Hatóanyagok: Baclofen
LIORESAL 10 mg tabletta
LIORESAL 25 mg tabletta
A Lioresal csomagbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók: - LIORESAL 10 mg tabletta, LIORESAL 25 mg tabletta
- LIORESAL 10 mg / 20 ml oldatos injekció intratekális használatra, LIORESAL 10 mg / 5 ml oldatos injekció intratekális használatra, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml oldatos injekció intratekális használatra
Miért alkalmazzák a Lioresalt? Mire való?
Farmakoterápiás csoport
Központi hatású izomlazítók
Terápiás javallatok
Felnőttek
A vázizmok spasztikus hipertóniája sclerosis multiplexben. Spasztikus izom hipertónia a gerincvelő betegségeiben, fertőző, degeneratív, traumás, daganatos vagy ismeretlen eredetű betegségekben: például spasztikus gerincbénulás, amiotrófiás laterális szklerózis, syringomyelia, keresztirányú mielitis, paraplegia vagy traumás paraparesis, a zsinór kompressziójának állapotai.
Agyi eredetű spasztikus izmos hipertónia, különösen infantilis encephalopathia esetén, valamint az agyi vasculopathia után vagy daganatos vagy degeneratív jellegű agyi megbetegedések során.
Gyermekpopuláció (0-18 év)
A Lioresal az agyi eredetű spaszticitás tüneti kezelésére javallott 0 és <18 éves kor közötti betegeknél, különösen infantilis cerebrális bénulás miatti esetekben, valamint cerebrovascularis balesetek után, vagy daganatos vagy degeneratív agyi patológia jelenlétében.
A Lioresal fertőzéses, degeneratív, traumatikus, daganatos vagy ismeretlen eredetű gerincvelőbetegségekben, például sclerosis multiplexben, spasztikus gerincparalízisben, amiotrófiás laterális szklerózisban, syringomyelia -ban, myelitisben is fellépő izomgörcsök tüneti kezelésére javallt.
Ellenjavallatok Amikor a Lioresal -t nem szabad alkalmazni
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Lioresal szedése előtt
Pszichiátriai és idegrendszeri betegségek
A pszichotikus rendellenességekben, skizofréniában, depressziós vagy mániás rendellenességekben, zavart állapotokban vagy Parkinson -kórban szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni a Lioresal alkalmazásával és szoros felügyelet mellett, mivel ezek az állapotok súlyosbodhatnak.
Epilepszia
Különös figyelmet kell fordítani az epilepsziás betegekre, mivel előfordulhat, hogy csökken a görcsküszöb; Lioresal -kezelés abbahagyásával vagy túladagolással kapcsolatos görcsrohamokról számoltak be.Javasolt a megfelelő antikonvulzív kezelés fenntartása és a beteg gondos megfigyelése.
Mások
A Lioresal -t óvatosan kell alkalmazni a jelenlegi vagy korábbi peptikus fekélyben szenvedő betegeknél, valamint a cerebrovascularis rendellenességekben szenvedő betegeknél, akiknek légzési vagy májműködési zavara van.
Gyermekpopuláció
Nagyon korlátozott mennyiségű klinikai adat áll rendelkezésre a Lioresal egy évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazásáról. Ebben a betegpopulációban a kezelést az orvosnak a kezelés előnyeiről és kockázatáról szóló értékelésén kell alapulnia.
Károsodott vesefunkció
A Lioresalt óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél, és végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csak akkor, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje").
Különös óvatosság szükséges, ha a Lioresal -t olyan gyógyszerekkel vagy gyógyszerekkel kombinálják, amelyek jelentősen befolyásolhatják a vesefunkciót. A veseműködést gondosan ellenőrizni kell, és a Lioresal napi adagját megfelelően kell beállítani a baklofen toxicitás megelőzése érdekében.
Súlyos baklofen toxicitású betegeknél a kezelés megszakítása mellett a nem tervezett hemodialízis alternatív kezelésként is figyelembe vehető. Ezeknél a betegeknél a hemodialízis hatékonyan eltávolítja a baclofent a szervezetből, enyhíti a túladagolás klinikai tüneteit és lerövidíti a gyógyulási időt.
Húgyúti rendellenességek
A hólyagürítés neurogén rendellenességei előnyösek lehetnek a Lioresal kezelésben.
Azoknál a betegeknél, akik már sphincter hypertoniában szenvednek, akut vizeletvisszatartás léphet fel; ilyen esetekben óvatosság ajánlott.
Laboratóriumi teszt
Ritka esetekben emelkedett az aszpartát -aminotranszferáz, az alkalikus foszfatáz és a vércukorszint. Ezért rendszeres ellenőrzéseket kell végezni, különösen májműködési zavarban vagy cukorbetegségben szenvedő betegeknél, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a gyógyszer nem okoz -e változást az alapbetegségekben.
A kezelés hirtelen abbahagyása
Szorongást és zavart állapotokat, delíriumot, hallucinációkat, pszichotikus, mániás vagy paranoiás rendellenességeket, görcsöket (status epilepticus), diszkinéziát, tachycardiát, hipertermiát és átmeneti súlyosbodást jelentettek a Lioresal -kezelés hirtelen abbahagyása után, különösen, ha a görcsösség hosszú ideig tart. "visszapattanási jelenség".
