Hatóanyagok: Flumazenil
Anexate 0,5 mg / 5 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
Anexate 1 mg / 10 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
Javallatok Miért használják az Anexate -t? Mire való?
Az Annexate flumazenil hatóanyagot tartalmaz, amely gátolja az álmosság érzését és a nyugtató és szorongásoldó tulajdonságokkal rendelkező, benzodiazepinek nevű gyógyszercsoport által kiváltott nyugtató és pihentető hatásokat, amelyek alvást és izomlazulást okozhatnak.
Az Anexate úgy működik, hogy csökkenti az alvást és az álmosságot, ébredést okozva és visszatér a tudathoz.
- A mellékletet a felnőttek a következő esetekben:
- hogy felébressze Önt a benzodiazepinek által kiváltott és fenntartott általános érzéstelenítésből (a test általános zsibbadtsága és eszméletvesztés)
- a benzodiazepinek nyugtató hatásának és álmosságának megszüntetésére kórházi vagy járóbeteg -egészségügyi vizsgálat vagy terápia során
- a paradoxként meghatározott reakciók leállítása (bizonyos mellékhatások, amelyek a benzodiazepinek alkalmazása után jelentkezhetnek.
- a túlzott mennyiségű benzodiazepinek önkéntes vagy véletlen bevitele okozta hatások kezelésére és az agyban kifejtett hatásainak megszüntetésére (az autonóm légzés és az eszmélet visszanyerésének képességének helyreállítása anélkül, hogy csövet kellene behelyezni a légzőrendszerbe, vagy annak eltávolítása).
- A mellékletet a egy évnél idősebb gyermekek hogy megállítsák az álmosság érzését és a benzodiazepinek által kiváltott nyugtató és pihentető hatásokat
Ellenjavallatok Amikor az Anexate -t nem szabad használni
Önnek és / vagy gyermekének nem adható Anexate
- ha allergiás a flumazenilre vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére)
- ha benzodiazepint szedett vagy kapott olyan betegség kezelésére, amelyben szenved és életveszélyes, például: megnövekedett koponya-nyomás (koponyaűri magas vérnyomás), folyamatos rohamok az eszmélet teljes helyreállítása nélkül (epilepsziás állapot) .
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Anexate szedése előtt?
Ez a gyógyszer csak a kórházban kapható. Ezért ezt a gyógyszert csak szakképzett egészségügyi személyzet szigorú felügyelete mellett adják be.
- Mielőtt ezt a gyógyszert beadná, orvosa ellenőrizni fogja az Ön / gyermeke egészségét, hogy mérlegelje az Anexate -kezelés előnyeit a lehetséges kockázatokkal szemben.
- Az Anexate beadása után kezelőorvosa legalább 24 órán keresztül figyelemmel kíséri Önt és / vagy gyermekét, és ellenőrzi, hogy nincsenek -e mellékhatások.
- Ha korábban nagy dózisban és / vagy hosszú ideig benzodiazepinekkel kezeltek, az orvos kerülni fogja az 1 mg vagy annál nagyobb dózisú Anexate gyors injekcióját, mivel Ön / a gyermek elvonási tüneteket, például szívdobogást tapasztalhat fokozott szívverés), izgatottság, szorongás, érzelmi zavarok, valamint zavartság és enyhe érzékszervi változások.
Mindenesetre az orvos értékeli az Anexate alkalmazásának előnyeit az elvonási tünetek megjelenésének lehetséges kockázataihoz képest. Ha az orvos úgy dönt, hogy beadja az Anexate -t, gondosan értékeli az adagot, és megfelelő kezelést alkalmaz, ha Ön / gyermek elvonási tüneteket mutatott.
