Hatóanyagok: Alprazolam
XANAX retard tabletta 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg
Indikációk Miért alkalmazzák a Xanax -ot? Mire való?
A XANAX a benzodiazepin -származékok kategóriájába tartozik. A XANAX retard tabletta pánikbetegség kezelésére javallott agorafóbiával vagy anélkül. A benzodiazepinek csak akkor javallottak, ha a rendellenesség súlyos, fogyatékos, vagy nagyon kényelmetlenné teszi az alanyt.
Ellenjavallatok Amikor a Xanax nem alkalmazható
A XANAX retard tabletta ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek a benzodiazepinekre, az alprazolámra vagy bármely segédanyagra, valamint akut keskeny szögű glaukómában szenvedő betegeknél. A készítmény nyitott zugú glaukómában szenvedő betegeknél alkalmazható.
Ellenjavallt olyan betegeknél is, akik:
- Súlyos légzési elégtelenség.
- Súlyos májelégtelenség.
- Myasthenia gravis.
- Alvási apnoe szindróma.
A XANAX retard tabletta ellenjavallt a terhesség első trimeszterében és a szoptatás alatt.
Tudnivalók a Xanax szedése előtt
A kezelés időtartama
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie. Hasznos lehet a kezelés megkezdésekor tájékoztatni a beteget arról, hogy a kezelés időtartama korlátozott lesz, és pontosan megmagyarázni, hogyan kell fokozatosan csökkenteni az adagot. Az is fontos, hogy a beteget tájékoztassák a visszapattanási jelenségek lehetőségéről, ezáltal minimálisra csökkentve az ilyen tünetekkel kapcsolatos szorongást, ha a gyógyszer abbahagyásakor jelentkeznek. Hosszú hatástartamú benzodiazepinek alkalmazása esetén fontos figyelmeztetni a beteget, hogy nem javasolt hirtelen váltás benzodiazepinre, rövid hatásidővel, mivel elvonási tünetek jelentkezhetnek.
Pszichiátriai és paradox reakciók
Benzodiazepinek alkalmazása esetén ismert, hogy olyan reakciók léphetnek fel, mint nyugtalanság, izgatottság, ingerlékenység, agresszió, delírium, harag, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, viselkedésbeli változások. Ha ez bekövetkezik, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, mivel ezek a reakciók gyakoribbak az időseknél.
Alkalmazása kísérő betegségekben szenvedő betegeknél
Idős betegeknél a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazása javasolt az ataxia vagy a túlzott szedáció elkerülése érdekében, mivel ezek problémát okozhatnak idős és legyengült betegeknél. Hasonlóképpen, alacsonyabb adagot javasolnak a krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek a légzésdepresszió kockázata miatt. Máj- és / vagy veseműködésű betegek kezelésekor a szokásos óvintézkedések javasoltak. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a benzodiazepinek alkalmazása nem javallt, mivel kiválthatják az encephalopathiát (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje"). A benzodiazepinek alkalmazása nem ajánlott pszichotikus betegségek elsődleges kezelésére.
A benzodiazepinek önmagukban nem alkalmazhatók a depresszió vagy a depresszióhoz kapcsolódó szorongás kezelésére (ilyen betegeknél az öngyilkosság kiváltható). A XANAX retard tabletta nem alkalmazható pszichomotoros problémákkal küzdő betegeknél; endogén depresszióban, bipoláris vagy pszichotikus tünetekben szenvedő betegeknél Más pszichotróp gyógyszerekkel való kapcsolat különleges óvatosságot és óvatosságot igényel az orvostól, hogy elkerülje a kölcsönhatásból származó váratlan hatásokat.
Epilepsziás rohamok
A betegek, különösen azok, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy epilepsziák szerepelnek, ne hagyják abba hirtelen az alprazolám szedését, mivel minden alprazolám -kezelésben részesülő betegnek, aki dóziscsökkentést igényel, fokozatosan csökkentse adagját szoros felügyelet mellett.
Status epilepticus
Az alprazolam abbahagyását követően elvonási rohamokat jelentettek.A legtöbb esetben egyetlen epilepsziás epizód fordult elő, azonban többszörös rohamokat és görcsöket is jelentettek.
Az adag csökkentésével járó kockázat
Az adag csökkentése esetén elvonási reakciók léphetnek fel. Emiatt a XANAX retard tabletta adagját fokozatosan csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni.
Öngyilkosság
A pánikbetegséget elsődleges és másodlagos súlyos depressziós rendellenességekkel, valamint az öngyilkossági esetek számának növekedésével hozták összefüggésbe a kezeletlen betegek körében.Más pszichotróp gyógyszerekhez hasonlóan, súlyos depresszióban szenvedő betegeknél vagy azoknál, akiknél várhatóan fennáll az öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági tervek kockázata, szabványos óvintézkedéseket kell tenni, ha pánikrohamban szenvedő betegeknél nagy dózisú alprazolámot adnak be. az előírások száma.
Mánia
Az alprazolam alkalmazásával összefüggő hypomania és mánia epizódokat jelentettek depressziós betegeknél.
Uricosuric hatás
Az alprazolam gyenge urikozurikus hatással rendelkezik. Bár más, gyenge urikozurikus hatású gyógyszerekről kimutatták, hogy akut veseelégtelenséget okoznak, nem számoltak be akut veseelégtelenség eseteiről, amelyek az alprazolám -kezelésnek tulajdoníthatók.
Azol gombaellenes szerek
A ketokonazol és az itrakonazol erős CYP3A inhibitorok, amelyek növelhetik az alprazolam plazmakoncentrációját. Az alprazolam és ketokonazol, itrakonazol vagy más azol típusú gombaellenes szerek egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd "Interakciók").
Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Xanax hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. A benzodiazepinek további központi idegrendszeri depresszív hatásokat váltanak ki, ha alkohollal vagy más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Kerülni kell az alkohollal való egyidejű bevitelt. Különös figyelmet kell fordítani, különösen idős betegeknél, légzéscsökkentő gyógyszerekkel, például opioidokkal (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók, helyettesítő kezelések). A központi idegrendszeri depresszánsokkal való kapcsolat: l "A központi depressziós hatás fokozható egyidejű alkalmazás antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), altatókkal, szorongáscsökkentőkkel / nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, kábító fájdalomcsillapítókkal, antiepileptikumokkal, érzéstelenítőkkel és nyugtató H1 antihisztaminokkal. Bizonyos májenzimeket (különösen a citokróm P4503A4) gátló molekulák növelhetik az alprazolám plazmakoncentrációját és fokozhatják Farmakokinetikai kölcsönhatások léphetnek fel, ha az alprazolámot olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek zavarják az anyagcserét. rekazol), proteázgátlókat vagy bizonyos makrolidokat (eritromicin, klaritromicin, telitromicin) óvatosan kell alkalmazni, és fontolóra kell venni az adag jelentős csökkentését.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Az alprazolam metabolizmusának első lépése a citrocomo P450 3A (CYP3A) által katalizált hidroxilezés. Azokat a gyógyszereket, amelyek gátolják ezt a metabolikus folyamatot, észrevehető hatással lehetnek az alprazolám kiürülésére. Következésképpen kerülni kell az alprazolám adását azoknál a betegeknél, akik nagyon erős CYP3A -gátlók.Az alprazolámot alacsonyabb, de még mindig jelentős hatású CYP3A -gátló gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni, odafigyelve és kiszámítva a megfelelő dóziscsökkentést. más gyógyszerek esetében az interakciókat in vitro vizsgálatok és / vagy az azonos gyógyszercsoportba tartozó hasonló gyógyszerekkel kapcsolatos tapasztalatok alapján prognosztizálják. Azok a vegyületek, amelyek hatékonyan gátolják a CYP3A -t, várhatóan növelik az alprazolam plazmakoncentrációját. az alprazolam görbe alatti területének (AUC) növelése a következő: ketokonazol, 3,98 -szoros; itrakonazol, 2,70 -szer; nefazodon, 1,98 -szor; fluvoxamin 1,96 -szor és eritromicin 1,61 -szer. A CYP3A induktorok várhatóan csökkentik az alprazolam koncentrációját, és ezt valóban megfigyelték in vivo. Az alprazolam orális clearance-e (egyszeri 0,8 mg-os dózisban szedve) 2,40-szeresére nőtt 300 mg / nap karbamazepin 10 napon át történő alkalmazása után. Az alprazolámmal dokumentált interakciók többsége olyan gyógyszerekre vonatkozik, amelyek gátolják vagy indukálják a CYP3A4 -et (lásd "Különleges figyelmeztetések" és "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések"). Az alprazolam alkalmazása során a digoxin -koncentráció emelkedését jelentették, különösen időseknél (> 65 Ezért az alprazolámot és digoxint kapó betegeket ellenőrizni kell a digoxin toxicitással kapcsolatos jelek és tünetek tekintetében.
Erős CYP3A inhibitorok
Az alábbiakban olyan gyógyszerekre mutatunk példákat, amelyekről ismert, hogy gátolják az alprazolam és / vagy rokon benzodiazepinek metabolizmusát, feltehetően a CYP3A gátlása révén. Az azol gombaellenes szerek - a ketokonazol és az itrakonazol erős CYP3A inhibitorok, és in vivo kimutatták, hogy növelik az alprazolámot koncentráció 3,98-szoros, illetve 2,70-szeres. Az alprazolam e két gyógyszerrel való együttes alkalmazása nem ajánlott. Más azol típusú gombaellenes szereket kell tekinteni a CYP3A erős gátlóinak, és az alprazolámmal való együttes alkalmazás nem javasolt. (lásd 4.4 - Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések). A CYP3A gátlására alkalmas gyógyszerek az alprazolámmal végzett klinikai vizsgálatok alapján (óvatosság és az alprazolám megfelelő dóziscsökkentésének mérlegelése javasolt a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása során):
Nefazodon - A nefazodon egyidejű bevétele kétszeresére növeli az alprazolam koncentrációját.
