DENIBAN - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Deniban - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: Amiszulprid

DENIBAN 50 mg tabletta

Miért használják a Deniban -t? Mire való?

Farmakoterápiás csoport

Pszicholeptikumok, benzamidok.

Terápiás javallatok

A dysthymia kezelése (rövid - középtávú).

Ellenjavallatok Amikor a Deniban nem alkalmazható

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Pheochromocytoma.

Prolaktin-függő daganatok, például agyalapi mirigy-prolaktinómák és emlődaganatok egyidejűsége.

Nem alkalmazható megerősített vagy feltételezett terhesség esetén és szoptatás alatt Fogamzóképes korú nőknél, akik nem használnak megfelelő fogamzásgátló módszert.

Nem alkalmazható gyermekeknél, és mindenesetre csak a pubertás végén.

A következő gyógyszerekkel kombinálva, a torsades de pointes lehetséges előfordulása miatt:

Ia. osztályú antiaritmiás szerek, például kinidin, disopiramid;
III. osztályú antiaritmiás szerek, például amiodaron, szotalol;
egyéb gyógyszerek, például bepridil, ciszaprid, szultoprid, tioridazin, iv. metadon, iv. eritromicin, iv. vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (lásd "Interakciók" pont).

Kombináció levodopával (lásd "Interakciók" pont).

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Deniban szedése előtt

Idős betegeknél az amiszulpridet, mint más neuroleptikus gyógyszereket, különösen óvatosan kell alkalmazni a hipotenzió és a szedáció lehetséges kockázata miatt. Veseelégtelenség esetén az adag csökkentésére is szükség lehet.

Mivel a gyógyszer a vesén keresztül ürül ki, veseelégtelenség esetén az adagot csökkenteni kell, vagy szakaszos kezelést lehet előírni (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje").

Az amiszulfid csökkentheti a rohamküszöböt. Ezért azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében epilepsziás epizódok voltak, gondosan figyelemmel kell kísérni a kezelés során.

Más antidopaminerg szerekhez hasonlóan különösen óvatosnak kell lenni, amikor parkinson -kóros betegeknek felírják az amiszulpridet, mivel a betegség súlyosbodhat.

Hyperglykaemiát figyeltek meg néhány atipikus antipszichotikummal, köztük az amiszulpriddel kezelt betegeknél. Ezért azokat a betegeket, akiknek bizonyos diagnózisa diabetes mellitus vagy cukorbetegség kockázati tényezői vannak, megfelelő glikémiás ellenőrzésnek kell alávetni amisulprid -kezelés alatt.

Leukopeniát, neutropeniát és agranulocitózist jelentettek antipszichotikumokkal, beleértve a Deniban -t is. A megmagyarázhatatlan fertőzések vagy láz vérzavarra utalhat (lásd "Nemkívánatos hatások" fejezet), amely "azonnali hematológiai vizsgálatot igényel.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Deniban hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

Más pszichotróp gyógyszerekkel való együttállás különös óvatosságot és óvatosságot igényel az orvostól, hogy elkerülje a kölcsönhatásból származó váratlan nemkívánatos hatásokat.

Ha neuroleptikumokat adnak egyidejűleg QT -hosszabbító gyógyszerekkel, megnő a szívritmuszavarok kialakulásának kockázata.

Ellenjavallt egyesületek

A torsades de pointes okozására alkalmas gyógyszerek:

Ia. osztályú antiaritmiás szerek, például kinidin, disopiramid;
III. osztályú antiaritmiás szerek, például amiodaron, szotalol;
más gyógyszerek, például bepridil, ciszaprid, szultoprid, tioridazin, iv. metadon, iv. eritromicin, iv. vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.

Levodopa: A levodopa és a neuroleptikumok hatásainak kölcsönös antagonizmusa. Az amiszulprid ellensúlyozhatja a dopamin agonisták, például a bromokriptin és a ropinirol hatását.

Ne adjon egyidejűleg olyan gyógyszereket, amelyek elektrolitváltozásokat okoznak, például hipokalémiát okozó gyógyszerekkel, például hipokalémiás diuretikumokkal, stimuláló hashajtókkal, i.v. amfotericin B -vel, glükokortikoidokkal, tetrakozaktidokkal.

A hipokalémiát korrigálni kell.

Egyesületek nem ajánlottak

Az amiszulprid fokozhatja az alkohol alapvető hatásait.

