ALMARYTM - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Almarytm - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: flekainid (flekainid -acetát)

ALMARYTM 100 mg tabletta

Az Almarytm csomagolólapjai a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

ALMARYTM 100 mg tabletta
ALMARYTM 150 mg / 15 ml oldatos injekció

Indikációk Miért alkalmazzák az Almarytm -et? Mire való?

Az Almarytm szerves szívbetegségben nem szenvedő betegeknél javallott paroxizmális supraventrikuláris tachycardiák, köztük atrioventricularis nodalis reentry tachycardia, atrioventricularis reentry tachycardia, egyéb, meg nem határozott mechanizmusú supraventricularis tachycardiák, amelyek fogyatékossággal járó tünetekkel járnak, és a kapcsolódó paroxizmális pitvarfibrilláció / flutter.
Az Almarytm dokumentált és életveszélyes kamrai hiperkinetikus aritmiák, például tartós kamrai tachycardia kezelésére is javallt.

Tartós kamrai tachycardiában szenvedő betegeknél az Almarytm-kezelést a kórházban kell elkezdeni, és azt szakorvosnak kell követnie, aki rendszeresen értékeli a hosszú távú kezelés hatékonyságát, speciális módszerek alkalmazásával.

Ellenjavallatok Amikor az Almarytm nem alkalmazható

Túlérzékenység a flekainiddel vagy a "Összetétel" részben felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
Szívelégtelenség és olyan betegek, akiknek kórtörténetében miokardiális infarktus történt tünetmentes kamrai ektopiával vagy tünetmentes, nem tartós kamrai tachycardiával.
Kardiogén sokk.
Régóta fennálló pitvarfibrillációban szenvedő betegek, akiknél nem történt kísérlet a sinus ritmusra való áttérésre, valamint hemodinamikailag jelentős szívbillentyű-betegségben szenvedő betegek.
Létrejött Brugada -szindróma.
Hacsak nem áll rendelkezésre pacemaker a sürgősségi szívstimulációhoz, az Almarytm -et nem szabad olyan betegeknek adni, akiknek szinuszcsomó -rendellenessége, pitvari vezetési zavara, másodfokú vagy annál nagyobb atrioventricularis blokkja, kötegköteg -blokkja vagy distalis blokkja van.
Már meglévő miokardiális infarktus esetén az Almarytm alkalmazása ellenjavallt, kivéve az életveszélyes kamrai aritmiák kezelését.
Végül szem előtt kell tartani, hogy a flekainid proarritmiás hatását figyelembe véve az Almarytm -ot nem szabad olyan aritmiákban alkalmazni, amelyek nem szerepelnek a javallatok között, és különösen ellenjavallt tünetmentes és kevésbé súlyos tünetekkel járó kamrai aritmiákban.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Almarytm szedése előtt?

Krónikus pitvarfibrilláció.

A FLECAINID HASZNÁLATÁT KRONIKUS ATRIÁLIS FIBRILLÁCIÓBAN KELL KERÜLNI, MERT NEM TELJESEN DOKUMENTÁLT.

Proarritmiás hatások (lásd még "Különleges figyelmeztetések").

Az orális Almarytm -kezelést kórházban vagy szakember felügyelete mellett kell elvégezni, ha:

Durva AV -tachycardia; aritmiák, amelyek a Wolff-Parkinson-White szindrómához kapcsolódnak, és hasonló körülmények között, kiegészítő vezetési útvonalakkal.
Paroxizmális pitvarfibrilláció fogyatékos tünetekkel rendelkező betegeknél.

Szív elégtelenség.

Kerülni kell az Almarytm alkalmazását strukturális szívbetegségben vagy kóros bal kamrai funkcióban szenvedő betegeknél (lásd "Nemkívánatos hatások" pont). Az Almarytm negatív inotróp hatással rendelkezik, amely pangásos szívelégtelenséget okozhat vagy súlyosbíthat, különösen olyan betegeknél, akiknél kardiomiopátia, korábban fennálló súlyos szívelégtelenség (NYHA III. Vagy IV. Funkcionális osztály) vagy csökkent ejekciós frakció (kevesebb mint 30%) van. Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő betegeknél a flekainid -kezelés során az esetek 0,4% -ában szívelégtelenség előfordulását vagy súlyosbodását figyelik meg. A flekainid terápiának tulajdonítható pangásos szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása tartós kamrai tachycardiában szenvedő betegeknél fordult elő az esetek kb. Azokban az esetekben, amikor az elégtelenség a flekainid -kezelés során alakult ki vagy súlyosbodott, a kezelés kezdetétől számított néhány órától néhány hónapig változhat a kezdet. Az Almarytm -kezelés folytathatja a kezelést digitalizálással vagy diuretikum -dózis -módosítással; más esetekben szükség lehet az adag csökkentésére vagy abbahagyására. az Almarytm terápia. Ha lehetséges, ajánlott a flekainid plazmaszintjének ellenőrzése, és azt 0,7-1,0 µg / ml alatt kell tartani.

Szinuszcsomó-betegség (bradycardia-tachycardia szindróma).

Az Almarytm -t rendkívül óvatosan kell alkalmazni szinuszcsomó -betegségben szenvedő betegeknél, mivel sinus bradycardiát, sinus szünetet vagy leállást okozhat.

Az Almarytm -t óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél szívműtét után akut pitvarfibrilláció kezdődik.

Elektrolit változások.

Bármilyen elektrolitzavart (pl. Hypo- és hyperkalaemia) ki kell küszöbölni az Almarytm alkalmazása előtt (lásd "Interakciók" fejezet). Súlyos bradycardiát vagy kifejezett hipotenziót orvosolni kell az Almarytm alkalmazása előtt.

Brugada szindróma.

A Brugada -szindróma leleplezhető az Almarytm terápiának köszönhetően. Ha olyan EKG -változások alakulnak ki, amelyek Brugada -szindrómát jelezhetnek, az Almarytm -kezelés során meg kell fontolni a kezelés abbahagyását.

Mivel a flekainid alacsony terápiás indexű gyógyszer, óvatosságra és gondos ellenőrzésre van szükség, amikor a beteg egyik készítményről a másikra vált.

Az egyéb indikációkkal rendelkező betegek kezelését mindig a kórházban kell elkezdeni.

Hatások a stimulációs küszöbökre.

A flekainidről ismert, hogy megemeli az endokardiális ingerlési küszöbértékeket, azaz csökkentheti az endokardiális ingerlési érzékenységet és elnyomhatja a kamrai menekülési ritmust. Ezek a hatások kifejezettebbek az akut, mint a krónikus stimulációs küszöbön, és visszafordíthatók a gyógyszer elvonásával. Az Almarytm-et ezért óvatosan kell alkalmazni minden olyan betegnél, akinek állandó szívritmus-szabályozója vagy ideiglenes ingerlési elektródája van, és nem adható alacsony küszöbű pacemakerrel vagy nem programozható pacemakerrel rendelkező betegeknek, kivéve, ha szívritmus-szabályozó áll rendelkezésre sürgősségi szívstimulációra. Szívritmus -szabályozóval rendelkező betegeknél az ingerlési küszöböt meg kell határozni az Almarytm -kezelés megkezdése előtt, ismét egy héttel az adagolás után, majd rendszeres időközönként. Általában a küszöbértékek változása a pluri programozható szívritmus-szabályozók tartományába esik, és amikor bekövetkeznek, a feszültség vagy az inger intenzitásának megduplázása általában elegendő a rögzítés visszanyeréséhez.

Májkárosodás.

Mivel a flekainid plazmából való eliminációja lényegesen lassabb lehet jelentős májkárosodásban szenvedő betegeknél, az Almarytm -et nem szabad ilyen betegeknél alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a kockázatokat. Az adag növelését nagy óvatossággal kell elvégezni, figyelembe véve, hogy több időre van szükség ezeknél a betegeknél a fennsík eléréséhez 4 napnál hosszabb idő szükséges. A plazmaszintek monitorozása ajánlott.

Vesekárosodás.

Az Almarytm -t óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance ≤ 35 ml / perc / 1,73 m2), és javasolt a terápiás ellenőrzés.

Idős betegek

Időseknél az Almarytm plazmából történő eliminációs sebessége csökkenhet. Ezt figyelembe kell venni az adag módosításakor.