Az Anexate alkalmazása előtt tájékoztassa kezelőorvosát, ha Ön és / vagy gyermeke:
- bármilyen betegségben szenved, például szívproblémái vannak
- szorongásban szenved, mivel kezelőorvosának gondosan mérlegelnie kell az Anexate adagját
- májbetegségben szenved, mivel orvosának gondosan mérlegelnie kell az Anexate adagját
- Ön több gyógyszert, különösen benzodiazepineket és ciklikus antidepresszánsokat (depresszió elleni gyógyszereket) használ, vagy visszaélt, mivel görcsrohamokat és szívritmuszavarokat tapasztalhat
- ha epilepsziás, és hosszú ideig benzodiazepin -kezelés alatt áll, mivel Önnek / gyermekének görcsrohamai lehetnek
- ha agyi elváltozásai vannak, és benzodiazepinekkel kezelik, mivel görcsrohamokat, valamint az agy vérkeringésének és nyomásának megváltozását tapasztalhatja.
Gyermekek és serdülők
Egy év alatti gyermekek
Egy év alatti gyermekeknél az Anexate alkalmazása körültekintést igényel, mivel korlátozott számú adat áll rendelkezésre. Amíg nem áll rendelkezésre elegendő adat, addig az orvos csak az egy év alatti gyermekeknek adja be az Anexate -t, miután felmérte az Anexate -kezelés előnyeit a lehetséges kockázatot jelent a gyermekre, különösen véletlen túladagolás esetén.
Egy évnél idősebb gyermekek
Az Anexate egy évnél idősebb gyermekeknek adható, hogy megszüntesse az álmosság érzését, valamint a benzodiazepinek által kiváltott nyugtató és pihentető hatásokat.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Anexate hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, nővérét vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Különösen tájékoztassa kezelőorvosát, ha Ön / gyermeke az alábbi gyógyszereket szedi:
- benzodiazepinek (különösen nagy adagokban és / vagy hosszú ideig) vagy a benzodiazepinekhez hasonló gyógyszerek, például zopiklon, triazolopiridazinok.
Nem találtak kölcsönhatást más központi idegrendszeri depresszív hatású gyógyszerekkel. Az Anexate vérszintjét nem befolyásolja az Anexate midazolám, flunitrazepám és lormetazepam benzodiazepinek egyidejű alkalmazása.
Az etanol és az Anexate között nincs kölcsönhatás, amely befolyásolja az Anexate vérszintjét
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy gyermeket tervez, vagy ha szoptat, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Terhesség
Az Anexate terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg. Ha Ön terhes, kezelőorvosa felméri az Anexate előnyös alkalmazását az anyára nézve a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokkal szemben.
Etetési idő
Nem ismert, hogy az Anexate átjut -e az anyatejbe. Ha szoptat, orvosa az Ön állapota és az eset súlyossága alapján dönti el, hogy beadja-e Önnek az Anexate-t.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ne végezzen éberséget igénylő foglalkozásokat, például járművezetést (beleértve a kerékpározást) és gépek kezelését az Anexate beadását követő első 24 órában. Orvosa mérlegeli, hogy el kell -e kísérnie a kórházból való távozáskor.
Az Annexate nátriumot tartalmaz
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz milliliterenként.
Adagolás és alkalmazási módszer Az Anexate használata: Adagolás
Ez a gyógyszer csak a kórházban kapható. Ezért ezt a gyógyszert csak szakképzett egészségügyi személyzet szigorú felügyelete mellett adják be.
Felnőttek és egy évnél idősebb gyermekek
A legmegfelelőbb adagot az orvos határozza meg az életkor, súly, általános egészségi állapot, az Ön / gyermeke kezelésre adott reakciója, az Ön / gyermeke által tapasztalt mellékhatások és mások lehetséges alkalmazása alapján. .
Az adagot és az adagolási sebességet egyedileg kell beállítani, amíg el nem éri a kívánt ébredést.
Az Annexate -t szakképzett egészségügyi személyzet (aneszteziológusa vagy tapasztalt orvos) adja be vénába (injekció vagy infúzió formájában csepegtetővel).
Ha Önnek / gyermekének májproblémái vagy szorongása van
Ha Önnek / gyermekének májbetegsége vagy szorongása van, orvosa alaposan mérlegeli az Anexate adagját.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Anexate -t vett be?