Gyógyszerek, amelyek növelik a Torsades de Pointes kockázatát, vagy meghosszabbíthatják a QT -t:

bradycardiát kiváltó gyógyszerek: béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, kvalitatidiltiazem és verapamil, klonidin, guanfacin, digitalis
neuroleptikumok, például pimozid, haloperidol, imipramin antidepresszánsok, lítium
néhány antihisztamin
néhány malária elleni szer (például meflokin)

Az egyesületeket alaposan meg kell fontolni

Központi idegrendszeri depresszánsok: altatók, nyugtatók, érzéstelenítők, fájdalomcsillapítók, nyugtató H1 antihisztaminok, barbiturátok, benzodiazepinek és egyéb szorongáscsökkentők, klonidin és származékai;
vérnyomáscsökkentő és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Neuroleptikus malignus szindróma nevű, potenciálisan halálos tünetegyüttest jelentettek a neuroleptikus gyógyszeres kezelés során. Ezt a szindrómát a következők jellemzik: hiperpirexia, izommerevség, akinesia, vegetatív rendellenességek (pulzus és vérnyomás szabálytalanság, izzadás, tachycardia, aritmia) emelkedett kreatin -foszfokináz értékek; tudatváltozások, amelyek kábulatba és kómába kerülhetnek. Hipertermia esetén, különösen nagy dózisok esetén, az összes antipszichotikus gyógyszerrel, beleértve az amiszulpridet is, abba kell hagyni a kezelést.

A QT -intervallum megnyúlása

Óvatosan alkalmazza szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél vagy a családban előforduló QT -megnyúlás esetén.

Kerülje az egyidejű kezelést más neuroleptikumokkal.

Az amiszulprid a QT-intervallum dózisfüggő meghosszabbodását okozza (lásd "Nemkívánatos hatások" fejezet). Ez a hatás ismerten növeli a súlyos kamrai ritmuszavarok, például a torsades de pointes kockázatát.

A beadás előtt, és ha lehetséges, a beteg klinikai állapotától függően ajánlott ellenőrizni azokat a tényezőket, amelyek elősegíthetik e ritmuszavar kialakulását, például:

bradycardia kevesebb, mint 55 ütés / perc;
elektrolit -egyensúlyhiány, különösen hipokalémia;
veleszületett vagy szerzett megnyúlt QT -intervallum;
folyamatos kezelés olyan gyógyszerekkel, amelyek képesek markáns bradycardiát okozni (

Cerebrovascularis események

A cerebrovaszkuláris események kockázatának megközelítőleg háromszorosára növekedését figyelték meg randomizált klinikai vizsgálatokban, szemben a placebóval, néhány atipikus antipszichotikummal kezelt demenciában szenvedő idős betegek körében. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegpopulációk kockázata. A Deniban -t óvatosan kell alkalmazni stroke kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.

Demenciában szenvedő idős betegek:

A demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős, antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegeknél nagyobb a halálozási kockázat.

Tizenhét, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (10 hetes modális időtartam) elemzése olyan betegeknél, akik nagyrészt atipikus antipszichotikumokat szedtek, 1,6-1 halálozási kockázatot mutattak ki a gyógyszerrel kezelt betegeknél, 7-szer nagyobb arányban, mint a placebóval kezelt betegeknél.Egy 10 hetes kontrollált vizsgálatban a gyógyszerrel kezelt betegek halálozási aránya körülbelül 4,5% volt, szemben a placebo csoport 2,6% -ával.

Bár a halál oka az atipikus antipszichotikumokkal végzett klinikai vizsgálatok során változatos volt, a legtöbb vagy kardiovaszkuláris (pl. Szívelégtelenség, hirtelen halál) vagy fertőző (pl. Tüdőgyulladás) volt.

A megfigyelések azt sugallják, hogy az atipikus antipszichotikumokhoz hasonlóan a hagyományos antipszichotikus gyógyszerekkel végzett kezelés is növelheti a halálozást. Nem világos, hogy a megfigyelési vizsgálatokban a megnövekedett mortalitás megállapítása mennyiben tulajdonítható az antipszichotikus gyógyszereknek, nem pedig a betegek bizonyos sajátosságainak.

Vénás thromboembolia

Vénás thromboembolia (VTE) eseteit jelentették antipszichotikus gyógyszerekkel. Mivel az antipszichotikumokkal kezelt betegek gyakran a VTE kockázati tényezőit mutatják, a kezelés előtt és alatt meg kell határozni a VTE összes lehetséges kockázati tényezőjét. .