Fluvoxamin - A fluvoxamin egyidejű bevétele megközelítőleg megkétszerezte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 49% -kal csökkentette a clearance -t, 71% -kal növelte a felezési időt és csökkentette a pszichomotoros teljesítményt.
Cimetidin - A cimetidin egyidejű bevétele 86%-kal növelte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 42%-kal csökkentette a clearance -t és 16%-kal növelte a felezési időt.
Fluoxetin - A fluoxetin egyidejű bevétele 46%-kal növelte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 21%-kal csökkentette a clearance -t, 17%-kal növelte a felezési időt és csökkentette a pszichomotoros teljesítményt.
Propoxifen - A propoxifén egyidejű bevétele 6%-kal növelte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 38%-kal csökkentette a clearance -t és 58%-kal növelte a felezési időt.
Orális fogamzásgátlók - Az orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása 18%-kal növelte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 22%-kal csökkentette a clearance -t és 29%-kal növelte a felezési időt.
A diltiazem és az alprazolam együttes alkalmazása nem javasolt.
CYP3A induktorok
Karbamazepin - Az alprazolam orális clearance -e (egyszeri 0,8 mg -os dózisban) 0,90 ± 0,21 ml / perc / kg -ról 2,13 ± 0,54 ml / perc / kg -ra nőtt, és a felére csökkent (17,1 ± 4,9 -ről 7,7 ± 1,7 órára) 300 mg / nap karbamazepin 10 napon át történő bevétele után. A vizsgálatban alkalmazott karbamazepin adagja is meglehetősen alacsony volt az ajánlott adagoknál (1000-1200 mg / nap); a szokásos karbamazepin adagokkal megfigyelt hatás nem ismert.
Alkalmazható más központi idegrendszeri inhibitorokkal
Ha az alprazolámot más pszichotróp szerekkel vagy görcsoldó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, különös figyelmet kell fordítani a felhasznált szerek farmakológiájára, különösen azoknál a vegyületeknél, amelyek fokozhatják a benzodiazepinek hatását. más pszichotróp gyógyszerekkel, antikonvulzív szerekkel, anitisztaminokkal, alkohollal és más olyan gyógyszerekkel együtt szedve, amelyek maguk is CNS -gátlást indukálnak.
Alkalmazza imipraminnal és dezipraminnal
Kimutatták, hogy az imipramin és a dezipramin egyensúlyi állapotú plazmakoncentrációja átlagosan 31% -kal, illetve 20% -kal nő, ha azonnali hatóanyag-leadású XANAX-szal együtt alkalmazzák 4 mg / nap feletti dózisban. Ezeknek a változásoknak a klinikai jelentősége nem ismert, a HIV proteáz inhibitorok (pl. Ritonavir) és az alprazolam közötti kölcsönhatások bonyolultak és időfüggők. A ritonavir alacsony dózisa csökkenti az alprazolam clearance-ét, meghosszabbítja annak eliminációs felezési idejét és fokozza a klinikai hatásokat. A ritonavirrel való hosszan tartó expozíciót követően azonban a CYP3A indukciója kompenzálja ezt a gátlást.Ez az interakció szükségessé teszi az adag módosítását vagy a XANAX -kezelés abbahagyását.
Kölcsönhatások laboratóriumi vizsgálatokkal
Bár a benzodiazepinek és az általánosan használt laboratóriumi vizsgálatok közötti kölcsönhatásokról időnként beszámoltak, nincsenek konkrét hivatkozások egy adott gyógyszerre vagy tesztre.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
A betegek meghatározott csoportjai
Az alprazolam biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért az alprazolam alkalmazása nem javasolt. A szokásos óvintézkedések javasoltak, ha károsodott vesefunkciójú és enyhe vagy közepes fokú májelégtelenségben szenvedő betegeket kezelnek. Idős és / vagy legyengült betegeknél mindig ajánlott a legalacsonyabb adagot használni, hogy elkerüljük a maradék szedáció vagy az ataxia kockázatát. A benzodiazepineket rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórelőzményében kábítószer- vagy alkoholfogyasztás szerepel (lásd 4.5 pont, Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók). Az egyidejű depressziós rendellenesség (elsődleges vagy másodlagos) pánikrohamhoz társul, és kezeletlen betegeknél fokozódik az öngyilkosság. Ezért ugyanezt az elővigyázatosságot kell követni mind a XANAX nagyobb adagjainak pánikbetegségben szenvedő betegek kezelésére történő alkalmazásakor, mind pedig bármilyen pszichotróp gyógyszer alkalmazása esetén depressziós betegeknél, vagy azoknál, akiknél gyanítható az öngyilkossági kísérlet. A benzodiazepinek önmagukban nem alkalmazhatók súlyos depresszió vagy depresszióhoz kapcsolódó szorongás kezelésére (ilyen betegeknél az öngyilkosság kiváltható). Más pszichotróp gyógyszerekhez hasonlóan az alprazolámot súlyos depressziós vagy öngyilkos betegeknél is kellő elővigyázatossággal kell beadni, és megfelelő csomagolásban kell előírni.
Megértés
Néhány hetes ismételt használat után a benzodiazepinek hipnotikus hatása némileg elveszhet.
Amnézia
A benzodiazepinek antegrád amnéziát okozhatnak. Ez leggyakrabban néhány órával a gyógyszer bevétele után történik (lásd "Mellékhatások").
Függőség és elvonási reakciók
A benzodiazepinek, beleértve az alprazolamot, alkalmazása fizikai és mentális függőség kialakulásához vezethet e gyógyszerektől. Mint minden benzodiazepin esetében, a függőség kockázata nő a dózissal és a kezelés időtartamával. Bizonyos mellékhatások, amelyek közül néhány életveszélyes is lehet, közvetlenül az alprazolamtól való fizikai függőség következményei. Ide tartoznak az elvonási tünetek, amelyek közül a legjelentősebb az epilepsziás roham. Függőség fordulhat elő terápiás dózisokban és / vagy olyan betegeknél, akiknek nincsenek egyéni kockázati tényezőik. visszaélésekről is beszámoltak. Néhány betegnél jelentős nehézségekbe ütközött az alprazolám-kezelés fokozatos csökkentése és abbahagyása, különösen azoknál, akik hosszabb ideig szedtek nagyobb adagokat. Azoknál a betegeknél, akiket 4 mg / nap feletti dózissal és hosszú ideig (több mint 12 hét) kezelnek, a függőség kockázata és súlyossága nagyobb. A szenvedélybetegségben szenvedőket szorosan figyelemmel kell kísérni. ollo alprazolam kezelés alatt. Mint minden szorongáscsökkentő esetében, az ismételt receptet csak azokra kell korlátozni, akik közvetlen orvosi felügyelet alatt állnak (lásd "Nemkívánatos hatások"). A benzodiazepin -kezelés - beleértve az alprazolamot - gyors csökkenését vagy hirtelen abbahagyását követően elvonási tünetek jelentkeztek. Ez utóbbi az enyhe diszfóriától, álmatlanságtól, fejfájástól, extrém szorongástól, feszültségtől, nyugtalanságtól, zavartságtól, ingerlékenységtől a súlyosabb tünetekig terjedhet, beleértve a derealizációt, deperszonalizációt, hyperacusist, a végtagok zsibbadását és bizsergését, túlérzékenységet a fényre, a zajra és a fizikai érintkezésre , hallucinációk vagy görcsök, izom- és hasi görcsök, hányás, izzadás, remegés és görcsök. Ezenkívül elvonási válságok is előfordulhatnak az alprazolam -kezelés gyors csökkenése vagy hirtelen abbahagyása után (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje" - A kezelés abbahagyása).
Visszatérő álmatlanság vagy szorongás
Átmeneti szindróma, amelyben a benzodiazepinek kezeléséhez vezető tünetek súlyosbodó formában ismétlődhetnek meg. nagyobb a kezelés hirtelen abbahagyása után, az adag fokozatos csökkentése javasolt.
A tabletták laktózt tartalmaznak; ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Terhesség és szoptatás alatt alkalmazható
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. Terhesség A benzodiazepinekkel végzett kezelés utáni teratogenitásra, valamint a posztnatális fejlődésre és viselkedésre gyakorolt hatásokra vonatkozó adatok ellentmondásosak.
Más benzodiazepin osztályú vegyületekkel végzett korai vizsgálatokból származó bizonyítékok azt mutatják, hogy a méhen belüli expozíció rendellenességekkel járhat.
A benzodiazepin osztályba tartozó gyógyszerekkel folytatott későbbi vizsgálatok viszont nem mutattak egyértelmű bizonyítékot semmiféle hibára.
A kohortvizsgálatokon alapuló nagy mennyiségű adat azt jelzi, hogy a benzodiazepin-expozíció az első trimeszterben nem jár együtt a súlyos malformációk fokozott kockázatával. Néhány korai epidemiológiai esettanulmány azonban kimutatta a szájüregi megnövekedett kockázatot. Az adatok azt mutatták, hogy az anyai benzodiazepinek expozíciója után szájüregi baba születésének kockázata kisebb, mint 2/1000, szemben az ilyen rendellenességek várható arányával, ami az általános populációban körülbelül 1/1000. A terhesség második és / vagy harmadik trimeszterében nagy dózisú benzodiazepinekkel végzett kezelés a magzat aktív mozgásának csökkenését és a magzati szívritmus változékonyságát mutatta ki. A terhesség harmadik trimeszterének végén vagy a szülés alatt benzodiazepineknek kitett csecsemőkről „floppy csecsemő” szindrómát vagy újszülött elvonási tüneteket mutattak. Ha a kezelést orvosi okokból kell alkalmazni a terhesség utolsó szakaszában, még alacsony dózisok esetén is, floppy csecsemő szindróma tünetei, például axiális hypotonia és csökkent súlygyarapodáshoz vezető szívási problémák figyelhetők meg. A jelek visszafordíthatóak, de 1-3 hét, a termék felezési idejétől függően. A nagy dózisok a terhesség utolsó időszakában vagy a szülés alatt olyan hatásokat okozhatnak az újszülöttekben, mint a légzésdepresszió vagy az apnoe és a hipotermia a gyógyszer farmakológiai hatása miatt. Ha alprazolam -kezelésre van szükség a terhesség utolsó szakaszában, kerülni kell a nagy dózisok alkalmazását, és az újszülöttnél monitorozni kell az elvonási tüneteket és / vagy a floppy csecsemő -szindrómát.