Ha az előírtnál több Anexate -t adott be
Ha túladagolja az Anexate -t, kezelőorvosa általános támogató intézkedéseket tesz (például ellenőrzi az életjeleit és az általános egészségi állapotát).
Mellékhatások Melyek az Anexate mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az Anexate -t felnőttek és gyermekek egyaránt jól tolerálják. A mellékhatások általában gyorsan megszűnnek, speciális kezelések nélkül. Az alábbiakban felsoroljuk azokat a mellékhatásokat, amelyeket Ön / gyermeke tapasztalhat az Anexate beadása után:
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- hányinger
- Visszahúzódott
Ezek a mellékhatások akkor fordulhatnak elő, ha az Anexate -t a műtét után felébresztik, különösen akkor, ha az opioidokat (a műtét során fellépő fájdalom megelőzésére és enyhítésére szolgáló gyógyszereket) is alkalmazták érzéstelenítésre.
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- szorongás és félelem. Ezek a mellékhatások az Anexate oldat túl gyors beadása után jelentkeznek
- szívdobogásérzés (fokozott szívverés érzése). Ez a mellékhatás az Anexate oldat túl gyors beadása után jelentkezik, és általában nem igényel kezelést.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)
- allergiás reakciók (beleértve az anafilaxiás reakciókat)
- elvonási tünetek (pl. izgatottság, szorongás, érzelmi zavarok, zavartság, megváltozott érzékek). Ezek a hatások az Anexate oldat túl gyors beadása után jelentkeznek, és ha nagy dózisban és / vagy hosszú ideig benzodiazepinekkel kezelik.
- pánikrohamok. Ez a mellékhatás akkor fordul elő, ha a múltban pánikrohamokban szenvedett.
- rendellenes sírás
- agitáció
- agresszív reakciók
- Rohamok. Ez a hatás akkor jelentkezik, ha epilepsziája vagy súlyos májproblémái vannak, és különösen akkor, ha korábban hosszú ideig benzodiazepint szedett, vagy több gyógyszert visszaélt.
- ideiglenes vérnyomás -emelkedés. Ez a mellékhatás ébredéskor jelentkezhet.
- vörösség
- hidegrázás. Ez a mellékhatás az Anexate oldat túl gyors befecskendezése után jelentkezik, és általában nem igényel kezelést.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségen: https: //www.aifa. gov.it / content / mellékhatások-jelentések
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz az Anexate?
Anexate 0,5 mg / 5 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
- - a készítmény hatóanyaga: flumazenil (egy 5 ml -es ampulla 0,5 mg flumazenilt tartalmaz)
- egyéb összetevők: nátrium -edetát, jégecet, nátrium -klorid (lásd az "Anexate nátriumot tartalmaz" fejezetet), injekcióhoz való víz.
Anexate 1 mg / 10 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
- a készítmény hatóanyaga: flumazenil (egy 10 ml -es ampulla 1 mg flumazenilt tartalmaz)
- egyéb összetevők: nátrium -edetát, jégecet, nátrium -klorid (lásd az "Anexate nátriumot tartalmaz" fejezetet), injekcióhoz való víz.
Milyen az Anexate külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Az Annexate tiszta és átlátszó oldat, amelyet vénába kell beadni, 5 ml -es vagy 10 ml -es átlátszó üvegben. Minden Anexate csomag 1 injekciós üveget tartalmaz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ANEXÁT INJEKCIÓS INTAVENÁLÓ HASZNÁLATI OLDAT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Anexate 0,5 mg / 5 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
Egy üveg tartalmaz:
Hatóanyag: 0,5 mg flumazenil
Anexate 1 mg / 10 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
Egy üveg tartalmaz:
Hatóanyag: flumazenil 1 mg
Segédanyagok: lásd 6.1.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Oldatos injekció intravénásan.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az Anexate a benzodiazepinek központi nyugtató hatásainak semlegesítésére szolgál. Ezért érzéstelenítésben és intenzív terápiában alkalmazzák a következő esetekben:
Érzéstelenítés
A benzodiazepinek által kiváltott és fenntartott általános érzéstelenítés abbahagyása kórházi és járóbeteg betegeknél;
a benzodiazepin szedáció törlése rövid diagnosztikai és terápiás eljárások során kórházi és járóbeteg betegeknél;
a benzodiazepinek miatti paradox reakciók semlegesítése.