Az antipszichotikumok nagy terápiás dózisainak hirtelen abbahagyása után elvonási tüneteket írtak le, beleértve az émelygést, a hányást és az álmatlanságot. Pszichotikus tünetek is megismétlődhetnek, és akaratlan mozgási rendellenességek (például akathisia, dystonia és dyskinesia) kialakulását jelentették az amiszulpriddal kapcsolatban, ezért az amisulprid fokozatos abbahagyását javasoljuk.

Terhesség, szoptatás és termékenység:

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.

Terhesség

Ellenjavallt terhesség ismert vagy feltételezett gyanúja esetén. A következő tüneteket figyelték meg azoknak az anyáknak az újszülött csecsemőinél, akik hagyományos vagy atipikus antipszichotikumokat szedtek, beleértve a Deniban -t az utolsó trimeszterben (a terhesség utolsó három hónapjában): remegés, merevség és / o izomgyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és étkezési nehézségek (lásd "Mellékhatások"). Ha gyermeke ezen tünetek bármelyikét észleli, forduljon orvosához.

Az állatokban az amiszulprid nem mutatott közvetlen toxicitást a reproduktív funkcióra, a termékenység csökkenését figyelték meg a gyógyszer farmakológiai hatásaival (prolaktin közvetített hatása).

Etetési idő

Nem ismert, hogy az amiszulprid kiválasztódik -e az anyatejbe; ezért a szoptatás ellenjavallt.

Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az amiszulprid az ajánlott módon történő alkalmazás esetén is álmosságot okozhat, ezért a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodhatnak (lásd "Nemkívánatos hatások" pont).

Fontos információk néhány összetevőről:

A DENIBAN laktózt tartalmaz, ezért ha orvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás és alkalmazás A Deniban alkalmazásának módja: Adagolás

Napi egy tabletta vagy második orvosi vélemény.

Idős betegek: Az amiszulprid biztonságosságát korlátozott számú idős betegnél értékelték. Az amiszulpridot különösen óvatosan kell alkalmazni a hipotenzió és a szedáció lehetséges veszélye miatt. Az adagolást gondosan meg kell határoznia az orvosnak, akinek értékelnie kell a fent jelzett adag lehetséges csökkentését. Veseelégtelenség esetén az adag csökkentésére is szükség lehet.

Gyermekek: Az amiszulprid hatékonyságát és biztonságosságát a pubertástól a 18 éves korig nem igazolták. Ezért az amiszulprid alkalmazása pubertás kortól 18 éves korig nem ajánlott. Az amiszulprid ellenjavallt pubertás korú gyermekeknél, mivel biztonságosságát még nem állapították meg (lásd "Ellenjavallatok" pont).

Veseelégtelenség: az amiszulprid a vesén keresztül ürül. Veseelégtelenség esetén az adagot felére kell csökkenteni azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin -clearance 30 és 60 ml / perc között van, és egyharmadával azoknál a betegeknél, akiknél a clearance 10 és 30 ml / perc között van. Súlyos veseelégtelenség (kreatinin -clearance <10 ml) / perc) ezeknél a betegeknél fokozott óvatosság ajánlott (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" című részt).

Májelégtelenség: Az amiszulprid rosszul metabolizálódik, ezért nincs szükség az adag csökkentésére.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Deniban -t vett be?

Az amisulprid túladagolással kapcsolatos tapasztalatai korlátozottak. A gyógyszer ismert farmakológiai hatásainak fokozásáról számoltak be. Ezek közé tartozik az álmosság, szedáció, hipotenzió, extrapiramidális tünetek és kóma. Halálos kimenetelű esetekről számoltak be, főleg más szerekkel kombinálva. Pszichotróp.

Akut túladagolás esetén mérlegelni kell a több gyógyszer szedésének lehetőségét.

Mivel az amiszulprid rosszul dializálódik, a hemodialízis nem hasznos a gyógyszer eltávolítására. Nincs specifikus ellenszer. Ezért megfelelő terápiás intézkedéseket és az életfunkciók szoros ellenőrzését kell megkezdeni: folyamatos szívmonitorozás (a QT -intervallum megnyúlásának veszélye), amíg a beteg nem stabilizált Ha súlyos extrapiramidális tünetek jelentkeznek, antikolinerg gyógyszereket kell adni.

