Hatóanyagok: Lerkanidipin
CARDIOVASC 10 mg filmtabletta
CARDIOVASC 20 mg filmtabletta
Indikációk Miért használják a Cardiovasc -ot? Mire való?
A Cardiovasc, a lerkanidipin -hidroklorid a kalciumcsatorna -blokkolók (dihidropiridin -származékok) nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek csökkentik a vérnyomást.
A Cardiovasc -ot a magas vérnyomás, más néven magas vérnyomás kezelésére használják 18 év feletti felnőtteknél (18 év alatti gyermekeknél nem ajánlott).
Ellenjavallatok Amikor a Cardiovasc -ot nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Cardiovasc -ot
- - ha allergiás (túlérzékeny) a lerkanidipin -hidrokloridra vagy a Cardiovasc tabletta egyéb összetevőjére.
- Ha valaha allergiás reakciói voltak a Cardiovasc tablettákhoz hasonló gyógyszerekre (pl. Amlodipin, nikardipin, felodipin, izradipin, nifedipin vagy lacidipin).
- Ha bizonyos szívbetegségeiben szenved, mint pl.
- ellenőrizetlen szívelégtelenség
- a szív véráramának akadályozása
- instabil angina (nyugalmi vagy fokozatosan súlyosbodó angina)
- szívroham kevesebb, mint egy hónapos.
- - ha súlyos máj- vagy veseproblémái vannak.
- Ha olyan gyógyszereket szed, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzimet, például:
- gombaellenes szerek (pl. ketokonazol vagy itrakonazol)
- makrolid antibiotikumok (például eritromicin vagy troleandomicin)
- vírusellenes szerek (pl. ritonavir).
- Ha egy másik ciklosporin nevű gyógyszert szed (transzplantáció után használják a szerv kilökődésének megelőzésére).
- Grapefruitmal vagy grapefruitlével.
Ne szedje a Cardiovasc-ot, ha terhes vagy szoptat (további információkért lásd a Terhesség, szoptatás és termékenység című részt).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Cardiovasc szedése előtt?
A Cardiovasc szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:
- -ha más szívbetegsége van, amelyeket pacemaker behelyezésével nem kezeltek, vagy ha már fennáll az angina.
- Ha máj- vagy veseproblémái vannak, vagy dialízis alatt áll.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy teherbe eshet), vagy szoptat (lásd Terhesség, szoptatás és termékenység).
Gyermekek és serdülők
A Cardiovasc biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Cardiovasc hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha:
- - Ön jelenleg vagy nemrégiben szedett bármilyen gyógyszert, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
- Béta-blokkolókat szed, például metoprololt, vízhajtókat vagy ACE-gátlókat (magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek).
- Ön cimetidint (több mint 800 mg, fekély, emésztési zavar vagy gyomorégés elleni gyógyszer) szed.
- Ön digoxint (szívproblémák kezelésére szolgáló gyógyszert) szed.
- Ön midazolámot szed (alvást elősegítő gyógyszer).
- Rifampicint szed (tuberkulózis kezelésére használt gyógyszer).
- - astemizolt vagy terfenadint (allergia kezelésére használt gyógyszerek) szed.
- - amiodaront vagy kinidint (tachycardia kezelésére használt gyógyszerek) szed.
- Fenitoint vagy karbamazepint (epilepszia elleni gyógyszereket) szed. Orvosa a szokásosnál gyakrabban fogja ellenőrizni a vérnyomását.
A Cardiovasc egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
- A Cardiovasc tabletta szedése közben ne igyon alkoholt, mert ez fokozhatja a gyógyszer hatását.
- Ne vegye be a Cardiovasc tablettát grapefruitmal vagy grapefruitlével.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
A Cardiovasc nem alkalmazható, ha terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy terhességet tervez, vagy ha szoptat, vagy nem alkalmaz fogamzásgátló módszereket.
Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Óvatosság szükséges, mivel szédülés, gyengeség, fáradtság és ritkán aluszékonyság fordulhat elő.
Ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket, amíg nem tudja, hogy a Cardiovasc milyen hatással van Önre.
- A Cardiovasc laktózt tartalmaz
Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, például laktózérzékenység, galaktózémia vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavar szindróma, forduljon orvosához, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, mivel a tabletták laktózt tartalmaznak.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Cardiovasc alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Felnőttek: Az ajánlott adag 10 mg naponta egyszer, minden nap ugyanabban az időben, lehetőleg reggel, legalább 15 perccel a reggeli előtt, mivel a magas zsírtartalmú étkezés jelentősen növeli a gyógyszer vérszintjét. Szükség esetén kezelőorvosa javasolhatja, hogy emelje az adagot napi egyszeri 20 mg Cardiovasc -ra.
A tablettákat lehetőleg egészben, kevés vízzel kell lenyelni.
Alkalmazás gyermekeknél: Ez a gyógyszer nem alkalmazható 18 év alatti gyermekeknél.
Idős betegek: A napi adag módosítása nem szükséges. Különös figyelmet kell azonban fordítani a kezelés megkezdésére.
Máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegek: Ezeknél a betegeknél a kezelés megkezdésekor különös figyelmet kell fordítani, és alaposan meg kell fontolni a napi adag 20 mg -ra történő emelését.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Ha elfelejtette bevenni a Cardiovasc -ot
Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, egyszerűen hagyja ki az elfelejtett adagot, majd másnap folytassa az előírt módon. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Cardiovasc szedését
Ha abbahagyja a Cardiovasc szedését, a vérnyomása ismét megemelkedhet. A kezelés abbahagyása előtt konzultáljon orvosával.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Cardiovasc -ot vett be?
Ne lépje túl az Ön számára előírt adagot.
Ha az előírtnál nagyobb adagot vett be, vagy túladagolt, azonnal forduljon orvosához, és ha lehetséges, vigye magával a tablettákat és / vagy a csomagolást.
Az ajánlott adagnál nagyobb adag túlzott vérnyomáscsökkenést és szabálytalan szívritmus vagy tachycardia megjelenését okozhatja. Ez eszméletvesztéshez is vezethet.
Mellékhatások Melyek a Cardiovasc mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Néhány mellékhatás súlyos lehet:
Ha az alábbi mellékhatások bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
Ritka (1000 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): angina pectoris (mellkasi fájdalom, amelyet a szív elégtelen vérellátása okoz).
Nagyon ritka (10 000 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): mellkasi fájdalom, túlzott nyomáscsökkenés, ájulás és allergiás reakciók (tünetek közé tartozik a viszketés, kiütés, csalánkiütés).
Ha már fennálló angina pectorisban szenved, az anginás rohamok gyakorisága, időtartama és súlyossága növekedhet a Cardiovasc-hoz tartozó gyógyszerek csoportjával. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg.
Egyéb lehetséges mellékhatások:
Nem gyakori (100 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): fejfájás, szédülés, tachycardia, szívdobogásérzés (zavart vagy száguldó szív), az arc, a nyak és a mellkas hirtelen kipirulása, a bokák duzzanata.
Ritka (1000 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): álmosság, hányinger, hányás, gyomorégés, gyomorfájdalom, hasmenés, bőrpír, izomfájdalom, fokozott vizeletmennyiség, fáradtság.
Nagyon ritka (10 000 betegből kevesebb, mint 1 beteget érint): az íny duzzanata, kóros májfunkciós értékek (vérvizsgálattal kimutatható), gyakori vizelési inger.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelenthetik a www.agenziafarmaco.it/it/responsabili webhelyen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől védje.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Egyéb információk
Mit tartalmaz a Cardiovasc?
A készítmény hatóanyaga a lerkanidipin -hidroklorid.