Szülés utáni görcsöket jelentettek az orális Lioresal intrauterin expozícióját követően (lásd "Terhesség és szoptatás").
A Lioresal intratekális készítményéről beszámoltak arról, hogy az elvonási szindróma klinikai jellemzői hasonlíthatnak az autonóm dysreflexia, a malignus hipertermia, a neuroleptikus malignus szindróma vagy más hypermetabolikus állapotokkal vagy diffúz rabdomiolízissel kapcsolatos állapotokhoz.
Kivéve azokat az eseteket, amikor súlyos mellékhatások jelentkeztek, vagy túladagolás esetén a kezelést mindig fokozatosan kell abbahagyni, fokozatosan csökkentve az adagot körülbelül 1-2 hét alatt.
Testtartás és egyensúly
A Lioresalt óvatosan kell alkalmazni, ha spaszticitás szükséges a testtartás fenntartásához és a mozgás egyensúlyához (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje").
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Lioresal hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Levodopa / dopa-dekarboxiláz inhibitor (karbidopa)
Mentális zavartságról, hallucinációkról, fejfájásról, hányingerről és izgatottságról számoltak be Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik Lioresal-t és levodopát kaptak (önmagukban vagy dopa-dekarboxiláz-gátlóval kombinálva). A parkinsonizmus tüneteinek súlyosbodásáról is beszámoltak. Ezért óvatosan kell eljárni a Lioresal és a levodopa / karbidopa együttes alkalmazása esetén.
Központi idegrendszeri (CNS) depressziót okozó gyógyszerek
Ha a Lioresal -t más, központi idegrendszeri depressziót okozó gyógyszerekkel együtt adják, beleértve más izomlazító szereket (például tizanidint), szintetikus opioidokat vagy alkoholt, akkor a nyugtató hatás felerősödhet (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések"). Ez növeli a légzésdepresszió kockázatát is. Ezenkívül hipotenziót jelentettek morfin és intratekális baklofen egyidejű alkalmazása esetén.A légzés- és kardiovaszkuláris funkció gondos monitorozása javasolt kardiopulmonális diszfunkcióban és légzési izomgyengeségben szenvedő betegeknél.
Antidepresszánsok
A triciklusos antidepresszánsokkal történő egyidejű kezelés során a Lioresal hatása fokozódhat, ami jelentős izomhipotóniát okozhat.
Lítium
Az orális Lioresal és a lítium egyidejű alkalmazása a hyperkinetikus tünetek súlyosbodásához vezetett, ezért óvatosan kell eljárni a Lioresal és a lítium egyidejű alkalmazásakor.
Vérnyomáscsökkentők
Mivel a vérnyomáscsökkentő szerekkel történő egyidejű kezelés tovább csökkentheti a vérnyomást, a vérnyomáscsökkentő adagját ennek megfelelően kell módosítani.
A vesefunkciót csökkentő gyógyszerek
Azok a gyógyszerek vagy gyógyszerek, amelyek jelentősen befolyásolhatják a veseműködést, csökkenthetik a baklofen toxikus hatásokat kiváltó eliminációját (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Termékenység, terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Termékenység
Nincsenek adatok a baklofen emberi termékenységre gyakorolt hatásáról. Nincsenek olyan adatok, amelyek alátámasztanák a fogamzóképes korú nőkre vonatkozó konkrét ajánlásokat.
Terhesség
Terhes nőkön nincsenek megfelelő és kontrollált vizsgálatok. A baklofen átjut a placentán, és csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Egy egyhetes csecsemőnél, akinek édesanyja a terhesség alatt baclofent szedett, beszámoltak egy elvonási reakció gyanújáról (generalizált rohamok). A rohamok, amelyek különböző görcsgátló szerekre nem voltak képesek, a baclofen újszülöttnek történő beadását követő 30 percen belül elmúltak.
Etetési idő
A Lioresal terápiás dózisban kezelt anyáknál a hatóanyag átjut az anyatejbe, de olyan kis mennyiségben, hogy nem várhatók nemkívánatos hatások a csecsemőre.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A lioresal olyan nemkívánatos hatásokkal járhat, mint a szédülés, szedáció, aluszékonyság és látászavar (lásd "Nemkívánatos hatások"), amelyek csökkenthetik a beteg reakcióképességét. Azokat a betegeket, akik ilyen mellékhatásokat tapasztaltak, tanácsolni kell, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől.
Fontos információk néhány összetevőről
A Lioresal búzakeményítőt tartalmaz. Ez a gyógyszer cöliákiában szenvedőknek adható. A búzaallergiában szenvedők (a cöliákia kivételével) nem szedhetik ezt a gyógyszert
Adagolás és alkalmazás A Lioresal alkalmazása: Adagolás
Adagolás
A terápiát mindig alacsony dózisokkal kell kezdeni, amelyeket fokozatosan kell növelni. Az optimális terápiás válasz érdekében a minimális hasznos dózis ajánlott. Minden betegnél meg kell keresni az optimális adagolást, hogy csökkentse a klónikus állapotokat, a görcsöket és a görcsöket a hajlítás vagy kiterjesztés során, de amennyire csak lehetséges, elkerülje a nemkívánatos események megjelenését.