Intenzív osztály
A benzodiazepinek önkéntes vagy véletlen túladagolásának kezelésére; specifikus szerként a benzodiazepinek központi hatásainak megszüntetésében kábítószer -túladagolás esetén (visszatérés a spontán légzéshez és eszmélethez annak érdekében, hogy már ne legyen szükség az endotracheális intubációra vagy az extubációra).
Egy évnél idősebb gyermekeknél a benzodiazepinek nyugtató hatásainak semlegesítésére javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az Annexate -t aneszteziológusnak vagy más tapasztalt orvosnak kell intravénásan használni.
Beadható önmagában vagy hígítva. Intravénás infúzióhoz 5% -os glükózoldatban vagy 0,9% fiziológiás oldatban hígítható, és más újraélesztési eljárásokkal együtt is alkalmazható. Érzéstelenítés
Az ajánlott kezdő adag 0,2 mg, intravénásan, körülbelül 15 másodperc alatt.
Ha a kívánt tudatfokot nem éri el 60 másodpercen belül, akkor egy második, 0,1 mg -os adagot is beadhat, amelyet szükség esetén 60 másodpercenként meg kell ismételni, amíg el nem éri az 1 mg -os összdózist.
A szokásos adag 0,3-0,6 mg.
Intenzív osztály
Az ajánlott kezdő adag 0,3 mg intravénásan. Ha a kívánt tudatfokot nem éri el 60 másodpercen belül, az Anexate 0,1 mg -os adaggal ismételhető, amíg a beteg fel nem ébred, vagy amíg a teljes 2 mg -os dózist el nem éri.
Ha az aluszékonyság megismétlődik, 0,1-0,4 mg hatóanyagot lehet injektálni 1 órás intravénás perfúzió során.
Az adagolást és a perfúziós sebességet egyedileg kell beállítani a kívánt ébredés eléréséig.
Az intenzív osztályokon a lassú perfúzióban beadott és megfelelően hígított Anexate nem okozhat elvonási tüneteket azoknál a betegeknél, akiket hosszú ideig nagy dózisú benzodiazepinekkel kezelnek.
Ha a túlzott stimuláció váratlan jelei jelentkeznek, 5 mg diazepámot vagy 5 mg midazolámot kell intravénásan beadni.
Ha az Anexate ismételt adagolása nem javítja a légzési funkciót és a tudatot, akkor más (nem benzodiazepin) etiológiát kell figyelembe venni.
Májkárosodás:
Mivel a flumazenil elsősorban a májban metabolizálódik, károsodott májfunkciójú betegeknél óvatos dózismódosítás javasolt.
Egy évnél idősebb gyermekek
A benzodiazepinek által okozott nyugtató hatások ellensúlyozására egy évnél idősebb gyermekeknél az ajánlott kezdő adag 0,01 mg / kg (legfeljebb 0,02 mg), intravénásan, 15 másodperc alatt. Ha a kívánt tudatfokozatot "további 45 másodperc várakozás után" nem éri el, akkor további 0,01 mg / kg injekciót lehet adni (legfeljebb 0,02 mg), és szükség esetén 60 másodperces időközönként meg kell ismételni (legfeljebb 4 -szeres) maximális maximális dózis esetén 0,05 mg / kg vagy 1 mg, attól függően, hogy melyik az alacsonyabb. Az adagot egyedileg kell meghatározni a beteg válaszának megfelelően. Nem állnak rendelkezésre adatok az Anexate gyermekeknek történő ismételt adagolásának biztonságosságára és hatékonyságára.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az Anexate alkalmazása ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknek benzodiazepint adtak potenciálisan életveszélyes állapot (pl. Koponyaűri magas vérnyomás vagy epilepsziás állapot) kezelésére.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Gyermekektől elzárva tartandó!
A betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani az Anexate beadása után legfeljebb 24 órán keresztül.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél az elimináció késhet.
Különös óvatosság szükséges az Anexate alkalmazásakor többszörös kábítószer -túladagolás esetén.Különösen benzodiazepinekkel és ciklikus antidepresszánsokkal való mérgezés esetén bizonyos toxikus hatások, mint például görcsök és szívritmuszavarok, amelyeket antidepresszánsok okoznak, de a benzodiazepinekkel történő alkalmazás során kevésbé gyorsan jelentkeznek, súlyosbodnak az Anexate beadásával.
Az Anexate alkalmazása nem javasolt benzodiazepinekkel hosszú ideig kezelt epilepsziás betegeknél. Az Anexate enyhe belső görcsoldó hatása ellenére a benzodiazepin agonista védőhatásának hirtelen elnyomása görcsrohamokhoz vezethet epilepsziás betegeknél.
Az Anexate -nal a benzodiazepin hatás semlegesítése céljából kezelt betegeket - lehetőleg intenzív osztályon - ellenőrizni kell a szedáció, a légzésdepresszió vagy egyéb maradék benzodiazepin -hatások lehetséges visszatérése miatt, megfelelő ideig, a az alkalmazott benzodiazepin dózisát és hatástartamát, amíg az Anexate hatása megszűnik. Mivel a fent leírt késleltetett hatások májkárosodásban szenvedő betegeknél is előfordulhatnak, hosszabb megfigyelési időszakra lehet szükség..
Az Anexate antagonista hatása a benzodiazepinekre jellemző, ezért a hatás nem várható, ha a "nem ébredést" más anyagok okozzák.
A műtét végén az aneszteziológiában az Anexate nem adható be, mielőtt a perifériás izmokra gyakorolt izomlazító hatás megszűnik.
Az Anexate -t óvatosan kell alkalmazni agysérült betegeknél, mivel görcsöket okozhat vagy károsíthatja az agyi véráramlást a benzodiazepinekkel kezelt betegeknél. Súlyos agykárosodásban (és / vagy instabil koponyaűri nyomásban) szenvedő betegeknél, akiket Anexate -zel kezelnek - a benzodiazepinek hatásainak megfordítása érdekében - az intrakraniális nyomás növekedése alakulhat ki.
A gyógyszer gyors injekciója 1 mg-os vagy annál nagyobb dózisban azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú és / vagy elhúzódó benzodiazepin-kezelést kaptak, és az Anexate beadását megelőző hetekben bármikor megszűntek, elvonási tüneteket, például szívdobogást, izgatottságot, szorongást okozhatnak , érzelmi labilitás, valamint zavartság és enyhe érzékszervi változások, ezért kerülni kell.
Az Anexate nem javallott a benzodiazepin -függőség kezelésére, sem az elhúzódó benzodiazepin -elvonási szindrómák kezelésére.
Nagy kockázatú betegeknél a benzodiazepin által kiváltott szedáció előnyeit mérlegelni kell a gyors eszméletvesztés kockázataival szemben. Azoknál a betegeknél (pl. Szívproblémákban), akiknél a korai posztoperatív időszakban bizonyos fokú nyugtatás fenntartása előnyösebb lehet a teljes tudatosság érdekében.
A műtét előtti szorongásos betegeknél vagy azoknál a betegeknél, akikről ismert, hogy krónikus vagy átmeneti szorongásban szenvednek, az Anexate adagját gondosan módosítani kell.
Azoknál a betegeknél, akiket krónikusan nagy dózisú benzodiazepinekkel kezeltek, az Anexate alkalmazásának előnyeit alaposan mérlegelni kell az elvonási tünetek lehetséges kockázataival szemben. Ha a gondos adagolás ellenére elvonási tünetek jelentkeznek, akkor fontolóra lehet venni. Szükség esetén kis dózisú benzodiazepinek, intravénásan titrálva, a beteg reakciója alapján.