Ezenkívül néhány nappal a születés után újszülött elvonási tünetek, például túlzott izgatottság, izgatottság és remegés figyelhetők meg, bár a floppy csecsemő szindróma nem figyelhető meg. A születés utáni elvonási tünetek megjelenése a termék felezési idejétől függ. A veleszületett rendellenességek potenciális kockázata miatt, amelyeket más benzodiazepineknél már láttak, a XANAX retard tabletta nem adható a terhesség első trimeszterében.
Ha a készítményt fogamzóképes korú nőnek írják fel, akár terhességet tervez, akár gyanítja, hogy terhes, forduljon orvosához, hogy tanácsot adjon a gyógyszer abbahagyásáról. Ha a XANAX -ot terhesség alatt adják be, vagy ha a beteg a XANAX -kezelés alatt rájön, hogy terhes, a beteget tájékoztatni kell a magzatra gyakorolt lehetséges veszélyről.
Ezen adatok figyelembevételével az alprazolam terhesség alatti alkalmazása csak akkor jöhet szóba, ha szigorúan betartják a terápiás javallatokat és az adagolást.
Etetési idő
Mivel a benzodiazepinek kiválasztódnak az anyatejbe, nem adhatók szoptató anyáknak.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A szedáció, az amnézia, a koncentrációs zavar és az izomműködés káros hatással lehet a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha az alvás időtartama nem volt elegendő, az éberség romlásának valószínűsége megnőhet (lásd "Interakciók").Tekintettel az alprazolám központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatására, mivel nem zárható ki a gyógyszer bevételét követő figyelem és reflexek gyengülése, a kezelés alatt álló betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy veszélyes lehet számukra olyan tevékenységek végzése, amelyek teljes szellemi odafigyelést igényelnek, például veszélyes munka. gépek vagy autók vezetése.
Adagolás és alkalmazás A Xanax alkalmazása: Adagolás
A XANAX retard tablettát naponta egyszer, lehetőleg reggel kell bevenni. A tablettákat egészben kell bevenni; nem szabad rágni, nem szabad összetörni vagy szétdarabolni.
A XANAX retard tabletta optimális adagját a tünetek súlyosságától és a beteg szubjektív válaszától függően egyedileg kell meghatározni.
Az ajánlott napi adag 3-6 mg / nap.
A megadott adagolási indikációknak a legtöbb beteg szükségleteit kell kielégíteniük. Ha nagyobb adagra van szükség, az adagokat fokozatosan kell növelni a mellékhatások kockázatának elkerülése érdekében.
Általában a pszichotróp gyógyszerekkel soha nem kezelt betegeknek alacsonyabb dózisokra van szükségük, mint korábban szorongáscsökkentőkkel vagy nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, altatókkal vagy krónikus alkoholos betegekkel.
A maradék szedáció vagy az ataxia kockázatának elkerülése érdekében ajánlott mindig a legalacsonyabb adagot használni.
Mellékhatások esetén már az első beadáskor ajánlott csökkenteni az adagot.
A kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie.
A betegeket rendszeresen felül kell vizsgálni, és alaposan mérlegelni kell a kezelés folytatásának szükségességét, különösen akkor, ha a beteg tünetmentes.
Adagolás speciális betegpopulációkban
Gyermekgyógyászati felhasználás
Az alprazolam biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért az alprazolam alkalmazása nem javasolt.
Alkalmazása idős betegeknél
Az idős betegek érzékenyebbek lehetnek a benzodiazepinek hatására. Ezeknél a betegeknél magasabb plazmakoncentráció figyelhető meg az alprazolámban, mint az azonos gyógyszeradagokat szedő fiatalabb populációban; ennek oka a gyógyszer csökkent clearance -e. Idős betegeknél a legalacsonyabb hatékony dózisú alprazolam alkalmazása javasolt az ataxia kialakulásának és a túlzott szedáció lehetőségének elkerülése érdekében.
Előrehaladott májelégtelenségben vagy legyengítő betegségben szenvedő betegeknél a XANAX retard tabletta szokásos kezdő adagja 0,5 mg / nap. Ez az adag fokozatosan növelhető, ha szükséges, és a beteg tolerálja (lásd az adagolás módosítását).
Az adagolás beállítása
A XANAX retard tablettával történő kezelést napi egyszeri 0,5 mg - 1 mg adaggal kell kezdeni. A beteg klinikai reakciója alapján az adag 3-4 napos időközönként, legfeljebb 1 mg / nap-ig emelhető. A XANAX retard tabletta farmakodinámiás hatásának teljes megnyilvánulása érdekében lassabb adagbeállításra is lehetőség van. Általában a terápiát alacsony dózissal kell kezdeni, hogy minimalizálják a mellékhatások kockázatát különösen gyógyszerérzékeny betegeknél. Az adagot növelni kell amíg elfogadható terápiás választ nem kapnak (azaz a pánikrohamok lényeges csökkenését vagy teljes megszüntetését), az intolerancia jelenségeinek megjelenéséig vagy a maximális ajánlott adag eléréséig.
Az adagolás fenntartása
Napi 1 és 10 mg közötti dózisokat alkalmaztak a XANAX retard tabletta pánikbetegségben való hatásosságának megállapítására irányuló kontrollált vizsgálatokban. A legtöbb beteg bebizonyította, hogy a kezelés hatékony 3-6 mg / nap dózisban.Néha esetenként néhány betegnek legfeljebb 10 mg / nap adagra volt szüksége a kielégítő válasz eléréséhez.
A XANAX retard tabletta hosszabb ideig tartó hatékonyságát szisztematikusan nem értékelték 8 héten túl. A XANAX retard tablettákra reagáló pánikbetegségben szenvedő betegek kezelésének szükséges időtartama nem ismert. Időszakos ellenőrzés azonban ajánlott. a pánikrohamok hiányának időszakában a gyógyszer fokozatos visszavonásával lehet kísérletet tenni szigorú ellenőrzés mellett, de bebizonyosodott, hogy ezt gyakran nehéz elérni visszatérő és / vagy előforduló felfüggesztési jelenségek nélkül.
A terápia abbahagyása
Jó klinikai szabályként az adagolást lassan kell visszavonni.
Ajánlott a napi adagot legfeljebb 0,5 mg -mal csökkenteni három naponta. Egyes betegeknél szükség lehet még fokozatosabb csökkentésre (lásd "Különleges figyelmeztetések" és "Használattal kapcsolatos óvintézkedések").
Váltás a XANAX azonnali hatóanyag-leadású tablettákról a Xanax retard tablettákra.
Azokat a betegeket, akiket már XANAX standard készítmény osztott adagjaival, például napi 3-4 alkalommal kezelnek, át lehet állítani XANAX retard tablettára, ugyanazzal a teljes napi dózissal naponta egyszer. Ha a terápiás válasz nem megfelelő, az adagolást a fent leírt módon lehet módosítani.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Xanaxot vett be?
Klinikai tapasztalat
Az alprazolám túladagolásának megnyilvánulásai közé tartozik az aluszékonyság, a diszartria, a koordinációs zavar, a kóma és a légzésdepresszió. Más benzodiazepinekhez hasonlóan az alprazolam túladagolásával összefüggésben halálesetekről is beszámoltak. Ezenkívül véletlen halálokat jelentettek azoknál a betegeknél, akik túladagoltak egyetlen benzodiazepin kombinációt, beleértve az alprazolamot és az alkoholt; e betegek egy részénél tapasztalt alkoholfogyasztás alacsonyabb volt, mint általában az alkohol okozta véletlen halál.
A túladagolás általános kezelése
Túladagolás esetén a kezelés elsősorban a légző- és kardiovaszkuláris funkciók támogatására irányul.
Mint minden túladagolás esetén, figyelni kell a légzést, a pulzusszámot és a vérnyomást. Az orális benzodiazepinek túladagolása után általános szupportív kezelést kell alkalmazni; hányást kell előidézni (egy órán belül), ha a beteg eszméletén van, vagy gyomormosást kell végezni, és légzésvédelmet kell alkalmazni, ha a beteg eszméletlen. A folyadékokat intravénásan kell beadni, és fenn kell tartani a szabad légutakat. Ha hipotenzió lép fel, ezt vazopresszorok alkalmazásával lehet ellensúlyozni.
A többi gyógyszerrel történő szándékos túladagolás kezeléséhez hasonlóan meg kell jegyezni, hogy több hatóanyagot is lenyelhettek. A benzodiazepin túladagolása általában a központi idegrendszer különböző mértékű depresszióját eredményezi, kezdve az "álmosságtól a kómáig. Enyhe esetekben a tünetek a következők: álmosság, mentális zavartság és letargia. Súlyos esetekben a tünetek a következők lehetnek: ataxia, hypotonia, hypotensio, légzési depresszió , ritkán kóma és nagyon ritkán halál.
