ARLEVERTAN - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Arlevertan - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás módja Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság

Hatóanyagok: cinnarizin, dimenhidrinát

ARLEVERTAN 20 mg / 40 mg tabletta

Miért alkalmazzák az Arlevertant? Mire való?

Az Arlevertan két hatóanyagot, cinnarizint és dimenhidrinátot tartalmaz. A két anyag a gyógyszerek különböző csoportjaihoz tartozik. A cinnarizin az úgynevezett kalciumcsatorna-blokkolókhoz, míg a dimenhidrinát az úgynevezett antihisztaminokhoz tartozik.

Mindkét anyag csökkenti a szédülés (szédülés vagy forgás) és az émelygés (rossz közérzet) tüneteit. Ha ezt a két anyagot együttesen használják, akkor hatékonyabbak, mint mindegyik egyszeri alkalmazás.

Az Arlevertant különböző típusú szédülések kezelésére használják felnőtteknél. A szédülésnek számos oka lehet. Az Arlevertan alkalmazása segíthet a napi tevékenységek elvégzésében, amelyeket szédülés okoz.

Ellenjavallatok Amikor az Arlevertan nem alkalmazható

Ne szedje az Arlevertant:

ha Ön 18 évesnél fiatalabb
ha allergiás a cinnarizinre, a dimenhidrinátra vagy a difenhidraminra vagy a gyógyszer bármely egyéb összetevőjére
ha allergiás bármely más antihisztaminra (például asztemizolra, klórfeniraminra és terfenadinra, amelyeket allergiaellenes gyógyszerekként használnak). Ne szedje ezt a gyógyszert, hacsak orvosa ezt nem rendeli.
ha szögzáró glaukóma (a látászavar egy speciális típusa) van
ha epilepsziás
- ha megnövekedett agyi nyomása van (pl. daganat miatt)
ha alkohollal való visszaélési problémái vannak
ha prosztata problémái vannak, amelyek megnehezítik a vizelést
ha máj- vagy veseelégtelensége van.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Arlevertan szedése előtt?

Az Arlevertan szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, ha:

hipo vagy magas vérnyomás
emelkedett szemnyomás
bélelzáródás
megnagyobbodott prosztata
pajzsmirigy túlműködés
súlyos szívbetegség
Parkinson kór.

Az Arlevertan alkalmazása ronthatja ezeket a feltételeket.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Arlevertan hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

Az Arlevertan kölcsönhatásba léphet más szedett gyógyszerekkel.

Az alább felsorolt gyógyszerekkel együtt szedve az Arlevertan fáradtságot vagy álmosságot okozhat:

barbiturátok (gyakran nyugtató állapotot kiváltó gyógyszerek)
kábító fájdalomcsillapítók, például morfin (erős fájdalomcsillapítók, mint például morfin)
nyugtatók (a depresszió és a szorongás kezelésére használt gyógyszerek egy típusa)
monoamin -oxidáz inhibitorok (depresszió és szorongás kezelésére használják).

Az Arlevertan fokozhatja a következő gyógyszerek hatását:

triciklusos antidepresszánsok (depresszió és szorongás kezelésére használják)
atropin (az izmokat ellazító gyógyszer, amelyet gyakran használnak a szemvizsgálat során)
efedrin (köhögés vagy orrdugulás kezelésére alkalmazható)
prokarbazin (bizonyos típusú rák kezelésére használt gyógyszer)
vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

Az aminoglikozidok (egyfajta antibiotikum) károsíthatják a belső fülét.

Ne szedje az Arlevertan -t olyan gyógyszerekkel, amelyeket szívverés -problémák kezelésére használnak (antiaritmiás szerek).

Az Arlevertan megváltoztathatja a bőr allergiás tesztekre adott válaszát is.

Az Arlevertan egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal

Az Arlevertan emésztési zavarokat okozhat, amelyek csökkenthetők a tabletták étkezés utáni bevételével. Ne fogyasszon alkoholt az Arlevertan szedése alatt, mert fáradtnak vagy álmosnak érezheti magát.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség, szoptatás és termékenység

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Arlevertan álmosságot okozhat. Ebben az esetben ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Arlevertan alkalmazása: Adagolás

Az Arlevertant mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje.

Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Az ajánlott adag 1 tabletta naponta háromszor, étkezés után, folyadékkal bevéve. A tablettát egészben, rágás nélkül kell lenyelni.

Az Arlevertant általában legfeljebb 4 hétig szedik. Kezelőorvosa tájékoztatni fogja Önt, ha hosszabb ideig kell szednie az Arlevertant.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Arlevertant vett be?

Sürgősen forduljon orvoshoz, ha véletlenül túl sok tablettát vett be, vagy ha egy gyermek lenyelt.

Túl sok Arlevertan bevétele súlyos fáradtságot, álmosságot és instabilitást okozhat. A pupillák kitágulhatnak, és nem tudnak vizelni. Szájszárazság, arcpír, gyors szívverés, láz, izzadás és fejfájás jelentkezhet.

Ha nagy adag Arlevertan -t vesz be, görcsök, hallucinációk, magas vérnyomás alakulhat ki, remegést, izgatottságot érezhet és légzési nehézségei lehetnek. Kómába eshet.

Ha elfelejtette bevenni az Arlevertan -t

Ha elfelejtette bevenni az Arlevertan tablettát, hagyja ki ezt az adagot. A következő Arlevertan tablettát a szokásos időben vegye be. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja az Arlevertan szedését

Ne hagyja abba az Arlevertan szedését, mielőtt orvosa ezt javasolja. Ha túl korán hagyja abba, a szédülés tünetei (szédülés és pörgés) valószínűleg visszatérnek.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek az Arlevertan mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 -et érinthet): zsibbadás, szájszárazság, fej- és gyomorfájdalom. Ezek általában enyhe súlyosságúak, és néhány napon belül eltűnnek, amíg az Arlevertan -kezelést folytatják.

Nem gyakori mellékhatások (100 -ból legfeljebb 1 beteget érinthet): izzadás, bőrpír, emésztési zavarok, hányinger (rossz közérzet), hasmenés, idegesség, görcsök, feledékenység, fülzúgás (fülcsengés), paresztézia (kéz- és / vagy bizsergés) láb)), remegés.

Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érint): látásromlás, allergiás reakciók (pl. Bőrreakciók), fényérzékenység és vizelési nehézség.

Nagyon ritka mellékhatások (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint): a fehérvérsejtek és a vérlemezkék számának csökkenése, valamint a vörösvértestek számának észrevehető csökkenése, ami gyengeséget, véraláfutást vagy a fertőzések kialakulásának esélyét okozhatja. Ha lázas fertőzésekben és általános egészségi állapotának súlyos romlásában szenved, forduljon orvosához, és mondja el neki, hogy milyen gyógyszereket szed.

Egyéb lehetséges reakciók (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból), amelyek előfordulhatnak az ilyen típusú gyógyszerekkel:

súlygyarapodás, székrekedés, mellkasi szorítás, sárgaság (a bőr vagy a szemhéj sárgulása vér- vagy májproblémák miatt), a bezárt szögű glaukóma (fokozott szemnyomású szembetegség) súlyosbodása, ellenőrizhetetlen mozgások, szokatlan izgalom és nyugtalanság (különösen gyermekeknél) és súlyos bőrreakciók.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Mit tartalmaz az Arlevertan

A készítmény hatóanyagai: 20 mg cinnarizin és 40 mg dimenhidrinát.

Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, talkum, hipromellóz, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát és kroszkarmellóz -nátrium.

Milyen az Arlevertan külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

Az Arlevertan tabletta kerek, fehér színű és "A" jelzéssel van ellátva. 20, 50 vagy 100 tablettát tartalmazó csomagolásban kaphatók.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg.Előfordulhat, hogy a jelenlévő információk nem naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

Az Arlevertannal kapcsolatos további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

ARLEVERTAN 20 MG / 40 MG TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Egy tabletta 20 mg cinnarizint és 40 mg dimenhidrinátot tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

Fehér, kerek és mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán dombornyomott "A" betűvel, átmérője 8,1 mm.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Különböző eredetű szédüléses tünetek kezelése.

