Hatóanyagok: amiodaron (amiodaron -hidroklorid)
CORDARONE 150 mg / 3 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
A Cordarone csomagolásban a következő csomagok állnak rendelkezésre:- CORDARONE 150 mg / 3 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
- CORDARONE 200 mg tabletta
Miért használják a Cordarone -t? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Antiaritmiás, III
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Intravénás kordaront kell alkalmazni, ha gyors reagálás szükséges, vagy ha az orális alkalmazás nem lehetséges.
- Más specifikus terápiákkal szemben ellenálló súlyos ritmuszavarok kezelése és megelőzése: supraventricularis tachycardia (paroxysmalis és non-paroxysmal), pitvari extrasystoles, pitvari remegés és fibrilláció.
- Durva szupraventrikuláris paroxizmális tachycardiák, mint a Wolff-Parkinson-White szindróma során. Kamrai extrasystoles és tachycardia.
Ellenjavallatok Amikor a Cordarone -t nem szabad használni
- Sinus bradycardia, sinoatrialis blokk és sinusbetegség elektro-stimulátor nélkül (a sinus leállásának veszélye).
- Vezetési zavarok, elektro-stimulátor nélkül (atrioventricularis blokkok, bi- vagy trifascicularis blokkok). Ezekben az esetekben az injekciós amiodaron speciális egységekben és elektroszisztolés stimulátor segítségével használható.
- Szív- és érrendszeri összeomlás, súlyos artériás hipotenzió.
- Kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek "torsade de pointes" -ot okozhatnak (lásd "Interakciók").
- A disztiroidizmus folyamatban van vagy megszűnt. Kétséges esetekben végezzen pajzsmirigy működési tesztet a kezelés előtt.
- Túlérzékenység a jóddal, amiodaronnal vagy bármely segédanyaggal szemben.
- Terhesség, kivételes esetek kivételével, a magzat pajzsmirigyére gyakorolt hatása miatt.
- Szoptatás, mivel az amiodaron jelentős mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
- Az intravénás injekció ellenjavallt hipotenzió, súlyos légzési elégtelenség, myocardiopathia vagy szívelégtelenség (súlyosbodás veszélye) esetén.
- Tekintettel a készítményben lévő benzil -alkoholra, az amiodaron intravénás alkalmazása ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Cordarone szedése előtt
Az amiodaron intravénás beadását csak speciális kórházi osztályokon szabad elvégezni, folyamatos felügyelet mellett (EKG, vérnyomás).
Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók elkerülése érdekében az amiodaront lehetőleg központi vénás vonalon keresztül kell beadni (lásd "Nemkívánatos hatások").
Az amiodaron gyakran tüdőtoxicitást okozhat: a legnagyobb figyelmet kell fordítani, különösen olyan betegeknél, akik kardiomiopátiában és súlyos szívkoszorúér -betegségben szenvednek. Olyan tünetek esetén, mint a produktív köhögés, légzési nehézség, láz, súlycsökkenés, a betegeknek szükséges forduljon orvosához a diagnosztikai vizsgálatok elvégzése és a megfelelő terápiás intézkedések meghozatala érdekében. Bizonyos esetekben a tüdőtoxicitás későn, akár a kezelés abbahagyása után is megnyilvánulhat: különösen azoknál, akiknek nem megfelelő az optimális testfunkciója, akik lassabban szüntethetik meg a gyógyszert, nem szabad alábecsülni a fent említett tüneteket.
Legyen óvatos hipotenzió, súlyos légzési elégtelenség, súlyos és kompenzálatlan szívelégtelenség esetén.
Gyermekgyógyászati betegek: ezeknél a betegeknél az amiodaron biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták, ezért a gyógyszer alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
A CORDARONE injekcióban tartósítószerként benzil -alkoholt (lásd "Összetétel - segédanyagok") tartalmaz, és csecsemőknél nem használható. Halálos zihálás szindróma eseteiről számoltak be ezt a tartósítószert tartalmazó oldatok intravénás beadását követően újszülötteknek (egy hónaposnál fiatalabbaknak). A tünetek közé tartozik a hirtelen fellépő zihálás, hipotenzió, bradycardia és szív- és érrendszeri összeomlás.
A gyógyszer 60,6 mg benzil -alkoholt tartalmaz 3 ml -es ampullában. A benzil -alkohol toxikus és allergiás reakciókat okozhat csecsemőknél és legfeljebb 3 éves gyermekeknél.
Érzéstelenítés. A műtét előtt az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteget amiodaronnal kezelik (lásd "Interakciók").
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Cordarone hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Torsade de Pointes vagy QT -megnyúlást kiváltó gyógyszerek
Torsade de Pointes -t kiváltó gyógyszerek
A "torsade de pointes" -ot előidéző gyógyszerekkel való együttadás ellenjavallt (lásd "Ellenjavallatok"):
- antiaritmiás szerek, például az IA osztályba tartozó gyógyszerek, szotalol, bepridil.
- nem antiaritmiás szerek, mint például a vinkamin, egyes neuroleptikus gyógyszerek, beleértve a szultopridet, ciszapridot, eritromicin E.V.-t, pentamidint (parenterális adagolásra), mivel fennáll az életveszélyes "torsade de pointes" kockázata.
QT -hosszabbító gyógyszerek.
Az amiodaron egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT -intervallumot, alaposan mérlegelni kell a lehetséges kockázatokat és előnyöket minden egyes beteg esetében, mivel a torsade de pointes kockázata fokozódhat, és a betegeket monitorozni kell a QT -megnyúlás szempontjából.
A fluorokinolonokat kerülni kell az amiodaron -kezelésben részesülő betegeknél.
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a pulzusszámot, vagy automatizmust és / vagy vezetési zavart okoznak.
Nem ajánlott ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazni:
- Béta-blokkolók és kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem) az automatizmus (túlzott bradycardia) és a vezetési zavarok lehetősége miatt.
F.hipokalémiát kiváltó szereplőket
A hypokalaemiát kiváltó gyógyszerekkel való együttállás nem ajánlott:
- Stimuláns hashajtók: az esetleges hypokalaemia megjelenése miatt, következésképpen növelve a "torsade de pointes" kockázatát; ezért más típusú hashajtókat kell használni.
Óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszereket kombinálják a Cordarone -nal:
- diuretikumok, amelyek önmagukban vagy kombinációban hypokalaemiát okozhatnak
- szisztémás glükokortikoidok és mineralokortikoidok, tetrakozaktid
- amfotericin B az E.V. A hipokalémiát meg kell előzni (és korrigálni kell), ellenőrizni kell a QT -intervallumot, és nem kell adni az antiaritmiás szereket (kamrai ingerlést kell kezdeni; IV. Magnézium alkalmazható).
Általános érzéstelenítés (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" és "Nemkívánatos hatások")
Potenciálisan súlyos szövődményeket jelentettek általános érzéstelenítésben szenvedő betegeknél: bradycardia (atropinra érzéketlen), hypotensio, vezetési zavarok, csökkent szívteljesítmény.
Nagyon ritkán súlyos légzési szövődményeket (felnőttkori akut légzési distressz szindróma), néha halálos kimenetelűeket figyeltek meg, általában a műtétet közvetlenül követő időszakban, ami összefüggésben lehet a magas oxigénkoncentrációval való lehetséges kölcsönhatással.
A Cordarone hatása más gyógyszerekre
Az amiodaron és / vagy metabolitja, a dezetilamidaron gátolja a CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 és P-glikoproteint, és fokozhatja szubsztrátjuknak való kitettséget.
Az amiodaron hosszú felezési ideje miatt az interakciók az amiodaron abbahagyása után több hónapig is megfigyelhetők.
- PgP hordozók
Az amiodaron egy P-glikoprotein (P-gp) inhibitor. A P-gp szubsztrátokkal való egyidejű alkalmazás várhatóan növeli expozíciójukat.
Digitális
Zavarok léphetnek fel az automatizmusban (túlzott bradycardia) és az atrioventrikuláris vezetésben (szinergista hatás); ezenkívül lehetséges a plazma digoxin -koncentrációjának növekedése a digoxin -clearance csökkenése miatt.
Ezért ellenőrizni kell az elektrokardiográfiás és a plazma digoxin szintjét; és a betegeket monitorozni kell a digitalis toxicitás klinikai tünetei tekintetében. Lehet, hogy módosítani kell a Digitalis adagját.
Dabigatran
Óvatosan kell eljárni, amikor az amiodaront dabigatránnal együtt alkalmazzák a vérzés veszélye miatt. Előfordulhat, hogy a dabigatrán adagját módosítani kell az engedélyezett termékinformációknak megfelelően.
- CYP2C9 szubsztrátok
Az amiodaron a citokróm P450 2C9 gátlásával növeli a CYP2C9 szubsztrátok, például a warfarin vagy a fenitoin koncentrációját.
Warfarin
A warfarin és az amiodaron kombinációja fokozhatja az orális antikoaguláns hatását, ezáltal növelve a vérzés kockázatát. Szükséges a protrombin szint (INR) rendszeres ellenőrzése és az antikoagulánsok adagjának módosítása mind az amiodaron -kezelés alatt, mind annak megszakítása után .
Fenitoin
A fenitoin és az amiodaron kombinációja fenitoin túladagoláshoz vezethet, ami neurológiai tüneteket okozhat. Klinikai megfigyelést kell végezni, és a túladagolás tüneteinek megjelenésekor csökkenteni kell a fenitoin adagját; meg kell határozni a plazma fenitoinszintjét.
- CYP 2D6 szubsztrátok
Flekainid
Az amiodaron a citokróm CYP 2D6 gátlásával növeli a flekainid plazmakoncentrációját. Ezután módosítani kell a flekainid adagját.
- CYP P450 3A4 szubsztrátok
Amikor ezeket a gyógyszereket amiodaronnal, a CYP 3A4 inhibitorral együtt adják, plazmakoncentrációjuk növekedhet, ami toxicitásuk növekedéséhez vezethet.
Sztatinok: Az izomtoxicitás kockázatát növeli az amiodaron és a CYP 3A4 által metabolizált sztatinok, például szimvasztatin, atorvasztatin és lovasztatin egyidejű alkalmazása. Javasolt olyan sztatin használatát, amelyet nem metabolizál a CYP 3A4, ha amiodaronnal adják együtt.
Ciklosporin Az amiodaronnal való kombináció a clearance csökkentésével növelheti a ciklosporin plazmaszintjét, ezért az adagot módosítani kell.
Fentanil: Az amiodaronnal való kombináció fokozhatja a fentanil farmakológiai hatásait és növelheti annak toxicitási kockázatát.
Egyéb gyógyszerek, amelyeket a CYP 3A4 metabolizál: lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolám, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolchicin
Más gyógyszerek hatása a kordaronra A CYP 3A4 és CYP 2C8 inhibitorok gátolhatják az amiodaron metabolizmusát és növelhetik expozícióját. amiodaron.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Az intravénás injekcióhoz lásd még "Ellenjavallatok".
- Az intravénás injekció beadása általában nem javasolt a hemodinamikai kockázatok miatt (súlyos hipotenzió, kardiovaszkuláris összeomlás); ezért lehetőség szerint előnyös a vénás infúzió.
- Az intravénás injekciót sürgős helyzetekre kell korlátozni, és azokban az esetekben, amikor más alternatív terápiák nem jártak sikerrel, és csak kardiológiai újraélesztő egységekben és folyamatos ellenőrzés (EKG, vérnyomás) mellett alkalmazható.
- Az adag körülbelül 5 mg / testtömeg -kg, legalább 3 perc alatt. Az intravénás injekciót nem szabad megismételni az első injekció beadását követő 15 percen belül, még akkor sem, ha az utolsó injekció csak 1 ampulla volt (visszafordíthatatlan összeomlás veszélye).
- Ne adjon más terméket ugyanabba a fecskendőbe. Ne fecskendezzen be más termékeket ugyanabban a sorban. Ha a kezelést folytatni kell, intravénás infúziót kell alkalmazni (lásd "Dózis, alkalmazás és idő").
- A termék nem kompatibilis aminofillin, heparin és nátrium -klorid oldatokkal.
- A lágyítószereket, például DEHP-t (di-2-etil-fenil-ftalát) tartalmazó orvosi berendezések és eszközök használata amiodaron jelenlétében felszabadulást eredményezhet. A beteg DEHP-expozíciójának minimalizálása érdekében az amiodaron végső hígítását infúzióban kell beadni nem tartalmaz DEHP -t.