A flumazenil, egy specifikus benzodiazepin receptor antagonista, a benzodiazepinek nyugtató hatásának teljes vagy részleges semmissé tételére javallott, és akkor használható, ha ismert vagy gyanítható egy benzodiazepin túladagolása. A túladagolással kapcsolatos légzőszervi és kardiovaszkuláris funkciók kezelésére ezenkívül flumazenil.
Véletlen lenyelés / túladagolás esetén a XANAX retard tabletta azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen kérdése van a XANAX retard tabletta alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Xanax mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a XANAX retard tabletta is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A XANAX bármilyen mellékhatása általában a kezelés kezdetén jelentkezik, és általában a kezelés folytatásával vagy csökkentett adagokkal megszűnik.
Az alábbi, nemkívánatos hatásokra vonatkozó információ a XANAX retard tabletta pánikbetegségben végzett, 5, 6 és 8 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálataiból származó összesített adatokon alapul.
Az alábbi nemkívánatos hatásokat figyelték meg és jelentették az alprazolam -kezelés során, a következő gyakorisággal: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100,
* A forgalomba hozatalt követően észlelt nemkívánatos hatások
Használata (még terápiás dózisokban is) fizikai függőség kialakulásához vezethet: a kezelés abbahagyása elvonási vagy elvonási jelenségeket okozhat. Pszichés függőség léphet fel. Benzodiazepinekkel való visszaélésről számoltak be (lásd 4.4 pont, Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések). a spontán beszámolók közül sok a káros viselkedési hatásokról, a betegeket más központi idegrendszeri gyógyszerekkel egyidejűleg kezelték és / vagy már korábban is voltak mentális egészségügyi problémáik. Határellenes személyiségproblémákkal küzdő betegek, akiknek korábban volt agresszív vagy erőszakos viselkedése, vagy alkohollal vagy más A XANAX -kezelés abbahagyása után ingerlékenységről, ellenségeskedésről és invazív gondolatokról számoltak be stressz utáni poszttraumatikus betegeknél.
Marketing utáni tapasztalat
A forgalomba hozatal óta számos mellékhatást jelentettek az azonnali hatóanyag-leadású XANAX alkalmazásával kapcsolatban. Az események bejelentésének spontán jellege és az ellenőrzések hiánya miatt az XANAX azonnali felszabadulás alkalmazásával való okozati összefüggés nem állapítható meg könnyen. Általában véve a XANAX retard tabletta biztonsági profilja hasonló az azonnali hatóanyag-leadású XANAX-hoz A jelentett események közé tartozik: emelkedett májenzimszint, hepatitis, májelégtelenség, Stevens-Johnson szindróma, hiperprolaktinémia, gynaecomastia és galactorrhea.
Elvonási tünetek
A benzodiazepinek, köztük az alprazolam abbahagyása után a nyugtatók / altatók és az alkohol esetében tapasztaltakhoz hasonló elvonási tünetek jelentkeztek. A tünetek az enyhe diszforgiától és álmatlanságtól a súlyosabb tünetekig terjedhetnek, amelyek közé tartozhatnak a hasi és izomgörcsök, hányás, izzadás, remegés és görcsök. A dóziscsökkentésen átesett betegeknél nem mindig könnyű megkülönböztetni a kezelés abbahagyásának új jeleit és tüneteit, valamint a betegség kiújulását. Ezeknek a jelenségeknek a kezelésére szolgáló hosszú távú stratégia okától és terápiás céljától függően változik. Ha szükséges, az elvonási tünetek azonnali ellenőrzése megköveteli a kezelés újrakezdését a tünetek megszüntetéséhez elegendő alprazolam adaggal. Más benzodiazepinek nem képesek teljesen elnyomni ezeket az elvonási tüneteket Ezeket a hibákat "hiányos kereszttoleranciának" tulajdonították, de tükrözhetik a helyettesített benzodiazepinek nem megfelelő adagolási rendjének alkalmazását vagy az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hatását (lásd "Különleges figyelmeztetések" és "Használati óvintézkedések").
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül is bejelenthetők a "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati időt.
FIGYELEM: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után. A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
XANAX BŐVÍTETT TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
XANAX 0,5 mg retard tabletta: minden tabletta 0,5 mg alprazolamot tartalmaz.
XANAX 1 mg retard tabletta: minden tabletta 1 mg alprazolamot tartalmaz.
XANAX 2 mg retard tabletta: minden tabletta 2 mg alprazolamot tartalmaz.
XANAX 3 mg retard tabletta: minden tabletta 3 mg alprazolamot tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag: laktóz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták
XANAX 0,5 mg retard tabletta: Kerek, kék, domború tabletta, egyik oldalán "P&U 57" felirattal.
XANAX 1 mg retard tabletta: kerek, fehér, domború tabletta, egyik oldalán "P&U 59" felirattal.
XANAX 2 mg retard tabletta: ötszögletű, kék tabletta, egyik oldalán "P&U 66" felirattal.
XANAX 3 mg retard tabletta: Fehér háromszög alakú tabletta, egyik oldalán "P&U 68" felirattal.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A XANAX retard tabletta pánikbetegség kezelésére javallott agorafóbiával vagy anélkül.
A benzodiazepinek csak akkor javallottak, ha a rendellenesség súlyos, fogyatékos, vagy nagyon kényelmetlenné teszi az alanyt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A XANAX retard tablettát naponta egyszer, lehetőleg reggel kell bevenni. A tablettákat egészben kell bevenni; nem szabad rágni, nem szabad összetörni vagy szétdarabolni.
A XANAX retard tabletta optimális adagját a tünetek súlyosságától és a beteg szubjektív válaszától függően egyedileg kell meghatározni.
Az ajánlott napi adag 3-6 mg / nap.
A megadott adagolási indikációknak a legtöbb beteg szükségleteit kell kielégíteniük. Ha nagyobb adagra van szükség, az adagokat fokozatosan kell növelni a mellékhatások kockázatának elkerülése érdekében.
Általában a pszichotróp gyógyszerekkel soha nem kezelt betegeknek alacsonyabb dózisokra van szükségük, mint korábban szorongáscsökkentőkkel vagy nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, altatókkal vagy krónikus alkoholos betegekkel.
A maradék szedáció vagy az ataxia kockázatának elkerülése érdekében ajánlott mindig a legalacsonyabb adagot használni.
Mellékhatások esetén már az első beadáskor ajánlott csökkenteni az adagot.
A kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie.
A betegeket rendszeresen felül kell vizsgálni, és alaposan mérlegelni kell a kezelés folytatásának szükségességét, különösen akkor, ha a beteg tünetmentes.
Adagolás speciális betegpopulációkban
Gyermekgyógyászati felhasználás
Az alprazolam biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért az alprazolam alkalmazását nem igazolták. ajánlott.
Alkalmazása idős betegeknél
Az idős betegek érzékenyebbek lehetnek a benzodiazepinek hatására. Ezeknél a betegeknél magasabb plazmakoncentráció figyelhető meg az alprazolámban, mint az azonos gyógyszeradagokat szedő fiatalabb populációban; ennek oka a gyógyszer csökkent clearance -e. Idős betegeknél a legalacsonyabb hatásos alprazolam adag alkalmazása javasolt az ataxia kialakulásának és a túlzott szedáció lehetőségének elkerülése érdekében (lásd 5.2 pont. Farmakokinetikai tulajdonságok). Krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél alacsonyabb adag is ajánlott. légzésdepresszió kockázata.
Előrehaladott májelégtelenségben vagy legyengítő betegségben szenvedő betegeknél a XANAX retard tabletta szokásos kezdő adagja 0,5 mg / nap. Ez az adag fokozatosan növelhető, ha szükséges, és a beteg tolerálja (lásd Az adagolás beállítása).
Az adagolás beállítása
A XANAX retard tablettával történő kezelést napi egyszeri 0,5 mg -1 mg -os adaggal kell kezdeni. A beteg klinikai reakciója alapján az adag 3-4 napos időközönként, legfeljebb 1 mg / nap-ig emelhető. A XANAX retard tabletta farmakodinámiás hatásának teljes megnyilvánulása érdekében lassabb adagbeállításra is lehetőség van. Általában a terápiát alacsony dózissal kell kezdeni, hogy minimalizálják a mellékhatások kockázatát különösen gyógyszerérzékeny betegeknél. Az adagot növelni kell amíg elfogadható terápiás választ nem kapnak (azaz a pánikrohamok lényeges csökkenését vagy teljes megszüntetését), az intolerancia jelenségeinek megjelenéséig vagy a maximális ajánlott adag eléréséig.
Az adagolás fenntartása
Napi 1 és 10 mg közötti dózisokat alkalmaztak a XANAX retard tabletta pánikbetegségben való hatásosságának megállapítására irányuló kontrollált vizsgálatokban. A legtöbb beteg bebizonyította, hogy a kezelés hatékony 3-6 mg / nap dózisban.Néha esetenként néhány betegnek legfeljebb 10 mg / nap adagra volt szüksége a kielégítő válasz eléréséhez.
A XANAX retard tabletta hosszabb ideig tartó hatékonyságát szisztematikusan nem értékelték 8 héten túl. A XANAX retard tablettákra reagáló pánikbetegségben szenvedő betegek kezelésének szükséges időtartama nem ismert. Időszakos ellenőrzés azonban ajánlott. a pánikrohamok hiányának időszakában a gyógyszer fokozatos visszavonásával lehet kísérletet tenni szigorú ellenőrzés mellett, de bebizonyosodott, hogy ezt gyakran nehéz elérni visszatérő és / vagy előforduló felfüggesztési jelenségek nélkül.
A terápia abbahagyása
Jó klinikai szabályként az adagolást lassan kell visszavonni.
Ajánlott a napi adagot legfeljebb 0,5 mg -mal csökkenteni három naponta. Egyes betegeknél szükség lehet még fokozatosabb csökkentésre (lásd 4.4 pont, Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
Váltás a XANAX azonnali hatóanyag-leadású tablettákról a Xanax retard tablettákra.