A túlzott gyengeség és elesések megelőzése érdekében a Lioresalt óvatosan kell alkalmazni, ha spaszticitás szükséges a testtartás fenntartásához és a mozgás egyensúlyához, vagy ha a funkcionalitás fenntartásához spasticitás szükséges. Bizonyos fokú izomtónus fenntartása fontos lehet annak érdekében is, hogy a keringési funkciót támogató alkalmi görcsök is előfordulhassanak.
Ha 6-8 héttel a maximális dózis elérése után nincs nyilvánvaló terápiás előny, akkor dönteni kell a Lioresal adagolásának folytatásáról.
A teljes napi adagot fel kell osztani, lehetőleg három adagra felnőtt és négy gyermekre.
A kezelést mindig fokozatosan kell abbahagyni, fokozatosan csökkentve az adagot körülbelül 1-2 hét alatt, kivéve azokat az eseteket, amikor súlyos mellékhatások vagy túladagolás lépett fel (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Felnőttek
Általában a kezelést napi háromszor 5 mg -os adaggal kell kezdeni. Óvatosan kell eljárni a dózis titrálásával, amelyet naponta 15 mg -mal kell növelni, három napi adagra osztva, 3 naponta, amíg el nem éri az optimális napi adagolást.
Bizonyos gyógyszerérzékeny betegeknél tanácsos lehet alacsonyabb napi dózissal (5 vagy 10 mg) kezdeni, és ezt az adagot fokozatosan elérni (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések"). Az optimális adag általában napi 30 és 80 mg között van. Napi 100-120 mg -os adagok adhatók gondosan felügyelt kórházi betegeknek.
Gyermekpopuláció (0-18 év)
Általában a kezelést nagyon alacsony dózissal kell kezdeni (körülbelül napi 0,3 mg / kg-nak felel meg) 2-4 adagra (lehetőleg 4 adagra) osztva. Az adagot óvatosan, körülbelül 1 hetes időközönként kell növelni, amíg az elegendő a gyermek egyéni szükségleteihez.
A fenntartó terápia szokásos napi adagja 0,75 és 2 mg / testtömeg kg között van. A teljes napi adag nem haladhatja meg a maximum 40 mg / nap értéket 8 év alatti gyermekeknél. A 8 évesnél idősebb gyermekek maximális napi 60 mg -os adagja adható. A Lioresal tabletta nem alkalmas 33 kg -nál kisebb testtömegű gyermekek kezelésére.
Károsodott vesefunkció
Károsodott veseműködésű betegeknél a Lioresalt óvatosan és alacsonyabb adagokban kell alkalmazni. Krónikus hemodialízisben részesülő betegeknél a baklofen koncentrációja a plazmában magas, ezért különösen alacsony dózisú Lioresalt kell azonosítani, pl. körülbelül 5 mg naponta.
Végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Lioresal -t csak akkor szabad alkalmazni, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot. Az ilyen betegeket gondosan figyelemmel kell kísérni a toxicitás korai jeleinek és / vagy tüneteinek (pl. Álmosság, letargia) időben történő diagnosztizálása érdekében (lásd "Használati óvintézkedések" és "Túladagolás").
Károsodott májfunkció
A Lioresal -t óvatosan kell előírni májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Idős betegek (≥ 65 év)
Mivel a nemkívánatos hatások nagyobb valószínűséggel fordulnak elő idős betegeknél, óvatos adagolási rend és a betegek megfelelő monitorozása javasolt.
Agyi eredetű spasztikus állapotú betegek
Mivel a nemkívánatos hatások nagyobb valószínűséggel fordulnak elő agyi eredetű görcsös állapotú betegeknél, ajánlott az óvatos adagolási rend elfogadása és a betegek megfelelő ellenőrzése.
Az alkalmazás módja
A Lioresalt étkezés közben, folyadékkal kell bevenni
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Lioresal -t vett be?
Jelek és tünetek: főként a központi idegrendszeri depresszió jeleit figyelik meg, mint például: álmosság, csökkent tudatosság, légzési depresszió, kóma. Lehetséges továbbá a következők megjelenése: zavartság, hallucinációk, izgatottság, görcsök, EEG -anomáliák (burst szuppressziós minta és háromfázisú hullámok), elhelyezési zavarok, megváltozott pupillareflex; generalizált izomhipotónia, myoclonus, hyporeflexia vagy areflexia; perifériás értágulat, hipotenzió vagy magas vérnyomás, bradycardia, tachycardia vagy szívritmuszavarok; hypothermia; hányinger, hányás, hasmenés, nyál -hiperszekréció; emelkedett májenzim értékek.
A központi idegrendszeri hatóanyagok vagy gyógyszerek (pl. Alkohol, diazepám, triciklikus antidepresszánsok) egyidejű bevétele a túladagolás szindróma súlyosbodását okozhatja.
Kezelés: specifikus ellenszer nem ismert.
Komplikációk, például hipotenzió, magas vérnyomás, görcsök, gyomor -bélrendszeri rendellenességek és légzési vagy kardiovaszkuláris depresszió esetén támogató intézkedéseket és tüneti kezelést kell alkalmazni.
Egy potenciálisan mérgező mennyiség lenyelése után mérlegelni kell az aktív szenet, különösen a lenyelés utáni első időszakban.
A gyomor fertőtlenítését (pl. Gyomormosás) eseti alapon kell mérlegelni, különösen az első időszakban (60 perc) egy potenciálisan életveszélyes túladagolás lenyelése után. .
