JANUVIA ® szitagliptin alapú gyógyszer
TERÁPIAI CSOPORT: Orális hipoglikémiás szerek - DPP -4 inhibitorok
Javallatok JANUVIA ® - szitagliptin
A JANUVIA ® a második típusú cukorbetegségben szenvedő betegek hiperglikémiájának kezelésére használt gyógyszer, amely nem reagál megfelelően a nem farmakológiai intézkedésekre, például az étrendre és a fizikai aktivitásra, a metforminra vagy a tiazolidindionokra.
Ezekben az esetekben tehát a szitagliptinnel kombinált terápia biztosíthatja a megfelelő vércukorszint -szabályozást.
Hatásmechanizmus JANUVIA ® - szitagliptin
A JANUVIA ® terápiás hatását a szitagliptin hatóanyag jelenlétének köszönheti, amely aktív az inkretinként meghatározott specifikus hormonok koncentrációjának modulálásában.
Pontosabban, ez két hormon, amelyeket a gyomor-bélrendszer szintjén termelnek, főként az élelmiszerek bevezetése után, GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) és GIP (Glükóz-függő inzulinotróp peptid) néven, amelyek képesek hasnyálmirigy-szinten stimulálni , az AMP-függő protein-kinázok aktiválásával, az inzulin termelésével és szekréciójával, és ezzel egyidejűleg a glukagon termelésének gátlásával.
A JANUVIA ® -ban található szitagliptin közvetett módon hat az inkretinok koncentrációjának növelésére, a DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV) enzim szelektív gátlása révén, amely felelős ezeknek a hormonoknak a visszafordíthatatlan hidrolíziséért.
Az anyagcsere szempontjából tehát ez a gyógyszer lehetővé teszi a normál étrendi böjti ciklus támogatását, hangsúlyozva az inzulin felszabadulását, gátolva a glukagont, és ezáltal biztosítva a jó glikémiás kontroll fenntartását.
Az ezen inhibitorok, nem pedig az inkretin-mimetikus gyógyszerek alkalmazásának előnyei lényegében az egyszerű adagolási módnak köszönhetők, amely lehetővé teszi a hatóanyag szájon át történő bejutását a bélbe, biohasznosulása pedig 87%. és felezési ideje körülbelül 12 óra, és változatlan formában, főként a vizelettel ürül ki, minimális és jelentéktelen máj metabolizmussal.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. SITAGLIPTIN KOMBINÁLT TERÁPIA VS METFORMIN
Cukorbetegség elhízott Metab. 2011 március 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
A szitagliptin és a metformin fix dózisú kombinációjával történő kezdeti kezelés hatása a metformin monoterápiához képest 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
A második típusú diabéteszes beteg szitagliptinnel kombinált terápiával és metforminnal végzett kezelése a metforminnal összehasonlítva biztosította a glikozilált hemoglobin markánsabb csökkenését (-2,4% vs. 1,8%), valamint csökkentette az émelygés, hányás és hasi fájdalom és így biztonságosabbnak és hatékonyabbnak bizonyul, mint a monoterápia
2. SITAGLIPTIN: KLINIKAI PRÓBA
Diabetes Res Clin Pract. 2011 ápr. 7. [Epub a nyomtatás előtt]
A szitagliptin hatékonyabban ér el összetett végpontot az A1C csökkentésére, a hipoglikémia hiányára és a testtömeg -növekedésre, mint a glipizid.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Bár a szitagliptin többé -kevésbé ugyanazokat a terápiás sikereket ismételte meg, mint a metformin esetében egyetlen kezelésben, az egyéves elhúzódó kezelés biztosította a glikozilezett hemoglobin további 0,5% -os csökkenését hipoglikémia és súlygyarapodás nélkül.
3. SZITAGLIPTIN ÉS MÁJ EGÉSZSÉG
Hepatol Res. 2011 március 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Hatékonyság és biztonság a szitagliptin terápiában a hepatitis C vírus által okozott krónikus májbetegség által komplikált cukorbetegségben.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
A szitagliptin gyenge máj metabolizmusa miatt ez a hatóanyag különösen ajánlott a hepatitis C fertőzéssel összefüggő májbetegségben szenvedő II -es típusú cukorbetegek kezelésére. Más hipoglikémiás gyógyszerekkel ellentétben, valójában a szitagliptint, miközben garantálja a sikeres terápiás májfunkciót. májfunkciós markerek, például transzaminázok fenntartása.
Használati módszer és adagolás
JANUVIA ® szitagliptin 25 mg tabletta:
a klinikai gyakorlatban általában leggyakrabban alkalmazott dózis a napi egyszeri 100 mg.
Bár a fent említett dózis a leggyakrabban alkalmazott, nem szabad elfelejteni, hogy az orvos elkészíti a helyes terápiás tervet, amely többek között a metformin vagy a PPAR gamma agonisták bevitelét is magában foglalja, figyelembe véve a beteg és a beteg fizikai állapotát. relatív anyagcsere -állapot.
Figyelmeztetések JANUVIA ® - szitagliptin
A II. Típusú cukorbetegség terápiájának helyes megközelítése nem hagyhatja figyelmen kívül az életmód javítását sem fizikai aktivitásként, sem táplálkozásként, a farmakológiai intézkedések végrehajtása ellenére.
A JANUVIA ® alkalmazása csökkent veseműködésű betegeknél veszélyes lehet, és néha ellenjavallt.
Emlékeztetni kell arra, hogy a hipoglikémiás szerek egyidejű bevétele növelheti a hipoglikémia kockázatát, ami veszélyessé teheti a gépek és a járművek vezetését.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
A JANUVIA ® terhesség alatti bevitelével kapcsolatos vizsgálatok teljes hiánya, a kísérleti modellekkel kimutatott, nagy dózisú magzatra gyakorolt potenciális toxikus hatás, valamint a biztonságosabb és jól jellemzett terápiák választásának lehetősége kiterjeszti a gyógyszer ellenjavallatait a terhesség és a szoptatás időszaka.
Interakciók
A szitagliptin gyenge máj metabolizmusa minimálisra csökkenti a gyógyszer és a hatóanyagok közötti lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatásokat, elsősorban a ciklosporin egyidejű alkalmazására összpontosítva, amely növelheti a szervezet szitagliptin és digoxin expozícióját.
Meg kell azonban jegyezni, hogy más orális hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinált terápia esetén a kölcsönhatások kockázata jelentősen megnő a JANUVIA ® terápiához kapcsolódó hatóanyag alapján.
Ellenjavallatok JANUVIA ® - szitagliptin
A JANUVIA ® ellenjavallt a hatóanyaggal vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, csökkent vesefunkciójú, I. típusú cukorbetegség és diabéteszes ketoacidózis, valamint terhesség és szoptatás idején.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A JANUVIA ® bevételét követő mellékhatások jelenlétére vonatkozó adatok lényegében a klinikai vizsgálatból származnak, tekintettel a gyógyszer közelmúltbeli forgalomba hozatalára és a forgalomba hozatalt követő rövid időszakra.
Mindenesetre a szitagliptinnel és más orális hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinált terápiában rögzített mellékhatások általában szerény klinikai egységet mutattak, emésztőrendszeri zavarokkal, perifériás ödémával, fejfájással és szédüléssel.
A hipoglikémia kockázata, a vérkép megváltozása, az osteoarthritis és a szívritmus megváltozása volt a klinikailag leginkább releváns, de szerencsére ritka mellékhatás.
jegyzet
A JANUVIA ® csak szigorú orvosi rendelvényre adható el
A JANUVIA ® - szitagliptinről szóló, ezen az oldalon közzétett információk elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.