Azokat a betegeket, akiket már XANAX standard készítmény osztott adagjaival, például napi 3-4 alkalommal kezelnek, át lehet állítani XANAX retard tablettára, ugyanazzal a teljes napi dózissal naponta egyszer. Ha a terápiás válasz nem megfelelő, az adagolást a fent leírt módon lehet módosítani.
04.3 Ellenjavallatok
A XANAX retard tabletta ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek a benzodiazepinekre, az alprazolamra vagy bármely segédanyagra, valamint akut keskeny szögű glaukómában szenvedő betegeknél.
A készítmény nyitott zugú glaukómában szenvedő betegeknél alkalmazható, akik megfelelő terápiát kapnak.
Ellenjavallt olyan betegeknél is, akik:
• Súlyos légzési elégtelenség.
• Súlyos májelégtelenség.
• Myasthenia gravis.
• Alvási apnoe szindróma.
A XANAX retard tabletta ellenjavallt a terhesség első trimeszterében és a szoptatás alatt.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A betegek meghatározott csoportjai
Az alprazolam biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért az alprazolam alkalmazása nem javasolt.
A szokásos óvintézkedések javasoltak, ha károsodott vesefunkciójú és enyhe vagy közepes fokú májelégtelenségben szenvedő betegeket kezelnek.
Idős és / vagy legyengült betegeknél mindig ajánlott a legalacsonyabb adagot használni, hogy elkerüljük a maradék szedáció vagy az ataxia kockázatát. A benzodiazepineket rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórelőzményében kábítószer- vagy alkoholfogyasztás szerepel (lásd 4.5 pont, Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók).
Az egyidejű depressziós rendellenesség (elsődleges vagy másodlagos) pánikrohamhoz társul, és kezeletlen betegeknél fokozódik az öngyilkosság. Ezért ugyanezt az elővigyázatosságot kell követni mind a XANAX nagyobb adagjainak pánikbetegségben szenvedő betegek kezelésére történő alkalmazásakor, mind pedig bármilyen pszichotróp gyógyszer alkalmazása esetén depressziós betegeknél, vagy azoknál, akiknél gyanítható az öngyilkossági kísérlet.
A benzodiazepinek önmagukban nem alkalmazhatók súlyos depresszió vagy depresszióhoz kapcsolódó szorongás kezelésére (ilyen betegeknél az öngyilkosság kiváltható).
Más pszichotróp gyógyszerekhez hasonlóan az alprazolamot súlyos depressziós vagy öngyilkos betegeknél is kellő óvatossággal kell beadni, és megfelelő csomagolásban kell felírni.
Megértés
Néhány hetes ismételt használat után a benzodiazepinek hipnotikus hatása némileg elveszhet.
Függőség és elvonási reakciók
A benzodiazepinek, beleértve az alprazolamot, alkalmazása fizikai és mentális függőség kialakulásához vezethet e gyógyszerektől. Mint minden benzodiazepin esetében, a függőség kockázata nő a dózissal és a kezelés időtartamával. Bizonyos mellékhatások, amelyek közül néhány életveszélyes is lehet, közvetlenül az alprazolamtól való fizikai függőség következményei. Ide tartoznak az elvonási tünetek, amelyek közül a legjelentősebb az epilepsziás roham. Függőség fordulhat elő terápiás dózisokban és / vagy olyan betegeknél, akiknek nincsenek egyéni kockázati tényezőik. Visszaélés eseteit is jelentették.
Néhány beteg nagyon nehéznek találta az alprazolam -kezelés fokozatos csökkentését és abbahagyását, különösen azoknál, akik hosszabb ideig szedtek nagyobb adagokat. Még az alkohol és a kábítószerrel való visszaélés viszonylag rövid távú használata után is. A függőség kockázatának kitett személyeket gondosan ellenőrizni kell az alprazolám-kezelés alatt. Mint minden szorongáscsökkentő esetében, az ismételt felírást azokra a személyekre kell korlátozni, akik az orvos közvetlen felügyelete alatt állnak (Lásd 4.8 pont Nemkívánatos hatások).
A benzodiazepin -kezelés - beleértve az alprazolamot - gyors csökkenését vagy hirtelen abbahagyását követően elvonási tünetek jelentkeztek. Ez utóbbi az enyhe diszfóriától, álmatlanságtól, fejfájástól, extrém szorongástól, feszültségtől, nyugtalanságtól, zavartságtól, ingerlékenységtől a súlyosabb tünetekig terjedhet, beleértve a derealizációt, deperszonalizációt, hyperacusist, a végtagok zsibbadását és bizsergését, túlérzékenységet a fényre, a zajra és a fizikai érintkezésre , hallucinációk vagy görcsök, izom- és hasi görcsök, hányás, izzadás, remegés és görcsök. Ezenkívül elvonási válság is előfordulhat az alprazolam -kezelés gyors csökkenése vagy hirtelen abbahagyása után (lásd 4.2 pont Adagolás és alkalmazás - A kezelés abbahagyása).
Visszatérő álmatlanság vagy szorongás
Átmeneti szindróma, amelyben a benzodiazepinek kezeléséhez vezető tünetek súlyosbodó formában ismétlődhetnek meg. nagyobb a kezelés hirtelen abbahagyása után, az adag fokozatos csökkentése javasolt.
A kezelés időtartama
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie. Hasznos lehet a kezelés megkezdésekor tájékoztatni a beteget arról, hogy a kezelés időtartama korlátozott lesz, és pontosan megmagyarázni, hogyan kell fokozatosan csökkenteni az adagot.
Az is fontos, hogy a beteget tájékoztassák a visszapattanási jelenségek lehetőségéről, ezáltal minimalizálva az ilyen tünetekkel kapcsolatos szorongást, ha a gyógyszer abbahagyásakor jelentkeznek.
Hosszú hatástartamú benzodiazepinek alkalmazása esetén fontos figyelmeztetni a beteget, hogy nem javasolt hirtelen váltás rövid hatástartamú benzodiazepinre, mivel elvonási tünetek jelentkezhetnek.
Amnézia
A benzodiazepinek antegrád amnéziát okozhatnak. Ez leggyakrabban néhány órával a gyógyszer bevétele után jelentkezik (lásd 4.8 Nemkívánatos hatások).
Pszichiátriai és paradox reakciók
Benzodiazepinek alkalmazása esetén ismert, hogy olyan reakciók léphetnek fel, mint nyugtalanság, izgatottság, ingerlékenység, agresszió, delírium, harag, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, viselkedésbeli változások. Ha ez bekövetkezik, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, ezek a reakciók gyakoribbak gyermekeknél és időseknél.
Alkalmazása kísérő betegségekben szenvedő betegeknél
Idős betegeknél a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazása javasolt az ataxia vagy a túlzott szedáció elkerülése érdekében, mivel ezek problémát okozhatnak idős és legyengült betegeknél. Hasonlóképpen, alacsonyabb adagot javasolnak a krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek a légzésdepresszió kockázata miatt. Máj- és / vagy veseműködésű betegek kezelésekor a szokásos óvintézkedések javasoltak. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a benzodiazepinek alkalmazása nem javallt, mivel kiválthatják az encephalopathiát (lásd 4.2 pont Adagolás és alkalmazás).
A benzodiazepinek alkalmazása nem ajánlott pszichotikus betegségek elsődleges kezelésére. A benzodiazepinek önmagukban nem alkalmazhatók a depresszió vagy a depresszióhoz kapcsolódó szorongás kezelésére (az ilyen betegeknél az öngyilkosság kiváltható).
A XANAX retard tabletta nem alkalmazható pszichomotoros nehézségekkel küzdő betegeknél; endogén depresszióban, bipoláris vagy pszichotikus tünetekben szenvedő betegeknél.
Más pszichotróp gyógyszerekkel való együttállás különös óvatosságot és éberséget igényel az orvos részéről, hogy elkerülje a kölcsönhatásból származó váratlan hatásokat.
Epilepsziás rohamok
A betegek, különösen azok, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy epilepsziák szerepelnek, ne hagyják abba hirtelen az alprazolám szedését, mivel minden alprazolám -kezelésben részesülő betegnek, aki dóziscsökkentést igényel, fokozatosan csökkentse adagját szoros felügyelet mellett.
Status epilepticus
Az alprazolam abbahagyását követően elvonási rohamokat jelentettek.A legtöbb esetben egyetlen epilepsziás epizód fordult elő, azonban többszörös rohamokat és görcsöket is jelentettek.
Az adag csökkentésével járó kockázat
Az adag csökkentése esetén elvonási reakciók léphetnek fel. Emiatt a XANAX retard tabletta adagját fokozatosan csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni.
Öngyilkosság
A pánikbetegséget elsődleges és másodlagos súlyos depressziós rendellenességekkel, valamint az öngyilkossági esetek számának növekedésével hozták összefüggésbe a kezeletlen betegek körében.
A többi pszichotróp gyógyszerhez hasonlóan a súlyosan depressziós betegeknél vagy azoknál, akiknél feltételezhető az öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági tervezés kockázata, a pánikrohamban szenvedő betegeknél az alprazolam nagy adagjainak alkalmazása során szokásos óvintézkedéseket kell tenni.
Mánia
Az alprazolam alkalmazásával összefüggő hypomania és mánia epizódokat jelentettek depressziós betegeknél.
Uricosuric hatás
Az alprazolam gyenge urikozurikus hatással rendelkezik. Bár más, gyenge urikozurikus hatású gyógyszerekről kimutatták, hogy akut veseelégtelenséget okoznak, nem számoltak be akut veseelégtelenség eseteiről, amelyek az alprazolám -kezelésnek tulajdoníthatók.