A DENIBAN túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba. Ha bármilyen további kérdése van a DENIBAN alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Deniban mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így a DENIBAN is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A nemkívánatos hatásokat gyakorisági osztályokba sorolták a következő megállapodás szerint: nagyon gyakori (> 1/10); gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Klinikai vizsgálatok adatai

Az alábbi mellékhatásokat figyelték meg kontrollos klinikai vizsgálatok során. Meg kell jegyezni, hogy bizonyos esetekben nehéz lehet megkülönböztetni a nemkívánatos eseményeket az alapbetegség tüneteitől.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon gyakori: Extrapiramidális tünetek jelentkezhetnek: remegés, merevség, hypokinesis, hipersaliváció, akathisia, dyskinesia. Ezek a tünetek optimális dózisok esetén általában enyhék, és részben visszafordíthatók a parkinsonizmus elleni gyógyszerek beadásával, még az amiszulprid abbahagyása nélkül is. Az extrapiramidális tünetek dózisfüggő előfordulási gyakorisága rendkívül alacsony marad a túlnyomórészt negatív tünetekkel rendelkező betegek kezelésében, napi 50 és 300 mg közötti dózisokban.

Gyakori: Akut dystonia (görcsös torticollis, oculogyric krízis, trismus) fordulhat elő, amely reverzibilis egy parkinsonizmus elleni gyógyszer beadásával, még az amiszulprid -kezelés abbahagyása nélkül is. Álmosság.

Nem gyakori: Tardív diszkinéziaról számoltak be, amelyet ritmikus, önkéntelen mozdulatok jellemeznek, és amelyek főként a nyelvet és / vagy az arcot érintik, általában az amiszulprid hosszan tartó beadását követően. A parkinsonizmus elleni gyógyszerekkel történő kezelés hatástalan vagy a tünetek súlyosbodását okozhatja.

Pszichiátriai rendellenességek:

Gyakori: Álmatlanság, szorongás, izgatottság, pszichomotoros ingerlékenység, orgazmuszavarok.

Gyakorisága nem ismert: zavartság.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: Székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság, dyspepsia.

Endokrin betegségek:

Gyakori: Az amiszulprid a gyógyszer abbahagyását követően visszafordítható mértékben növeli a plazma prolaktin szintjét. Ez a növekedés összefüggésben lehet a galactorrhea, amenorrhoea, gynecomastia, mastodynia és merevedési zavar kialakulásával.

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:

Nem gyakori: hiperglikémia (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" című részt). Gyakorisága nem ismert: hipertrigliceridémia és hiperkoleszterinémia

Szívbetegségek:

Gyakori: hipotenzió

Nem gyakori: bradycardia és szívdobogás

Diagnosztikai tesztek:

Gyakori: súlygyarapodás

Nem gyakori: a májenzimek, különösen a transzaminázok emelkedése

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nem gyakori: allergiás reakciók

Azt is megfigyelték: alacsony intenzitású hidegrázásra való hajlam, alacsony intenzitású dyspnoe, izomfájdalmak

A forgalomba hozatalt követő adatok

A következő mellékhatásokat csak spontán jelentésekként jelentették:

A vér és a nyirokrendszer zavarai

Gyakorisága nem ismert: leukopenia, neutropenia és agranulocytosis (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" részt).

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakorisága nem ismert: rosszindulatú neuroleptikus szindróma, amely életveszélyes szövődmény (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).

Szívbetegségek:

Gyakorisága nem ismert: QT -megnyúlás, kamrai aritmiák, például torsades de pointes, kamrai tachycardia, amelyek kamrai fibrillációhoz vagy szívmegálláshoz, hirtelen halálhoz vezethetnek (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).

Érrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakorisága nem ismert: Vénás thromboembolia, beleértve a tüdőembóliát, néha halálos kimenetelű, és mélyvénás trombózis (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Gyakorisága nem ismert: angioödéma, csalánkiütés.

Terhesség, gyermekágyi és perinatális állapotok

Gyakorisága nem ismert: újszülöttkori elvonási szindróma, extrapiramidális tünetek (lásd Terhesség és szoptatás)

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Lejárat és megőrzés

Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.

A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.

Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét. A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó.

Összetétel és gyógyszerforma

Fogalmazás

Minden tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 50 mg amiszulprid

Segédanyagok: nátrium -karboxi -metil -keményítő (A típusú), laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, hipromellóz, magnézium -sztearát.