Minden filmtabletta 10 mg lerkanidipin-hidrokloridot tartalmaz (ami 9,4 mg lerkanidipinnek felel meg) vagy 20 mg lerkanidipin-hidrokloridot (ami 18,8 mg lerkanidipinnek felel meg).
Egyéb összetevők:
- Tablettamag: laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium -karboxi -metil -keményítő, povidon K30, magnézium -sztearát.
- Filmbevonat: hipromellóz, talkum, titán-dioxid (E171), makrogol 6000, vas-oxid (E172).
Milyen a Cardiovasc külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Cardiovasc 10 mg: sárga, kör alakú, mindkét oldalán domború, filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel. A tablettán lévő metszésvonal megkönnyíti a törést a könnyebb lenyelés érdekében, és nem osztja egyenlő adagokra.
Cardiovasc 20 mg: rózsaszín, kör alakú, mindkét oldalán domború, filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
A Cardiovasc 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 és 100 tablettát tartalmazó csomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
CARDIOVASC 10 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 10 mg lerkanidipin-hidrokloridot tartalmaz (ami 9,4 mg lerkanidipinnek felel meg).
Egy filmtabletta 30 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Sárga, kör alakú, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A CARDIOVASC felnőttek kezelésére javallt enyhe vagy közepes esszenciális hipertónia kezelésére.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az ajánlott adag naponta egyszer 10 mg szájon át, legalább 15 perccel étkezés előtt; az adag 20 mg -ra emelhető, a beteg egyéni válaszától függően.
Az adagot fokozatosan kell módosítani, mivel a maximális vérnyomáscsökkentő hatás körülbelül 2 héten belül jelentkezik.
Azoknál a betegeknél, akiket a vérnyomáscsökkentő monoterápia nem megfelelően szabályoz, a CARDIOVASC beadása kombinálható béta-blokkoló gyógyszerekkel (atenolol), diuretikumokkal (hidroklorotiazid) vagy ACE-gátlókkal (kaptopril vagy enalapril).
Mivel a dózis-válasz görbe meredek, és 20-30 mg közötti dózisban "fennsíkja" van, a nagyobb dózisok nem valószínű, hogy nagyobb hatékonyságot indukálnak, míg ellenkezőleg, a nemkívánatos hatások növekedése is előfordulhat.
Idős betegek: Bár a farmakokinetikai vizsgálatok és a specifikus klinikai tapasztalatok nem tárták fel a napi adag módosításának szükségességét, ennek ellenére különös figyelmet kell fordítani az idősek kezelésének megkezdésekor.
Gyermekpopuláció: A CARDIOVASC biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
Nincs adat.
Károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegek: Különös óvatosság ajánlott enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésének megkezdésekor. Ezek a betegek jól tolerálták az ajánlott adagolást, azonban gondosan mérlegelni kell a napi adag 20 mg -ra történő emelését. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat, ezért meg kell fontolni az adagolás módosítását.
A CARDIOVASC -kezelés nem ajánlott súlyos májkárosodásban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési arány)
Az alkalmazás módja
Óvintézkedések a gyógyszer alkalmazása vagy alkalmazása előtt:
- A kezelést lehetőleg reggel, legalább 15 perccel a reggeli előtt kell beadni.
- Ezt a készítményt nem szabad grapefruitlével együtt adni (lásd 4.3 és 4.5 pont).
04.3 Ellenjavallatok
• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
• Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont).
• Fogamzóképes korú nők, akik nem használnak hatékony fogamzásgátló fedezetet.
• Bal kamra kilökődési akadály.
• Kezeletlen pangásos szívelégtelenség.
• Instabil angina pectoris.
• Súlyos máj- vagy vesefunkció -változások.
• Olyan betegek, akiknél kevesebb, mint egy hónapja volt szívroham.
