tartósan enyhe asztmában szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél, a montelukaszt nem volt rosszabb a flutikazonnál az asztmamentes napok számának növelésében (RFD Mentésmentes napok), az elsődleges végpont. A 12 hónapos kezelési időszak alatt az asztma RFD százalékos aránya 61,6% -ról 84,0% -ra nőtt a montelukaszt-csoportban és 60,9% -ról 86,7% -ra a flutikazon-csoportban. RFD, a legkisebb négyzetek csoportjai közötti különbségben (legkevesebb négyzet, LS) statisztikailag szignifikáns volt (2,8%, 95% CI - 4,7, - 0,9), de az előre meghatározott határokon belül, hogy ne legyen klinikailag alacsonyabb. Mind a montelukaszt, mind a flutikazon javította az asztma kontrollját a 12 hónapos kezelési időszak során meghatározott másodlagos változók tekintetében:
• A FEV1 a montelukaszt csoportban 1,83 l -ről 2,09 l -re, a flutikazon -csoportban 1,85 l -ről 2,14 l -re emelkedett. A csoportok közötti különbség LS átlagos növekedése -0,02 L volt, 95% CI -0,06, 0,02. Az átlagos növekedés a kiindulási értékhez képest a várható FEV1% -ban 0, 6% volt a montelukaszt -kezelési csoportban és 2,7% a flutikazon -kezelésben csoport. Az előrejelzett FEV1% -os változásához képest az LS átlagos különbsége a kiindulási értékhez képest -2,2% volt, 95% -os CI -3,6, -0,7.
• A béta -agonistákat alkalmazó napok aránya 38,0 -ről 15,4 -re csökkent a montelukaszt -csoportban és 38,5 -ről 12,8 -ra a flutikazon -csoportban. A csoportok közötti különbség az LS átlagában a béta-agonista kezeléssel töltött napok százalékában szignifikáns volt: 2,7%, 95% CI 0,9, 4,5.
• Az asztmás rohamban szenvedő betegek (asztmás roham az asztma súlyosbodásának időszaka, amely szájon át szedhető szteroidokat, előre nem tervezett orvoslátogatást, sürgősségi orvosi ellátást vagy "kórházi kezelést") 32,2% volt a montelukaszt -csoportban és 25,6 % a flutikazon csoportban, a esélyhányados (95% CI) szignifikáns: 1,38.
• Azok a betegek százalékos aránya, akik szisztémás kortikoszteroidokat (főleg szájon át) alkalmaztak a vizsgálati időszak alatt, 17,8% volt a montelukaszt és 10,5% a flutikazon csoportban. A csoportok közötti különbség az LS átlagban szignifikáns volt: 7,3, 95% CI 2,9; 11.7.
A gyakorlatok által kiváltott hörgőszűkület szignifikáns csökkenését mutatták ki egy 12 hetes felnőttekben végzett vizsgálatban (edzés okozta hörgőszűkület(EIB) (maximális FEV1 veszteség: 22,33% montelukaszt és 32,40% placebo esetén; a gyógyuláshoz szükséges idő a kiindulási FEV1 5% -ánál: 44,22 perc és 60,64 perc). Ez a hatás rendszeresen jelentkezett a 12 hetes vizsgálati időszak alatt. Az EIB csökkenését egy 6-14 éves gyermekgyógyászati betegekkel végzett rövid távú vizsgálat is kimutatta (a FEV1 maximális vesztesége: 18,27% vs 26,11%, a gyógyulásig eltelt idő a FEV1 5% -ánál: 17,76 perc vs 27,98 perc) . A hatást mindkét vizsgálatban a napi egyszeri adagolási intervallum végén mutatták ki.
Az aszpirin-érzékeny asztmás betegeknél, akik egyidejűleg inhalációs és / vagy szájon át szedett kortikoszteroidokat kaptak, a montelukaszt-kezelés a placebóhoz képest jelentősen javította az asztma kontrollját (FEV1: változás a bázishoz képest 8,55% -ról -1,74% -ra és a teljes béta-agonista használat csökkenése) : változás a kiindulási értékhez képest - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció:
Orális alkalmazás után a montelukaszt gyorsan felszívódik. A 10 mg-os filmtabletta esetében az átlagos plazma csúcskoncentráció (Cmax) 3 óra (Tmax) után érhető el az éhezés után felnőtteknél. Az átlagos orális biohasznosulás 64%. Az orális biohasznosulást és a Cmax értéket nem befolyásolja a szokásos étkezés. A biztonságosságot és a hatékonyságot nem bizonyították, és a klinikai vizsgálatok során a 10 mg-os filmtablettát úgy adták be, hogy különös figyelmet nem fordítottak az étkezés idejére.
Az 5 mg -os rágótabletta esetében a Cmax az adagolás után 2 órán belül érhető el éheztetett felnőtteknél. Az átlagos orális biohasznosulás 73%, és standard étkezés esetén 63% -ra csökken.
