Az ACTOS ® a pioglitazon -hidrokloridon alapuló gyógyszer.
TERÁPIAI CSOPORT: Orális hipoglikémiás szerek - tiazolidindionok
Javallatok ACTOS ® - pioglitazon
Az ACTOS ® gyógyszer a II. Típusú cukorbetegség kezelésére javallt, nem gyógyszeres terápiás intézkedések, például kiegyensúlyozott táplálkozás és helyes életmód sikertelensége esetén.
A pioglitazon metforminnal vagy szulfonil -karbamidokkal kombinált terápiában is alkalmazható, ha a monoterápiák önmagukban nem képesek jó glikémiás kontrollt elérni.
Súlyos esetekben az ACTOS ® hatékonyan alkalmazható inzulinnal együtt.
Hatásmechanizmus ACTOS ® - pioglitazon
Az ACTOS ® -ban található pioglitazon a tiazolidindionok gyógyszerkategóriájába tartozó gyógyszer, jelentős hipoglikémiás hatással.
Szájon át történő bevétel esetén gyorsan felszívódik a bélben, biológiai hozzáférhetősége 80%, maximális plazmakoncentrációja körülbelül 2 órával a bevétel után érhető el.
Körülbelül 5-6 óra elteltével a pioglitazon fontos máj metabolizmuson megy keresztül, amelyet a citokróm kategóriába tartozó enzimek támogatnak, majd metabolitjait mind a vizeletben, mind a székletben eltávolítják.
Ennek a vegyületnek a hipoglikémiás hatékonysága lényegében annak köszönhető, hogy képes elérni az inzulinra érzékeny szöveteket és szerveket, például a zsíros, izom- és májszöveteket, javítva az inzulin perifériás aktivitását, és ezáltal elősegítve a hipoglikémiás hatást.
Molekuláris szempontból ezt a hatást garantálja a pioglitazon azon képessége, hogy aktiválja a PPAR gamma -receptorokat, amelyek részt vesznek a glükóz- és lipid -anyagcsere szabályozásában, valamint a gyulladásos folyamat aktivációjában hasznos különböző gének transzkripciós modulációjában.
Más szóval, ezeknek az intracelluláris mechanizmusoknak az aktiválása a vércukorszint csökkentésének lehetőségét jelenti a perifériás és szöveti glükóz hozzáférhetőségének növelésével, valamint a vaszkuláris szinten nagyon aktív gyulladásos folyamat csökkentésével, amely felelős néhány A cukorbetegség legfontosabb következményei.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. A PIOGLITAZON HATÉKONYSÁGA A II. TÍPUSÚ DIABETESEK KEZELÉSÉBEN
Curr Med Res. 2011. február; 27: 303-13. Epub 2010 december 9.
Tanulmány, amely összehasonlítja a pioglitazon metforminnal vagy szulfonilureákkal kombinált hatását a lipidprofilra és a glikémiás kontrollra 2 -es típusú cukorbetegségben (ECLA) szenvedő betegeknél.
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Görög ECLA tanulmányozó csoport.
Tanulmány körülbelül 2116 II -es típusú cukorbeteg betegen, és megváltozott lipidprofil kíséretében. A pioglitazon adagolása olyan betegeknél, akik nem reagálnak metforminra vagy szulfonil -karbamidokra, a glikozilezett Hb 1,5%-os, a trigliceridek 21%-os és az LDL -koleszterin 15%-os csökkenését eredményezte. Ezek a fontos eredmények megerősítik a pioglitazon -kezelés fontosságát nemcsak a cukorbetegek endokrin rendszerében.
2. A PIOGLITAZONE VÉDŐ SZEREPE
Front Biosci. 2008, január 1; 13: 1813-26.
A PPAR-gamma agonisták gyulladáscsökkentő és neuroprotektív hatásmechanizmusai.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
A pioglitazont különböző laboratóriumok is tesztelték az oxidatív patológiákkal szembeni védő szerepük tekintetében. Pontosabban, számos tanulmány kimutatja, hogy ennek a hatóanyagnak a beadása hogyan tudja jelentősen csökkenteni a szívrohamok, agykárosodások, agyvérzések és az oxidálószerek által okozott károsodást, fontos érrendszeri és idegi védőhatást feltételezve. Ez a hatás valószínűleg összefüggésben áll azzal a képességgel, hogy modulálni tudja a gyulladásos citokinek termelését, és ezzel egyidejűleg fokozza a szervezet antioxidáns képességét, lehetővé teszi, hogy a pioglitazont a diabéteszes patológia aktív hatóanyagaként tekintsük nemcsak a vércukorszint szabályozásában, hanem az érrendszeri következmények megelőzése.és ideges.