Mivel a gyógyszer elsősorban a vesén keresztül ürül ki, ajánlott a folyadékbevitel növelése és esetleg vízhajtó alkalmazása. A hemodialízis (néha nem tervezett) hasznos lehet a veseelégtelenséggel járó súlyos mérgezéseknél (lásd "Használatra vonatkozó óvintézkedések") görcsök óvatosan adják be az intravénás diazepamot.
A Lioresal túlzott adagjának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen kérdése van a Lioresal alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét
Mellékhatások Melyek a Lioresal mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Lioresal is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A nemkívánatos hatások főként a kezelés kezdetén jelentkeznek (pl. Szedáció, álmosság), amikor az adagot túl gyorsan emelik, vagy ha nagy dózist alkalmaznak, vagy ha a beteg idős. Ezek azonban gyakran átmeneti jellegűek, és megszüntethetők vagy csökkenthetők. csökkentik az adagot, és ritkán olyan súlyosak, hogy a kezelés abbahagyását igénylik. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében pszichiátriai betegség áll fenn, vagy agyi keringési rendellenességek (pl. Agyi infarktus), és idős betegeknél a másodlagos reakciók súlyosabbak lehetnek.
Epilepsziás betegeknél a görcsküszöb csökkenése és rohamrohamok figyelhetők meg.
Néhány beteg fokozott izomgörcsöt mutatott paradox reakcióként a kezelésre.
Ismert, hogy a jelentett mellékhatások közül sok összefüggésben áll a kezelendő alapbetegséggel. A mellékhatások (1. táblázat) a MedDRA gyakorisági konvenció szerint vannak felsorolva: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 - <1/10); nem gyakori (≥ 1/1000, <1/100); ritka (≥ 1/10 000, <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot. A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: Ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
tárolás
Védje a nedvességtől és a hőtől.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Fogalmazás
Lioresal 10 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
baklofen 10 mg
Segédanyagok: búzakeményítő; magnézium-sztearát; povidon; mikrokristályos cellulóz; vízmentes kolloid szilícium -dioxid.
Lioresal 25 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
baklofen 25 mg.
Segédanyagok: búzakeményítő; magnézium-sztearát; povidon; mikrokristályos cellulóz; vízmentes kolloid szilícium -dioxid.
Gyógyszerészeti forma és tartalom
Lioresal 10 mg tabletta 50 tabletta
Lioresal 25 mg tabletta 50 tabletta
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
LIORESAL 10 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Aktív elv: a béta- (amino-metil) -p-klór-hidrohéjsav-sav (= baklofen) R (-) és R (+) izomerjeinek racém keveréke: 10 mg.
Ismert hatású segédanyagok: búzakeményítő
LIORESAL 25 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Aktív elv: béta- (amino-metil) -p-klór-hidrohéjsav-sav (= baklofen) R (-) és R (+) izomerjeinek racém keveréke: 25 mg.
Ismert hatású segédanyagok: búzakeményítő
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Felnőttek
A csíkos izmok spasztikus hipertóniája sclerosis multiplexben.
Spasztikus izom hipertónia fertőző, degeneratív, traumatikus, daganatos vagy ismeretlen eredetű gerincvelő -betegségekben: például spasztikus gerincbénulás, amiotrófiás laterális szklerózis, syringomyelia, keresztirányú myelitis, paraplegia vagy traumás paraparesis, zsinór -kompressziós állapotok.
Agyi eredetű spasztikus izom hipertónia, különösen infantilis encephalopathia, valamint agyi vasculopathia után, vagy daganatos vagy degeneratív jellegű agyi betegségek során.
Gyermekpopuláció (0-18 év)
A Lioresal az agyi eredetű spaszticitás tüneti kezelésére javallt 0 -tól csecsemőkori agyi bénulásig, valamint cerebrovaszkuláris balesetek után, vagy daganatos vagy degeneratív agyi patológia jelenlétében.
A Lioresal fertőzéses, degeneratív, traumatikus, daganatos vagy ismeretlen eredetű gerincvelő -megbetegedésekben, például szklerózis multiplexben, spasztikus gerincparalízisben, amiotrófiás laterális szklerózisban, syringomyelia -ban, transzverzális myelitisben, traumás paraplegiában vagy paraparesisben előforduló izomgörcsök tüneti kezelésére is javallt. a gerincvelő összenyomódása.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A terápiát mindig az alacsony dózisokkal kell kezdeni, fokozatosan növelve azokat. Az optimális terápiás válasz érdekében a minimális hasznos dózis ajánlott. Minden betegnél meg kell keresni az optimális adagolást, hogy csökkentse a klónikus állapotokat, a görcsöket és a görcsöket a hajlítás vagy kiterjesztés során, de amennyire csak lehetséges, elkerülje a nemkívánatos események megjelenését.
A túlzott gyengeség és elesések megelőzése érdekében a Lioresalt óvatosan kell alkalmazni, ha spaszticitás szükséges a testtartás fenntartásához és a mozgás egyensúlyához, vagy ha a funkcionalitás fenntartásához spasticitás szükséges.
Bizonyos fokú izomtónus fenntartása fontos lehet annak érdekében is, hogy a keringési funkciót támogató alkalmi görcsök is előfordulhassanak.
A teljes napi adagot fel kell osztani, lehetőleg 3 adagban felnőtteknél és 4 gyermeknél 4. Ha a terápiás előny nem nyilvánvaló 6-8 héttel a maximális adag elérése után, dönteni kell a Lioresal adagolásának folytatásáról.