Az Arlevertan felnőttek kezelésére javallt.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek:

1 tabletta naponta háromszor.

Idős államporgárok:

Adagolás, mint a felnőtteknél.

Veseelégtelenség:

Az Arlevertant óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Kreatinin clearance -el rendelkező betegek

Májelégtelenség:

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem állnak rendelkezésre vizsgálatok. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek nem használhatják az Arlevertant.

Gyermekpopuláció:

Az Arlevertan biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.

A kezelés időtartama általában nem haladhatja meg a négy hetet. Az orvos határozza meg, hogy szükség van -e hosszabb kezelésre.

Az alkalmazás módja

Az Arlevertan tablettát étkezés után, rágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni.

04.3 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a hatóanyagokkal, difenhidraminnal vagy más hasonló szerkezetű antihisztaminokkal, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.

A difenhidramin teljes mértékben kiválasztódik a vesén keresztül, és a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeket kizárták a klinikai fejlesztési programból. Azok a betegek, akiknek kreatinin clearance -e ≤ 25 ml / perc (súlyos vesekárosodás), nem használhatják az Arlevertant.

Az Arlevertan mindkét aktív komponensét nagymértékben metabolizálják a máj citokróm P450 enzimjei; ezért súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a változatlan gyógyszerek plazmakoncentrációja és felezési ideje nő.

Ezt kimutatták a difenhidramin esetében cirrhosisos betegeknél. Következésképpen a súlyos májkárosodásban szenvedő betegek nem használhatják az Arlevertant.

Az Arlevertan nem adható olyan betegeknek, akik zárt zugú glaukómában, görcsrohamokban, fokozott koponyaűri nyomás gyanújában, alkohollal való visszaélésben vagy húgycső-visszatartásban szenvednek.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Az Arlevertan nem csökkenti jelentősen a vérnyomást, mégis óvatosan kell alkalmazni alacsony vérnyomású betegeknél.

Az Arlevertant étkezés után kell bevenni, hogy minimális legyen a gyomorirritáció.

Óvatosan kell eljárni, amikor az Arlevertant olyan betegeknek adják, akiknek az állapota súlyosbodhat az antikolinerg terápiával, pl. emelkedett szemnyomás, pyloro-duodenális elzáródás, prosztata hipertrófia, magas vérnyomás, hyperthyreosis vagy súlyos koszorúér-betegség.

Óvatosan kell eljárni az Arlevertan Parkinson -kórban szenvedő betegeknek történő alkalmazásakor.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.

Az Arlevertan antikolinerg és nyugtató hatását monoamin -oxidáz inhibitorok fokozhatják. A prokarbazin fokozhatja az Arlevertan hatását.

Más antihisztaminokhoz hasonlóan az Arlevertan is fokozhatja a központi idegrendszer (CNS) depresszánsok nyugtató hatását, beleértve az alkoholt, barbiturátokat, kábító fájdalomcsillapítókat és nyugtatókat.

A betegeket tanácsolni kell, hogy kerüljék az alkoholtartalmú italokat.

Az arlevertán fokozhatja a vérnyomáscsökkentők, az efedrin és az antikolinerg szerek, például az atropin és a triciklusos antidepresszánsok hatását is.

Az Arlevertan elfedheti az aminoglikozid antibiotikumokkal kapcsolatos ototoxikus tüneteket és a bőr reakcióját a bőr allergiás tesztjeire.

Kerülni kell az EKG QT -intervallumát meghosszabbító gyógyszerek, például az Ia és a III. Osztályú antiaritmiás szerek egyidejű alkalmazását.