Gyermekpopuláció

Az Almarytm nem ajánlott 12 év alatti gyermekek számára, mivel nincs elegendő bizonyíték a használatára ebben a korcsoportban.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Almarytm hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

I. osztályú antiaritmiás szerek: Az Almarytm -ot nem szabad más I. osztályú antiaritmiás szerekkel együtt alkalmazni.

II. Osztályú antiaritmiás szerek: A II. Osztályú antiaritmiás szerek, azaz az Almarytm-et szedő béta-blokkolók további negatív inotróp hatásainak lehetőségét figyelembe kell venni. A flekainiddel és propranolollal egyidejűleg kezelt egészséges alanyok vizsgálatában az egyik vérszintje körülbelül 20% -kal, a másiké pedig körülbelül 30% -kal emelkedett a kontrollértékekhez képest. Ebben a formális interakciós vizsgálatban kimutatták, hogy a flekainidre és a propranololra jellemző negatív inotróp hatások additívak, és a PR intervallumra gyakorolt hatások kisebbek, mint az additívak.

III. Osztályú antiaritmiás szerek: Ha az Almarytm -ot amiodaron jelenlétében alkalmazzák, az Almarytm szokásos adagját 50% -kal kell csökkenteni, és a beteget gondosan ellenőrizni kell a nemkívánatos események szempontjából. Ilyen körülmények között erősen ajánlott a plazmaszint monitorozása.

IV. Osztályú antiaritmiás szerek: Az Almarytm együttes alkalmazását kalciumcsatorna-blokkolókkal, pl. Verapamillal körültekintően kell mérlegelni. A megnövekedett plazmakoncentrációt okozó kölcsönhatások miatt életveszélyes vagy akár halálos kimenetelű mellékhatások is előfordulhatnak (lásd "Túladagolás").

Az Almarytm nagymértékben metabolizálódik a CYP2D6 hatására, és gátló gyógyszerek (pl. Antidepresszánsok, neuroleptikumok, propranolol, ritonavir és egyes antihisztaminok) vagy ezen izoenzim induktorok (pl. Fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin) együttes alkalmazása fokozódhat vagy csökkenhet. Almarytm plazmakoncentráció.

A plazmaszint emelkedése veseelégtelenségből is eredhet, az Almarytm clearance csökkenése miatt. A hypokalaemiát, de a hyperkalaemiát vagy más elektrolitzavart is korrigálni kell az Almarytm beadása előtt. A hipokalémia diuretikumok, kortikoszteroidok vagy hashajtók egyidejű alkalmazásából eredhet.

Antihisztaminok: fokozott a kamrai aritmiák kockázata mizolasztinnal és terfenadinnal (kerülje az egyidejű alkalmazást).

Vírusellenes szerek: A ritonavir, a lopinavir és az indinavir növeli az Almarytm plazmakoncentrációját (fokozott kamrai aritmiák kockázata, kerülje az egyidejű alkalmazást).

Antidepresszánsok: a fluoxetin és más antidepresszánsok növelik az Almarytm plazmakoncentrációját; triciklikus antidepresszánsokkal fokozott aritmia kockázat.

Antiepileptikumok: Korlátozott számú adat ismert enziminduktorokkal (fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin) kezelt betegeknél csak az Almarytm eliminációs arányának 30% -os növekedését jelzi. Antipszichotikumok: klozapin: növeli az aritmiák kockázatát.

Maláriaellenes szerek: A kinin növeli az Almarytm plazmakoncentrációját.

Gombaellenes szerek: A terbinafin növelheti az Almarytm plazmakoncentrációját, mivel gátolja a CYP2D6 aktivitást.

Diuretikumok: A hypokalaemia, egy osztályhatás, kardiotoxicitást okozhat.

H2 antihisztaminok (gyomorfekély kezelésére): a H2 antagonista cimetidin gátolja az Almarytm anyagcseréjét. Egészséges alanyoknál, akiket 1 hétig cimetidinnel (napi 1 g) kezeltek, az Almarytm AUC-ja körülbelül 30% -kal, fele az élettartam körülbelül 10%-kal nőtt.

A dohányzás abbahagyására szolgáló gyógyszerek: A bupropion (CYP2D6 által metabolizált) Almarytm-mel történő együttadását óvatosan kell megközelíteni, és az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer legalacsonyabb dózisával kell kezdeni. Ha bupropiont adnak a már Almarytm -et szedő beteg kezeléséhez, akkor fontolóra kell venni az Almarytm adagjának csökkentését.

Szívglukozidok: Az Almarytm a plazma digoxin -koncentrációjának körülbelül 15%-os emelkedését okozhatja, ami nem valószínű, hogy klinikai jelentőséggel bírna a terápiás tartományon belüli plazmaszintű betegek esetében. Digitális kezelésben részesülő betegeknél ajánlott, hogy a plazma digoxin szintjét legalább 6 órával minden digoxin adag után, az Almarytm beadása előtt vagy után mérjék meg.

Antikoagulánsok: Az Almarytm kezelés kompatibilis az orális antikoagulánsok alkalmazásával.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Kimutatták, hogy az Almarytm növeli a miokardiális infarktus utáni halálozás kockázatát tünetmentes kamrai aritmiában szenvedő betegeknél.

Az Almarytm más antiaritmiás szerekhez hasonlóan pro-aritmiás hatásokat is okozhat, azaz súlyosabb típusú aritmia megjelenését okozhatja, növelheti a meglévő aritmia gyakoriságát vagy a tünetek súlyosságát (lásd "Mellékhatások"). A kamrai aritmiák kezelésére alkalmazott flekainiddel végzett vizsgálatokban a proarritmiás események 75% -a új vagy súlyosbodott kamrai tachyarrhythmiák volt, a többi a kamrai méhen kívüli ütések gyakoriságának növekedése vagy új szupraventrikuláris aritmiák.

Figyelembe véve a flekainiddel tartós kamrai tachycardia miatt kezelt betegeket, a proarritmiás események 80% -a a kezelés megkezdését követő 14 napon belül következett be. A szupraventrikuláris aritmiával kezelt betegeknél az esetek 4% -ában észleltek proarritmiás eseményeket, amelyek a szupraventrikuláris aritmia "rosszabbodását", vagy (szívizom ischaemiás betegeknél) kamrai aritmiát okoztak.

Komplex aritmiában szenvedő betegeknél gyakran nehéz megkülönböztetni a meglévő egyéni ritmuszavar spontán változását a gyógyszer okozta súlyosbodástól; ezért az ebből következő százalékokat hozzávetőlegesnek kell tekinteni. Proarritmiás hatásokat jelentettek a flekainiddel kezelt betegek 7% -ánál. Gyakoriságuk az adaggal és a meglévő szívbetegséggel függött össze.

A tartós kamrai tachycardia miatt kezelt betegek körében (akik gyakran szívelégtelenséggel, csökkent ejekciós frakcióval, korábbi myocardialis infarctussal és / vagy szívleállás epizódokkal is jártak) a proarrhythmiás események incidenciája 13% volt az adagolás megkezdésekor. 200 mg / nap a legtöbb betegnél a napi 300 mg -ot meg nem haladó fokozatos emelkedéssel. A tartósan kamrai tachycardiában szenvedő betegeknél, akik nagyobb kezdő dózist kaptak (400 mg / nap), az előzetes vizsgálatokban a proarritmiás események előfordulási gyakorisága 26% volt, halálos kimenetelű a kezelt betegek körülbelül 10% -ánál; alacsonyabb kezdő adagoknál a "proarritmiás események előfordulása" halálos evolúcióval 0,5%-ra csökkent. Ezért rendkívül fontos az ajánlott adagolási rend betartása (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje").

Hatások a szívvezetésre.

Az Almarytm lelassítja a szívvezetést, meghosszabbítja a QT-intervallumot, és 12-20%-kal kiszélesíti a QRS-komplexet.

A PR intervallum átlagosan körülbelül 25% -kal (0,04 másodperc), egyes betegeknél akár 118% -kal is megnő.A betegek körülbelül egyharmadánál alakulhat ki új első fokú AV szívblokk (PR intervallum> 0, 20 másodperc).

A QRS komplex átlagosan körülbelül 25% -kal (0,02 másodperc), egyes betegeknél pedig akár 150% -kal is nő. Sok betegnél 0,12 másodperc vagy hosszabb QRS -komplexek alakulnak ki.