Azol gombaellenes szerek
A ketokonazol és az itrakonazol erős CYP3A inhibitorok, amelyek növelhetik az alprazolam plazmakoncentrációját. Az alprazolam és ketokonazol, itrakonazol vagy más azol típusú gombaellenes szerek egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont - Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók).
Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A benzodiazepinek további központi idegrendszeri depresszív hatásokat váltanak ki, ha alkohollal vagy más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Kerülni kell az alkohollal való egyidejű bevitelt.
Különös figyelmet kell fordítani, különösen idős betegeknél, légzéscsökkentő gyógyszerekkel, például opioidokkal (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók, helyettesítő kezelések).
Összefüggés a központi idegrendszeri depresszánsokkal: A központi depressziós hatás fokozódhat, ha egyidejűleg antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), altatókkal, szorongásoldókkal / nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, narkotikus fájdalomcsillapítókkal, epilepszia elleni szerekkel, érzéstelenítőkkel és antihisztamin-H1 nyugtatókkal együtt alkalmazzák.
Azok a molekulák, amelyek gátolják bizonyos májenzimeket (különösen a citokróm P4503A4), növelhetik az alprazolam plazmakoncentrációját és fokozhatják annak aktivitását.
Farmakokinetikai kölcsönhatások léphetnek fel, ha az alprazolámot olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek zavarják az anyagcserét.
Az alprazolám és az erős CYP3A4 inhibitorok, például azol gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), proteázgátlók vagy bizonyos makrolidok (eritromicin, klaritromicin, telitromicin) együttes alkalmazása jelentősen csökkenti a dózist.
Gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások
Az alprazolam metabolizmusának első lépése a citrocomo P450 3A (CYP3A) által katalizált hidroxilezés.Azok a gyógyszerek, amelyek gátolják ezt az anyagcsere -folyamatot, észrevehető hatással lehetnek az alprazolam kiürülésére. Következésképpen az alprazolam adását kerülni kell nagyon erős CYP3A -gátlókkal kezelt betegeknél. Az alprazolámot CYP3A -gátlókkal együtt kell alkalmazni, alacsonyabb, de még mindig jelentős hatékonysággal, figyelve és számítva a megfelelő dóziscsökkentést. Néhány gyógyszer esetében az alprazolámmal való kölcsönhatásokat számszerűsítették klinikai vizsgálatok során; más gyógyszerek esetében az interakciókat in vitro vizsgálatok és / vagy az azonos gyógyszerosztály hasonló gyógyszereivel kapcsolatos tapasztalatok alapján jósolják.
Azok a vegyületek, amelyek hatékonyan gátolják a CYP3A -t, várhatóan növelik az alprazolam plazmakoncentrációját. A vizsgált gyógyszerek in vivo Az alprazolam görbe alatti területének (AUC) növelésére való képesség a következő: ketokonazol, 3,98-szoros; itrakonazol, 2,70-szeres; nefazodon, 1,98-szoros; fluvoxamin, 1,96-szoros és az eritromicin 1, 61-szeres. várhatóan csökkenti az alprazolam koncentrációját, és ezt ténylegesen megfigyelték in vivo. Az alprazolam orális clearance-e (egyszeri 0,8 mg-os dózisban szedve) 2,40-szeresére nőtt 300 mg / nap karbamazepin 10 napon át történő alkalmazása után. Az alprazolámmal dokumentált interakciók többsége olyan gyógyszerekre vonatkozik, amelyek gátolják vagy indukálják a CYP3A4 -et (más ilyen típusú gyógyszerek alkalmazásáról lásd 4.4 pont - Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
A digoxin koncentrációjának emelkedését jelentették az alprazolam alkalmazása során, különösen idősek (> 65 évesek) esetében. Ezért az alprazolámot és digoxint kapó betegeket ellenőrizni kell a digoxin toxicitással kapcsolatos jelek és tünetek tekintetében.
Erős CYP3A inhibitorok
Az alábbiakban olyan gyógyszerekre mutatunk példákat, amelyekről ismert, hogy gátolják az alprazolam és / vagy rokon benzodiazepinek metabolizmusát, feltehetően a CYP3A gátlása révén.
Az azol gombaellenes szerek - a ketokonazol és az itrakonazol erős CYP3A inhibitorok, és kimutatták in vivo az alprazolám-koncentráció 3,98-szoros, illetve 2,70-szeres növelésének képessége. Az alprazolam e két gyógyszerrel történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott. Más azol típusú gombaellenes szereket a CYP3A erős gátlóinak kell tekinteni, és az alprazolammal való együttes alkalmazásuk nem javasolt (lásd 4.4 pont-Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
A CYP3A gátlására alkalmas gyógyszerek az alprazolámmal végzett klinikai vizsgálatok alapján (óvatosság és az alprazolám megfelelő dóziscsökkentésének mérlegelése javasolt a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása során):
Nefazodon - A nefazodon egyidejű bevétele kétszer növeli az alprazolam koncentrációját.
Fluvoxamin - A fluvoxamin egyidejű bevétele megközelítőleg megkétszerezte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 49% -kal csökkentette a clearance-t, 71% -kal növelte a felezési időt és csökkentette a pszichomotoros teljesítményt.
Cimetidin - A cimetidin egyidejű bevétele 86%-kal növelte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 42%-kal csökkentette a clearance-t és 16%-kal növelte a felezési időt.
Fluoxetin - A fluoxetin egyidejű bevétele 46%-kal növelte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 21%-kal csökkentette a clearance-t, 17%-kal növelte a felezési időt és csökkentette a pszichomotoros teljesítményt.
Propoxifén - A propoxifén egyidejű bevétele 6%-kal növelte az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 38%-kal csökkentette a clearance-t és 58%-kal növelte a felezési időt.
Szájon át szedhető fogamzásgátló - Az egyidejűleg szedett fogamzásgátlók 18%-kal növelték az alprazolam maximális plazmakoncentrációját, 22%-kal csökkentették a clearance-t és 29%-kal növelték a felezési időt.
A diltiazem és az alprazolam együttes alkalmazása nem javasolt.
CYP3A induktorok
Karbamazepin - Az alprazolam orális clearance-e (egyszeri 0,8 mg-os adagban) 0,90 ± 0,21 ml / perc / kg-ról 2,13 ± 0,54 ml / perc / kg-ra nőtt, a felezési idő pedig csökkent (17,1 ± 4,9-ről 7,7 ± 1,7 órára) ) 300 mg / nap karbamazepin 10 napon át történő bevétele után. A vizsgálatban alkalmazott karbamazepin adagja is meglehetősen alacsony volt az ajánlott dózisokhoz (1000-1200 mg / nap) képest; a szokásos karbamazepin adagokkal megfigyelt hatás nem ismert.
Alkalmazható más központi idegrendszeri inhibitorokkal
Ha az alprazolámot más pszichotróp szerekkel vagy görcsoldó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, különös figyelmet kell fordítani a felhasznált szerek farmakológiájára, különösen azoknál a vegyületeknél, amelyek fokozhatják a benzodiazepinek hatását. más pszichotróp gyógyszerekkel, antikonvulzív szerekkel, anitisztaminokkal, alkohollal és más olyan gyógyszerekkel együtt szedve, amelyek maguk is CNS -gátlást indukálnak.
Alkalmazza imipraminnal és dezipraminnal
Kimutatták, hogy a plazmakoncentráció a egyensúlyi állapot Az imipramin és a dezipramin átlagosan 31% -kal, ill. Ezen variációk klinikai jelentősége nem ismert.
A HIV proteáz inhibitorok (pl. Ritonavir) és az alprazolam közötti kölcsönhatások összetettek és időfüggők. A ritonavir alacsony dózisa az alprazolam clearance csökkenését, meghosszabbítja eliminációs felezési idejét és növeli a klinikai hatásokat. A ritonavir hosszú távú expozíciója után a CYP3A indukciója kompenzálja a ezt a gátlást.
Ez az interakció szükségessé teszi az adag módosítását vagy "a XANAX -kezelés abbahagyását".
Kölcsönhatások laboratóriumi vizsgálatokkal
Bár a benzodiazepinek és az általánosan használt laboratóriumi vizsgálatok közötti kölcsönhatásokról időnként beszámoltak, nincsenek konkrét hivatkozások egy adott gyógyszerre vagy tesztre.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A benzodiazepin -kezelés utáni teratogenitásra és a posztnatális fejlődésre és viselkedésre gyakorolt hatásokra vonatkozó adatok nem egyeztethetők össze.
Más benzodiazepin osztályú vegyületekkel végzett korai vizsgálatokból származó bizonyítékok azt mutatják, hogy a méhen belüli expozíció rendellenességekkel járhat.
A benzodiazepin osztályba tartozó gyógyszerekkel folytatott későbbi vizsgálatok viszont nem mutattak egyértelmű bizonyítékot semmiféle hibára.
A kohortvizsgálatokon alapuló nagy mennyiségű adat azt jelzi, hogy a benzodiazepin-expozíció az első trimeszterben nem jár együtt a súlyos malformációk fokozott kockázatával. Néhány korai epidemiológiai esettanulmány azonban kimutatta a szájüregi megnövekedett kockázatot. Az adatok azt mutatták, hogy az anyai benzodiazepinek expozíciója után szájüregi baba születésének kockázata kisebb, mint 2/1000, szemben az ilyen rendellenességek várható arányával, ami az általános populációban körülbelül 1/1000. A terhesség második és / vagy harmadik trimeszterében nagy dózisú benzodiazepinekkel végzett kezelés a magzat aktív mozgásának csökkenését és a magzati szívritmus változékonyságát mutatta ki. A terhesség harmadik trimeszterének végén vagy a szülés alatt benzodiazepineknek kitett csecsemőkről „floppy csecsemő” szindrómát vagy újszülött elvonási tüneteket mutattak.
