Hatóanyagok: Bupropion (bupropion -hidroklorid)
ELONTRIL 150 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
ELONTRIL 300 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
Indikációk Miért alkalmazzák az Elontril -t? Mire való?
Az Elontril olyan gyógyszer, amelyet orvosa írt fel a depresszió kezelésére. Úgy gondolják, hogy kölcsönhatásba lép az agyban a noradrenalin és a dopamin nevű vegyi anyagokkal, amelyek a depresszióhoz kapcsolódnak.
Ellenjavallatok Amikor az Elontril -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje az Elontril -t
- - ha allergiás a bupropionra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- Ha bármilyen más bupropion tartalmú gyógyszert szed
- Ha epilepsziát diagnosztizáltak, vagy korábban görcsrohamai voltak
- Ha étkezési rendellenességei vannak vagy voltak valaha (például bulimia vagy anorexia nervosa)
- Ha agydaganata van
- Ha nagy ivó, aki most abbahagyta vagy hamarosan abbahagyja az ivást
- Ha súlyos májbetegsége van
- Ha a közelmúltban abbahagyta a nyugtatók szedését, vagy hamarosan abbahagyja azok szedését az Elontril szedése alatt
- Ha más depresszió elleni gyógyszereket szed, vagy szedett, az úgynevezett monoamin -oxidáz inhibitorokat (MAOI) az elmúlt 14 napban
Ha a fentiek bármelyike érvényes Önre, azonnal beszéljen kezelőorvosával, az Elontril szedése nélkül.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Elontril szedése előtt?
Az Elontril szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével
Gyermekek és serdülők
Az Elontril nem ajánlott 18 év alatti betegek kezelésére.
Fokozott az öngyilkossággal kapcsolatos gondolatok és viselkedések kockázata, ha 18 év alatti betegeket antidepresszánsokkal kezelnek.
Felnőttek
Az Elontril szedése előtt orvosának tudnia kell:
- Ha rendszeresen nagy mennyiségű alkoholt fogyaszt
- Ha cukorbetegsége van, amelyhez inzulint vagy tablettát használ
- Ha súlyos fejsérülése vagy fejsérülése volt az elmúlt időszakban, az Elontril 1000 emberből kb. Ez a mellékhatás nagyobb valószínűséggel fordul elő a fent leírt egyéneknél. Ha a kezelés alatt görcsrohamai vannak, abba kell hagynia az Elontril szedését, azonnal hagyja abba a szedését, és forduljon orvosához.
- Ha bipoláris zavarban szenved (szélsőséges hangulatváltozások), mivel az Elontril ennek a betegségnek egy epizódját okozhatja
- Ha máj- vagy veseproblémái vannak, nagyobb valószínűséggel tapasztalhat mellékhatásokat.
Ha a fentiek bármelyike érvényes Önre, beszéljen újra orvosával, mielőtt elkezdi szedni az Elontril -t. Orvosa különös figyelmet kell fordítania a terápiára, vagy más kezelést javasolhat.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Elontril hatását
Ha más antidepresszánsokat szed, vagy szedett az elmúlt 14 napban, úgynevezett monoamin -oxidáz inhibitoroknak (MAOI -k), kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát az Elontril szedése nélkül (lásd még a 2. pontot "Ne szedje az Elontril -t").
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, gyógynövénykészítményeiről vagy vitaminjairól, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. Kezelőorvosa megváltoztathatja az Elontril adagját, vagy más gyógyszerek megváltoztatását javasolja.
Néhány gyógyszert nem szabad együtt szedni az Elontril -lel. Néhányuk növelheti a görcsök vagy görcsök kockázatát. Más gyógyszerek növelhetik más mellékhatások kockázatát. Az alábbiakban felsorolunk néhány példát, de a lista nem teljes.
A szokásosnál nagyobb lehet a rohamok valószínűsége ...
- Ha más gyógyszereket szed depresszió vagy más mentális betegségek kezelésére
- - ha teofillint szed asztma vagy tüdőbetegség kezelésére
- Ha tramadolt szed, erős fájdalomcsillapítót
- Ha szed nyugtatókat, vagy ha abba akarja hagyni ezeket az Elontril szedése alatt (lásd még a 2. pontot „Ne szedje az Elontril -t”)
- Ha malária elleni gyógyszereket szed (például mefloquint vagy klorokint)
- - ha stimulánsokat vagy más gyógyszereket szed a testsúly vagy az étvágy szabályozására
- Ha szteroidokat szed (szájon át vagy injekció formájában)
- Ha kinolonoknak nevezett antibiotikumot szed
- Ha bizonyos típusú antihisztaminokat szed, amelyek álmosságot okozhatnak
- Ha cukorbetegség elleni gyógyszereket szed Ha a fentiek bármelyike vonatkozik Önre, azonnal beszéljen kezelőorvosával, mielőtt elkezdi szedni az Elontril -t. Kezelőorvosa értékeli az Elontril szedésének előnyeit és kockázatait.