• Egyidejű kezelés:
• erős CYP3A4 inhibitorok (lásd 4.5 pont),
• ciklosporin (lásd 4.5 pont),
• grapefruitlé (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Sinus csomópont diszfunkciós szindrómák
Különös óvatosság szükséges, ha a CARDIOVASC -t szinuszcsomó -diszfunkciós szindrómában szenvedő betegeknek adják (pacemaker nélkül).
A bal kamra diszfunkciója és a szív ischaemia
Bár a kontrollált hemodinamikai vizsgálatok nem mutatták ki a kamrai funkció károsodását, óvatosság szükséges a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél. Felmerült, hogy néhány rövid hatású dihidropiridin növelheti a kardiovaszkuláris megbetegedések kockázatát a szívizomban szenvedő betegeknél.Bár a CARDIOVASC hosszú hatású gyógyszer ilyen betegeknél, óvatosság szükséges.
Néhány dihidropiridin ritkán okozhat preordialis fájdalmat vagy angina pectorist. Nagyon ritkán megnövekedhet az akut anginás epizódok gyakorisága, időtartama és súlyossága a már meglévő angina pectorisban szenvedő betegeknél. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg (lásd 4.8 pont).
Máj- vagy veseelégtelenség
Különös óvatosság ajánlott enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésének megkezdésekor. Ezek a betegek jól tolerálták az ajánlott adagolást, azonban gondosan mérlegelni kell a napi adag 20 mg -ra történő emelését. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat, ezért meg kell fontolni az adagolás módosítását.
A CARDIOVASC -kezelés nem ajánlott súlyos májkárosodásban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési arány)
CYP3A4 induktorok
A CYP3A4 -induktorok, például görcsoldók (pl. Fenitoin, karbamazepin) és rifampicin csökkenthetik a lerkanidipin plazmaszintjét, ezért a lerkanidipin hatékonysága a vártnál kisebb lehet (lásd 4.5 pont).
Gyermekpopuláció
A CARDIOVASC biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták.
Alkohol
Kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel ez fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek értágító hatását (lásd 4.5 pont).
Laktóz
1 tabletta 30 mg laktózt tartalmaz, ezért nem adható Lapp -laktázhiányban, galaktózémiában vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknek.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
CYP3A4 inhibitorok
Mivel a lerkanidipint a CYP3A4 enzim metabolizálja, az egyidejűleg adott CYP3A4 inhibitorok és induktorok kölcsönhatásba léphetnek a lerkanidipin metabolizmusával és eliminációjával.
A CARDIOVASC nem adható együtt CYP3A4 inhibitorokkal (pl. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, troleandomicin) (lásd 4.3 pont).
Egy interakciós vizsgálat a ketokonazollal, egy erős CYP3A4-gátlóval, a lerkanidipin plazmakoncentrációjának jelentős növekedését mutatta (az eutomer S-lerkanidipin AUC-értéke 15-szerese, a C-szerese pedig 8-szorosa).
Ciklosporin
A ciklosporint és a lerkanidipint nem szabad együtt adni (lásd 4.3 pont).
A lerkanidipin és a ciklosporin egyidejű alkalmazását követően mindkét hatóanyag plazmaszintjének emelkedését figyelték meg. Egy fiatal, egészséges önkénteseken végzett tanulmány kimutatta, hogy ha a ciklosporint 3 órával a lerkanidipin bevétele után adják be, a lerkanidipin plazmaszintje nem változik, míg a ciklosporin AUC értéke 27%-kal nő. A CARDIOVASC és ciklosporin együttes alkalmazása azonban a lerkanidipin plazmaszintjének háromszorosát és a ciklosporin AUC 21% -os növekedését okozta.
Grapefruitlé
A lerkanidipint nem szabad grapefruitlével együtt szedni (lásd 4.3 pont).
A többi dihidropiridinhez hasonlóan a lerkanidipin érzékeny a grapefruitlé által okozott metabolikus gátlásra, ami növeli a szisztémás hozzáférhetőségét és fokozza vérnyomáscsökkentő hatását.