Gyógyszerészeti forma és tartalom

12 tabletta szájon át.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Denibanről további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitások 06.3 Különleges óvintézkedések A csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató 07.0. CIO 09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA 11.0 RÁDIÓGYÓGYSZEREKRE, BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIÁRA VONATKOZÓ TELJES ADATOK 12.0 RÁDIÓKÉSZÜLÉKEKHEZ, TOVÁBBI ELŐÍRÁSOK

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

DENIBAN 50 MG TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden tabletta tartalmaz:

Aktív elv: 50 mg amiszulprid

Segédanyagok: Laktóz -monohidrát 34,8 mg

A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Tabletek.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

A dysthymia kezelése (rövid és középtávú).

04.2 Adagolás és alkalmazás

Napi egy tabletta vagy második orvosi vélemény.

Veseelégtelenség: az amiszulprid a vesén keresztül ürül. Veseelégtelenség esetén az adagot felére kell csökkenteni azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin -clearance 30 és 60 ml / perc között van, és egyharmadra azoknál a betegeknél, akiknél a clearance 10 és 30 ml / perc között van. Nincsenek adatok súlyos veseelégtelenségben (kreatinin -clearance) szenvedő betegekről

Májelégtelenség: az amiszulprid rosszul metabolizálódik, ezért nincs szükség dóziscsökkentésre.

04.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Pheochromocytoma.

Prolaktin-függő daganatok, például agyalapi mirigy-prolaktinómák és emlődaganatok egyidejűsége.

Nem alkalmazható megerősített vagy feltételezett terhesség esetén és szoptatás alatt Fogamzóképes korú nőknél, akik nem használnak megfelelő fogamzásgátló módszert.

Nem alkalmazható gyermekeknél, és mindenesetre csak a pubertás végén.

Társítás a következő gyógyszerekkel a torsades de pointes lehetséges megjelenése érdekében:

• Ia. Osztályú antiaritmiás szerek, például kinidin, disopiramid;

• III. Osztályú antiaritmiás szerek, például amiodaron, szotalol;

• egyéb gyógyszerek, például bepridil, ciszaprid, szultoprid, tioridazin, iv. Metadon, iv. Eritromicin, iv. Vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (lásd 4.5 pont).

Kombináció levodopával (lásd 4.5 pont).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

• Neuroleptikus malignus szindróma nevű, potenciálisan halálos tünetegyüttest jelentettek neuroleptikus gyógyszeres kezelés során. Ezt a szindrómát a következők jellemzik: hiperpirexia, izommerevség, akinesia, vegetatív rendellenességek (pulzus és vérnyomás szabálytalanság, izzadás, tachycardia, aritmia) emelkedett kreatin -foszfokináz értékek; tudatváltozások, amelyek kábulatba és kómába kerülhetnek. Hipertermia esetén, különösen nagy dózisok esetén, az összes antipszichotikus gyógyszerrel, beleértve az amiszulpridet is, abba kell hagyni a kezelést.

• Más antidopaminerg szerekhez hasonlóan különösen óvatosnak kell lenni, amikor parkinson-kóros betegeknek felírják az amiszulpridet, mivel a betegség súlyosbodhat. Az amiszulprid csak akkor alkalmazható, ha a neuroleptikus kezelés nem kerülhető el.

• A QT -intervallum meghosszabbítása

Óvatosan alkalmazza szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél vagy a családban előforduló QT -megnyúlás esetén.

Kerülje az egyidejű kezelést más neuroleptikumokkal.

Az amiszulprid dózisfüggő QT-intervallum-meghosszabbodást okoz (lásd 4.8 pont) Ez a hatás ismerten növeli a súlyos kamrai ritmuszavarok, például a torsades de pointes kockázatát.

A beadás előtt, és ha lehetséges, a beteg klinikai állapotától függően ajánlott ellenőrizni azokat a tényezőket, amelyek elősegíthetik e ritmuszavar kialakulását, például:

• bradycardia kevesebb, mint 55 ütés / perc;

• elektrolit -egyensúlyhiány, különösen hypokalaemia;

• veleszületett vagy szerzett megnyúlt QT -intervallum;

• folyamatos kezelés olyan gyógyszerekkel, amelyek képesek markáns bradycardiát okozni (

• Cerebrovascularis események

Randomizált klinikai vizsgálatokban ellen Az agyi érrendszeri események kockázatának megközelítőleg háromszorosára növekedését figyelték meg demenciában szenvedő idős betegek populációjában, amelyet néhány atipikus antipszichotikummal kezeltek. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegpopulációk kockázata. A Deniban -t óvatosan kell alkalmazni stroke kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.

• Demenciában szenvedő idős betegek:

A demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős, antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegeknél nagyobb a halálozási kockázat.