A szokásosnál nagyobb lehet az egyéb mellékhatások esélye ...
- - ha más depresszió elleni gyógyszereket szed (például amitriptilint, fluoxetint, paroxetint, dosulepint, dezipramint vagy imipramint) vagy más mentális betegségek kezelésére (pl. Klozapin, riszperidon, tioridazin vagy olanzapin)
- Ha Parkinson -kór kezelésére szolgáló gyógyszereket szed (levodopa, amantadin vagy orfenadrin)
- Ha olyan gyógyszereket szed, amelyek befolyásolják a szervezet Elontril -eltávolító képességét (karbamazepin, fenitoin, valproát)
- Ha bizonyos rák kezelésére használt gyógyszereket szed (például ciklofoszfamidot, ifoszfamidot)
- Ha tiklopidint vagy klopidogrélt szed, amelyeket főként a stroke megelőzésére használnak
- Ha bizonyos béta -blokkolókat (például metoprololt) szed
- Ha bizonyos szabálytalan szívritmus kezelésére szolgáló gyógyszereket szed (propafenon vagy flekainid)
- Ha nikotin tapaszokat használ a dohányzásról való leszokáshoz.
Ha a fentiek bármelyike vonatkozik Önre, azonnal beszéljen kezelőorvosával, mielőtt elkezdi szedni az Elontril -t.
Az Elontril kevésbé hatékony lehet
- Ha ritonavirt vagy efavirenzt szed, a HIV -fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszereket.
Ha ez vonatkozik Önre, beszéljen orvosával. Kezelőorvosa ellenőrizni fogja, hogyan hat Önre az Elontril. Előfordulhat, hogy az adagot növelni kell, vagy más depresszió kezelésére kell alkalmazni. Ne növelje az Elontril adagját orvosa tanács nélkül, mivel ez növelheti a mellékhatások, beleértve a rohamokat, kockázatát.
Az Elontril csökkentheti más gyógyszerek hatékonyságát
- Ha emlőrák kezelésére alkalmazott tamoxifent szed
Ha ez vonatkozik Önre, mondja el orvosának. Szükség lehet egy másik depresszió kezelésére.
- Ha digoxint szed a szív számára
Ha ez vonatkozik Önre, mondja el orvosának. Orvosa fontolóra veheti a digoxin adagjának megváltoztatását.
Elontril és alkohol
Az alkohol megváltoztathatja az Elontril működését, és együtt használva ritkán megváltoztathatja az idegeit és a mentális állapotát. Orvosa azt tanácsolhatja, hogy ne fogyasszon alkoholt (sör, bor vagy szeszes ital) az Elontril szedése alatt, vagy próbáljon meg kis mennyiséget inni. De ha jelenleg sokat iszik, ne hagyja abba hirtelen: ez a rohamok kockázatával járhat.
Az Elontril szedésének megkezdése előtt beszéljen kezelőorvosával az alkoholfogyasztásról.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Öngyilkossággal és a depresszió súlyosbodásával kapcsolatos gondolatok
Ha depressziós, néha öngyilkossági vagy öngyilkossági gondolatai támadhatnak. Ezek a gondolatok gyakrabban fordulhatnak elő, amikor először elkezdi szedni az antidepresszánsokat, mivel ezeknek a gyógyszereknek egy ideig hatniuk kell, általában körülbelül két hétre, de néha tovább.
Valószínűbb, hogy ilyen gondolatai támadnak:
- ha korábban gondolatai merültek fel öngyilkosság vagy önsértés miatt
- ha Ön fiatal felnőtt. A klinikai vizsgálatokból származó adatok azt mutatták, hogy az antidepresszánsokkal kezelt, pszichiátriai rendellenességekben szenvedő, 25 év alatti felnőtteknél fokozott az öngyilkos magatartás kockázata.
Ha bármikor önkárosító vagy öngyilkossági gondolatai támadnak, azonnal forduljon orvosához vagy menjen kórházba. Hasznos lehet, ha elmondja rokonának vagy barátjának, hogy depressziós, és megkérheti, hogy olvassa el ezt a betegtájékoztatót. Megkérdezheti tőlük, hogy szerintük a depresszió rosszabbodik -e, vagy aggódnak a viselkedésében bekövetkező változások miatt.
Hatások a vizeletvizsgálatra
Az Elontril zavarhatja egyes vizeletvizsgálatokat, amelyeket más gyógyszerek kimutatására használnak. Ha vizeletvizsgálatra van szüksége, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát vagy kórházát, hogy Elontril -t szed.