Midazolám
Ha 20 mg -os dózist adnak egyidejűleg a midazolámmal orálisan idős betegeknél, a lerkanidipin felszívódása megnövekszik (kb. 40%-kal), és csökken az abszorpció sebessége (a tmax 1,75-3 órával késik). A midazolám koncentrációja változatlan maradt .
CYP3A4 szubsztrátok
Óvatosan kell eljárni, ha a CARDIOVASC -t más CYP3A4 szubsztrátokkal együtt írják fel, például terfenadinnal, asztemizollal, III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel, például amiodaronnal és kinidinnel.
CYP3A4 induktorok
A CARDIOVASC -t CYP3A4 induktorokkal, például görcsoldó szerekkel (pl. Fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel egyidejűleg óvatosan kell alkalmazni, mivel a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet, és a szokásosnál gyakrabban kell ellenőrizni a vérnyomást.
Metoprolol
Ha a CARDIOVASC-ot metoprolollal együtt adják, amely béta-blokkoló elsősorban a máj által eliminálódik, a metoprolol biohasznosulása nem változik, míg a lerkanidipiné 50%-kal csökken. Ez a hatás a béta-blokkolók által okozott máj véráramlás csökkenésének köszönhető, ezért előfordulhat más, ebbe az osztályba tartozó gyógyszereknél. Következésképpen a lerkanidipin alkalmazható béta-adrenerg receptor blokkolókkal, de szükség lehet az adag módosítására.
Fluoxetin
A fluoxetinnel (a CYP2D6 és a CYP3A4 inhibitora) végzett interakciós vizsgálat, amelyet 65 ± 7 éves (átlag ± szd) önkénteseken végeztek, nem mutattak klinikailag releváns változásokat a lerkanidipin farmakokinetikájában.
Cimetidin
A lerkanidipin plazmaszintje nem változik szignifikánsan azoknál a betegeknél, akik napi 800 mg cimetidint kapnak, de nagyobb adagoknál óvatosság ajánlott, mivel a lerkanidipin biohasznosulása és vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
Digoxin
A b-metildigoxinnal krónikus kezelésben részesülő betegeknél a 20 mg lerkanidipin együttes alkalmazása nem eredményezett farmakokinetikai kölcsönhatást. A digoxinnal kezelt egészséges önkéntesek éhgyomorra adott 20 mg -os lerkanidipin dózist követően átlagosan 33% -kal nőtt a digoxin Cmax -ja, míg az AUC és a renális clearance nem változott jelentősen. A betegeket gondosan ellenőrizni kell. a digoxin toxicitás jeleinek kimutatására.
Szimvasztatin
A CARDIOVASC 20 mg -os adagjának 40 mg szimvasztatinnal történő ismételt együttadását követően a lerkanidipin AUC -értéke nem változott jelentősen, míg a szimvasztatin AUC -ja 56% -kal, aktív metabolitja pedig - 28% -os hidroxisavval. Ezek a változások nem valószínű, hogy klinikai jelentőséggel bírnak. Nem várható kölcsönhatás, ha a lerkanidipint reggel és a szimvasztatint este adják be, ahogyan ezekre a gyógyszerekre javasolt.
Warfarin
Az éheztetett egészséges önkéntesek 20 mg lerkanidipin együttes alkalmazása nem változtatja meg a warfarin farmakokinetikáját.
Diuretikumok és ACE -gátlók
A CARDIOVASC -t diuretikumokkal és ACE -gátlókkal együtt jól tolerálták.
Alkohol
Kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel ez fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek értágító hatását (lásd 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok eredményei nem mutatták ki a lerkanidipin teratogén hatását ezekben az állatfajokban, és nem volt károsodás a reproduktív funkcióban patkányokban. Mivel azonban a klinikai adatok hiánya miatt a lerkanidipin terhesség és szoptatás idején, valamint más dihidropiridin -osztályba tartozó vegyületekről teratogén hatásúnak bizonyult állatokban, a CARDIOVASC -ot nem szabad terhesség alatt vagy fogamzóképes nőknek adni. ne használjon hatékony fogamzásgátló fedezetet.