Egy vizsgálatban a betegek 4% -ában új ágblokk alakult ki a flekainid -kezelés során. A PR- és QRS -intervallumok meghosszabbításának mértéke nem jósolja sem a hatékonyságot, sem a káros szívreakciók előfordulását. A klinikai vizsgálatok során szokatlan volt a PR -intervallumok 0,30 másodperces vagy annál hosszabb, vagy 0,18 másodperces vagy annál hosszabb QRS -intervallumok növekedése. Ilyen mértékű emelések esetén óvatosan kell eljárni, és mérlegelni kell az esetleges dóziscsökkentést.

A flekainid -kezeléssel összefüggő "Torsade de Pointes" aritmia egyik esetét jelentették.

Klinikailag jelentős vezetési változásokat figyeltek meg a következő gyakorisággal: szinuszcsomó diszfunkció, például sinus szünet, sinus leállás és sinus bradycardia (1,2%), második fokú AV blokk (0,5%) és harmadik fokú AV blokk fokozat (0,4%). Ezen hatások minimalizálása érdekében (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje") a beteget a legalacsonyabb hatásos dózissal kell kezelni.

Második vagy harmadik fokú AV -blokk vagy jobb oldali kötegblokk esetén, amely a bal hemiblockhoz kapcsolódik, az Almarytm -kezelést fel kell függeszteni, hacsak nincs beültetett vagy ideiglenes kamrai pacemaker a megfelelő kamrai ritmus biztosítása érdekében.

Más I. osztályú gyógyszerekhez hasonlóan, pitvari lebegés miatt kezelt betegeknél is beszámoltak 1: 1 arányú atrioventricularis vezetésről, ami a pitvari ritmus lassulására utal.

Az Almarytm -nal kezelt pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél is paradox módon emelkedhet a kamrai frekvencia. Ennek a szövődménynek a kockázata csökkenthető digoxin vagy béta-blokkolók egyidejű negatív kronotróp terápiájával.

A tejtermékek (tej, anyatej -helyettesítő tápszer és esetleg joghurt) csökkenthetik a flekainid felszívódását gyermekeknél és csecsemőknél. A flekainid alkalmazása 12 év alatti gyermekeknél nem engedélyezett, azonban az Almarytm -kezelés során olyan csecsemőknél jelentettek flekainid -toxicitást, csökkent a tejbevitel, valamint azoknál a csecsemőknél, akik a tápszeres táplálásról a szőlőcukor -etetésre váltottak.

Terhesség és szoptatás

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.

Terhesség

Nincs elegendő adat a flekainid terhesség alatti biztonságosságára vonatkozóan. Az adatok azt mutatták, hogy a flekainid átjut a méhlepényen a magzaton azoknál a betegeknél, akiket a terhesség alatt flekainiddel kezeltek. A flekainidet csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat. Szülés és szülés Nem ismert, hogy a flekainid szülés vagy szülés során történő alkalmazása azonnali vagy késői másodlagos hatásokat gyakorol -e az anyára vagy a magzatra, befolyásolja -e a szülés vagy a szülés időtartamát, vagy növeli -e a szülés lehetőségét csipesszel vagy más szülészeti beavatkozással.

Etetési idő

A flekainid kiválasztódik az anyatejbe. A csecsemőben mért plazmakoncentrációk 5-10-szer alacsonyabbak, mint a terápiás gyógyszerkoncentrációk. Ha az anyai plazmaszintet a terápiás tartomány csúcsán (1 µg / ml) feltételezzük, a számított dózis körülbelül 700 ml emlőt szedő csecsemőre vonatkozik. Bár a csecsemőre gyakorolt káros hatások kockázata kicsi, a flekainid csak akkor alkalmazható szoptatás alatt, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.

Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Almarytm mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A gépjárművezetéshez, gépek kezeléséhez és a nem biztonságos munkavégzéshez való képességet befolyásolhatják a nemkívánatos reakciók, például szédülés és látászavarok.

Adagolás és alkalmazási módszer Az Almarytm használata: Adagolás

Tartós kamrai tachycardia -ban szenvedő betegeknél, szívállapotuktól függetlenül, az Almarytm -terápiát, mint más antiaritmiás szereknél is, kórházban kell megkezdeni, szívritmus -monitorozással.

A flekainid felezési ideje hosszú (betegeknél 12-27 óra). A normál vese- és májfunkciójú betegek stabil vérszintje adott dózis esetén legkorábban 3-5 napos terápiában érhető el. Ezért az adag módosítását legfeljebb négynaponta kell elvégezni, mivel előfordulhat, hogy az adott adag optimális hatása nem érhető el a kezelés első 2 vagy 3 napjában.

Tartós kamrai tachycardia esetén az ajánlott kezdő adag 100 mg 12 óránként. Ez az adag naponta kétszer 50 mg -mal növelhető négynaponta, amíg a hatékony adagot el nem éri. A legtöbb ilyen beteg nem igényel 150 mg -nál többet 12 óránként (300 mg / nap), és a maximális ajánlott adag 400 mg / nap.

Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő betegeknél az ajánlott kezdő adag 50 mg 12 óránként. Ez az adag 50 mg -os lépésekben növelhető naponta kétszer 4 naponta, amíg el nem éri a hatékony dózist.

Paroxizmális pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél az Almarytm adagjának napi kétszeri 50 mg -ról 100 mg -ra történő növelésével jelentős hatékonyságnövekedés érhető el a mellékhatások jelentős növekedése nélkül.

A paroxizmális supraventricularis aritmiában szenvedő betegek maximális ajánlott adagja 300 mg / nap.

A magasabb kezdő adagok és a gyorsabb dózisbeállítások alkalmazása a proarritmiás események és a pangásos kudarcok gyakoriságát eredményezte, különösen a kezelés első napjaiban (lásd "Különleges figyelmeztetések"). Ezért a telítő adag nem ajánlott.

Az Almarytm tabletták beadását követően, a flekainid terápiás hatásának előrejelzésével, a gyógyszert időnként összefüggésbe hozták a lidokain intravénás alkalmazásával. Interakciós hatások nem jelentek meg; másfelől még nem végeztek hivatalos tanulmányokat ennek a terápiás rendszernek a hasznosságának bizonyítására.

Előfordulhat, hogy a 12 órás adagolási intervallummal nem megfelelően kontrollált (vagy intoleráns) betegek 8 órás időközönként vehetnek be adagokat.

Az aritmia megfelelő szabályozásának elérése után előfordulhat, hogy egyes betegeknél szükség esetén csökkenteni kell az adagot a nemkívánatos vagy vezetési hatások minimalizálása érdekében.

Az Almarytm -t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében pangásos szívelégtelenség vagy szívizom diszfunkció áll fenn (lásd "Használati óvintézkedések"), valamint vese- és / vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Vesekárosodás

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance 35 ml / perc vagy 1,73 m2 vagy annál kisebb) a kezdő adag napi egyszer 100 mg (vagy 50 mg naponta kétszer); Az adagolás beállítását a plazmaszint -ellenőrzésnek kell követnie (lásd alább: "Plazmaszint -ellenőrzés").

Kevésbé súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kezdő adag 12 óránként 100 mg; A plazma monitorozása az adagolás módosítása során mindig hasznos. Mindkét betegcsoportban ezt a beállítást nagyon óvatosan kell elvégezni; a plató elérése után (több mint 4 nap elteltével) alaposan mérlegelni kell, hogy ilyen betegeknél dózismódosítás esetén az új fennsík elérése 4 napnál is tovább tarthat.

Idős betegek

Időseknél a flekainid plazmából történő eliminálásának sebessége csökkenhet. A napi kétszeri 100 mg -os kezdő adag általában megfelelő, és a fenntartó terápia első hete után csökkenthető.

Váltás az Almarytm -re egy másik antiaritmiás gyógyszerről

Az elméleti megfontolások és nem a kísérleti eredmények alapján a következőket javasoljuk: abban az esetben, ha más antiaritmiás gyógyszerrel történő kezelésről Almarytm-ra vált, hagyja abbahagyni a gyógyszer két-négy plazma felezési idejét az Almarytm megkezdése előtt a szokásos adagban. Azon betegeknél, akiknél a korábbi antiaritmiás szerek abbahagyása valószínűleg még nagyon súlyos aritmiákat is kiválthat, az orvosnak fontolóra kell vennie a beteg kórházi kezelését.

Amikor a flekainidet amiodaronnal adják, a szokásos flekainid adagot 50% -kal kell csökkenteni, és a beteget gondosan ellenőrizni kell, beleértve a plazmaszintet is.