A kezelést mindig fokozatosan kell abbahagyni, fokozatosan csökkentve az adagot körülbelül 1-2 hét alatt, kivéve azokat az eseteket, amikor súlyos mellékhatások jelentkeztek, vagy túladagolás esetén (lásd 4.4 pont).
Felnőttek
A kezelést általában napi 3 -szor 5 mg -os adaggal kell kezdeni. Az adag titrálását óvatosan kell elvégezni, amelyet 3 naponta 15 mg -mal kell növelni, napi 3 adagra osztva, amíg el nem éri az optimális teljes napi adagot. Néhány, különösen gyógyszerérzékeny beteg esetében tanácsos lehet alacsonyabb napi adaggal (5 vagy 10 mg) kezdeni, és ezt az adagot fokozatosan kell elérni (lásd 4.4 pont).
Az optimális adag általában napi 30-80 mg. Napi 100-120 mg -os adagok adhatók gondosan felügyelt kórházi betegeknek.
Gyermekpopuláció (0-18 év)
Általában a kezelést nagyon alacsony dózissal kell kezdeni (ez körülbelül napi 0,3 mg / kg-nak felel meg), 2-4 adagra (lehetőleg 4 adagra) osztva.
Az adagot óvatosan, körülbelül 1 hetes időközönként kell növelni, amíg az elegendő a gyermek egyéni szükségleteihez.
A fenntartó terápia szokásos napi adagja 0,75 és 2 mg / testtömeg kg között van. A teljes napi adag nem haladhatja meg a maximum 40 mg / nap értéket 8 év alatti gyermekeknél. A 8 évesnél idősebb gyermekek maximális napi 60 mg -os adagja adható.
A Lioresal tabletta nem alkalmas 33 kg -nál kisebb testtömegű gyermekek kezelésére.
Károsodott vesefunkció
Károsodott veseműködésű betegeknél a Lioresalt óvatosan és alacsonyabb adagokban kell alkalmazni. Krónikus hemodialízisben részesülő betegeknél a baklofen koncentrációja a plazmában magas, ezért különösen alacsony dózisú Lioresalt kell azonosítani, pl. körülbelül 5 mg naponta.
Végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Lioresal -t csak akkor szabad alkalmazni, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot. Az ilyen betegeket gondosan ellenőrizni kell a toxicitás korai jeleinek és / vagy tüneteinek (pl. Aluszékonyság, letargia) időben történő diagnosztizálása érdekében (lásd 4.4 és 4.9 pont).
Károsodott májfunkció
Nem végeztek vizsgálatokat májkárosodásban szenvedő betegeknél, akik Lioresal -kezelést kaptak. A máj nem játszik jelentős szerepet a baklofen metabolizmusában orális adagolást követően (lásd 5.2 pont). A Lioresal azonban növelheti a májenzimek szintjét. A Lioresalt óvatosan kell előírni májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont).
Idős betegek (≥ 65 év)
Mivel a nemkívánatos hatások nagyobb valószínűséggel fordulnak elő idős betegeknél, óvatos adagolási rend és a betegek megfelelő monitorozása javasolt.
Agyi eredetű spasztikus állapotú betegek
Mivel a nemkívánatos hatások nagyobb valószínűséggel fordulnak elő agyi eredetű görcsös állapotú betegeknél, ajánlott az óvatos adagolási rend elfogadása és a betegek megfelelő ellenőrzése.
Az alkalmazás módja
A Lioresalt étkezés közben, folyadékkal kell bevenni.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Pszichiátriai és idegrendszeri betegségek
A pszichotikus rendellenességekben, skizofréniában, depressziós vagy mániás rendellenességekben, zavart állapotokban vagy Parkinson -kórban szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni a Lioresal alkalmazásával és szoros felügyelet mellett, mivel ezek az állapotok súlyosbodhatnak.
Epilepszia
Különös figyelmet kell fordítani az epilepsziás betegekre, mivel előfordulhat, hogy csökken a görcsküszöb; Lioresal -kezelés abbahagyásával vagy túladagolással kapcsolatos görcsrohamokról számoltak be.Javasolt a megfelelő antikonvulzív kezelés fenntartása és a beteg gondos megfigyelése.
Mások
A Lioresal -t óvatosan kell alkalmazni a jelenlegi vagy korábbi peptikus fekélyben szenvedő betegeknél, valamint a cerebrovascularis rendellenességekben szenvedő betegeknél, akiknek légzési vagy májműködési zavara van.
Gyermekpopuláció
Nagyon korlátozott számú klinikai adat áll rendelkezésre a Lioresal egy évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazására vonatkozóan.Az ebben a betegpopulációban történő alkalmazást az orvosnak a terápia egyéni előnyei és kockázatai alapján végzett értékelésén kell alapulnia.
Károsodott vesefunkció
A Lioresal -t óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél, és végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csak akkor, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot (lásd 4.2 pont).
Különös óvatosság szükséges, ha a Lioresal -t olyan gyógyszerekkel vagy gyógyszerekkel kombinálják, amelyek jelentősen befolyásolhatják a vesefunkciót. A veseműködést gondosan ellenőrizni kell, és a Lioresal napi adagját megfelelően kell beállítani a baklofen toxicitás megelőzése érdekében.