- A tüdőfunkció időszakos ellenőrzése javasolt; nem produktív köhögés, elszigetelt nehézlégzés vagy az általános állapot romlásával (fáradtság, súlycsökkenés), láz fellépése esetén tüdőradiográfiás vizsgálat indokolt, és szükség esetén megfelelő klinikai és műszeres vizsgálatok. Tüdőtoxicitás esetén mérlegelni kell az amiodaron -kezelés csökkentésének vagy felfüggesztésének szükségességét, kortizon -terápia bevezetésével. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a pulmonalis toxicitás megjelenésének ideje nagyon változó lehet (néhány naptól hónapig), és sok esetben a diagnózis késése halálos kimenetelhez vezethet.
Szívváltozások
A kezelt aritmiák új kezdetéről vagy rosszabbodásáról számoltak be, néha halálos kimenetelűeket is. Fontos, de nehéz megkülönböztetni a gyógyszer hatékonyságának csökkenését a proarritmiás hatástól, mindenesetre ez a szív állapotának romlásával jár. Proarritmiás hatásokat ritkábban jelentettek az amiodaronnál, mint más antiaritmiás szereknél, és általában olyan tényezők összefüggésében jelentkeznek, amelyek meghosszabbítják a QT -intervallumot, például más gyógyszerekkel való kölcsönhatások és / vagy elektrolit -zavarok (lásd Interakciók és nemkívánatos hatások).
Májbetegségek (lásd Nemkívánatos hatások)
Az amiodaron -kezelés megkezdésekor és a kezelés során rendszeresen ajánlott a májfunkció (transzaminázok) szoros ellenőrzése. Akut májbetegségek (beleértve a súlyos májsejt -elégtelenséget vagy májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű) és krónikus májbetegségek fordulhatnak elő orális és intravénás amiodaronnal, valamint Ezért az amiodaron dózisát csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni a kezelést, ha a transzaminázszint emelkedése meghaladja a normál érték felső határának háromszorosát.
Az orális amiodaron miatti krónikus májbetegségek klinikai és biológiai tünetei minimálisak lehetnek (hepatomegália, a transzaminázszint emelkedése a normál felső határértéknek megfelelő érték ötszöröséig), és visszafordíthatók a kezelés abbahagyása után, bár eseteket jelentettek. végzetes kimenetel.
Hepatomegália vagy epepangás gyanúja esetén a gyógyszert azonnal abba kell hagyni, és a beteget ultrahang -ellenőrzésnek kell alávetni. Ezen okok miatt a gyógyszer nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél nyilvánvaló klinikai és laboratóriumi jelei vannak az aktív májbetegségnek; enyhébb esetekben csak akkor használható, ha elengedhetetlen, és fel kell függeszteni, ha súlyosbodik a májkárosodás
Gyógyszerkölcsönhatások (lásd Interakciók)
Az amiodaron és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem ajánlott: béta -blokkolók, kalciumcsatorna -blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem), stimuláló hashajtók, amelyek hypokalaemiát okozhatnak.
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Terhes
Az amiodaron ellenjavallt, kivéve, ha a magzat pajzsmirigyére gyakorolt hatása miatt az előny meghaladja a kockázatot.
Jelentős mennyiségű amiodaron kiválasztódik az anyatejbe; ezért a természetes szoptatás ellenjavallt a gyógyszerrel kezelt betegeknél.
Társulás a sztatinokkal
Javasolt olyan sztatin használatát, amelyet nem metabolizál a CYP 3A4, ha amiodaronnal adják együtt (lásd Interakciók).
Adagolás és alkalmazás A Cordarone alkalmazása: Adagolás
A gyógyszerészeti jellemzőkkel kapcsolatban 600 mg / l -nél alacsonyabb koncentrációt nem szabad használni. Csak 5% izotóniás dextróz oldatot (glükózt) használjon. Ne adjon más terméket az infúziós oldathoz. Vénás infúzió:
- Betöltő adag: az átlagos adag 5 mg / kg, kizárólag 250 ml 5% -os dextróz -oldatban (glükóz), 20 perc és 2 óra közötti időtartamban beadva, ez az adag 24 órán belül 2-3 -szor megismételhető. Az infúziós sebességet a klinikai válaszhoz kell igazítani. A terápiás hatás az első néhány percben jelentkezik, majd fokozatosan csökken, ezért ezt követően infúziót kell végezni.
- Fenntartó adag: 10-20 mg / kg 24 óra alatt (általában 600-800 mg / 24 óra és legfeljebb 1200 mg / 24 óra) 250 ml 5% -os dextróz oldatban (glükóz) néhány napig. Az infúzió első napjától térjen át a szájon át történő alkalmazásra.
Intravénás injekció
(lásd még "Különleges figyelmeztetések")
Az adag 5 mg / kg, az injekció időtartama nem lehet kevesebb, mint 3 perc.Ne adjon más terméket a fecskendőhöz.
Egyidejű terápia
Az amiodaront sztatinokkal egyidejűleg szedő betegeknél lásd a Használati óvintézkedések és kölcsönhatások című részt.
Gyermekpopuláció
Az amiodaron biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták.
Tekintettel a készítményben lévő benzil -alkoholra, az amiodaron intravénás alkalmazása ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Cordarone -t vett be?
Nincs információ az intravénás amiodaron túladagolásának eseteiről.
Az orálisan beadott amiodaron akut túladagolásáról nem sok információ áll rendelkezésre. Néhány esetben sinus bradycardia, szívmegállás, kamrai tachycardia, "torsade de pointes", keringési elégtelenség és májkárosodás esett.
A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie. Sem az amiodaron, sem metabolitjai nem dializálhatók.
Ha véletlenül túlzott CORDARONE adagot vett be, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
HA KÉTSÉGEI vannak a CORDARONE HASZNÁLATÁVAL kapcsolatban, vegye fel a kapcsolatot orvosával vagy gyógyszerészével.
Mellékhatások Melyek a Cordarone mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a CORDARONE is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A következő mellékhatásokat szervrendszeri osztályok és gyakoriság szerint osztályozzák a következő megállapodás szerint: nagyon gyakori (≥ 10%), gyakori (≥ 1%és <10%), nem gyakori (≥ 0,1%és <1%), ritka (≥ 0,01%és <0,1%), nagyon ritka (<0,01%), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Szív patológiák
Gyakori: általában mérsékelt bradycardia
Nagyon ritka:
- kifejezett bradycardia, sinus leállás, amely a kezelés abbahagyását igényli, különösen a sinus csomópont diszfunkciójában szenvedő betegeknél és / vagy idős betegeknél
- aritmia megjelenése vagy súlyosbodása, amelyet néha szívmegállás követ (lásd Különleges figyelmeztetések és kölcsönhatások)
Gyakorisága nem ismert: Torsade de pointes (lásd "Interakciók")
Endokrin patológiák
Gyakorisága nem ismert: hyperthyreosis
Emésztőrendszeri betegségek
Nagyon ritka: hányinger
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Gyakori: Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, például fájdalom, bőrpír, ödéma, nekrózis, extravazáció, beszivárgás, gyulladás, induráció, thrombophlebitis, phlebitis, cellulitis, fertőzés, pigmentációváltozások.