A cinnarizin és a difenhidramin más gyógyszerekkel való lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatásairól kevés információ áll rendelkezésre. A difenhidramin gátolja a CYP2D6 által közvetített metabolizmust; Óvatosság szükséges, ha az Arlevertant ezen enzim szubsztrátjaival kombinálják, különösen azoké, amelyek terápiás tartománya szűk.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Nincs adat az Arlevertan biztonságosságáról a terhesség alatt. Az állatkísérletek nem elegendőek a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre és a születés utáni fejlődésre gyakorolt hatások kimutatására (lásd 5.3 pont). Az egyes hatóanyagok, a dimenhidrinát / difenhidramin és a cinnarizin teratogén kockázata alacsony. Állatkísérletekben nem észleltek teratogén hatást.

Nincsenek adatok az Arlevertan terhes nőkön történő alkalmazásáról Az állatkísérletek nem elegendőek a reprodukciós toxicitás igazolására (lásd 5.3 pont).

Emberi adatok alapján úgy vélik, hogy a dimenhidrinátnak oxitocikus hatása lehet, és lerövidítheti a szülést.

Az Arlevertan nem ajánlott terhesség alatt.

Etetési idő

A dimenhidrinát és a cinnarizin kiválasztódik az anyatejbe. Az Arlevertan nem alkalmazható szoptatás alatt.

Termékenység

Nincs elérhető adat.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Arlevertan kismértékben befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Az Arlevertan zsibbadást okozhat, különösen a kezelés kezdetén.

04.8 Nemkívánatos hatások

A klinikai vizsgálatok során észlelt leggyakoribb mellékhatások (ADR -ek) a betegek körülbelül 8% -ában az álmosság (beleértve a zsibbadást, fáradtságot, fáradtságot, szédülést) és a betegek körülbelül 5% -ánál jelentkező szájszárazság. Ezek a reakciók általában enyhék és egy napon belül eltűnnek néhány napig a kezelés folytatása közben. Az alábbi táblázat felsorolja az Arlevertan -nal kapcsolatos mellékhatások gyakoriságát klinikai vizsgálatokból és spontán betegjelentésekből.

A mellékhatások táblázatos listája.

A mellékhatások gyakorisága Gyakori ≥ 1/100, Nem gyakori ≥1 / 1000, Ritka ≥1 / 10 000, Nagyon ritka Szisztémás szerves osztályozás A vér és a nyirokrendszer zavarai leukopenia, thrombopenia, anaemia, aplasztikus Az immunrendszer zavarai túlérzékenységi reakciók (pl. bőrreakciók) Idegrendszeri betegségek álmosság, fejfájás paresztézia, amnézia, tinnitus, remegés, idegesség, görcsök Szembetegségek látási zavarok Emésztőrendszeri betegségek szájszárazság, hasi fájdalom diszpepszia, hányinger, hasmenés A bőr és a bőr alatti szövet betegségei izzadás, kiütés fényérzékenység Vese- és húgyúti betegségek vizelés habozás

A dimenhidrinát és a cinnarizin kapcsán észlelt alábbi mellékhatásokat is jelentették (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból):

Dimenhidrinát: paradox izgalom (különösen gyermekeknél), a szögzáró glaukóma súlyosbodása, reverzibilis agranulocitózis.

Cinnarizin: székrekedés, súlygyarapodás, mellkasi szorítás, kolesztatikus sárgaság, extrapiramidális tünetek, lupus-szerű bőrreakciók, lichen planus.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Túladagolás

Az Arlevertan túladagolás tünetei: zsibbadás, szédülés és ataxia, amelyek antikolinerg hatásokkal járnak, például szájszárazság, az arc kipirulása, a pupillák kitágulása, tachycardia, láz, fejfájás és vizeletvisszatartás. Görcsök, hallucinációk, izgalom, légzési depresszió, magas vérnyomás, remegés és kóma léphetnek fel, különösen súlyos túladagolás esetén.

Túladagolás kezelése: a légzőszervi vagy keringési elégtelenség kezelésére általános szupportív intézkedéseket kell alkalmazni. A testhőmérsékletet gondosan ellenőrizni kell, mivel láz jelentkezhet az antihisztamin mérgezés következtében, különösen gyermekeknél.