Mindazonáltal figyelembe kell venni a műtét utáni fájdalomérzetet, és előnyösebb lehet, ha a beteget enyhén nyugtatják.
Az Anexate -t óvatosan kell alkalmazni az egyévesnél fiatalabb gyermekek tudatos szedációjának semlegesítésében, az újszülött újraélesztésében és a gyermekek általános érzéstelenítésében alkalmazott benzodiazepinek nyugtató hatásainak semlegesítésében, mivel az ezzel kapcsolatos rendelkezésre álló adatok korlátozottak. . Amíg nem áll rendelkezésre elegendő adat, az Anexate csak egy évesnél fiatalabb gyermekeknek adható, ha a páciens kockázatát (különösen véletlen túladagolás esetén) mérlegelik a kezelés előnyeivel szemben. Az Anexate kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz milliliterenként
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Az Anexate blokkolja a benzodiazepinek központi hatását a receptorok közötti kompetitív kölcsönhatással; a nem benzodiazepin agonisták, például a zopiklon, a triazolopiridazinok és mások benzodiazepinre gyakorolt hatását az Anexate is blokkolja.
Nem találtak kölcsönhatást más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerekkel, A benzodiazepinek farmakokinetikája az Anexate jelenlétében nem változik.
Az Anexate farmakokinetikai paramétereit nem befolyásolja, ha az Anexate -t midazolám, flunitrazepám és lormetazepam benzodiazepinekkel együtt adják.
Az etanol és a flumazenil között nincs farmakokinetikai kölcsönhatás.
04.6 Terhesség és szoptatás
Bár az in vitro vizsgálatok és az Anexate nagy dózisú alkalmazása állatokban nem tárt fel embriótoxicitási, teratogenitási vagy termékenységi problémákat, az Anexate terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg. Emiatt a gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásának előnyeit a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatok figyelembevételével kell értékelni A magzatra gyakorolt hatást állatkísérletekben nem értékelték.
Nem ismert, hogy az Anexate kiválasztódik -e az anyatejbe. Az Anexate parenterális alkalmazása sürgősségi esetekben nem ellenjavallt szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Bár az Anexate alkalmazása felébredést és nagyfokú éberséget eredményez, a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne vegyenek részt olyan kockázatos foglalkozásokban, amelyek teljes éberségi állapotot igényelnek, például veszélyes gépek kezelése vagy gépjárművezetés az első 24 órában. Anexate., Mivel az eredetileg bevitt vagy beadott benzodiazepinek hatása visszatérhet.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az Anexate -t jól tolerálták felnőtteknél és gyermekeknél is. Felnőtteknél az Anexate még az ajánlottnál nagyobb dózisok esetén is jól tolerálható. Vese- vagy májkárosodást nem jelentettek.
Néha hányinger és / vagy hányás jelentkezhet az aneszteziológiai alkalmazás során.
Túlérzékenységi reakciókat figyeltek meg, beleértve az anafilaxiát is.
Ritka esetekben olyan zavarok jelentek meg, mint a szorongás, a szívdobogásérzés és a fóbiák a túl gyors injekció beadása után. E megnyilvánulások különös kezelése azonban soha nem volt szükséges.
Görcsrohamokat jelentettek epilepsziás vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen a benzodiazepinek hosszú távú kezelésének végén, vagy többszörös gyógyszer -túladagolás esetén.
Több gyógyszer, különösen a triciklusos antidepresszánsok túladagolása esetén az Anexate -vel kapott benzodiazepinek aktivitásának semlegesítése bizonyos toxikus hatásokat, például görcsöket és a szívritmus megváltozását idézheti elő. benzodiazepin kezelés, amely az Anexate beadását megelőző hetekben bármikor véget ért.
Az Anexate okozta pánikrohamokat olyan betegeknél regisztrálták, akik korábban hasonló betegségekben szenvedtek.