A máj -epe rendszer zavarai
Nagyon ritka:
- a szérum transzaminázok elszigetelt növekedése, általában mérsékelt (a normál 1,5–3 -szorosa) a kezelés kezdetén. A dózis csökkentésével vagy akár spontán is normalizálódhatnak
- akut májbetegség, megemelkedett szérum transzamináz szinttel és / vagy sárgasággal, beleértve a májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű. Ilyen esetekben a kezelést abba kell hagyni, és ezért ajánlott a májfunkció ellenőrzése (lásd Különleges figyelmeztetések).
Az immunrendszer zavarai
Nagyon ritka: anafilaxiás sokk
Gyakorisága nem ismert: angioneurotikus ödéma (Quincke -ödéma)
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Gyakorisága nem ismert: hátfájás.
Az idegrendszer változásai
Nagyon ritka
- jóindulatú koponyaűri magas vérnyomás (pszeudo-tumor cerebri)
- fejfájás.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
- Súlyos, néha halálos kimenetelű tüdőtoxicitás léphet fel, különösen, ha nem diagnosztizálják azonnal. Ez a toxicitás magában foglalja a tüdő alveolitist, tüdőgyulladást, asztmás tüneteket, lipoid tüdőgyulladást és tüdőfibrózist. A tüdőtoxicitást, köhögést és nehézlégzést az intersticiális tüdőgyulladás radiográfiás és funkcionális jelei kísérhetik (megváltozott alveoláris-kapilláris diffúzió); ezeknek a klinikai tüneteknek a megjelenése szükségessé teszi a kezelés felfüggesztését és a kortikoszteroid gyógyszerek beadását.Az ilyen tünetek a terápia abbahagyása után is későn jelentkezhetnek: ezért a beteg gondos és hosszan tartó monitorozása szükséges a tüdőfunkció lehetséges változásainak azonosítása érdekében.
Nagyon ritka
- intersticiális tüdőgyulladás. figyelembe vett.
- súlyos, néha halálos kimenetelű légzési szövődmények (felnőttkori akut légzési distressz szindróma) (lásd Interakciók).
- bronchospasmus és / vagy apnoe súlyos légzési elégtelenség esetén, különösen asztmás betegeknél.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nagyon ritka: izzadás
Gyakorisága nem ismert: csalánkiütés
Érpatológiák
Gyakori: vérnyomáscsökkenés, általában mérsékelt és átmeneti. Túladagolás vagy túl gyors injekció beadása után súlyos hypotensióról vagy összeomlásról számoltak be
nagyon ritka: hőhullámok.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot. A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
FOGALMAZÁS
Egy ampulla hatóanyagot tartalmaz: 150 mg amiodaron -hidroklorid Segédanyagok: 60,6 mg benzil -alkohol, poliszorbát 80, injekcióhoz való víz.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
Oldatos injekció 5 és 6 db 150 mg / 3 ml -es ampulla
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
CORDARONE 150 MG / 3 ML INJEKCIÓS OLDAT INTRAVENÁLIS HASZNÁLATRA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy üveg tartalmaz:
Aktív elv: amiodaron -hidroklorid 150 mg
Segédanyagok: benzil -alkohol
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Oldatos injekció intravénás alkalmazásra.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Intravénás kordaront kell alkalmazni, ha gyors reagálás szükséges, vagy ha az orális alkalmazás nem lehetséges.
Más specifikus terápiákkal szemben ellenálló súlyos ritmuszavarok kezelése és megelőzése: supraventricularis tachycardia (paroxysmalis és non-paroxysmal), pitvari extrasystoles, pitvari remegés és fibrilláció.
Durva szupraventrikuláris paroxizmális tachycardiák, mint a Wolff-Parkinson-White szindróma során. Kamrai extrasystoles és tachycardia.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Lásd még a 6.6 pontot.
Vénás infúzió:
• Feltöltő adag: az átlagos adag 5 mg / kg, kizárólag 250 ml 5% -os dextróz oldatban (glükóz), 20 perc és 2 óra közötti időtartamban beadva, ez az adag 24 órán belül 2-3 alkalommal megismételhető . Az infúziós sebességet a klinikai válaszhoz kell igazítani.
A terápiás hatás az első néhány percben jelentkezik, majd fokozatosan csökken, ezért ezt követően infúziót kell végezni.
• Fenntartó adag: 10-20 mg / kg 24 óra alatt (általában 600-800 mg / 24 óra és legfeljebb 1200 mg / 24 óra) 250 ml 5% -os dextróz oldatban (glükóz) néhány napig.
Az infúzió első napjától térjen át a szájon át történő alkalmazásra.
Intravénás injekció
(lásd 4.4 pont).
Az adag 5 mg / kg, az injekció időtartama nem lehet kevesebb, mint 3 perc.Ne adjon más terméket a fecskendőhöz.
Gyermekpopuláció
Az amiodaron biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták.
A jelenleg rendelkezésre álló adatokat az 5.1. És az 5.2. Szakasz ismerteti.
Tekintettel a készítményben lévő benzil -alkoholra, az amiodaron intravénás alkalmazása ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél.
Egyidejű terápia
Az amiodaront HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (sztatinokkal) egyidejűleg szedő betegeknél lásd a 4.4 és 4.5 pontot.
04.3 Ellenjavallatok
• Sinus bradycardia, sinoatrialis blokk és sinusbetegség elektro stimulátor nélkül (a sinus leállásának veszélye).
• Vezetési zavarok, elektro-stimulátor nélkül (atrio-ventricularis blokkok, bi- vagy trifascicularis blokkok). Ezekben az esetekben az injekciós amiodaron speciális egységekben és elektroszisztolés stimulátor segítségével használható.
• Szív- és érrendszeri összeomlás, súlyos artériás hipotenzió.
• Kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek képesek meghatározni a "torsade de pointes" -t (lásd 4.5 pont).
• Dystyreosis folyamatban vagy megszűnt. Kétséges esetekben végezzen pajzsmirigy működési tesztet a kezelés előtt.
• Jóddal, amiodaronnal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
• Terhesség, kivételes esetek kivételével (lásd 4.6 pont).
• Szoptatás (lásd 4.6 pont).
• Az intravénás injekció ellenjavallt hipotenzió, súlyos légzési elégtelenség, myocardiopathia vagy szívelégtelenség (súlyosbodás veszélye) esetén.
• A készítményben lévő benzil -alkohol miatt az amiodaron intravénás alkalmazása ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Különleges figyelmeztetések
Az intravénás injekcióhoz lásd még a 4.3 pontot.
• Az intravénás injekció beadása általában nem javasolt a hemodinamikai kockázatok miatt (súlyos hipotenzió, kardiovaszkuláris összeomlás); ezért lehetőség szerint előnyös a vénás infúzió.
• Az intravénás injekciót sürgős helyzetekre kell korlátozni, azokban az esetekben, amikor más alternatív terápiák nem jártak sikerrel, és csak kardiológiai újraélesztő egységekben és folyamatos ellenőrzés (EKG, vérnyomás) mellett alkalmazható.
• Az adag körülbelül 5 mg / testtömeg kg; az amiodaront legalább 3 perc alatt kell beadni. Az intravénás injekciót nem szabad megismételni az első injekció beadását követő 15 percen belül, még akkor sem, ha az utolsó injekció csak 1 ampulla volt (visszafordíthatatlan összeomlás veszélye).
• Ne tegyen más terméket ugyanabba a fecskendőbe. Ne fecskendezzen be más termékeket ugyanabban a sorban. Ha a kezelést folytatni kell, vénás infúziót kell alkalmazni (lásd 4.2 pont).
Szívváltozások
A kezelt aritmiák új kezdetéről vagy rosszabbodásáról számoltak be, néha halálos kimenetelűeket is. Fontos, de nehéz megkülönböztetni a gyógyszer hatékonyságának csökkenését a proarritmiás hatástól, mindenesetre ez a szív állapotának romlásával jár. Proarritmiás hatásokat ritkábban jelentettek az amiodaronnál, mint más antiaritmiás szereknél, és általában olyan tényezők összefüggésében jelentkeznek, amelyek meghosszabbítják a QT -intervallumot, mint például más gyógyszerekkel való kölcsönhatások és / vagy elektrolit -zavarok (lásd 4.5 és 4.8 pont).
Májbetegségek (lásd 4.8 pont)
Az amiodaron -kezelés megkezdésekor és a kezelés során rendszeresen ajánlott a májfunkció (transzaminázok) szoros ellenőrzése. Akut májbetegségek (beleértve a súlyos májsejt -elégtelenséget vagy májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű) és krónikus májbetegségek fordulhatnak elő orális és intravénás amiodaronnal, valamint az IV beadás első 24 órájában.
Ezért az amiodaron dózisát csökkenteni kell vagy a kezelést abba kell hagyni, ha a transzaminázszint emelkedése meghaladja a normál felső határ háromszorosát.
Az orális amiodaron miatti krónikus májbetegségek klinikai és biológiai tünetei minimálisak lehetnek (hepatomegália, a transzaminázszint emelkedése a normál felső határértéknek megfelelő érték ötszöröséig), és visszafordíthatók a kezelés abbahagyása után, bár eseteket jelentettek. végzetes kimenetel.
Hepatomegália vagy epepangás gyanúja esetén a gyógyszert azonnal abba kell hagyni, és a beteget ultrahang -ellenőrzésnek kell alávetni.
Ezen okok miatt a gyógyszer nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél nyilvánvaló klinikai és laboratóriumi jelei vannak az aktív májbetegségnek; enyhébb esetekben csak akkor használható, ha elengedhetetlen, és fel kell függeszteni, ha súlyosbodik a májkárosodás.
Gyógyszerkölcsönhatások (lásd 4.5 pont)
Az amiodaron és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem ajánlott: béta -blokkolók, kalciumcsatorna -blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem), stimuláló hashajtók, amelyek hypokalaemiát okozhatnak.
Használati óvintézkedések
Az amiodaron intravénás beadását csak speciális kórházi osztályokon szabad elvégezni, folyamatos felügyelet mellett (EKG, vérnyomás).
Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók elkerülése érdekében az amiodaront lehetőleg központi vénás vonalon keresztül kell beadni (lásd 4.8 pont).
Legyen óvatos hipotenzió, súlyos légzési elégtelenség, súlyos és kompenzálatlan szívelégtelenség esetén.
Gyermekgyógyászati betegek : ezeknél a betegeknél az amiodaron biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták, ezért a gyógyszer alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
A CORDARONE injekciós ampulla tartósítószerként benzil -alkoholt (lásd 6.1 pont) tartalmaz, és nem alkalmazható újszülötteknél. Halálos zihálás szindróma eseteiről számoltak be ezt a tartósítószert tartalmazó oldatok intravénás beadását követően újszülötteknek (egy hónaposnál fiatalabbaknak). A tünetek közé tartozik a hirtelen fellépő zihálás, hipotenzió, bradycardia és szív- és érrendszeri összeomlás.
A gyógyszer 60,6 mg benzil -alkoholt tartalmaz 3 ml -es ampullában.
A benzil -alkohol toxikus és anafilaxiás reakciókat okozhat csecsemőknél és legfeljebb 3 éves gyermekeknél.
Érzéstelenítés. A műtét előtt az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteget amiodaronnal kezelik (lásd 4.5 pont).
Társulás a sztatinokkal.
Javasolt olyan sztatin használatát, amelyet nem metabolizál a CYP 3A4, ha amiodaronnal adják együtt (lásd 4.5 pont).
Tüdőtoxicitás
Az amiodaron bevitelével kapcsolatos tüdőtoxicitás gyakori és súlyos mellékhatás, amely a betegek legfeljebb 10% -ánál fordulhat elő, és az érintett betegek körülbelül 8% -ánál halálos lehet, főként a diagnózis hiánya miatt. A terápia során a reakció megjelenésének ideje néhány naptól néhány hónapig vagy évig változhat; egyes esetekben a kezelés felfüggesztésétől számított bizonyos idő elteltével is előfordulhat.