Etetési idő
Nem ismert, hogy a lerkanidipin / metabolitjai kiválasztódnak -e az anyatejbe. Az újszülöttekre / csecsemőkre gyakorolt kockázat nem zárható ki. A CARDIOVASC ellenjavallt szoptatás alatt (lásd 4.3 pont).
Termékenység
A lerkanidipinnel kapcsolatban nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. A spermiumok fejében reverzibilis biokémiai változásokról számoltak be, amelyek károsíthatják a megtermékenyítést, néhány kalciumcsatorna -blokkolóval kezelt betegnél. Az ismételt sikertelen in vitro megtermékenyítéssel szemben, és egyéb magyarázatok hiányában lehetséges, hogy az okot a kalciumcsatorna-blokkolóknak tulajdonítják.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A CARDIOVASC kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezért óvatosság szükséges, mivel szédülés, aszténia, fáradtságérzet és ritkábban álmosság fordulhat elő.
04.8 Nemkívánatos hatások
A mellékhatások a kezelt betegek körülbelül 1,8% -ánál fordultak elő.
Az alábbi táblázat a mellékhatások előfordulási gyakoriságát mutatja, legalább lehetséges ok -okozati összefüggésben, MedDRA szervrendszerek szerint csoportosítva és gyakoriság szerint rendezve: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,
Amint azt a táblázat mutatja, a kontrollált klinikai vizsgálatokban leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a fejfájás, szédülés, perifériás ödéma, tachycardia, szívdobogásérzés, kipirulás, amelyek mindegyike a betegek kevesebb mint 1% -ánál fordult elő.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során a kapott spontán jelentésekből nagyon ritkán a következő nemkívánatos hatásokat jelentették (ínyhártya-hipertrófia, reverzibilis szérum-máj transzamináz szint emelkedés, hipotenzió, vizelési gyakoriság és mellkasi fájdalom).
Néhány dihidropiridin ritkán okozhat preordialis fájdalmat vagy angina pectorist. Nagyon ritkán megnövekedhet az akut anginás epizódok gyakorisága, időtartama és súlyossága a már meglévő angina pectorisban szenvedő betegeknél. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg.
A lerkanidipinnek nincs negatív hatása a vércukorszintre vagy a lipémiára.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
A forgalomba hozatalt követően néhány túladagolási esetről (40-800 mg lerkanidipin, beleértve az öngyilkossági kísérletekről szóló jelentéseket) is beszámoltak.
Tünetek
A többi dihidropiridinhez hasonlóan feltételezik, hogy a túladagolás túlzott perifériás értágulatot eredményezhet. A túladagoláshoz kapcsolódó tünetek közé tartozik a kifejezett hypotensio és a reflex tachycardia.
Kezelés
Súlyos hypotensio, bradycardia és eszméletvesztés esetén kardiovaszkuláris támogató kezelésre lehet szükség, bradycardia esetén atropin intravénás alkalmazásával.
Tekintettel a lerkanidipin hosszú távú farmakológiai hatására, elengedhetetlen, hogy legalább 24 órán keresztül figyelemmel kísérjük annak a betegnek a kardiovaszkuláris funkcióját, aki túl nagy adagot szedett. Nincs információ a dialízis lehetséges előnyös hatásairól. Tekintettel a magas lipofilitásra Nagyon valószínű, hogy a plazmaszint nem használható referenciaértékként a kockázati időszak idejére, és a dialízis nem hatékony.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szelektív kalciumcsatorna -blokkolók, elsősorban érrendszeri hatással - dihidropiridin -származékok.