Az alább felsorolt mellékhatásokat jelentették. Ezek a nemkívánatos események általában gyorsan elmúlnak anélkül, hogy különleges kezelést igényelnének.
A gyakorisági kategóriákat a következő konvenciók szerint határozták meg: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100 -
Az immunrendszer zavarai :
Nem ismert: Túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát is, előfordulhatnak.
Pszichiátriai rendellenességek
Nem gyakori: szorongás, félelem: a gyors injekciót követően általában nem igényel kezelést.
Nem ismert: elvonási tünetek (pl. Izgatottság, szorongás, érzelmi labilitás, zavartság, érzéktorzulás) az 1 mg -os vagy annál magasabb dózisok gyors beadását követően, nagy dózisú vagy hosszú ideig benzodiazepinekkel kezelt betegeknél, a megelőző hetekben bármikor. az Anexate beadása (lásd 4.4 pont); pánikrohamok (korábban pánikreakcióban szenvedő betegeknél); rendellenes sírás, izgatottság és agresszív reakciók (a gyermekek mellékhatásprofilja általában hasonló a felnőttekéhez. Amikor az Anexate -t a tudatos szedáció semlegesítésére használták, kóros sírást, izgatottságot és agresszív reakciókat jelentettek).
Idegrendszeri betegségek
Nem ismert: Görcsrohamok: különösen olyan betegeknél, akik általában epilepsziában vagy súlyos májkárosodásban szenvednek, különösen hosszú távú benzodiazepin-kezelés után, vagy többszörös gyógyszer-túladagolás esetén (lásd 4.4 pont).
Szív patológiák
Nem gyakori: Palpitáció: gyors injekció után általában nem igényel kezelést.
Érpatológiák
Nem ismert: átmeneti vérnyomás -emelkedés (ébredés után) Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: Hányinger, hányás: műtét utáni használat során, különösen, ha opioidokat is alkalmaztak.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem ismert: Vörösség
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Nem ismert: hidegrázás: gyors injekciót követően. Általában nem igényel kezelést.
A gyanú és a mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Túladagolás
Több gyógyszer, különösen a triciklusos antidepresszánsok túladagolása esetén toxikus hatások (például görcsök és szívritmuszavarok) léphetnek fel a benzodiazepin hatás Anexate általi semlegesítésével.
Az Anexate akut túladagolásával kapcsolatos tapasztalatok nagyon korlátozottak.
Az Anexate túladagolásának nincs specifikus ellenszere. A túladagolás kezelésének általános támogató intézkedésekből kell állnia, beleértve az életjelek monitorozását és a beteg klinikai állapotának monitorozását.
Még az ajánlottnál nagyobb dózisok esetén sem, még 100 mg iv. Dózis esetén sem számoltak be túladagolás tüneteiről.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: ellenszer
ATC kód: V03AB25
A cselekvés mechanizmusa
Az annexate, egy imidazobenzodiazepin, egy benzodiazepin antagonista, amely specifikusan gátolja a benzodiazepin receptorokon keresztül ható gyógyszerek központi hatását a versenyképes gátlással.
Az állatokon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogyan gátolják a benzodiazepin receptorokhoz affinitást mutató vegyületek hatásait.
Egészséges önkénteseknél kimutatták, hogy az intravénásan beadott Anexate képes gátolni a benzodiazepin agonisták által kiváltott szedációt, amnéziát és pszichomotoros hiányt.
A benzodiazepinek hipnotikus-nyugtató hatása gyorsan (1-2 perc) visszaesik az Anexate intravénás beadása után; egyes esetekben fokozatosan újra megjelenhet a következő órákban, a felezési időtől és az agonista és antagonista közötti dózisaránytól függően.
Az annexátot nagy dózisokban is jól tolerálják.
Az Anexate gyenge belső agonista aktivitással rendelkezik, például görcsoldó típusú.