A görcs-szerű tünetek gyors hatású barbiturátok gondos adagolásával szabályozhatók. Jelentős központi antikolinerg hatások esetén a fizosztigmin (az ehhez kapcsolódó vizsgálat után) lassan, intravénásan (vagy szükség esetén intramuszkulárisan) adandó: 0,03 mg / testtömeg -kg (felnőtteknél legfeljebb 2 mg, gyermekeknél legfeljebb 0,5 mg).

A dimenhidrinát dializálható, azonban a túladagolás kezelése ezzel az eljárással nem tekinthető kielégítőnek. Az aktív szén hemoperfúzió lehetővé teszi a dimenhidrinát megfelelő eliminálását. Nincsenek adatok a cinnarizin dializálhatóságáról.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antivertigo készítmények.

ATC kód: N07CA52.

A dimenhidrinát, a difenhidramin kloroteofillinsója, antikolinerg (antimuszkarin) tulajdonságokkal rendelkező antihisztamin, amely paraszimpatolitikus és depresszív hatást gyakorol a központi idegrendszerre.A dimenhidrinát antiemetikus és antivertigenikus hatással rendelkezik, mivel befolyásolja a IV -es kamra régiójában található kemoreceptorok triggerelési zónáját, így döntően a központi vestibularis rendszerre hat.

Kalcium antagonista tulajdonságai miatt a cinnarizin főleg nyugtató hatást fejt ki a vestibularis rendszerre azáltal, hogy gátolja a kalcium beáramlását a vestibularis szenzoros sejtekbe, és ezért elsősorban a perifériás vestibularis rendszerre hat.

A cinnarizin és a dimenhidrinát hatékonysága a szédülés kezelésében ismert.A vizsgált populációban a kombinált készítmény hatékonyabb, mint az egyes összetevők.

A készítményt mozgásbetegségben nem vizsgálták.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás és eloszlás :

Orális adagolás után a dimenhidrinát gyorsan felszabadítja difenhidramin összetevőjét. A difenhidramin és a cinnarizin gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból. Emberben a két anyag maximális plazmakoncentrációja (Cmax) 2-4 óra alatt érhető el, míg a plazma eliminációs felezési ideje 4 és 5 óra között van, egyetlen anyag és a készítmény beadása után Egyesület.

Biotranszformáció :

A cinnarizin és a difenhidramin nagymértékben metabolizálódik a májban. A cinnarizin metabolizmusa gyűrűhidroxilezési reakciókat foglal magában, amelyeket részben a CYP2D6 katalizál, és az N-dealkilációs reakciókat az alacsony specifitású CYP enzimek. Az emberi máj mikroszómáival végzett in vitro vizsgálatok számos CYP enzim, köztük a CYP2D6 részvételét jelzik.

Kiküszöbölés :

A cinnarizin elsősorban a széklettel (40-60%) és kisebb mértékben a vizelettel ürül ki, főleg glükuronsavval konjugált metabolitok formájában. A difenhidramin fő eliminációs útja a vizelettel, főleg metabolitok, a deaminált vegyület, a difenil-metoxi-ecetsav túlsúlyában (40-60%).

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A nem klinikai adatok azt mutatják, hogy a cinnarizin és dimenhidrinát kombinációjával végzett ismételt dózisú toxicitással, a cinnarizinnel vagy dimenhidrináttal végzett termékenység, valamint a dimenhidrinát embrionális / magzati fejlődés hagyományos vizsgálatai, valamint a cinnarizinnel végzett teratogenitási hatások nem mutatnak különleges veszélyt az emberekre. Egy patkányokon végzett vizsgálatban a cinnarizin az alom méretének csökkenését, a felszívódott magzatok számának növekedését és a kölykök születési súlyának csökkenését eredményezte.

A cinnarizin / dimenhidrinát kombináció genotoxikus és karcinogén potenciálját nem értékelték teljesen.