3. ÁLTALÁNOS VAGY EREDETI DROG?
J Med Assoc Thai. 2010. november; 93: 1249-55.
Az általános és eredeti pioglitazon hatékonysága és biztonsága 2-es típusú cukorbetegségben: multicentrikus, kettős vak, randomizált, kontrollos vizsgálat.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
A generikus vagy az eredeti gyógyszer megválasztása gyakran az egyik legfontosabb kérdés, amelyet mind az orvos, mind a cukorbeteg beteg feltesz magának. Ebben az esetben a végzett tanulmány bemutatja, hogy a Pioglitazone mind eredeti, mind generikus gyógyszer formájában, fenntarthatja ugyanazokat a hatásokat és biztonságot, garantálva a vércukorszint, a glikozilezett hemoglobin és az LDL -koleszterin csökkenését. Ödémát és migrént figyeltek meg mindkét csoportban.
Használati módszer és adagolás
ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tabletta:
ajánlott napi 15 vagy 30 mg pioglitazon bevétele egyetlen adagban, étkezéstől függetlenül.
Idős betegeknél vagy más hipoglikémiás gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés esetén szükség lehet az adag módosítására.
ACTOS ® figyelmeztetések - pioglitazon
Az ACTOS ® terápiát rendszeresen ellenőrizni kell a különböző vérkémiai paraméterek, például:
- Glikémia: a gyógyszeres terápia megfelelő modulálása érdekében;
- Transzamináz: a májfunkció monitorozására és esetleg a kezelés felfüggesztésére, ha az ALT -szint meghaladja a felső határ háromszorosát;
- Hemoglobin: a pioglitazon okozta esetleges csökkenés nyomon követésére.
gondos és állandó orvosi felügyelet szükséges azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a szívbetegség vagy hajlamosító tényezők, májbetegség és csonttörések kockázata.
Az ACTOS ® tabletta laktózt tartalmaz, ami gasztrointesztinális intoleranciában vagy laktáz enzimhiányban vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél emésztőrendszeri betegségek kialakulását okozhatja.
Emlékeztetni kell arra is, hogy a szulfonil -karbamidokkal vagy inzulinnal kombinált terápia objektíven növeli a hipoglikémia kockázatát, ami csökkentheti a beteg észlelési képességeit, veszélyessé téve a gépek használatát és az autóvezetést.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
Állatmodelleken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a terhesség alatti alkalmazása jelentősen csökkentheti a magzat növekedését, valószínűleg csökkentve a magzat glükóz -hozzáférhetőségét.
Ezen adatok fényében, és mivel a szakirodalomban nincsenek klinikai vizsgálatok, az ACTOS ® terhesség alatt ellenjavallt.
Továbbá, a hatóanyag jelenléte az anyatejben korlátozza annak használatát még a következő laktációs időszakban is.
Interakciók
Bár a gyógyszert a májban a citokróm családba tartozó enzimek metabolizálják, a potenciálisan veszélyes kölcsönhatások száma farmakokinetikai szempontból korlátozott volt.
Részletesen, a gemfibrozil vagy rifampicin egyidejű terápiája a pioglitazon adagjának további módosítását igényelte annak érdekében, hogy terápiás tulajdonságai változatlanok maradjanak.
Ellenjavallatok ACTOS ® - pioglitazon
Az ACTOS ® ellenjavallt olyan betegeknél, akik májelégtelenségben, diabéteszes keto acidózisban, a hatóanyaggal vagy segédanyagaival szembeni túlérzékenységben, szívbetegségekben szenvednek, beleértve az előzőeket is, valamint terhesség és szoptatás alatt.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A pioglitazon -terápiát gyakran számos mellékhatás kísérte, amelyek közül néhány klinikailag releváns.
Pontosabban látási zavarokat, légúti fertőzéseket, súlygyarapodást, hypoesthesia -t, anaemiát, atralgiát, hematuria -t, szédülést és ödémát gyakran találtak, főként a kezdeti kezelési időszakban.
Klinikailag súlyosabb, de szerencsére ritkább reakciók a szív- és érrendszerre hatottak a szívelégtelenség kialakulásával.
Amikor az ACTOS® -t inzulinnal kombinált terápiában alkalmazták, jelentős glikémiás csökkenést lehetett megfigyelni, amely hipoglikémiát váltott ki hajlamos vagy rosszul kompenzált betegeknél.
jegyzet
Az ACTOS ® csak szigorú orvosi rendelvényre adható el.
Az ezen az oldalon közzétett információk az ACTOS ® - pioglitazonról elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.