Ha a kezelést orvosi okokból kell alkalmazni a terhesség utolsó szakaszában, még alacsony dózisok esetén is, floppy csecsemő szindróma tünetei, például axiális hypotonia és csökkent súlygyarapodáshoz vezető szívási problémák figyelhetők meg. A jelek visszafordíthatóak, de 1-3 hét, a termék felezési idejétől függően. A nagy dózisok a terhesség utolsó időszakában vagy a szülés alatt olyan hatásokat okozhatnak az újszülöttekben, mint a légzésdepresszió vagy az apnoe és a hipotermia a gyógyszer farmakológiai hatása miatt. Ha a terhesség utolsó szakaszában alprazolam -kezelésre van szükség, akkor kerülni kell a nagy adagokat, és figyelemmel kell kísérni az elvonási tüneteket és / vagy a floppy csecsemő -szindrómát az újszülöttnél. Ezenkívül olyan újszülöttkori elvonási tünetek is megfigyelhetők, mint a túlzott izgatottság, izgatottság és remegés néhány nappal a születés után, bár floppy csecsemő szindróma nem figyelhető meg. Az elvonási tünetek megjelenése a születés után a termék felezési idejétől függ.
A veleszületett rendellenességek potenciális kockázata miatt, amelyeket más benzodiazepineknél már láttak, a XANAX retard tabletta nem adható a terhesség első trimeszterében.
Ha a készítményt fogamzóképes korú nőnek írják fel, akár terhességet tervez, akár gyanítja, hogy terhes, forduljon orvosához, hogy tanácsot adjon a gyógyszer abbahagyásáról.
Ha a XANAX -ot terhesség alatt adják be, vagy ha a beteg a XANAX -kezelés alatt rájön, hogy terhes, a beteget tájékoztatni kell a magzatra gyakorolt lehetséges veszélyről.
Ezen adatok figyelembevételével az alprazolam terhesség alatti alkalmazása csak akkor jöhet szóba, ha szigorúan betartják a terápiás javallatokat és az adagolást.
Terhesség
Mivel a benzodiazepinek kiválasztódnak az anyatejbe, nem adhatók szoptató anyáknak.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A szedáció, az amnézia, a koncentrációs zavar és az izomműködés káros hatással lehet a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha az alvás időtartama nem volt elegendő, az éberség romlásának valószínűsége megnőhet (lásd 4.5 pont, Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók).
Tekintettel az alprazolám központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatására, mivel nem zárható ki a gyógyszer bevételét követő figyelem és reflexek gyengülése, a kezelés alatt álló betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy veszélyes lehet számukra olyan tevékenységek végzése, amelyek teljes szellemi odafigyelést igényelnek, például veszélyes munka. gépek vagy autók vezetése.
04.8 Nemkívánatos hatások
A XANAX bármilyen mellékhatása általában a kezelés kezdetén jelentkezik, és általában a kezelés folytatásával vagy csökkentett adagokkal megszűnik.
Az alábbi, nemkívánatos hatásokra vonatkozó információ a XANAX retard tabletta pánikbetegségben végzett, 5, 6 és 8 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálataiból származó összesített adatokon alapul.
Az alábbi nemkívánatos hatásokat figyelték meg és jelentették az alprazolam -kezelés során, a következő gyakorisággal: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100,
* A forgalomba hozatalt követően észlelt nemkívánatos hatások
Használata (még terápiás dózisokban is) fizikai függőség kialakulásához vezethet: a kezelés abbahagyása elvonási vagy elvonási jelenségeket okozhat. Pszichés függőség léphet fel. Benzodiazepinekkel való visszaélésről számoltak be (lásd 4.4 pont, Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések). a spontán beszámolók közül sok a káros viselkedési hatásokról, a betegeket más központi idegrendszeri gyógyszerekkel egyidejűleg kezelték és / vagy már korábban is voltak mentális egészségügyi problémáik. Határellenes személyiségproblémákkal küzdő betegek, akiknek korábban volt agresszív vagy erőszakos viselkedése, vagy alkohollal vagy más A XANAX -kezelés abbahagyása után ingerlékenységről, ellenségeskedésről és invazív gondolatokról számoltak be stressz utáni poszttraumatikus betegeknél.
Marketing utáni tapasztalat
A forgalomba hozatal óta számos mellékhatást jelentettek az azonnali hatóanyag-leadású XANAX alkalmazásával kapcsolatban. Az események bejelentésének spontán jellege és az ellenőrzések hiánya miatt az XANAX azonnali felszabadulás alkalmazásával való okozati összefüggés nem állapítható meg könnyen. Általában véve a XANAX retard tabletta biztonsági profilja hasonló az azonnali hatóanyag-leadású XANAX-hoz A jelentett események közé tartozik: emelkedett májenzimszint, hepatitis, májelégtelenség, Stevens-Johnson szindróma, hiperprolaktinémia, gynaecomastia és galactorrhea.
Elvonási tünetek
A benzodiazepinek, köztük az alprazolam abbahagyása után a nyugtatók / altatók és az alkohol esetében tapasztaltakhoz hasonló elvonási tünetek jelentkeztek. A tünetek az enyhe diszforgiától és álmatlanságtól a súlyosabb tünetekig terjedhetnek, amelyek közé tartozhatnak a hasi és izomgörcsök, hányás, izzadás, remegés és görcsök. A dóziscsökkentésen átesett betegeknél nem mindig könnyű megkülönböztetni a kezelés abbahagyásának új jeleit és tüneteit, valamint a betegség kiújulását. Ezeknek a jelenségeknek a kezelésére szolgáló hosszú távú stratégia okától és terápiás céljától függően változik. Szükség esetén az elvonási tünetek azonnali ellenőrzése megköveteli a kezelés újrakezdését a tünetek megszüntetéséhez elegendő alprazolam adaggal. Más benzodiazepinek nem képesek teljesen elnyomni ezeket az elvonási tüneteket Ezeket a kudarcokat "hiányos kereszttoleranciának" tulajdonították, de tükrözhetik a helyettesített benzodiazepinek nem megfelelő adagolási rendjének alkalmazását vagy az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hatását (lásd 4.4 pont - Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos ellenőrzését.
Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül: "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Túladagolás
Klinikai tapasztalat
Az alprazolám túladagolásának megnyilvánulásai közé tartozik az aluszékonyság, a diszartria, a koordinációs zavar, a kóma és a légzésdepresszió. Más benzodiazepinekhez hasonlóan az alprazolam túladagolásával összefüggésben halálesetekről is beszámoltak.Ezenkívül véletlen halálokat jelentettek azoknál a betegeknél, akik túladagoltak egyetlen benzodiazepin kombinációt, beleértve az alprazolamot és az alkoholt; e betegek egy részénél tapasztalt alkoholfogyasztás alacsonyabb volt, mint általában az alkohol okozta véletlen halál.
A túladagolás általános kezelése
Túladagolás esetén a kezelés elsősorban a légző- és kardiovaszkuláris funkciók támogatására irányul.
Mint minden túladagolás esetén, figyelni kell a légzést, a pulzusszámot és a vérnyomást. Az orális benzodiazepinek túladagolása után általános szupportív kezelést kell alkalmazni; hányást kell előidézni (egy órán belül), ha a beteg eszméletén van, vagy gyomormosást kell végezni, és légzésvédelmet kell alkalmazni, ha a beteg eszméletlen. A folyadékokat intravénásan kell beadni, és fenn kell tartani a szabad légutakat. Ha hipotenzió lép fel, ezt vazopresszorok alkalmazásával lehet ellensúlyozni.
A többi gyógyszerrel történő szándékos túladagolás kezeléséhez hasonlóan meg kell jegyezni, hogy több hatóanyagot is lenyelhettek. A benzodiazepin túladagolása általában a központi idegrendszer különböző mértékű depresszióját eredményezi, kezdve az "álmosságtól a kómáig. Enyhe esetekben a tünetek a következők: álmosság, mentális zavartság és letargia. Súlyos esetekben a tünetek a következők lehetnek: ataxia, hypotonia, hypotensio, légzési depresszió , ritkán kóma és nagyon ritkán halál. A flumazenil ezenkívül alkalmazható a túladagoláshoz kapcsolódó légzőszervi és kardiovaszkuláris funkciók kezelésére.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: benzodiazepin -származékok, ATC -kód: N05BA12
A XANAX retard tabletta alprazolámot, a központi idegrendszerre ható vegyületek 1.4. Osztályú benzodiazepin triazol-analógját tartalmazza.
Az 1,4-es benzodiazepin központi idegrendszerre ható szerek feltehetően a központi idegrendszer különböző helyein jelen lévő sztereospecifikus receptorokhoz kötődve fejtik ki hatásukat. A pontos hatásmechanizmus nem ismert. Klinikai szempontból minden benzodiazepin a központi idegrendszer dózisfüggő depressziós aktivitását okozza, a teljesítmény mérsékelt romlásától a hipnózisig.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A XANAX retard tablettákban található aprazolám átlagos abszolút biohasznosulása körülbelül 90%, a relatív biohasznosulás pedig az azonnali hatóanyag-leadású XANAX-hoz képest 100%. Az alprazolam biohasznosulása és farmakokinetikája a XANAX retard tabletta beadását követően hasonló a XANAX azonnali hatóanyag-leadásúéhoz, kivéve a lassabb felszívódási sebességet. A lassabb felszívódási arány viszonylag állandó plazmakoncentrációt eredményez, amely a beadás után 5 és 11 óra között marad. Az alprazolam és két fő aktív metabolit (4-hidroxialprazolam és a-hidroxialprazolam) farmakokinetikája lineáris, és a plazmakoncentráció arányos a napi egyszeri 10 mg-os dózisig. Több dózissal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az alprazolam metabolizmusa és eliminációja hasonló az azonnali és a nyújtott hatóanyag-leadású készítmények esetében.