A plazmaszint monitorozása

Megfigyelték, hogy az Almarytm -el sikeresen kezelt betegek túlnyomó többségének plazmaszintje 0,2 és 1,0 µg / ml között volt.

A nemkívánatos hatások, különösen a szívre gyakorolt hatások valószínűsége növekedhet a magasabb plazmakoncentrációval, különösen akkor, ha ezek meghaladják az 1,0 µg / ml -t. A terápia során hasznos lehet a plazmaszint időszakos ellenőrzése. Súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél az elimináció lelassulhat, fontos a plazmaszint monitorozása. Ajánlott azokhoz a betegekhez is, akik amiodaronnal járnak, és hasznos lehet pangásos szívelégtelenségben és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél is, bár szerény.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Almarytm -ot vett be?

A flekainid túladagolása "potenciálisan életveszélyes orvosi vészhelyzet." A gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység és a terápiás szint feletti plazmakoncentráció is a gyógyszerkölcsönhatásokból eredhet (lásd "Interakciók").

Az állatkísérletek azt sugallják, hogy a túladagolás után a következő események fordulhatnak elő: a PR -intervallum megnyúlása, a QRS -időtartam, a QT -intervallum és a T -hullám amplitúdója; a szívizom ritmusának és összehúzódásának csökkenése; vezetési zavarok; hipotenzió és légzési elégtelenség vagy aszisztolia okozta halál.

Nincs specifikus ellenszer. Nincs ismert módszer a flekainid gyors eltávolítására a szervezetből, sem a dialízis, sem a hemoperfúzió nem hatékony. A kezelésnek ezért támogatónak kell lennie, és magában foglalhatja a nem felszívódott gyógyszer eltávolítását a gyomor -bél traktusból.

További intézkedések lehetnek inotróp szerek vagy szívstimulánsok, például dopamin, dobutamin vagy izoproterenol, valamint mechanikus lélegeztetés és keringési segítség (pl. Ballon tágítása). Mivel a flekainid hosszú plazma felezési ideje körülbelül 20 óra, ezeket a támogató intézkedéseket hosszabb ideig kell folytatni. A vizelet savasodásával járó kényszerített diurézis elméletileg elősegíti a flekainid vizelettel történő kiválasztását.

Mellékhatások Melyek az Almarytm mellékhatásai?

A mellékhatásokat alább felsoroljuk szervrendszerek és gyakoriság szerint. A gyakoriság a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 és <1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 és <1/100), ritka (≥ 1/10 000 és <1/ 1000) és nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

A vér és a nyirokrendszer megváltozása:

nem gyakori: a vörösvértestek száma csökkent, a fehérvérsejtek száma csökkent, a vérlemezkék száma csökkent.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

nagyon ritka: antinukleáris antitestek növekedése szisztémás gyulladással vagy anélkül.

Pszichiátriai rendellenességek:

nem gyakori: impotencia, csökkent libidó, személytelenítés, eufória, fokozott álomtevékenység, apátia, kábulat;

ritka: hallucinációk, depresszió, zavartság, szorongás, amnézia, álmatlanság.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

nagyon gyakori: szédülés, általában átmeneti;

ritka: paresztézia, ataxia, hypoesthesia, hyperhidrosis, ájulás, remegés, akaratlan összehúzódások, kipirulás, aluszékonyság, fejfájás, perifériás neuropátia, görcsök, diszkinézia, parézis, beszédzavarok.

Szembetegségek:

nagyon gyakori: látásromlás, például diplopia és homályos látás;

nem gyakori: szemirritáció, fotofóbia, nystagmus;

nagyon ritka: szaruhártya -lerakódások

Fül- és labirintuszavarok:

ritka: fülzúgás, szédülés;

Szívbetegségek:

gyakori: proarritmia (valószínűbb strukturális szívbetegségben szenvedő betegeknél);

nem gyakori: magas vérnyomás. A pitvari flutterben szenvedő betegeknél 1: 1 arányú AV vezetés alakulhat ki, megnövekedett pulzusszám mellett;

nem ismert: a dózisfüggő PR és QRS intervallumok növekedése; ingerlési küszöbváltozás, második és harmadik fokú atrioventrikuláris blokk, szívmegállás, bradycardia, szívelégtelenség / pangásos szívelégtelenség, mellkasi fájdalom, hipotenzió, miokardiális infarktus, szívdobogásérzés, szinuszleállás és tachycardia (AT vagy VT) vagy kamrai fibrilláció. A már létező Brugada-szindróma feltárása.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:

gyakori: dyspnoe;

nem gyakori: hörgőgörcs;

ritka: tüdőgyulladás;

nem ismert: tüdőfibrózis, intersticiális tüdőbetegség.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

nem gyakori: hányinger, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, csökkent étvágy, hasmenés, dyspepsia, puffadás, szájszárazság, megváltozott ízérzés.

Máj- és epebetegségek:

ritka: emelkedett májenzimek sárgasággal vagy anélkül;

nem ismert: májműködési zavar.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

nem gyakori: viszketés, exfoliatív dermatitis, allergiás dermatitis, beleértve a kiütést, alopecia;

ritka: súlyos csalánkiütés;

nagyon ritka: fényérzékenységi reakciók;

A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek:

nem gyakori: arthralgia, myalgia;

Vese- és húgyúti betegségek:

nem gyakori: poliuria, vizeletvisszatartás;

Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:

gyakori: aszténia, fáradtság, láz, ödéma, rossz közérzet;

nem gyakori: duzzadt ajkak, nyelv és száj.

Annak ellenére, hogy ok -okozati összefüggést nem állapítottak meg, tanácsos abbahagyni az Almarytm adását olyan betegeknél, akiknek megmagyarázhatatlan sárgasága vagy májműködési zavara vagy vérkeringési zavara van, hogy elkerüljék a flekainidet, mint lehetséges okot.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül bejelenthetők a (z) www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili címen található nemzeti bejelentési rendszeren keresztül is. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

Ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

A GYÓGYSZER GYERMEKEK LÁTHATÓ LÁTÁSA ELŐL TÁROLHATÓ!

Egyéb_információ "> Egyéb információ

Fogalmazás

Minden tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 100 mg flekainid -acetát.

Segédanyagok: zselatinozott kukoricakeményítő; kereszt-karamellóz-nátrium; mikrokristályos cellulóz; hidrogénezett növényi olaj; magnézium-sztearát.

Gyógyszerészeti forma

20 tabletta szájon át, 100 mg flekainid -acetát adagban.

60 tabletta szájon át, 100 mg flekainid -acetát adagolásban.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

Az Almarytm -ről további információ a "Jellemzők összefoglalása" lapon található. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE - 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL - 03.0 GYÓGYSZERFORMA - 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK - 04.1 Terápiás javallatok - 04.2 Adagolás és alkalmazás - 04.3 Ellenjavallatok - 04.4 Különleges figyelmeztetések és egyéb óvintézkedések és egyéb interakciók - 04.6 Terhesség és szoptatás - 04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre - 04.8 Nemkívánatos hatások - 04.9 Túladagolás - 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK - 05.1 "Farmakodinámiás tulajdonságok - 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok" - 05.3 Preklinikai biztonsági adatok - 06.0 GYÓGYSZERÉSZET JELLEMZŐK - 06.1 Segédanyagok - 06.2 Inkompatibilitás " - 06.3 Felhasználhatósági időtartam" - 06.4 Különleges tárolási előírások - 06.5 Az elsődleges csomagolás jellege és a csomagolás tartalma - 06.6 Használati és kezelési útmutató - 07.0 A PIACON HELYESÍTŐ TULAJDONSÁGI TULAJDONOS - 08.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLYSZÁM

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -

ALMARYTM 100 MG TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -

A flekainid-acetát egy benzamid N- (2-piperidinmetil) 2,5-bisz (2,2,2-trifluor-etoxi) -monoacetát.

Fehér por formájában (pKa = 9,3) 48,4 mg / ml vízben oldódik 37 ° C -on.

Minden tabletta tartalmaz :

Aktív elv

Flekainid -acetát 100 mg.

03.0 GYÓGYSZERFORMA -

Tabletek.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -

04.1 Terápiás javallatok -

Az ALMARYTM szerves szívbetegségben nem szenvedő betegeknél javallott paroxizmális supraventrikuláris tachycardiákban, beleértve az atrioventricularis nodalis reentry tachycardia -t, atrioventricularis reentry tachycardia -t, egyéb, meg nem határozott supraventricularis tachycardiákat, amelyek fogyatékossági tünetekkel járnak, és paroxizmális pitvarfibrillációval / flutterrel.