ATC kód: C08CA13
A cselekvés mechanizmusa
A lerkanidipin a dihidropiridin csoportba tartozó kalciumcsatorna -blokkoló, amely gátolja a kalcium áramlását a simaizom és a szív sejtmembránján. Vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa a vaszkuláris simaizomra gyakorolt közvetlen relaxáló hatásnak köszönhető, és ennek következtében csökken a teljes perifériás ellenállás.
Farmakodinámiás hatások
Rövid plazma felezési ideje ellenére a lerkanidipin hosszan tartó vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, a membrán magas megoszlási együtthatója miatt, és nem okoz negatív inotróp hatásokat magas érrendszeri szelektivitásának köszönhetően.
Mivel a CARDIOVASC által kiváltott értágulatot a hatás fokozatos megjelenése jellemzi, reflex tachycardiával járó akut hypotensio csak ritkán fordult elő hipertóniás betegeknél.
Más aszimmetrikus 1,4 -dihidropiridinekhez hasonlóan a lerkanidipin vérnyomáscsökkentő hatása elsősorban (S) -enantiomerjének köszönhető.
Klinikai hatékonyság és biztonság
A terápiás javallat alátámasztására végzett klinikai vizsgálatok mellett egy további, randomizált, súlyos hipertóniás betegekben (átlagos diasztolés vérnyomás ± sd 114,5 ± 3,7 Hgmm) végzett vizsgálat azt mutatta, hogy a vérnyomás normalizálódott a 25 20 mg, a CARDIOVASC napi egyszeri beadásakor, és a 25 beteg 56% -ánál napi kétszeri 10 mg -os dózissal. Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban izolált szisztolés magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a CARDIOVASC hatékonynak bizonyult a szisztolés vérnyomás 172,6 ± 5,6 Hgmm-ről 140,2 ± 8,7 Hgmm-re történő csökkentésére.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A CARDIOVASC teljesen felszívódik 10-20 mg szájon át történő beadás után, illetve 3,30 ng / ml ± 2,09 sd plazmacsúcs után. és 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., körülbelül 1,5-3 órával a beadás után érhető el.
A lerkanidipin két enantiomerje hasonló plazmaszintet mutat: a maximális plazmakoncentráció elérésének ideje azonos, a maximális plazmakoncentráció és AUC átlagosan 1,2-szer magasabb az (S) enantiomer esetében, és az eliminációs felezési idő A két enantiomer lényegében azonos. Az enantiomerek "in vivo" interkonverzióját nem figyelték meg.
Fokozott pre-szisztémás anyagcserét követően a CARDIOVASC abszolút biohasznosulása szájon át táplált betegeknél körülbelül 10%, és éhgyomorra egészséges önkénteseknek adva egyharmadra (1/3) csökken.
A szájon át beadott lerkanidipin elérhetősége négyszeresére nő, ha a CARDIOVASC-t legfeljebb 2 órával a zsíros étkezés után veszik be. Következésképpen a CARDIOVASC -t étkezés előtt kell beadni.
terjesztés
A plazmából a szövetekbe és szervekbe történő eloszlás gyors és kiterjedt.
A lerkanidipin plazmafehérjékhez való kötődése nagyobb, mint 98%. Súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazmafehérje -szint csökken, és a gyógyszer szabad frakciója növekedhet.
Biotranszformáció
A CARDIOVASC -t nagymértékben metabolizálja a CYP3A4; a gyógyszert nem észlelték a vizeletben vagy a székletben. Elsősorban inaktív metabolitokká alakul át, és az adag körülbelül 50% -a kiválasztódik a vizelettel.
Az emberi máj mikroszómáival végzett "in vitro" kísérletek azt mutatták, hogy a lerkanidipin bizonyos fokú gátlást fejt ki a CYP3A4 és a CYP2D6 között, de 160, illetve 40 -szer nagyobb koncentrációban, mint a 20 mg -os dózis beadása után a plazmában elért csúcs.