Tizenhét, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (10 hetes modális időtartam) elemzése olyan betegeknél, akik nagyrészt atipikus antipszichotikumokat szedtek, 1,6-1 halálozási kockázatot mutattak ki a gyógyszerrel kezelt betegeknél, 7-szer nagyobb arányban, mint a placebóval kezelt betegeknél. Egy 10 hetes kontrollált vizsgálatban a gyógyszerrel kezelt betegek halálozási aránya körülbelül 4,5% volt, szemben a placebo csoport 2,6% -ával.

• Vénás thromboembolia

Vénás thromboembolia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikus gyógyszerekkel.

Mivel az antipszichotikumokkal kezelt betegek gyakran a VTE kockázati tényezőit mutatják, a Denibe -kezelés előtt és alatt meg kell határozni a VTE összes lehetséges kockázati tényezőjét, és meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.

• Néhány atipikus antipszichotikummal, beleértve az amiszulpridet, kezelt betegeknél hyperglykaemiát figyeltek meg. Ezért azokat a betegeket, akiknek bizonyos diagnózisa diabetes mellitus vagy cukorbetegség kockázati tényezői vannak, megfelelő glikémiás ellenőrzésnek kell alávetni amisulprid -kezelés alatt.

• Az amiszulfid csökkentheti a rohamküszöböt. Ezért azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében epilepsziás epizódok voltak, gondosan figyelemmel kell kísérni a kezelés során.

• Mivel a gyógyszer a vesén keresztül ürül ki, veseelégtelenség esetén az adagot csökkenteni kell, vagy szakaszos kezelést lehet előírni (lásd 4.2 pont).

• Idős betegeknél az amiszulpridet, mint más neuroleptikus gyógyszereket, különösen óvatosan kell alkalmazni a hipotenzió és a szedáció lehetséges kockázata miatt. Veseelégtelenség esetén az adag csökkentésére is szükség lehet.

• Elvonási tüneteket, köztük hányingert, hányást és álmatlanságot írtak le az antipszichotikumok nagy terápiás dózisainak hirtelen abbahagyása után. Pszichotikus tünetek is megismétlődhetnek, és akaratlan mozgási rendellenességek (például akathisia, dystonia és dyskinesia) kialakulását jelentették az amiszulpriddal kapcsolatban, ezért az amisulprid fokozatos abbahagyását javasoljuk.

• Leukopeniát, neutropeniát és agranulocitózist jelentettek antipszichotikumokkal, beleértve a Deniban -t is. Megmagyarázhatatlan fertőzések vagy láz vérzavarra utalhat (lásd 4.8 pont), ami azonnali hematológiai vizsgálatot igényel.

Fontos információk néhány összetevőről

A DENIBAN laktózt tartalmaz, ezért azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Ha neuroleptikumokat adnak egyidejűleg QT -hosszabbító gyógyszerekkel, megnő a szívritmuszavarok kialakulásának kockázata.

Ellenjavallt egyesületek

A torsades de pointes okozására alkalmas gyógyszerek:

• Ia. Osztályú antiaritmiás szerek, például kinidin, disopiramid;

• III. Osztályú antiaritmiás szerek, például amiodaron, szotalol;

• egyéb gyógyszerek, például bepridil, ciszaprid, szultoprid, tioridazin, iv. Metadon, iv. Eritromicin, iv. Vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.

Levodopa: A levodopa és a neuroleptikumok hatásainak kölcsönös antagonizmusa. Az amiszulprid ellensúlyozhatja a dopamin agonisták, például a bromokriptin és a ropinirol hatását.

A hipokalémiát korrigálni kell.

Egyesületek nem ajánlottak

Az amiszulprid fokozhatja az alkohol alapvető hatásait.

Gyógyszerek, amelyek növelik a torsades de pointes kockázatát vagy meghosszabbítják a QT -t:

• bradycardiát kiváltó gyógyszerek: béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, például diltiazem és verapamil, klonidin, guanfacin; digitális

• neuroleptikumok, például pimozid, haloperidol, imipramin antidepresszánsok, lítium

• néhány antihisztamin

• néhány malária elleni szer (például meflokin)

Az egyesületeket alaposan meg kell fontolni

• központi idegrendszeri depresszánsok: altatók, nyugtatók, érzéstelenítők, fájdalomcsillapítók, nyugtató hatású H1 antihisztaminok, barbiturátok, benzodiazepinek és egyéb szorongáscsökkentők, klonidin és származékai.

• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Ellenjavallt megerősített vagy feltételezett terhesség esetén.

Ha a csecsemőket a terhesség harmadik trimeszterében hagyományos vagy atipikus antipszichotikumokkal, köztük Denibannal kezelik, fennáll a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a születés után eltérő lehet (lásd 4.8). Agitációról, hipertóniáról, hypotoniáról, remegésről, aluszékonyságról, légzési nehézségről, étkezési zavarokról számoltak be, ezért a csecsemőket gondosan ellenőrizni kell.

Az állatokban az amiszulprid nem mutatott közvetlen toxicitást a reproduktív funkcióra, a termékenység csökkenését figyelték meg a gyógyszer farmakológiai hatásaival (a prolaktin által közvetített hatás).

Etetési idő

Nem ismert, hogy az amiszulprid kiválasztódik -e az anyatejbe; ezért a szoptatás ellenjavallt.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Még akkor is, ha az ajánlott módon alkalmazzák, az amiszulprid álmosságot okozhat, és ezért károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket (lásd 4.8 pont).

04.8 Nemkívánatos hatások

A nemkívánatos hatásokat gyakorisági osztályokba sorolták a következő megállapodás szerint:

nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100;

Klinikai vizsgálatok adatai

• Idegrendszeri betegségek

Álmosság.

Nem gyakori: Tardív diszkinézia, amelyet ritmikus, önkéntelen mozdulatok jellemeznek, főleg a nyelvet és / vagy az arcot érintve, általában az amiszulprid hosszan tartó alkalmazása után. A parkinsonizmus elleni gyógyszerekkel végzett kezelés hatástalan vagy a tünetek súlyosbodását okozhatja.

Görcsök.

• Pszichiátriai rendellenességek

Gyakori: Álmatlanság, szorongás, izgatottság, pszichomotoros ingerlékenység, orgazmuszavarok.

Gyakorisága nem ismert: zavartság.

• Emésztőrendszeri betegségek

Gyakori: Székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság, dyspepsia.

• Endokrin patológiák

Gyakori: Az amiszulprid a gyógyszer abbahagyását követően a plazma prolaktinszintjének reverzibilis növekedését okozza. Ez a növekedés összefüggésben lehet a galactorrhea, amenorrhoea, gynecomastia, mastodynia és merevedési zavar kialakulásával.

• Anyagcsere- és táplálkozási zavarok

Nem gyakori: hiperglikémia (lásd 4.4 pont).

Gyakorisága nem ismert: hipertrigliceridémia és hiperkoleszterinémia.

• Szívbetegségek

Gyakori: hipotenzió.

Nem gyakori: bradycardia és szívdobogásérzés.

• Diagnosztikai tesztek

Gyakori: súlygyarapodás.

Nem gyakori: a májenzimek, különösen a transzaminázok emelkedése.

• Az immunrendszer zavarai

Nem gyakori: allergiás reakciók.

Azt is megfigyelték: alacsony intenzitású hidegrázásra való hajlam, alacsony intenzitású dyspnoe, izomfájdalmak.

A forgalomba hozatalt követő adatok

A következő mellékhatásokat csak spontán jelentésekként jelentették:

• A vér és a nyirokrendszer zavarai

Gyakorisága nem ismert: leukopenia, neutropenia és agranulocytosis (lásd 4.4 pont).

• Idegrendszeri betegségek

Gyakorisága nem ismert: rosszindulatú neuroleptikus szindróma, amely életveszélyes szövődmény (lásd 4.4 pont).

• Szívbetegségek

• Érbetegségek

Gyakorisága nem ismert: Vénás thromboembolia, beleértve a tüdőembóliát, néha halálos kimenetelű, és mélyvénás trombózis (lásd 4.4 pont).

• A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:

Gyakorisága nem ismert: angioödéma, csalánkiütés.

• Terhesség, gyermekágyi időszak és perinatális állapotok

Gyakorisága nem ismert: újszülött elvonási szindróma, extrapiramidális tünetek (lásd 4.6 pont).

A feltételezett mellékhatások bejelentése.

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos ellenőrzését.

Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsék fel a feltételezett mellékhatásokat az Olasz Gyógyszerügynökség honlapján: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Túladagolás

Akut túladagolás esetén mérlegelni kell a több gyógyszer szedésének lehetőségét.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Pszicholeptikumok, benzamidok - ATC -kód: N05AL05

Az amiszulprid a szubsztituált benzamidok csoportjába tartozó molekula.