Az ALMARYTM dokumentált és életveszélyes kamrai hiperkinetikus aritmiák, például tartós kamrai tachycardia kezelésére is javallt.

Tartós kamrai tachycardiában szenvedő betegeknél az ALMARYTM kezelést a kórházban kell elkezdeni, és ezt követően szakorvosnak kell követnie, aki rendszeresen értékeli a hosszú távú kezelés hatékonyságát speciális módszerekkel.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Tartós kamrai tachycardia -ban szenvedő betegeknél, szívállapotuktól függetlenül, az ALMARYTM -terápiát, mint más antiaritmiás szereknél, a kórházban kell elkezdeni, ritmusfigyeléssel.

A flekainid felezési ideje hosszú (betegeknél 12-27 óra). A normál vese- és májfunkciójú betegek stabil vérszintje a legkorábban 3-5 napos terápiával érhető el egy adott dózissal. Ezért az adag módosítását legfeljebb 4 naponként kell elvégezni, mivel előfordulhat, hogy az adott adag optimális hatása nem érhető el a kezelés első 2 vagy 3 napjában.

Tartós kamrai tachycardia esetén az ajánlott kezdő adag 100 mg 12 óránként.Ez az adag naponta kétszer 50 mg -mal növelhető négynaponta, amíg a hatékony adagot el nem éri. A legtöbb ilyen beteg nem igényel 150 mg -nál többet 12 óránként (300 mg / nap), és a maximális ajánlott adag 400 mg / nap.

Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő betegeknél az ajánlott kezdő adag 50 mg 12 óránként. Ez az adag naponta kétszer 50 mg -mal növelhető 4 naponta, amíg el nem éri a hatékony dózist.

Paroxizmális pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a hatékonyság jelentős növekedése érhető el a mellékhatások jelentős növekedése nélkül, ha az ALMARYTM adagját naponta kétszer 50 -ről 100 mg -ra emelik.

A paroxizmális supraventricularis aritmiában szenvedő betegek maximális ajánlott adagja 300 mg / nap.

A magasabb kezdő adagok és a gyorsabb dózisbeállítások alkalmazása a proarritmiás események és a pangásos kudarcok gyakoriságát eredményezte, különösen a kezelés első napjaiban (lásd Figyelmeztetések). Ezért a „feltöltő” adag nem ajánlott.

Az ALMARYTM tabletták beadása után, a flekainid terápiás hatására számítva, a gyógyszert időnként a lidokain intravénás beadásával hozták összefüggésbe. Interakciós hatások nem jelentek meg; másfelől még nem végeztek hivatalos tanulmányokat ennek a terápiás rendszernek a hasznosságának bizonyítására.

Előfordulhat, hogy a 12 órás adagolási intervallummal nem megfelelően kontrollált (vagy intoleráns) betegek 8 órás időközönként vehetnek be adagokat.

Az aritmia megfelelő szabályozásának elérése után egyes betegeknél szükség lehet a dózis csökkentésére, amennyiben szükséges a nemkívánatos vagy vezetési hatások minimalizálása érdekében. Ilyen betegeknél a hatásosságot az alacsonyabb dózissal kell értékelni.

Az ALMARYTM -et óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében pangásos szívelégtelenség vagy szívizom diszfunkció szerepel (lásd Figyelmeztetések).

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance 35 ml / perc / 1,73 m² vagy kevesebb) a kezdő adag napi egyszer 100 mg (vagy 50 mg naponta kétszer); az adagolás módosítását a plazmaszint monitorozásának kell vezérelnie (lásd a plazmaszint monitorozását).

Kevésbé súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kezdő adag 12 óránként 100 mg; A plazma monitorozása az adagolás módosítása során mindig hasznos. Mindkét betegcsoportban ezt a beállítást nagyon óvatosan kell elvégezni; a plató elérése után (több mint 4 nap elteltével) alaposan mérlegelni kell, hogy ezeknél a betegeknél a adag, akkor több mint 4 napba telhet, amíg az új fennsíkot elérik.

Idős betegek: Időseknél a flekainid plazmából történő eliminálásának sebessége csökkenhet. A napi kétszeri 100 mg -os kezdő adag általában megfelelő, és a fenntartó terápia első hete után csökkenthető.

Az elméleti megfontolások, nem pedig a kísérleti eredmények alapján a következőket javasoljuk: abban az esetben, ha egy másik antiaritmiás gyógyszerrel történő kezelésről ALMARYTM-re vált, akkor hagyja abba a gyógyszer két-négy plazma felezési idejét, mielőtt abbahagyja az ALMARY ™ szokásos adagolás. Azon betegeknél, akiknél a korábbi antiaritmiás szerek abbahagyása valószínűleg még nagyon súlyos aritmiákat is kiválthat, az orvosnak fontolóra kell vennie a beteg kórházi kezelését.

Amikor a flekainidet amiodaronnal adják, a szokásos flekainid adagot 50% -kal kell csökkenteni, és a beteget gondosan ellenőrizni kell, beleértve a plazmaszintet is.

A plazmaszint monitorozása: Megfigyelték, hogy az ALMARYTM -el sikeresen kezelt betegek túlnyomó többségének plazmaszintje 0,2 és 1,0 mcg / ml között volt.

A nemkívánatos hatások, különösen a szívre gyakorolt hatások valószínűsége növekedhet a magasabb plazmakoncentrációval, különösen akkor, ha ezek meghaladják az 1,0 mcg / ml -t. A terápia során hasznos lehet a plazmaszint időszakos ellenőrzése. Súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél az elimináció lelassulhat, fontos a plazmaszint monitorozása. Ajánlott azokhoz a betegekhez is, akik amiodaronnal járnak, és hasznos lehet pangásos szívelégtelenségben és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél is, bár szerény.

04.3 Ellenjavallatok -

Túlérzékenység a flekainiddel vagy bármely segédanyaggal szemben

Az ALMARYTM ellenjavallt szívelégtelenségben és olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében miokardiális infarktus történt tünetmentes kamrai ektopiával vagy tünetmentes, nem tartós kamrai tachycardiával.

Az ALMARYTM ellenjavallt kardiogén sokk jelenlétében.

Ellenjavallt olyan betegeknél is, akiknél régóta fennálló pitvarfibrilláció áll fenn, akiknél nem kísérelték meg sinus ritmusra való áttérést, valamint hemodinamikailag jelentős szívbillentyű-betegségben szenvedő betegeknél.

Létrejött Brugada -szindróma.

Hacsak nem áll rendelkezésre pacemaker a sürgősségi szívritmushoz, az ALMARYTM nem adható olyan betegeknek, akiknél a sinus csomópont diszfunkciója, pitvari vezetési zavara, másodfokú vagy annál nagyobb atrioventricularis blokkja, kötegköteg -blokkja vagy disztális blokkja van.

Már meglévő miokardiális infarktus esetén az ALMARYTM alkalmazása ellenjavallt, kivéve az életveszélyes kamrai aritmiák kezelését.

Ezenkívül szem előtt kell tartani, hogy a flekainid proarritmiás hatását figyelembe véve az ALMARYTM alkalmazása nem javasolt az indikációk közé nem tartozó ritmuszavarok esetén, és különösen ellenjavallt tünetmentes és kevésbé súlyos tünetekkel járó kamrai ritmuszavarok esetén.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -

A FLECAINID HASZNÁLATA A KRÓNIKUS ATRIÁLIS FIBRILLÁCIÓBAN NEM Javasolt, mivel NEM TELJESEN DOKUMENTÁLT.

A szájon át történő ALMARYTM kezelést kórházban vagy a betegek felügyelete alatt kell elvégezni:

- Durva AV -tachycardia; a Wolff-Parkinson-White-szindrómához kapcsolódó ritmuszavarok és hasonló állapotok a kiegészítő vezetési útvonalakkal.

- Paroxizmális pitvarfibrilláció fogyatékos tünetekkel rendelkező betegeknél.

Kimutatták, hogy az ALMARYTM növeli a miokardiális infarktus utáni halálozás kockázatát tünetmentes kamrai aritmiában szenvedő betegeknél.

Az ALMARYTM más antiaritmiás szerekhez hasonlóan pro-arrhythmiás hatásokat is okozhat, azaz súlyosabb típusú aritmia megjelenését okozhatja, növelheti a meglévő aritmia gyakoriságát vagy a tünetek súlyosságát (lásd 4.8 pont).