Emellett az embereken végzett interakciós vizsgálatok azt mutatták, hogy a lerkanidipin nem változtatja meg a midazolam, a CYP3A4 tipikus szubsztrátja vagy a metoprolol, a CYP2D6 tipikus szubsztrátja plazmaszintjét. Ezért terápiás dózisok esetén a CARDIOVASC várhatóan nem gátolja a biotranszformációt a CYP3A4 és a CYP2D6 által metabolizált gyógyszerek.
Kiküszöbölés
Az elimináció alapvetően biotranszformációval történik.
A terminális eliminációs fázisból kiszámítható átlagos plazma felezési idő 8-10 óra, és a terápiás aktivitás 24 óráig tart a lipidmembránokhoz való nagy kötődésnek köszönhetően.
Linearitás / nemlinearitás
A CARDIOVASC szájon át történő beadása a lerkanidipin plazmaszintjéhez nem arányos az adagolással (nem lineáris kinetika). 10, 20 vagy 40 mg bevételét követően a megfigyelt maximális plazmakoncentráció 1: 3: 8, a plazmakoncentráció AUC-értéke pedig 1: 4: 18 arányban volt, ami azt jelzi, hogy a pre-szisztémás fokozatosan telített. anyagcsere Következésképpen a dózis növelésével a hozzáférhetőség növekszik.
További információk a speciális populációkról
Idős betegeknél, valamint enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikai viselkedése hasonló volt az általános betegpopulációban megfigyeltekhez; a gyógyszer magasabb szintjét (kb. 70%-át) súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy dializált betegeknél találták. Közepes vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin szisztémás biohasznosulásának növekedése valószínű, mivel a gyógyszer általában nagymértékben metabolizálódik a májban.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás, rákkeltő hatás, reprodukciós toxicitás.
Az állatokon végzett farmakotoxikológiai vizsgálatok nem mutattak ki hatást az autonóm idegrendszerre, a központi idegrendszerre vagy a gyomor -bélrendszer működésére a vérnyomáscsökkentő hatás eléréséhez általánosan alkalmazott dózisokkal.
A patkányokon és kutyákon végzett hosszú távú vizsgálatok során megfigyelt releváns hatásokat közvetlenül vagy közvetve összefüggésben kell tekinteni a nagy dózisú kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazása után már ismert hatásokkal, és főként a túlzott farmakodinamikai aktivitást tükrözik.
A lerkanidipin nem genotoxikus, és kimutatták, hogy nincs rákkeltő hatása.
A patkányok termékenységét és reproduktív funkcióját nem befolyásolta a lerkanidipin -kezelés.
Patkányokban és nyulakban nem találtak teratogén hatást; mindazonáltal a lerkanidipin, amelyet nagy dózisban adtak patkányoknak, a beültetés előtti és utáni veszteségeket okozta, és késleltette a magzat fejlődését.
Ha nagy dózisban (12 mg / kg / nap hidroklorid) adják a szülés alatt, a lerkanidipin dystociát vált ki.
A lerkanidipin és / vagy metabolitjainak terhes állatokban való megoszlását és kiválasztódását az anyatejbe nem vizsgálták.
A metabolitokat nem értékelték külön a toxicitási vizsgálatokban.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja:
Laktóz -monohidrát
Mikrokristályos cellulóz
Nátrium -karboxi -metil -keményítő
Povidone K30
Magnézium-sztearát.
Bevonó film:
Hipromellóz
Talkum
Titán -dioxid (E171)
Makrogol 6000
Vas -oxid (E172).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől védje.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Átlátszatlan PVC és alumínium buborékcsomagolás.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 és 100 tablettát tartalmazó csomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milánó, OLASZORSZÁG.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
CARDIOVASC 14 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033226010
CARDIOVASC 28 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033226022
CARDIOVASC 35 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033226034
CARDIOVASC 50 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033226046
CARDIOVASC 100 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033226059
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedély kiadásának dátuma: 1997. március 18.
A legutóbbi megújítás időpontja: 2006. július 05.
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. június