A toxicitás kockázata azonban nem teszi kedvezőtlenné az amiodaron kockázat / haszon arányát, ami megőrzi hasznosságát. Azonban a legnagyobb figyelmet kell fordítani a pulmonalis toxicitás első jeleinek azonnali azonosítására, különösen a kardiomiopátiában és súlyos koszorúérben szenvedő betegeknél szívbetegség, amelyben az ilyen azonosítás problémásabb lehet.
Az amiodaron pulmonalis toxicitásának kockázata nő a 400 mg / nap feletti dózisok mellett, de előfordulhat 2 évnél rövidebb dózisok mellett is.
A tüdőtoxicitás tüdőalveolitisben, tüdőgyulladásban, intersticiális tüdőgyulladásban, tüdőfibrózisban, bronchiális asztmában nyilvánul meg. Azoknál a betegeknél, akiknél tüdőtoxicitás alakul ki, gyakran nem specifikus tünetek jelentkeznek, például nem produktív köhögés, nehézlégzés, láz és súlycsökkenés.
Mindezeket a tüneteket elfedheti az a patológia, amelyre az amiodaron javallt, és jelentősen súlyos lehet a 70 év feletti betegeknél, akik általában csökkent funkcionális kapacitással rendelkeznek vagy már meglévő szívbetegségeik vannak. A korai diagnózis a tüdő radiográfiás ellenőrzésével és esetleg a szükséges klinikai és műszeres vizsgálatokkal kulcsfontosságú, mivel a pulmonalis toxicitás erősen reverzibilis, különösen az obliteráló bronchiolitis és a tüdőgyulladás formájában.
Ezért a tüdőtüneteket és az objektivitást rendszeresen ellenőrizni kell, és a terápiát fel kell függeszteni a tüdőtoxicitás gyanúja esetén, figyelembe véve a kortizonterápiát: a tünetek általában az amiodaron abbahagyását követő 2-4 héten belül visszafejlődnek. Bizonyos esetekben a pulmonalis toxicitás későn nyilvánulhat meg , akár hetekkel a kezelés felfüggesztése után is: ezért gondosan ellenőrizni kell a szuboptimális szervi funkciókkal rendelkező alanyokat, akik lassabban tudnák eliminálni a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
• Torsade de Pointes vagy QT -megnyúlást kiváltó gyógyszerek
- Torsade de Pointes -t kiváltó gyógyszerek
A torsade de pointes -t kiváltó gyógyszerekkel való kombináció ellenjavallt (lásd 4.3 pont):
• antiaritmiás szerek, mint például az IA osztályba tartozó gyógyszerek, szotalol, bepridil.
• nem antiaritmiás szerek, mint például a vinkamin, egyes neuroleptikus gyógyszerek, beleértve a szultopridet, ciszapridot, eritromicin E.V.-t, pentamidint (parenterális adagolásra), mivel fennáll az életveszélyes "torsade de pointes" kockázata.
• QT-hosszabbító gyógyszerek.
Az amiodaron egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT -intervallumot, alaposan mérlegelni kell a lehetséges kockázatokat és előnyöket minden egyes beteg esetében, mivel a torsade de pointes kockázata fokozódhat, és a betegeket monitorozni kell a QT -megnyúlás szempontjából.
A fluorokinolonokat kerülni kell az amiodaron -kezelésben részesülő betegeknél.
• Gyógyszerek, amelyek csökkentik a pulzusszámot, vagy automatizmust és / vagy vezetési zavart okoznak.
Nem ajánlott ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazni:
• béta-blokkolók és kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem) az automatizmus (túlzott bradycardia) és a vezetési zavarok lehetősége miatt.
• Hypokalaemiát kiváltó tényezők
Nem javasolt a hypotassemiát kiváltó gyógyszerekkel való együttállás:
• hashajtók stimulálása: az esetleges hypokalaemia megjelenése miatt, következésképpen növeli a "torsade de pointes" kockázatát; ezért más típusú hashajtókat kell használni.
Óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszereket kombinálják a Cordarone -nal:
• diuretikumok, amelyek önmagukban vagy kombinációban hypokalaemiát okozhatnak
• szisztémás glükokortikoidok és mineralokortikoidok, tetrakozaktid
• amfotericin B az E.V.
A hipokalémiát meg kell előzni (és korrigálni kell): ellenőrizni kell a QT -intervallumot, és nem szabad antiarritmiás szereket adni "torsade de pointes" (kamrai ingerlést kell kezdeni; magnézium IV alkalmazható).
• Általános érzéstelenítés (lásd 4.4 és 4.8 pont)
Potenciálisan súlyos szövődményeket jelentettek általános érzéstelenítésben szenvedő betegeknél: bradycardia (atropinra érzéketlen), hypotensio, vezetési zavarok, csökkent szívteljesítmény.
Nagyon ritkán súlyos légzési szövődményeket (felnőttkori akut légzési distressz szindróma), néha halálos kimenetelűeket figyeltek meg, általában a műtétet közvetlenül követő időszakban, ami összefüggésben lehet a magas oxigénkoncentrációval való lehetséges kölcsönhatással.
A Cordarone hatása más gyógyszerekre
Az amiodaron és / vagy metabolitja, a dezetilamidaron gátolja a CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 és P-glikoproteint, és fokozhatja szubsztrátjuknak való kitettséget.
Az amiodaron hosszú felezési ideje miatt az interakciók az amiodaron abbahagyása után több hónapig is megfigyelhetők.
• PgP hordozók
Az amiodaron egy P-glikoprotein (P-gp) inhibitor. A P-gp szubsztrátokkal való egyidejű alkalmazás várhatóan növeli expozíciójukat.
• Digitális
Zavarok léphetnek fel az automatizmusban (túlzott bradycardia) és az atrioventrikuláris vezetésben (szinergista hatás); ezenkívül lehetséges a plazma digoxin -koncentrációjának növekedése a digoxin -clearance csökkenése miatt.
Ezért ellenőrizni kell az elektrokardiográfiás és a plazma digoxin szintjét; és a betegeket monitorozni kell a digitalis toxicitás klinikai tünetei tekintetében. Lehet, hogy módosítani kell a Digitalis adagját.
• Dabigatran
Óvatosan kell eljárni, amikor az amiodaront dabigatránnal együtt alkalmazzák a vérzés veszélye miatt. Előfordulhat, hogy a dabigatrán adagját módosítani kell az engedélyezett termékinformációknak megfelelően.