A kamrai aritmiák kezelésére alkalmazott flekainiddel végzett vizsgálatokban a proarritmiás események 75% -a új vagy súlyosbodott kamrai tachyarrhythmiák volt, a többi a kamrai ektopiás ütések gyakoriságának növekedése vagy új supraventricularis aritmiák.

Figyelembe véve a flekainiddel tartós kamrai tachycardia miatt kezelt betegeket, a proarritmiás események 80% -a a kezelés megkezdését követő 14 napon belül következett be.

A szupraventrikuláris aritmiával kezelt betegeknél a proarritmiás eseményeket 4% -ban észlelték, és a supraventricularis aritmia "súlyosbodása", vagy (miokardiális ischaemiában szenvedő betegek) kamrai aritmia előfordulása.

A tartós kamrai tachycardia miatt flekainiddel kezelt betegek körében (akik gyakran szívelégtelenséggel, csökkent ejekciós frakcióval, korábbi myocardialis infarctussal és / vagy szívleállás epizódokkal is jártak) a proarritmiás események incidenciája 13% volt, amikor az adagolást 200 -nál kezdték. mg / nap, a legtöbb betegnél fokozatosan, 300 mg / nap túllépés nélkül. A tartósan kamrai tachycardiában szenvedő betegeknél, akik nagyobb kezdő dózist kaptak (400 mg / nap), az előzetes vizsgálatokban a proarritmiás események előfordulási gyakorisága 26% volt, halálos kimenetelű a kezelt betegek körülbelül 10% -ánál; alacsonyabb kezdő adagoknál a "proarritmiás események előfordulása" halálos evolúcióval 0,5%-ra csökkent. Ezért rendkívül fontos az ajánlott adagolási rend betartása (lásd Adagolás).

Kerülni kell az ALMARYTM alkalmazását strukturális szívbetegségben vagy kóros bal kamrai funkcióban szenvedő betegeknél (lásd 4.8 pont). Az ALMARYTM negatív inotróp hatással rendelkezik, amely pangásos szívelégtelenséget okozhat vagy súlyosbíthat, különösen olyan betegeknél, akik kardiomiopátiában, már meglévő súlyos szívelégtelenségben (NYHA III. Vagy IV. Funkcionális osztály) vagy csökkent ejekciós frakcióban (kevesebb, mint 30%) szenvednek. Supraventricularis aritmiában szenvedő betegeknél a szívelégtelenség előfordulását vagy súlyosbodását 0,4% -ban figyelték meg a flekainid -kezelés során. A flekainid terápiának tulajdonítható pangásos szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása tartós kamrai tachycardia esetén körülbelül 6,3%-ban fordult elő.

Különös figyelmet kell fordítani a szívműködés fenntartására, beleértve a digitalis, a vizelethajtó vagy más terápia optimalizálását. Azokban az esetekben, amikor az elégtelenség a flekainid -kezelés során alakult ki vagy súlyosbodott, a megjelenésig eltelt idő néhány órától néhány hónapig változott. a terápia megkezdése. Egyes betegeknél, akiknél az ALMARYTM -kezelés alatt csökkent a szívizom működése, folytathatják a kezelést digitalis vagy diuretikum dózis módosításával; más esetekben szükség lehet az adag csökkentésére vagy az ALMARYTM-kezelés abbahagyására. Ha lehetséges, ajánlott a flekainid plazmaszintjének ellenőrzése, és azt 0,7-1,0 μg / ml alatt kell tartani.

Az ALMARYTM -et óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél szívműtét után akut pitvarfibrilláció jelentkezik.

Az egyéb indikációkkal rendelkező betegek kezelését továbbra is a kórházban kell elkezdeni.

Az ALMARYTM lelassítja a szívvezetést, meghosszabbítja a QT-intervallumot és 12-20%-kal kiszélesíti a QRS-komplexet A hatás a JT-intervallumra jelentéktelen. A PR intervallum átlagosan körülbelül 25% -kal (0,04 másodperc), egyes betegeknél akár 118% -kal is nő.A betegek körülbelül egyharmadánál alakulhat ki új első fokú AV szívblokk (PR intervallum ≥ 0, 20 másodperc).

Sok betegnél 0,12 másodperc vagy hosszabb QRS -komplexek alakulnak ki.

A flekainid -kezeléssel összefüggő "Torsade de Pointes" aritmia egyik esetét jelentették.

Klinikailag jelentős vezetési változásokat figyeltek meg a következő gyakorisággal: szinuszcsomó diszfunkció, például sinus szünet, sinus leállás és sinus bradycardia (1,2%), második fokú AV blokk (0,5%) és harmadik fokú AV blokk fokozat (0,4%). Ezen hatások minimalizálása érdekében (lásd "Adagolás") meg kell próbálni a beteget a legalacsonyabb hatásos dózissal kezelni.

Második vagy harmadik fokú AV -blokk vagy jobb kötegköteg -blokk esetén, amely a bal hemiblockhoz kapcsolódik, az ALMARYTM -kezelést abba kell hagyni, hacsak nincs beültetett vagy ideiglenes kamrai pacemaker a megfelelő kamrai ritmus biztosítására.

Más 1. osztályú gyógyszerekhez hasonlóan, pitvari lebegés miatt kezelt betegeknél is beszámoltak 1: 1 arányú atrioventricularis vezetésről, ami a pitvari ritmus lassulására utal.

Az ALMARYTM -szel kezelt pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a kamrai frekvencia periodikusan emelkedhet. Ennek a szövődménynek a kockázata csökkenthető digoxin vagy béta-blokkolók egyidejű negatív kronotróp terápiájával.

Az ALMARYTM -et rendkívül óvatosan kell alkalmazni a szinuszcsomó -betegségben szenvedő betegeknél, mivel sinus bradycardiát, sinus szünetet vagy leállást okozhat.

A Brugada -szindróma leleplezhető az ALMARYTM terápiának köszönhetően. Abban az esetben, ha EKG -változások alakulnak ki az ALMARYTM -kezelés alatt, amelyek Brugada -szindrómát jelezhetnek, akkor meg kell fontolni a kezelés abbahagyását.

Mivel az ALMARYTM eliminációja a plazmából jelentősen lassabb lehet jelentős májkárosodásban szenvedő betegeknél, az ALMARYTM -et nem szabad ilyen betegeknél alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a kockázatokat. Az adagok emelését nagy óvatossággal kell elvégezni, szem előtt tartva, hogy ilyen betegeknél a fennsík elérése több mint 4 napot vesz igénybe.

A plazmaszint monitorozása ajánlott.

Az ALMARYTM -et óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance ≤ 35 ml / perc / 1,73 m²), és terápiás ellenőrzés javasolt.

Az ALMARYTM plazmából való eliminálódásának üteme időskorban csökkenhet. Ezt figyelembe kell venni az adag módosításakor.

Az ALMARYTM nem ajánlott 12 év alatti gyermekek számára, mivel nincs elegendő bizonyíték a használatára ebben a korcsoportban.

Az elektrolit -zavarokat (pl. Hypo és hyperkalaemia) ki kell küszöbölni az ALMARYTM alkalmazása előtt (lásd 4.5 pont).

Súlyos bradycardiát vagy kifejezett hipotenziót korrigálni kell az ALMARYTM alkalmazása előtt.

Az ALMARYTM ismerten növeli az endokardiális ingerküszöböket, azaz csökkenti az endokardiális ingerlési érzékenységet. Ez a hatás visszafordítható, és inkább az akut, mint a krónikus stimulációs küszöbön jelentkezik. Ezért az ALMARYTM-et óvatosan kell alkalmazni minden olyan betegnél, akinek állandó szívritmus-szabályozója vagy ideiglenes ingerlési elektródája van, és nem adható alacsony küszöbű pacemakerrel vagy nem programozható pacemakerrel rendelkező betegeknek, kivéve, ha a pacemaker rendelkezésre áll sürgősségi szívstimulációhoz.