Súlyos baklofen toxicitású betegeknél a kezelés megszakítása mellett a nem tervezett hemodialízis alternatív kezelésként is figyelembe vehető. Ezeknél a betegeknél a hemodialízis hatékonyan eltávolítja a baclofent a szervezetből, enyhíti a túladagolás klinikai tüneteit és lerövidíti a gyógyulási időt.
Húgyúti rendellenességek
A hólyagürítés neurogén rendellenességei előnyösek lehetnek a Lioresal kezelésben.
Azoknál a betegeknél, akik már sphincter hypertoniában szenvednek, akut vizeletvisszatartás léphet fel; ilyen esetekben óvatosság ajánlott.
Laboratóriumi teszt
Ritka esetekben emelkedett az aszpartát -aminotranszferáz, az alkalikus foszfatáz és a vércukorszint. Ezért rendszeres ellenőrzéseket kell végezni, különösen májműködési zavarban vagy cukorbetegségben szenvedő betegeknél, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a gyógyszer nem okoz -e változást az alapbetegségekben.
A kezelés hirtelen abbahagyása
Szorongás és zavart állapotok, delírium, hallucinációk, pszichotikus, mániás vagy paranoiás rendellenességek, görcsök (status epilepticus), diszkinézia, tachycardia, hipertermia és a "visszapattanási jelenség" néven ismert görcsösség átmeneti romlása.
Szülés utáni rohamokat jelentettek az orális Lioresal intrauterin expozícióját követően (lásd 4.6 pont).
A Lioresal intratekális készítményéről beszámoltak arról, hogy az elvonási szindróma klinikai jellemzői hasonlíthatnak az autonóm dysreflexia, a malignus hipertermia, a neuroleptikus malignus szindróma vagy más hypermetabolikus állapotokkal vagy diffúz rabdomiolízissel kapcsolatos állapotokhoz.
Kivéve azokat az eseteket, amikor súlyos mellékhatások jelentkeztek, vagy túladagolás esetén a kezelést mindig fokozatosan kell abbahagyni, fokozatosan csökkentve az adagot körülbelül 1-2 hét alatt.
Testtartás és egyensúly
A Lioresalt óvatosan kell alkalmazni, ha spaszticitás szükséges a testtartás fenntartásához és a mozgás egyensúlyához (lásd 4.2 pont).
Fontos információk néhány összetevőről
A Lioresal búzakeményítőt tartalmaz. A búzakeményítő tartalmazhat glutént, de csak nyomokban, ezért biztonságosnak tekinthető a lisztérzékenységben szenvedők számára.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A megfigyelt kölcsönhatásokat figyelembe kell venni
Levodopa / dopa-dekarboxiláz inhibitor (karbidopa)
Mentális zavartságról, hallucinációkról, fejfájásról, hányingerről és izgatottságról számoltak be Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik Lioresal-t és levodopát kaptak (önmagukban vagy dopa-dekarboxiláz-gátlóval kombinálva). A parkinsonizmus tüneteinek súlyosbodásáról is beszámoltak. Ezért óvatosan kell eljárni a Lioresal és a levodopa / karbidopa együttes alkalmazása esetén.
Központi idegrendszeri (CNS) depressziót okozó gyógyszerek
Ha a Lioresal -t más, központi idegrendszeri depressziót okozó gyógyszerekkel együtt adják, beleértve más izomlazító szereket (például tizanidint), szintetikus opioidokat vagy alkoholt, akkor a nyugtató hatás fokozódhat (lásd 4.7 pont). Légzésdepresszió. morfin és intratekális baklofen használata. Kardiopulmonális diszfunkcióban és légzési izomgyengeségben szenvedő betegeknél javasolt a légzés és a kardiovaszkuláris funkció gondos ellenőrzése.
Antidepresszánsok
A triciklusos antidepresszánsokkal történő egyidejű kezelés során a Lioresal hatása fokozódhat, ami jelentős izomhipotóniát okozhat.
Lítium
Az orális Lioresal és a lítium egyidejű alkalmazása a hyperkinetikus tünetek súlyosbodásához vezetett, ezért óvatosan kell eljárni a Lioresal és a lítium egyidejű alkalmazásakor.
Vérnyomáscsökkentők
Mivel a vérnyomáscsökkentő szerekkel történő egyidejű kezelés tovább csökkentheti a vérnyomást, a vérnyomáscsökkentő adagját ennek megfelelően kell módosítani.
A vesefunkciót csökkentő gyógyszerek
Azok a gyógyszerek vagy gyógyszerek, amelyek jelentősen befolyásolhatják a vesefunkciót, csökkenthetik a baklofen eliminációját, ami toxikus hatásokat okoz (lásd 4.4 pont).
04.6 Terhesség és szoptatás
Termékenység
Nincsenek adatok a baklofen emberi termékenységre gyakorolt hatásáról.
Nincsenek olyan adatok, amelyek alátámasztanák a fogamzóképes korú nőkre vonatkozó konkrét ajánlásokat.
Patkányokban a baklofen nincs hatással a hímek és nőstények termékenységére olyan dózisokban, amelyek nem károsak az anyára.
Terhesség
Az orálisan beadott lioresalról kimutatták, hogy növeli az omphalocele (köldöksérv) gyakoriságát patkányok magzataiban, amelyeket az embereknek ajánlott maximális orális dózis (mg / kg) körülbelül 8,3 -szoros dózisával kezeltek.