• CYP2C9 szubsztrátok
Az amiodaron a citokróm P450 2C9 gátlásával növeli a CYP2C9 szubsztrátok, például a warfarin vagy a fenitoin koncentrációját.
- Warfarin
A warfarin és az amiodaron kombinációja fokozhatja az orális véralvadásgátló hatását, ezáltal növelve a vérzés kockázatát. A protrombinszintet (INR) rendszeresebben ellenőrizni kell, és az antikoagulánsok adagját mind az amiodaron -kezelés alatt, mint annak megszakítása után - módosítani kell.
• Fenitoin
A fenitoin és az amiodaron kombinációja fenitoin túladagoláshoz vezethet, ami neurológiai tüneteket okozhat. Klinikai megfigyelést kell végezni, és a túladagolás tüneteinek megjelenésekor csökkenteni kell a fenitoin adagját; meg kell határozni a plazma fenitoinszintjét.
• CYP2D6 szubsztrátok
• Flekainid
Az amiodaron a citokróm CYP 2D6 gátlásával növeli a flekainid plazmakoncentrációját. Ezután módosítani kell a flekainid adagját.
• CYP P450 3A4 szubsztrátok:
Amikor ezeket a gyógyszereket amiodaronnal, a CYP 3A4 inhibitorral együtt adják, plazmakoncentrációjuk növekedhet, ami toxicitásuk növekedéséhez vezethet.
• Sztatinok: Az izomtoxicitás kockázatát növeli az amiodaron és a CYP 3A4 által metabolizált sztatinok, például szimvasztatin, atorvasztatin és lovasztatin egyidejű alkalmazása. Javasolt olyan sztatin használatát, amelyet nem metabolizál a CYP 3A4, ha amiodaronnal adják együtt.
• Ciklosporin: Az amiodaronnal való kombináció a clearance csökkentésével növelheti a ciklosporin plazmaszintjét.
• Fentanil: Az amiodaronnal való kombináció fokozhatja a fentanil farmakológiai hatásait és növelheti annak toxicitási kockázatát.
• Egyéb gyógyszerek, amelyeket a CYP 3A4 metabolizál: lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolám, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolchicin.
Más gyógyszerek hatása a Cordarone -ra
A CYP3A4 és CYP2C8 inhibitorok gátolhatják az amiodaron metabolizmusát és növelhetik expozícióját.
Az amiodaron -kezelés alatt ajánlott elkerülni a CYP3A4 -gátlókat (pl. Grapefruitlé és egyes gyógyszerek).
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Az amiodaron terhesség alatt ellenjavallt, kivéve, ha az előnyök meghaladják a kockázatot, a magzat pajzsmirigyére gyakorolt hatása miatt.
Etetési idő
Az amiodaron ellenjavallt szoptató anyáknál, mivel jelentős mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem releváns.
04.8 Nemkívánatos hatások
A következő mellékhatásokat szervrendszerek és gyakoriság szerint osztályozzák a következő egyezmény szerint: nagyon gyakori (≥ 10%), gyakori (≥ 1% és
Szív patológiák
• Gyakori:
általában mérsékelt bradycardia.
• Nagyon ritka:
• kifejezett bradycardia, sinus leállás, amely a kezelés abbahagyását igényli, különösen a sinus csomópont diszfunkciójában szenvedő betegeknél és / vagy idős betegeknél.
• aritmia megjelenése vagy súlyosbodása, amelyet néha szívmegállás követ (lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések” és 4.5).
• Nem ismert gyakoriság:
Torsade de pointes (lásd 4.5 pont)
Endokrin patológiák
Gyakorisága nem ismert: hyperthyreosis
Emésztőrendszeri betegségek
• Nagyon ritka: hányinger
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
• Gyakori: Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, mint például fájdalom, bőrpír, ödéma, nekrózis, extravazáció, beszivárgás, gyulladás, induráció, thrombophlebitis, phlebitis, cellulitis, fertőzés, pigmentációváltozások.
Máj- és epebetegségek
Nagyon ritka:
• a szérum transzaminázok elszigetelt növekedése, általában mérsékelt (a normál értékek 1,5–3 -szorosa) a kezelés kezdetén, és a dózis csökkentésével vagy akár spontán is normalizálódhatnak.
• akut májbetegség, megemelkedett szérum transzamináz -szinttel és / vagy sárgasággal, beleértve a májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű. Ilyen esetekben a kezelést abba kell hagyni, és ezért ajánlott a májfunkció monitorozása (lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések”).
Az immunrendszer zavarai
Nagyon ritka: anafilaxiás sokk
Gyakorisága nem ismert: angioneurotikus ödéma (Quincke -ödéma)
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Gyakorisága nem ismert: hátfájás.
Idegrendszeri betegségek
Nagyon ritka:
• jóindulatú koponyaűri magas vérnyomás (pszeudo-tumor cerebri)
• fejfájás.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
• Súlyos, néha halálos kimenetelű pulmonalis toxicitás a betegek körülbelül 10% -ánál fordulhat elő, különösen, ha nem diagnosztizálják azonnal. Ez a toxicitás magában foglalja a tüdő alveolitist, tüdőgyulladást, asztmás tüneteket, lipoid tüdőgyulladást és tüdőfibrózist.A tüdőtoxicitást, köhögést és nehézlégzést az intersticiális tüdőgyulladás radiográfiás és funkcionális jelei kísérhetik (megváltozott alveoláris-kapilláris diffúzió); ezeknek a klinikai tüneteknek a megjelenése szükségessé teszi a kezelés felfüggesztését és a kortikoszteroid gyógyszerek beadását.Az ilyen tünetek a terápia abbahagyása után is későn jelentkezhetnek: ezért a beteg gondos és hosszan tartó monitorozása szükséges a tüdőfunkció lehetséges változásainak azonosítása érdekében.
Nagyon ritka
• intersticiális tüdőgyulladás (lásd 4.4 pont "Használati óvintézkedések"). A diagnózis gyanúja esetén mellkasröntgen vizsgálatot kell végezni. Az amiodaron-kezelést azonban újra kell értékelni, mivel az intersticiális tüdőgyulladás általában reverzibilis az amiodaron-kezelés korai abbahagyása után; kortizon a kezelést is figyelembe kell venni.
• súlyos, néha halálos kimenetelű légzési szövődmények (felnőttkori akut légzési distressz szindróma) (lásd 4.5 pont).