A 4 mg rágótabletta 2-5 éves gyermekeknek éheztetett állapotban történő beadása után a Cmax az adagolás után 2 órával érhető el. Az átlagos Cmax érték 66% és magasabb, valamint az átlagos Cmin érték alacsonyabb, mint a 10 mg filmtablettát kapó felnőtteknél.
terjesztés:
A montelukaszt több mint 99% -a plazmafehérjékhez kötődik. A körülmények között egyensúlyi állapot a montelukaszt eloszlási térfogata 8-11 liter körül mozog. Patkányokon végzett, radioaktívan jelölt montelukasztot alkalmazó vizsgálatok minimális eloszlást mutatnak a vér -agy gát körül. Ezenkívül a radioaktívan jelzett anyag koncentrációja 24 órával a beadás után minden más szövetben minimális volt.
Biotranszformáció:
A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik. Terápiás dózisokkal végzett vizsgálatokban a montelukaszt metabolitok plazmakoncentrációja nem mutatható ki az alábbi körülmények között egyensúlyi állapot felnőtteknél és gyermekeknél is.
Oktatás in vitro az emberi máj mikroszómáin azt jelzik, hogy a P450 3A4, 2A6 és 2C9 citokrómok részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában. További megállapítások alapján in vitro humán májmikroszómákon a montelukaszt terápiás plazmakoncentrációja nem gátolja a P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vagy 2D6 citokrómokat. A metabolitok hozzájárulása a montelukaszt terápiás hatásához minimális.
Kiküszöbölés:
Ott tisztítás A montelukaszt plazmakoncentrációja egészséges felnőtteknél körülbelül 45 ml / perc. A radioaktív izotóppal jelzett montelukaszt dózis orális beadását követően a radioaktív komponens 86% -a az 5 napos széklet- és vizeletgyűjtésben keletkezett. A montelukaszt orális biohasznosulásának becsléseivel együtt ez azt jelzi, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag a epe.
A betegek jellemzői:
Idős betegek vagy enyhe vagy közepes fokú veseelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a montelukaszt és metabolitjai az epe útján eliminálódnak, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél várhatóan nincs szükség az adag módosítására. Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájáról súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám> 9).
A montelukaszt nagy adagjaival (az ajánlott felnőtt adag 20 és 60 -szorosa) a teofillin plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg. Ezt a hatást nem figyelték meg az ajánlott napi egyszeri 10 mg -os adagnál.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az állatokon végzett toxicitási vizsgálatok során az ALT, a glükóz, a foszfor és a trigliceridek esetében enyhe, átmeneti jellegű szérum biokémiai változásokat figyeltek meg. A toxicitás megnyilvánulása állatokban a fokozott nyálszekréció, a gyomor -bélrendszeri tünetek, a laza széklet és az egyensúlyhiány volt. Ezek a hatások olyan dózisoknál jelentkeztek, amelyek a szisztémás expozíciót> 17 -szerese volt a klinikai dózisoknak, majmoknál a mellékhatások 150 mg / kg / nap dózisoknál (a megfelelő klinikai dózisnál a szisztémás expozíció> 232 -szerese) fordultak elő. Állatkísérletekben a montelukaszt nem befolyásolta a termékenységet vagy a reproduktív teljesítményt, ha a szisztémás expozíció több mint 24 -szer meghaladta a klinikai szisztémás expozíciót. Patkányokon végzett nőstény termékenységi vizsgálatban a kölykök testtömegének enyhe, 200 mg / kg / nap csökkenését figyelték meg. (> 69 -szerese a szisztémás klinikai expozíciónak). A nyulakkal végzett vizsgálatokban a nem teljes csontosodás gyakoribb előfordulását figyelték meg a kontrollállatokhoz képest, ha a szisztémás expozíció> 24 -szerese volt a klinikai dózisnál megfigyelt klinikai szisztémás expozíciónak. Patkányokban nem észleltek rendellenességet. Megfigyelték, hogy a montelukaszt átjut a placentán, és kiválasztódik az állatok tejébe.
Nem volt haláleset a montelukaszt -nátrium egyszeri szájon át történő beadása után, legfeljebb 5 000 mg / kg dózisban egerekben és patkányokban (15 000 mg / m2 és 30 000 mg / m2 egerekben és patkányokban), a legnagyobb vizsgált dózisban. Ez az adag a felnőtt férfi (50 kg -os felnőtt betegnek tekintett) napi ajánlott adagjának 25 000 -szerese.
Megállapítást nyert, hogy a montelukaszt nem volt fototoxikus egerekben UVA-, UVB- vagy látható fényspektrumok hatására, legfeljebb 500 mg / kg / nap dózisban (> körülbelül 200 -szorosa a szisztémás expozíciónak).
A montelukaszt nem volt mutagén a vizsgálatok során in vitro És in vivo sem rákkeltő a rágcsálófajokban.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Mannit (E421),
mikrokristályos cellulóz,
kroszkarmellóz -nátrium,
alacsony szubsztituált hidroxi -propil -cellulóz (E 463),
aszpartám (E 951),
vörös vas -oxid (E 172),
cseresznye aroma (E1518 - gliceril -triacetát; E1450 - nátrium -oktil -szukinát)
magnézium-sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
2 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől és nedvességtől távol tartsa.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
OPA / Al / PVC buborékcsomagolásban, kartondobozban.
14, 20, 28, 30, 50, 98 és 100 rágótabletta csomagolásban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Olaszország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
SASLONG 4 mg rágótabletta - AIC n. 040649030 / M
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
08/2012
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA meghatározása 2012.07.23