A defibrillálás néhány beteg számára nehéz volt. A jelentett esetek többségében a betegek már meglévő szívbetegségben szenvedtek szívnagyobbodással, miokardiális infarktus, arterioszklerotikus szívbetegség és szívelégtelenség. Azoknál a betegeknél, akiknek tempója van, a stimulációs küszöböt meg kell határozni az ALMARYTM terápia megkezdése előtt, ismét egy héttel az alkalmazás után, majd rendszeres időközönként. Általánosságban elmondható, hogy a küszöbértékek eltérései a több programozható "tempószabályozók" tartományába esnek, és amikor beavatkoznak, általában vagy a feszültség, vagy az inger intenzitásának megduplázása általában elegendő a rögzítés visszanyeréséhez.

További figyelmeztetések és óvintézkedések a 4.5 pontban találhatók.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -

I. osztályú antiaritmiás szerek: Az Almarytm -ot nem szabad más I. osztályú antiaritmiás szerekkel együtt alkalmazni.

II. Osztályú antiaritmiás szerek: A II. Osztályú antiaritmiás szerek, azaz az Almarytm-et szedő béta-blokkolók további negatív inotróp hatásainak lehetőségét figyelembe kell venni. Egy egészséges alanyok vizsgálatában, akik flekainidet és propanololt kaptak egyidejűleg, az egyik vérszintje körülbelül 20% -kal, a másiké pedig körülbelül 30% -kal emelkedett a kontrollértékekhez képest. Ebben a formális interakciós vizsgálatban kimutatták, hogy a flekainidre és a propanololra jellemző negatív inotróp hatások additívak, és a PR intervallumra gyakorolt hatások kisebbek, mint az additívak.

IV. Osztályú antiaritmiás szerek: Az Almarytm kalciumcsatorna -blokkolókkal, pl. Verapamillal történő alkalmazását óvatosan kell mérlegelni.

A megnövekedett plazmakoncentrációt okozó kölcsönhatások miatt életveszélyes vagy akár halálos mellékhatások is előfordulhatnak (lásd 4.9 pont).

Az Almarytm nagymértékben metabolizálódik a CYP2D6 hatására, és az izoenzimet gátló vagy indukáló gyógyszerek egyidejű alkalmazása növelheti vagy csökkentheti az Almarytm plazmakoncentrációját.

A plazmaszint emelkedése veseelégtelenségből is eredhet az Almarytm csökkent clearance -e miatt (lásd 4.4 pont).

A hypokalaemiát, de a hyperkalaemiát vagy más elektrolitzavart is korrigálni kell az Almarytm beadása előtt. A hipokalémia diuretikumok, kortikoszteroidok vagy hashajtók egyidejű alkalmazásából eredhet.

Antihisztaminok: fokozott a kamrai aritmiák kockázata mizolasztinnal és terfenadinnal (kerülje az egyidejű alkalmazást).

Vírusellenes szerek: A ritonavir, a lopinavir és az indinavir növeli az Almarytm plazmakoncentrációját (fokozott kamrai aritmiák kockázata, kerülje az egyidejű alkalmazást).

Antidepresszánsok: a fluoxetin és más antidepresszánsok növelik az Almarytm plazmakoncentrációját; triciklikus antidepresszánsokkal fokozott aritmia kockázat.

Antipszichotikumok: klozapin - fokozott aritmia kockázat.

Maláriaellenes szerek: A kinin növeli az Almarytm plazmakoncentrációját.

Gombaellenes szerek: A terbinafin növelheti az Almarytm plazmakoncentrációját, mivel gátolja a CYP2D6 aktivitást.

Diuretikumok: A hypokalaemia, egy osztályhatás, kardiotoxicitást okozhat.

H2 osztályú antihisztaminok (gyomorfekély kezelésére): A H2 antagonista cimetidin gátolja az Almarytm anyagcseréjét. Egészséges alanyoknál, akiket 1 héten keresztül napi 1 g cimetidinnel kezeltek, az Almarytm AUC értéke körülbelül 30% -kal és a felével nőtt -az élet körülbelül 10%-kal nőtt.

Ha bupropiont adnak a már Almarytm -et szedő beteg kezeléséhez, akkor fontolóra kell venni az Almarytm adagjának csökkentését.

Digitális kezelésben részesülő betegeknél ajánlott, hogy a plazma digoxin szintjét legalább 6 órával minden digoxin adag után, az Almarytm beadása előtt vagy után mérjék meg.

Antikoagulánsok: Az Almarytm kezelés kompatibilis az orális antikoagulánsok alkalmazásával.

04.6 Terhesség és szoptatás -

Terhesség

Nincs elegendő adat a flekainid terhesség alatti biztonságosságára vonatkozóan. Fehér új -zélandi nyulaknál a nagy mennyiségű flekainid magzati rendellenességeket okozott, de ezeket a hatásokat nem figyelték meg Duch Belted nyulaknál vagy patkányoknál (lásd 5.3 pont). Ezeknek az eredményeknek az emberekre vonatkozó relevanciáját nem állapították meg. Az adatok azt mutatták, hogy a flekainid átjut a méhlepényen a magzaton azoknál a betegeknél, akiket a terhesség alatt flekainiddel kezeltek. A flekainidet csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.

Szülés és szülés

Nem ismert, hogy a flekainid szülés vagy szülés során történő alkalmazása azonnali vagy késői másodlagos hatást gyakorol -e az anyára vagy a magzatra, befolyásolja -e a szülés vagy a szülés időtartamát, vagy növeli -e a szülés lehetőségét csipesszel vagy más szülészeti beavatkozással.

Etetési idő

A flekainid kiválasztódik az anyatejbe. A csecsemő plazmakoncentrációja 5-10-szer alacsonyabb, mint a terápiás gyógyszerkoncentráció (lásd 5.2 pont). Feltételezve, hogy az anyai plazmaszint a terápiás tartomány csúcsán van (1 mcg / ml), a napi körülbelül 700 ml anyatejet szedő csecsemőre számított adagnak kevesebbnek kell lennie, mint 3 mg. Bár a csecsemőre gyakorolt káros hatások kockázata csökkentett, a flekainidet csak akkor szabad szoptatás alatt alkalmazni, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -

Az Almarytm mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásolhatják az olyan mellékhatások, mint a szédülés és a látászavarok.

04.8 Nemkívánatos hatások -

A mellékhatásokat alább felsoroljuk szervrendszerek és gyakoriság szerint. A gyakoriság a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 és

A vér és a nyirokrendszer megváltozása:

nem gyakori: a vörösvértestek száma csökkent, a fehérvérsejtek száma csökkent, a vérlemezkék száma csökkent.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

nagyon ritka: antinukleáris antitestek növekedése szisztémás gyulladással vagy anélkül.

Pszichiátriai rendellenességek:

nem gyakori: impotencia, csökkent libidó, deperszonalizáció, eufória, fokozott álomtevékenység, apátia, kábultság

ritka: hallucinációk, depresszió, zavartság, szorongás, amnézia, álmatlanság

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

nagyon gyakori: szédülés, általában átmeneti, szédülés

Szembetegségek:

nagyon gyakori: látásromlás, például diplopia és homályos látás

nem gyakori: szemirritáció, fotofóbia, nystagmus

nagyon ritka: szaruhártya -lerakódások

Fül- és labirintuszavarok:

ritka: fülzúgás, szédülés

Szívbetegségek:

gyakori: proarritmia (valószínűbb strukturális szívbetegségben szenvedő betegeknél).

Nem ismert: előfordulhat a dózisfüggő PR és QRS intervallumok növekedése (lásd 4.4 pont); módosított ingerküszöb (lásd 4.4 pont).

Nem gyakori: magas vérnyomás. A pitvari flutterben szenvedő betegeknél 1: 1 arányú AV vezetés alakulhat ki, megnövekedett pulzusszám mellett.

Gyakorisága nem ismert: második és harmadik fokú atrioventrikuláris blokk, szívmegállás, bradycardia, szívelégtelenség / pangásos szívelégtelenség, mellkasi fájdalom, hipotenzió, miokardiális infarktus, szívdobogásérzés, szinuszleállás és tachycardia (AT vagy VT). A már létező Brugada-szindróma feltárása.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:

gyakori: dyspnoe

nem gyakori: hörgőgörcs

ritka: tüdőgyulladás

nem ismert: tüdőfibrózis, intersticiális tüdőbetegség

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

nem gyakori: hányinger, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, csökkent étvágy, hasmenés, diszpepszia, puffadás, szájszárazság, ízérzékenység

Máj- és epebetegségek:

ritka: emelkedett májenzimek sárgasággal vagy anélkül

nem ismert: májműködési zavar

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

nem gyakori: viszketés, exfoliatív dermatitis, allergiás dermatitis, beleértve a kiütést, alopecia

ritka: súlyos csalánkiütés

nagyon ritka: fotóérzékenységi reakciók

A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei

Nem gyakori: arthralgia, myalgia

Vese- és húgyúti betegségek

Nem gyakori: poliuria, vizeletvisszatartás

Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:

gyakori: aszténia, fáradtság, láz, ödéma, rossz közérzet

nem gyakori: duzzadt ajkak, nyelv és száj

Annak ellenére, hogy ok -okozati összefüggést nem állapítottak meg, tanácsos abbahagyni az ALMARYTM alkalmazását olyan betegeknél, akiknek megmagyarázhatatlan sárgasága van, vagy májműködési zavaraik vagy vérzavaruk vannak, hogy elkerüljék a flekainidet, mint lehetséges okot.