Ezt a hatást egereknél és nyulaknál nem figyelték meg.
Terhes nőkön nincsenek megfelelő és kontrollált vizsgálatok. A baklofen átjut a placentán, és csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Egy egyhetes csecsemőnél, akinek édesanyja a terhesség alatt baclofent szedett, beszámoltak egy elvonási reakció gyanújáról (generalizált rohamok). A rohamok, amelyek különböző görcsgátló szerekre nem voltak képesek, a baclofen újszülöttnek történő beadását követő 30 percen belül elmúltak.
Etetési idő
A Lioresal terápiás dózisban kezelt anyáknál a hatóanyag átjut az anyatejbe, de olyan kis mennyiségben, hogy nem várhatók nemkívánatos hatások a csecsemőre.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A lioresal olyan nemkívánatos hatásokkal járhat, mint a szédülés, szedáció, aluszékonyság és látászavar (lásd 4.8 pont), amelyek csökkenthetik a beteg reakcióképességét. Azokat a betegeket, akik ilyen mellékhatásokat tapasztaltak, tanácsolni kell, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől.
04.8 Nemkívánatos hatások
A nemkívánatos hatások főként a kezelés kezdetén jelentkeznek (pl. Szedáció, álmosság), amikor az adagot túl gyorsan emelik, vagy ha nagy dózist alkalmaznak, vagy ha a beteg idős. Ezek azonban gyakran átmeneti jellegűek, és megszüntethetők vagy csökkenthetők csökkentik az adagot, és ritkán olyan súlyosak, hogy a kezelés abbahagyását igénylik. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében pszichiátriai betegség áll fenn, vagy agyi keringési rendellenességek (pl. Agyi infarktus), és idős betegeknél a reakciók súlyosabbak lehetnek.
Epilepsziás betegeknél a görcsküszöb csökkenése és rohamrohamok figyelhetők meg.
Néhány beteg fokozott izomgörcsöt mutatott paradox reakcióként a kezelésre.
Ismert, hogy a jelentett mellékhatások közül sok összefüggésben áll a kezelendő alapbetegséggel.
A mellékhatások (1. táblázat) a MedDRA gyakorisági konvenció szerint vannak felsorolva: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 ,; nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Asztal 1
04.9 Túladagolás
jelek és tünetek
Főleg a központi idegrendszeri depresszió jelei vannak, mint például álmosság, csökkent tudatosság, légzési depresszió, kóma.
Lehetséges továbbá a következők megjelenése: zavartság, hallucinációk, izgatottság, görcsök, EEG -anomáliák (burst szuppressziós minta és háromfázisú hullámok), elhelyezési zavarok, megváltozott pupillareflex; generalizált izomhipotónia, myoclonus, hyporeflexia vagy areflexia; perifériás értágulat, hipotenzió vagy magas vérnyomás, bradycardia, tachycardia vagy szívritmuszavarok; hypothermia; hányinger, hányás, hasmenés, nyál -hiperszekréció; emelkedett májenzim értékek.
A központi idegrendszeri hatóanyagok vagy gyógyszerek (pl. Alkohol, diazepám, triciklikus antidepresszánsok) egyidejű bevétele a túladagolás szindróma súlyosbodását okozhatja.
Kezelés
Konkrét ellenszer nem ismert.
Komplikációk, például hipotenzió, magas vérnyomás, görcsök, gyomor -bélrendszeri rendellenességek és légzési vagy kardiovaszkuláris depresszió esetén támogató intézkedéseket és tüneti kezelést kell alkalmazni.
Egy potenciálisan mérgező mennyiség lenyelése után mérlegelni kell az aktív szenet, különösen a lenyelés utáni első időszakban.
A gyomor fertőtlenítését (pl. Gyomormosás) eseti alapon kell mérlegelni, különösen a potenciálisan életveszélyes túladagolás lenyelését követő első időszakban (60 perc).
A comatózissal vagy görcsös betegeket intubálni kell a gyomor fertőtlenítése előtt.
Mivel a gyógyszer elsősorban a vesén keresztül ürül ki, javasolt a folyadékbevitel növelése és esetleg vízhajtó alkalmazása.A hemodialízis (néha nem tervezett) hasznos lehet a veseelégtelenséggel járó súlyos mérgezéseknél (lásd 4.4 pont).
Görcsök esetén óvatosan adjon be diazepamot iv.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: központi hatású izomlazítók.
ATC kód: M03B X01.
A cselekvés mechanizmusa
A Lioresal nagyon hatékony görcsoldó; A baklofen valójában a GABA-B receptorok stimulálásával gátolja a gerincvelő monosinaptikus és poliszinaptikus átviteli reflexét, amelyek gátolják az izgató aminosavak, glutamát és aszpartát felszabadulását.
Farmakodinámiás hatások
A baclofen nem befolyásolja a neuromuszkuláris transzmissziót. A hatóanyag "antinociceptív hatást fejt ki. A vázizomgörcsökkel járó neurológiai rendellenességekben a Lioresal klinikai hatása" jótékony hatású "izomreflex összehúzódásokat eredményez, és jelentősen javítja a fájdalmas görcsöket, az automatizmust és a klón. A Lioresal javítja a beteg mobilitását, megkönnyíti a napi tevékenységeket és a fizioterápiát. A nyomásgyulladás megelőzését és kezelését, valamint az alvás minőségének (a „fájdalmas izomgörcsök megszüntetése”), valamint a vastagbél- és záróizom működésének javulását a Lioresal -kezelés közvetett hatásaként figyelték meg, ami jobb eredményt eredményez. a beteg életminősége.