• bronchospasmus és / vagy apnoe súlyos légzési elégtelenség esetén, különösen asztmás betegeknél.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
• Nagyon ritka: izzadás
• Gyakorisága nem ismert: csalánkiütés
Érpatológiák
• Gyakori
• a vérnyomás csökkenése, általában mérsékelt és átmeneti. Túladagolás vagy túl gyors injekció beadása után súlyos hypotensióról vagy összeomlásról számoltak be
• nagyon ritka: hőhullámok.
04.9 Túladagolás
Nincs információ az intravénás amiodaron túladagolásának eseteiről.
Az orálisan beadott amiodaron akut túladagolásáról nem sok információ áll rendelkezésre. Néhány esetben sinus bradycardia, szívmegállás, kamrai tachycardia, "torsade de pointes", keringési elégtelenség és májkárosodás esett.
A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie. Sem az amiodaron, sem metabolitjai nem dializálhatók.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szív- és érrendszer, antiaritmiás szerek, III. ATC kód: C01BD01
Antiaritmiás tulajdonságok :
• A szívrost akciós potenciáljának 3. fázisú megnyúlása, elsősorban a káliumáram csökkenése miatt (III. Osztály Vaughan Williams osztályozása szerint), ez a megnyúlás nincs összefüggésben a pulzusszámmal.
• Csökkent szinusz -automatizmus, ami bradycardiához vezet, érzéketlen az atropin beadására.
• Nem versenyképes alfa- és béta-adrenerg gátlás.
• Lassulás a szinusz-, pitvar- és csomóvezetésben, ami akkor nyilvánul meg, ha magas a pulzusszám.
• Nincs változás az intraventrikuláris vezetésben.
• Atrialis, nodalis és kamrai szinten: a refrakter időszak növekedése és a myocardium ingerlékenységének csökkenése.
• A vezetés lelassulása és a tűzálló időszakok meghosszabbodása a kiegészítő atrioventricularis traktusokban.
Ischaemiás tulajdonságok :
• A perifériás ellenállás mérsékelt csökkenése és a pulzusszám csökkenése az oxigénszükséglet csökkenését eredményezi.
• Nem kompetitív antagonizmus az alfa- és béta-adrenerg receptorokkal szemben.
• Megnövekedett koszorúér -kibocsátás a myocardialis artériák simaizmára gyakorolt közvetlen hatás miatt.
• A szívteljesítmény fenntartása a csökkent aorta nyomás és a perifériás ellenállás miatt.
Egyéb :
• Csökkent szív kontraktilitás, különösen intravénás injekció után.
Gyermekpopuláció
Ellenőrzött gyermekgyógyászati vizsgálatokat nem végeztek.
A közzétett tanulmányokban az amiodaron biztonságosságát 1118 különböző aritmiával küzdő gyermekbetegségben értékelték. Gyermekgyógyászati klinikai vizsgálatokban a következő dózisokat alkalmazták.
Intravénás út
• feltöltő adag: 5 mg / testtömeg -kg, 20 perc és 2 óra közötti időszakban beadva - fenntartó adag: 10-15 mg / kg / nap néhány órától több napig
Szükség esetén az orális terápia egyidejűleg a szokásos telítő adaggal is megkezdhető.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az injekció beadása után az amiodaron vérkoncentrációja csökken
gyorsan, mivel az amiodaron lerakódik a szövetekben; a maximális hatásfok az injekció beadása után 15 perc múlva érhető el, és a következő 4 óra alatt kimerül. Egyszeri alkalmazás esetén a gyógyszer fokozatosan eliminálódik; felhalmozódik a szövetekben ismételt injekciók esetén, vagy ha a terápiát szájon át folytatják.
Az amiodaront elsősorban a CYP3A4 és a CYP2C8 metabolizálja.
Az amiodaron és metabolitja, a dezetilamidaron in vitro gátolhatják a CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 enzimeket. Az amiodaron és a dezetilamidodaron szintén potenciálisan képesek gátolni bizonyos transzportereket, például a P-gp-t. Az in vivo adatok leírják az amiodaron kölcsönhatásait a CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 és P-gp szubsztrátokkal.
Ellenőrzött gyermekgyógyászati vizsgálatokat nem végeztek. A gyermekgyógyászati betegekre vonatkozóan rendelkezésre álló, korlátozott számú közzétett adatban nem találtak különbséget a felnőttekhez képest.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Akut toxicitás: LD50 patkányon 170 mg / kg IV,> 3000 mg / kg os, egereknél 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, beagle kutyánál 85-150 mg / kg E.V.
Krónikus toxicitás: nem észleltek mortalitást, súlycsökkenést vagy a biológiai paraméterek megváltozását 37,5 mg / kg / nap (4 hét) és 16 mg / kg / nap (52 hét) orális dózisban patkányokban és legfeljebb 12,5 mg / nap dózisban kg / nap kutyákban.
Teratogenezis: patkányokon (100 mg / kg / nap) és nyulakon (75 mg / kg / nap) végzett vizsgálatok nem mutattak ki magzati toxicitás jeleit.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
benzil -alkohol, poliszorbát 80, injekcióhoz való víz (q.s. 3 ml).
06.2 Inkompatibilitás
Nem kompatibilis aminofillin, heparin és nátrium -klorid oldatokkal.
A lágyítószereket, például DEHP-t (di-2-etilhexil-ftalát) tartalmazó orvosi berendezések és eszközök használata amiodaron jelenlétében felszabadulást eredményezhet. A betegek DEHP-expozíciójának minimálisra csökkentése érdekében az amiodaron végső hígítását infúzión keresztül kell beadni. DEHP -t nem tartalmazó közegek.
Lásd még a 6.6 pontot.
06.3 Érvényességi idő
2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Kartondoboz 5 és 6 ampullát tartalmaz.
06.6 Használati utasítás
A gyógyszerészeti jellemzőkkel kapcsolatban 600 mg / l -nél alacsonyabb koncentrációt nem szabad használni. Csak 5% izotóniás dextróz oldatot (glükózt) használjon. Ne adjon más terméket az infúziós oldathoz.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Sanofi-Aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
A.I.C. n. 025035027 CORDARONE 150 mg / 3 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 5 ampulla
A.I.C. n. 025035039 CORDARONE 150 mg / 3 ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 6 ampulla
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Megújítás: 2010.06.01
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2013. júniusi határozata
.jpg)