Azoknál az állatoknál, amelyeket nagy dózisú benzodiazepinekkel kezeltek több héten keresztül, az Anexate elvonási tüneteket okoz, beleértve a rohamokat is. Hasonló hatást figyeltek meg felnőtt alanyoknál.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
A flumazenil farmakokinetikája a terápiás tartományban és azon túl (100 mg -ig) arányos a dózissal.
terjesztés
Az Anexate, egy gyenge lipofil bázis, körülbelül 50% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, kétharmada az albuminhoz. A flumazenil széles körben eloszlik az extravaszkuláris térben. A flumazenil plazmakoncentrációja 4-11 perc felezési idővel csökken. Az egyensúlyi állapotú eloszlási térfogat 0,9-1,1 l / kg.
Anyagcsere
A flumazenil nagymértékben metabolizálódik a májban. "Emberben" a karbonsavat azonosították a fő metabolitként a plazmában (szabad formában) és a vizeletben (szabad és glükuronát). A farmakológiai vizsgálatok során ezt a metabolitot benzodiazepin agonistaként vagy antagonistaként inaktívnak találták.
Kiküszöbölés
A flumazenil szinte teljesen (99%) eliminálódik a vesén keresztül. A flumazenil mint olyan gyakorlatilag nincs jelen a vizeletben, így a gyógyszer teljes metabolikus lebomláson megy keresztül. A radioaktív izotóppal jelzett molekula eliminációja valójában 72 óra alatt befejeződik, a radioaktivitás 90-95% -a a vizeletben és 5-10% -a a székletben van. Az elimináció gyors, amint azt a rövid eliminációs felezési idő bizonyítja, 40-80 percig.
Az Anexate teljes plazma clearance-e 0,8-1 l / óra / kg, és szinte teljes mértékben a májtól függ.
Az élelmiszer lenyelése a flumazenil intravénás infúziója során 50% -os növekedést eredményez a clearance -ben, valószínűleg az étkezést követő megnövekedett véráramlás miatt. Farmakokinetika bizonyos betegcsoportokban
A flumazenil eliminációs felezési ideje hosszabb májkárosodásban szenvedő betegeknél (75,7 ± 23,3 perc közepesen károsodott betegeknél és 141,7 ± 27,5 perc súlyos károsodásban szenvedő betegeknél). ) a teljes clearance alacsonyabb, mint az egészséges alanyokban. A flumazenil farmakokinetikája nem változik szignifikánsan az időseknél, nem különbözik férfiaknál a nőknél, hemodialízisben szenvedő betegeknél vagy veseelégtelenségben szenvedőknél.
Az eliminációs felezési idő 1 évnél idősebb gyermekeknél változóbb, mint felnőtteknél, átlagosan 40 perc, de a maximális és minimális értékek 20 és 75 perc között vannak. a felnőtteknél azonos értéktartományban.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az állatokon végzett vizsgálatok alacsony toxicitást és mutagén aktivitás hiányát tárták fel.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
nátrium -edetát, jégecet, nátrium -klorid, injekcióhoz való víz.
06.2 Inkompatibilitás
A kompatibilitási tartományt 0,9% NaCl, 5% glükóz és 2,5% glükóz + 0,45% NaCl segítségével ellenőrizték.
Az Anexate oldat fizikailag és kémiailag stabil 24 órán keresztül szobahőmérsékleten és szórt napfényben, ha a fent említett perfúziós oldatokkal keverjük, 10, 20 vagy 50 ml Anexate 500 ml -ben.
06.3 Érvényességi idő
A bontatlan csomagolás lejárati ideje: 5 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket. Ezt a gyógyszert nem szabad a csomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után használni.
A gyógyszer hígítása utáni tárolási feltételeket lásd a 6.2 pontban.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Színtelen üveg injekciós üveg
Anexate 0,5 mg / 5 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 1 ampulla
Anexate 1 mg / 10 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 1 ampulla
06.6 Használati utasítás
Az optimális sterilitás érdekében az Anexate -t felhasználásig az injekciós üvegben kell tartani.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
AIC n ° 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 1 ampulla
AIC n ° 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 1 ampulla
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Megújítás: 2010. június