A baklofen serkenti a gyomorsav kiválasztását.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A baklofen gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor -bél traktusból.
10, 20 és 30 mg baclofen egyszeri dózisos szájon át történő beadása után a plazma csúcskoncentráció körülbelül 180, 340 és 650 nanogramm / ml, és 0,5–1,5 óra elteltével regisztrálódik. A görbe alatti megfelelő területek arányosak az adaggal.
terjesztés
A baklofen eloszlási térfogata 0,7 l / kg. A plazmafehérjék kötődése körülbelül 30%, és állandó a 10 nanogramm / ml és 300 mcg / ml közötti koncentrációtartományban. A cerebrospinális folyadékban a hatóanyag koncentrációja körülbelül 8,5 -szer alacsonyabb, mint a plazmában.
Anyagcsere
A baklofen csak kis mértékben metabolizálódik. A dezaminálással nyert fő metabolit, a β (p-klór-fenil) -4-hidroxi-vajsav farmakológiailag inaktív.
Kiküszöbölés
A baklofen plazma felezési ideje körülbelül 3-4 óra. A baklofen főként változatlan formában ürül ki. 72 órán belül az adag körülbelül 75% -a a vesén keresztül ürül, ennek körülbelül 5% -a metabolitok formájában van. a dózis, beleértve a metabolitok 5% -át, kiválasztódik a széklettel.
Különleges populációk
Idős betegek (≥ 65 év)
Az idős betegek farmakokinetikája gyakorlatilag ugyanaz, mint a 65 év alatti betegeknél. Egyszeri orális adag beadását követően az idős betegeknél a lassabb elimináció, de a szisztémás baclofen expozíció hasonló a 65 év alatti felnőttekéhez. Az ismételt dózisú kezelés eredményeinek extrapolációja azt sugallja, hogy nincsenek jelentős különbségek a 65 év alatti és az idős betegek között.
Gyermekgyógyászati betegek
2,5 mg Lioresal tabletta orális beadását követően 2-12 éves gyermekeknek, Cmax -értéke 62,8 ± 28,7 nanogramm / ml, Tmax -értékei 0,95 -ig terjedtek. -2 óra, átlagos plazma clearance 315,9 ml / h / kg, eloszlási térfogata 2,58 l / kg és felezési ideje 5,10 óra.
Károsodott májfunkció
A Lioresal -kezelésben részesülő májkárosodásban szenvedő betegekről nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai adatok. Mivel azonban a máj nem játszik jelentős szerepet a baklofen metabolizmusában, a Lioresal farmakokinetikája nem valószínű, hogy jelentősen megváltozna májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Károsodott vesefunkció
Lioresal -kezelésben részesülő, vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincsenek kontrollált klinikai farmakokinetikai vizsgálatok. A baklofen döntően változatlan formában ürül a vizelettel. Károsodott vesefunkciójú betegeknél meg kell fontolni a baclofen adagjának módosítását annak szisztémás szintje alapján; Az azonnali hemodialízis hatékony eszköz a szisztémás keringésben lévő felesleges baklofen eltávolítására.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Reprodukciós toxicitás
Patkányoknál nem mutatták ki, hogy a baklofen szájon át, az anyára nem toxikus dózisban adva nemkívánatos hatásokat okoz a termékenységben vagy a születés utáni fejlődésben. Az orálisan beadott lioresal bizonyítottan növeli az omphalocele (köldöksérv) gyakoriságát a magzatokban patkányokban. Ezt a rendellenességet egereknél és nyulaknál nem figyelték meg. Az orálisan beadott lioresal bebizonyította, hogy magzati növekedés késleltetését (csontok csontosodását) okozza patkányokban és nyulakban is anyai toxicitást eredményezett.
Mutagenezis és karcinogenezis
A baklofen mutagén és genotoxikus potenciálja negatív volt a baktériumokon, emlőssejteken, élesztőn és kínai hörcsögön végzett vizsgálatokból. A rendelkezésre álló adatok azt sugallják, hogy a baklofen valószínűleg nem mutat mutagén potenciált.
A bcalofen nem mutatott rákkeltő hatást egy 2 éves patkányvizsgálatban. Nőstény patkányoknál, akiket 2 évig maximális dózisban (50-100 mg / kg) baclofennel kezeltek, nyilvánvalóan dózisfüggő volt a petefészekciszták és a mellékvese-hipertrófia és / vagy vérzés előfordulásának gyakorisága.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid; mikrokristályos cellulóz; magnézium-sztearát; povidon; búzakeményítő.
06.2 Inkompatibilitás
Egyik sem.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Védje a hőtől és a nedvességtől.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Nem mérgező PVC buborékcsomagolás
50 db 10 mg -os tablettát tartalmazó doboz.
50 db 25 mg -os tablettát tartalmazó doboz.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
LIORESAL 10 mg tabletta AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tabletta AIC n. 022999027
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Első engedély: 31.12.1973
Megújítás: 01.06.2010
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2013. 04. 08 -i határozata