Az étel jelentősen befolyásolja a XANAX retard tabletta biohasznosulását. A magas zsírtartalmú étkezés legfeljebb 2 órával a XANAX Retard beadása előtt körülbelül 25%-kal növelte az átlagos Cmax értéket. Az étkezés Tmax -ra gyakorolt hatása az étkezés napszakától függött, a Tmax körülbelül 1/3 -ra csökkent azoknál a személyeknél, akik közvetlenül a gyógyszer bevétele előtt ették az étkezést, és a Tmax körülbelül 1/3 -ra emelkedett. alanyok, akik a gyógyszer bevétele előtt vagy után egy órával étkeztek. Az expozíció mértékét (AUC) és az eliminációs felezési időt (t ½) az étkezés nem befolyásolja.
Jelentős különbségeket figyeltek meg az elnyújtott hatóanyag-leadású alprazolam felszívódási sebességében a gyógyszer szedésének napszakához képest, a Cmax 30% -os növekedése és a Tmax 1 órás csökkenése a gyógyszer bevételekor. este, ahhoz képest, hogy reggel vették.
terjesztés
Alprazolam in vitro kötődik (80%) a humán szérumfehérjékhez.
Anyagcsere
Az alprazolam nagymértékben metabolizálódik az emberekben, elsősorban a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) által, a plazma két fő metabolitjává: 4-hidroxialprazolam és a-hidroxialprazolam. Emberben alprazolámból származó benzofenon is kimutatható. Metabolitjai hasonlóak az alprazolámhoz . A farmakokinetikai paraméterek a egyensúlyi állapot az alprazolam két hidroxilezett metabolitja (4-hidroxialprazolam és a-hidroxialprazolam) esetében hasonló az alprazolám standard készítményéhez és a nyújtott hatóanyag-leadáshoz, ami azt jelzi, hogy az alprazolám metabolizmusát nem befolyásolja a felszívódás sebessége. -hidroxialprazolam a változatlan alprazolam koncentrációjához viszonyítva mindig 10% és 4% alatt van. A benzodiazepinreceptor-kötési vizsgálatokban és az indukált rohamgátlás állatmodelljeiben közölt relatív hatáserősség 0,20, illetve 0,66 a 4-hidroxialprazolam és a-hidroxialprazolam esetében. Az ilyen alacsony koncentrációk és a 4-hidroxialprazolam és az a-hidroxialprazolam alacsonyabb hatásai arra utalnak, hogy ezek a metabolitok nem valószínű, hogy jelentősen hozzájárulnak az alprazolam farmakológiai hatásaihoz.
Kiküszöbölés
Az alprazolam és metabolitjai elsősorban a vizelettel választódnak ki. Az alprazolam átlagos plazma eliminációs felezési ideje a XANAX retard tabletta beadását követően egészséges felnőtteknél 10,7-15,8 óra között mozog.
Speciális betegpopulációk
Míg a XANAX retard tablettákkal végzett farmakokinetikai vizsgálatokat nem végezték speciális betegpopulációkban, várható, hogy olyan tényezők (például életkor, nem, máj- vagy vesekárosodás), amelyek módosíthatják az alprazolám farmakokinetikáját az Alprazolam XANAX azonnali hatóanyag-leadású tabletta beadását követően nem különböznek azoktól, amelyeket a XANAX retard tablettáknál találtak.
A benzodiazepinek felszívódásának, eloszlásának, anyagcseréjének és kiválasztásának megváltozását figyelték meg különböző betegségállapotokban, beleértve az alkoholizmust, a máj- és vesefunkció károsodását. Idős betegeknél is észleltek változásokat. Idős, egészséges alanyokban változásokat figyeltek meg. az alprazolam átlagos felezési ideje 16,3 óra (tartomány 9,0-26,9 óra, n = 16), összehasonlítva 11,0 órával (tartomány 6,5-15,8 óra, n = 16) egészséges felnőtteknél. Az alkoholizmussal összefüggő májbetegségben szenvedő betegeknél az alprazolám felezési ideje 5,8-65,3 óra (átlag 19,7 óra, n = 17) volt, míg egészséges felnőtteknél 6,3-26,9 óra (átlag = 11,4 óra, n = 17). Az elhízott alanyok csoportjában az alprazolám felezési ideje 9,9 és 40,4 óra között volt (átlag = 21,8 óra, n = 12), összehasonlítva az egészséges alanyoknál 6,3-15,8 órával (átlagos = 10,6 óra, n = 12).
A többi benzodiazepinekhez való hasonlóság miatt feltételezhető, hogy az alprazolám átjut a méhlepényen, és kiválasztódik az anyatejbe.
Etnikai csoport, amelyhez tartoznak - az alprazolam maximális koncentrációja és felezési ideje körülbelül 15% -kal és 25% -kal magasabb az ázsiai származású betegeknél, mint a kaukázusi származásúaknál.
Gyermekgyógyászati betegek - Az alprazolam farmakokinetikáját a XANAX Retard alkalmazását követően gyermekgyógyászati betegeknél nem vizsgálták.
Az összetartozás neme - A nem nem befolyásolja az alprazolam farmakokinetikáját.
Cigaretta füst - Az alprazolám koncentrációja a dohányosoknál akár 50% -kal is csökkenthető a nemdohányzókhoz képest.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Rákkeltő, Mutagenezis, A termékenység romlása és a szemre gyakorolt hatások
A karcinogén potenciálra utaló bizonyítékot nem találtak a 2 éves biológiai vizsgálatok során, amikor az alprazolámot patkányokban 30 mg / kg / nap dózisig (a maximális 10 mg / kg / nap maximális dózis 150-szerese) és kezelt egerekben végezték. 10 mg / kg / nap (az emberi 10 mg / nap dózis 50 -szerese). Az alprazolám nem mutatott mutagén hatást a patkány mikronukleusz tesztben 100 mg / kg -os dózisig, ami a humán 10 mg / kg dózis 500 -szorosának felel meg nap.
Az alprazolam nem mutatott mutagén hatást in vitro a DNS -károsodás / alkáli elúciós tesztben vagy az Ames -tesztben.
Az alprazolam nem okozott károsodást a termékenységben patkányokban, legfeljebb 5 mg / kg / nap dózisban, ami a humán 10 mg / nap dózis 25 -szöröse.
Egyéb állatkísérletek
Amikor a patkányokat 2 évig orálisan 3 mg, 10 mg és 30 mg / kg / nap dózisban (az emberi 10 mg / nap dózis 15-150 -szerese) alprazolámmal kezelték, nőstényekben a a szürkehályog számának dózisfüggő növekedése, míg férfiaknál a szaruhártya vaszkuláris dózisfüggő növekedési tendenciája volt megfigyelhető.Ezek az elváltozások csak a kezelés megkezdése után 11 hónappal jelentkeztek.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Laktóz, hipromellóz, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát.
A 0,5 és 2 mg -os tabletta indigókármint (E132) is tartalmaz
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
XANAX 0,5 mg retard tabletta: 20, 30, 40, 60, 100 tablettát tartalmazó csomagolás
XANAX 1 mg retard tabletta: 2, 10, 20, 30, 40, 60, 100 tablettát tartalmazó csomagolás
XANAX 2 mg retard tabletta: 10, 20, 30, 60, 100 tablettát tartalmazó csomagolás
XANAX 3 mg retard tabletta: 10, 20, 30, 40, 100 tablettát tartalmazó csomagolás
Az Alprazolam retard tabletta alumínium / PA buborékcsomagolásban van
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Xanax 0,5 mg retard tabletta - 20 tabletta AIC n. 025980133
Xanax 0,5 mg retard tabletta - 30 tabletta AIC n. 025980145
Xanax 0,5 mg retard tabletta - 40 tabletta AIC n. 025980158
Xanax 0,5 mg retard tabletta - 60 tabletta AIC n. 025980160
Xanax 0,5 mg retard tabletta - 100 tabletta AIC n. 025980172
Xanax 1 mg retard tabletta - 2 tabletta AIC n. 025980184
Xanax 1 mg retard tabletta - 10 tabletta AIC n. 025980196
Xanax 1 mg retard tabletta - 20 tabletta AIC n. 025980208
Xanax 1 mg retard tabletta - 30 tabletta AIC n. 025980210
Xanax 1 mg retard tabletta - 40 tabletta AIC n. 025980222
Xanax 1 mg retard tabletta - 60 tabletta AIC n. 025980234
Xanax 1 mg retard tabletta - 100 tabletta AIC n. 025980246
Xanax 2 mg retard tabletta - 10 tabletta AIC n. 025980259
Xanax 2 mg retard tabletta - 20 tabletta AIC n. 025980261
Xanax 2 mg retard tabletta - 30 tabletta AIC n. 025980273
Xanax 2 mg retard tabletta - 60 tabletta AIC n. 025980285
Xanax 2 mg retard tabletta - 100 tabletta AIC n. 025980297
Xanax 3 mg retard tabletta - 10 tabletta AIC n. 025980309
Xanax 3 mg retard tabletta - 20 tabletta AIC n. 025980311
Xanax 3 mg retard tabletta - 30 tabletta AIC n. 025980323
Xanax 3 mg retard tabletta - 40 tabletta AIC n. 025980335
Xanax 3 mg retard tabletta - 100 tabletta AIC n. 025980347
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
2009. május 27
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. július 15
11.0 RÁDIÓGYÓGYÁK, TELJES ADATOK A BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIÁRÓL
12.0 RÁDIÓGYÓGYÁSZATOKHOZ, KIEGÉSZÍTŐ RÉSZLETES UTASÍTÁSOK A KIVÉTELES ELŐKÉSZÍTÉSRE ÉS A MINŐSÉG -ELLENŐRZÉSRE
.jpg)