Az amiszulprid nagy affinitással szelektíven kötődik a humán D2 és D3 dopamin receptor altípusokhoz, miközben nincs affinitása a D1, D4 és D5 receptor altípusaihoz.

Az amiszulprid nem affinit a szerotonerg, a-adrenerg, hisztaminerg és kolinerg H1 receptorokhoz, és nem kötődik a szigma helyekhez.

Az állatokban az amiszulprid nagy dózisokban főként blokkolja a limbikus struktúrákban elhelyezkedő posztszinaptikus D2 receptorokat, szemben a striatumban találhatókkal.

Alacsony dózisban az amiszulprid előnyösen blokkolja a pre-szinaptikus D2 / D3 receptorokat, ami a gyógyszer gátló hatásáért felelős dopamin felszabadulását idézi elő.

Ezenkívül az amiszulprid csökkent extrapiramidális mellékhatásokra való hajlama összefüggésben állhat annak limbikus szintű preferenciális aktivitásával.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Emberben az amiszulpridnek két felszívódási csúcsa van, az első gyorsan egy órával a beadás után, a második pedig 3-4 óra múlva érhető el. A megfelelő plazmakoncentráció 50 ± 50 mg beadása után 39 ± 3 és 54 ± 4 ng / ml.

Az eloszlási térfogat 5,8 liter / kg. Mivel a fehérjékhez való kötődés alacsony (16%), a kölcsönhatás más gyógyszerekkel valószínűtlen.

Az abszolút biohasznosulás 48%. Az amiszulprid rosszul metabolizálódik: két inaktív metabolitot azonosítottak, ami az adag körülbelül 4% -ának felel meg. Nincs felhalmozódás, és a kinetika változatlan marad az ismételt adagolás után. Orális alkalmazás után az amiszulprid eliminációs felezési ideje körülbelül 12 óra.

Az amiszulprid változatlan formában ürül a vizelettel. Az intravénás adag 50% -a kiválasztódik a vizelettel, 90% -a az első 24 órában. A vese clearance 20 l / óra vagy 330 ml / perc nagyságrendű.

Egy szénhidrátban gazdag étkezés (amelynek folyékony része 68%) jelentősen csökkenti az amiszulprid AUC-jét, Tmax-ját és Cmax-ját, míg a magas zsírtartalmú étkezés után nincs változás. Ezeknek az adatoknak a klinikai gyakorlatban betöltött jelentősége azonban nem ismert.

Veseelégtelenség: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő változatlan, míg a szisztémás clearance 2,5-3-szorosára csökken. mérsékelt veseelégtelenség. A tapasztalatok azonban korlátozottak, és nincs adat az 50 mg feletti dózisokról.

Az amiszulfid rosszul dializált.

Idős betegeknél (> 65 év) a farmakokinetikai adatok korlátozottak, és azt mutatják, hogy a Cmax, a T½ és az AUC 10-30% -kal nő az orális 50 mg-os dózis beadása után. Az ismételt adagokról nem állnak rendelkezésre adatok.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A tolerálhatósági vizsgálatok átfogó értékelése azt mutatja, hogy az amiszulprid mentes az általános, szervspecifikus, teratogén, mutagén és karcinogén kockázatoktól. A patkányokban és kutyákban a maximális tolerálhatónál alacsonyabb dózisokban észlelt elváltozások a kísérletben előírt körülmények között vagy a farmakológiai hatástól függenek, vagy jelentős toxikológiai jelentőség nélkül. / kg / nap), és kutyáknál (120 mg / kg / nap) AUC -ként kifejezve 2, illetve 7 -szer magasabb, mint az emberben javasolt maximális adag. Emberben releváns rákkeltő kockázatot nem azonosítottak egérben (legfeljebb 120 mg / kg / nap) és patkányban (legfeljebb 240 mg / kg / nap), ami patkány esetén 1,5-4-nek felel meg., 5 többszöröse az emberre várt AUC.

Patkányokon, nyulakon és egereken végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak ki a gyógyszer teratogén vagy embriotoxikus potenciálját.

Az amiszulprid szintén nem rendelkezik mutagén hatással (5 mutagenitási vizsgálat).

A megállapított hatások az összes dopamin elleni terméknek tulajdoníthatók. Antagonista hatásuk az adenopophysis receptorain nyilvánul meg, elősegítve a prolaktin felszabadulását, amely távolról befolyásolja a hypothalamus-hypophysis-mirigy tengelyt.