04.9 Túladagolás -

A flekainid túladagolása „potenciálisan életveszélyes orvosi vészhelyzet.” A gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység és a terápiás szint feletti plazmakoncentráció is a gyógyszerkölcsönhatások következménye lehet (lásd 4.5 pont).

Az állatkísérletek azt sugallják, hogy a túladagolás után a következő események fordulhatnak elő: a PR-intervallum megnyúlása, a QRS-időtartam, a Q-T-intervallum és a T-hullám amplitúdója; a szívizom ritmusának és összehúzódásának csökkenése; vezetési zavarok; hipotenzió; és a légzési elégtelenség vagy aszisztolia okozta halál.

Nincs specifikus ellenszer. Nincs ismert módszer a flekainid gyors eltávolítására a szervezetből, sem a dialízis, sem a hemoperfúzió nem hatékony.

A kezelésnek támogatónak kell lennie, és magában foglalhatja a nem felszívódott gyógyszer eltávolítását a gyomor -bél traktusból. További intézkedések lehetnek inotróp szerek vagy szívstimulánsok, például dopamin, dobutamin vagy izoproterenol, valamint mechanikus lélegeztetés és keringési segítség (pl. Ballon tágítása). Mivel a flekainid hosszú plazma felezési ideje körülbelül 20 óra, ezeket a támogató intézkedéseket hosszú ideig folytatni kell. A vizelet savasodásával járó kényszerített diurézis elméletileg elősegíti a flekainid vizelettel történő kiválasztását.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -

05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -

Elektrofiziológiai tulajdonságok

Több vizsgálat eredménye szerint a flekainid-acetát erős Vaughan-Williams 1C osztályú antiaritmiás gyógyszer (helyi érzéstelenítő).

Jelentősen csökkenti a dózistól függő mértékben a szívizomszöveten belüli vezetést azáltal, hogy lassítja a szívsejt depolarizációját (0. fázis); kimutatták, hogy főként a His-Purkinje vezetési rendszerre (H-V vezetés) és kisebb mértékben az atriokamrai és interatrialus csomóvezetésre hat.

A refrakter időszakra gyakorolt jelentős hatást csak a kamrában figyelték meg. A szinuszcsomó helyreállítási ideje (korrigálva mind a spontán, mind a stimulált ciklus pulzusszámára) bizonyos esetekben jelentősen megnőhet, különösen a sinuscsomó -betegségben szenvedő betegeknél (lásd "Figyelmeztetések").

Hemodinamikai tulajdonságok

A flekainid -acetát általában nem változtatja meg a pulzusszámot, bár ritkán társulhat a bradycardia vagy a tachycardia kialakulásához.

Azonban enyhe negatív inotróp hatást figyeltek meg, az ejekciós frakció csökkenése egyszeri 200 mg -os dózis után.A terápiás dózisok krónikus alkalmazása során az ejekciós frakció növekedését vagy csökkenését figyelték meg.

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -

Orális adagolást követően a biohasznosulás szinte teljes (az adag több mint 90% -a), és nem függ az ételtől. A flekainid nem megy át szignifikáns pre-szisztémás biotranszformációban a májban, és a legtöbb esetben dózisarányos vércsúcsokat idéz elő körülbelül 3 óra (1-6 óra) után. A megállapított vérszintet a kezelés kezdetétől számított 3-5 nap elteltével érik el: hosszan tartó kezelés után nem volt bizonyíték a felhalmozódásra.A gyógyszer terápiás plazmakoncentrációja 0,2-1,0 mcg / ml között van.

Egészséges alanyoknál az eliminációs felezési idő egyszeri és ismételt szájon át történő beadás után körülbelül 14 óra, aritmiás betegeknél a plazma eliminációs felezési ideje ismételt szájon át történő beadás esetén körülbelül 20 óra (tartomány 12-27 óra). A kiválasztás lényegében a vizelettel történik, a dózis körülbelül 30% -a változatlan flekainid formájában, a többi pedig metabolitként: csak 5% -a ürül a székletben.

≥8 pH -értékű vizelet esetén, mint például vese tubuláris acidózisban vagy szigorúan vegetáriánus étrendben szenvedő betegeknél a flekainid eliminációja nagyon lassú.

A flekainid eliminációja a vesefunkciótól függ, a veseműködési zavar növekedése együtt jár a kiválasztott változatlan mennyiségű gyógyszer mennyiségének csökkenésével és a plazma felezési idejének növekedésével. A flekainid egyidejű fokozott metabolizmusa esetén a vese clearance és a gyógyszer plazmából történő eliminációja közötti kapcsolat nem lineáris.

A NYHA III. Osztályú szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer plazmából való eliminációja mérsékelten lelassul (átlagos felezési ideje 19 óra, míg szívelégtelenségben nem szenvedő betegeknél 14 óra); a változatlan gyógyszer kiválasztása a vizeletben szintén módosul. út.

A plazmaszint csak kismértékben nő a 20 és 80 év közötti életkor növekedésével. A flekainid plazmából való eliminációja lassulhat, bár jelentéktelenül, de időseknél a fiatal alanyokhoz képest.Valóban, a 80 évesnél fiatalabb betegeket a szokásos flekainid adagokkal kezelték anélkül, hogy fokoznák a mellékhatásokat.

A flekainid körülbelül 40% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, függetlenül a plazmaszinttől, ha azok 0,015-3,4 mcg / ml között vannak. Emiatt nem fordul elő kölcsönhatás a flekainid és más gyógyszerek között fehérjekötési szinten.

A beadott flekainidnek csak 1% -a távozik a hemodialízis során.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -

Akut toxicitás : egerekben, patkányokban, kutyákban a gyógyszer különböző egyszeri dózisa 500 mg / kg -ig, orálisan, intravénásan és intraperitoneálisan, ataxiát, dyspnoét és görcsöket okozott. Minden fajnál a légzési depresszió okozta a halált. A túlélő állatok gyorsan felépültek, észrevehető maradék hatás nélkül.

Szubakut toxicitás : patkányok 160 mg / kg / nap dózisban és kutyáknál 40 mg / kg / nap dózisban három hónapon át történő ismételt szájon át történő beadásakor mérsékelt testtömeg -változásokat és egyes szervekben, illetve könnyen visszafordítható elektrokardiográfiás változásokat figyeltek meg.

Krónikus toxicitás : orális dózis 60 mg / kg / napig egerekben és kutyákban 18 hónapig, patkányokban 24 hónapig nem okozott toxikus hatást a szívre. Az előrejelzett elektrokardiográfiai változások visszafordíthatónak bizonyultak. A túlélési indexek változatlanok maradtak, és a vizsgált paraméterekben (hematológiai, szövettani stb.) Nem észleltek egyéb fontos toxicitási jeleket.

A különböző kísérleti tesztek során megállapították, hogy a flekainidnek nincs rákkeltő és mutagén hatása, és semmilyen módon nem befolyásolta a kezelt állatok termékenységét vagy reproduktív funkcióit.

Patkányoknál és majmoknál nem figyeltek meg teratogén hatást 50, illetve 80 mg / kg / nap dózisig. Patkányokban nagyobb dózisoknál késleltették a szegycsont és a csigolya csontosodását.

Egy nyúlfajban (Új -Zéland) a flekainid 30 és 35 mg / kg / nap dózisban teratogén hatást mutatott (botlábak, a szegycsont és a csigolyák rendellenességei, a szívkamra septumának rendellenességei) és embriotoxikus (fokozott reabszorpció). Azonban nem figyeltek meg hasonló hatást, amikor flekainidet 30 mg / kg / nap dózisig adtak egy másik (holland) nyúlfajban.