Terhesség és szoptatás
Ne szedje az Elontril -t, ha terhes, gyanítja vagy terhességet tervez, kivéve, ha orvosa ezt javasolja. Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Néhány, de nem minden vizsgálat számolt be a születési rendellenességek, különösen a szívhibák fokozott kockázatáról azoknál a csecsemőknél, akiknek anyja Elontril -t szedett. Nem ismert, hogy ezek az Elontril alkalmazásának köszönhetők -e.
Az Elontril összetevői bejutnak az anyatejbe. Az Elontril szedése előtt kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ha az Elontril szédülést vagy fejfájást okoz, ne vezessen gépjárművet, és ne használjon semmilyen eszközt vagy gépet.
Adagolás, alkalmazás és idő Az Elontril alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ezek a szokásos adagok, de orvosa utasításait személyesen Önnek ajánljuk. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Eltarthat egy ideig, amíg jobban érzi magát. Időbe telik, amíg a gyógyszer teljes hatást fejt ki, néha hetek vagy hónapok. Amikor elkezdi jobban érezni magát, orvosa azt tanácsolhatja, hogy folytassa az Elontril szedését, hogy megelőzze a depresszió kiújulását.
Mennyit kell bevennie
A szokásos ajánlott adag napi egy 150 mg -os tabletta, csak felnőtteknek.
Kezelőorvosa napi 300 mg -ra emelheti az adagot, ha depressziója néhány hét után sem javul.
Vegye be az Elontril tabletta adagját reggel. Ne szedje az Elontril -t naponta többször.
A tablettát egy bevonat borítja, amely lassan felszabadítja a gyógyszert a szervezetbe. Észrevehet valamit a székletében, ami tabletta. Ez az üreges bélés, amely átment a testen.
- A tablettákat egészben nyelje le. Nem szabad rágni, összetörni vagy osztani őket - ha mégis, akkor túladagolás veszélye áll fenn, mivel a gyógyszer túl gyorsan szabadulna fel a szervezetbe. Így nagyobb valószínűséggel tapasztalhat mellékhatásokat, beleértve a rohamokat is.
Vannak, akik napi egy 150 mg -os tablettát szednek a kezelés teljes ideje alatt.
Előfordulhat, hogy orvosa ezt az adagot írta fel Önnek, ha máj- vagy veseproblémái vannak.
Mennyi ideig kell szedni
Csak Ön és kezelőorvosa tudja eldönteni, mennyi ideig kell szedni az Elontril -t. A kezelés hetekig vagy hónapokig eltarthat, amíg észreveszi a javulást. Rendszeresen beszéljen orvosával a tüneteiről, hogy eldöntse, mennyi ideig kell szednie. Amikor elkezdi jobban érezni magát, orvosa azt tanácsolhatja, hogy folytassa az Elontril szedését, hogy megelőzze depressziójának kiújulását.
Ha elfelejtette bevenni az Elontril -t
Ha kihagyott egy adagot, várjon, és vegye be a következő tablettát a szokásos időben. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja az Elontril szedését
Ne hagyja abba az Elontril szedését vagy csökkentse az adagot anélkül, hogy előtte megbeszélné orvosával. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Elontril -t vett be?
Ha túl sok tablettát vett be, növelheti a görcsrohamok kockázatát. Ne vesztegesse az időt. Kérdezze meg kezelőorvosát, hogy mit tegyen, vagy azonnal menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára.
Mellékhatások Melyek az Elontril mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Görcsök vagy görcsök
Az Elontril -t szedő 1000 ember közül körülbelül 1 -nél fennáll a görcsrohamok kockázata. Ennek valószínűsége nagyobb, ha túl sokat vett be, bizonyos gyógyszereket szed, vagy ha a szokásosnál nagyobb a görcsroham kockázata. Ha aggódik, beszéljen orvosával.
Ha görcsrohamai vannak, azonnal mondja el orvosának, amint jobban érzi magát. Ne szedjen más tablettát.
Allergiás reakciók
Néhány embernek allergiás reakciói lehetnek az Elontril -nel szemben. Ezek tartalmazzák
- Vörös bőr vagy kiütés (hasonló a csalánkiütéshez), viszkető hólyagok vagy hólyagok (csalánkiütés) a bőrön Egyes kiütések kórházi kezelést igényelhetnek, különösen akkor, ha fáj a szája vagy a szeme.
- Szokatlan zihálás és légzési nehézség
- A szemhéjak, az ajkak vagy a nyelv duzzanata
- Fájdalom az izmokban vagy az ízületekben
- Összeomlás vagy eszméletvesztés
Ha allergiás reakció jeleit észleli, azonnal forduljon orvoshoz. Ne szedjen más tablettát.
Az allergiás reakciók sokáig tarthatnak. Ha orvosa olyan gyógyszert ír elő, amely enyhíti az allergiás tüneteket, mindenképpen fejezze be a kezelést.
Egyéb mellékhatások
Nagyon gyakori mellékhatások: 10 -ből több mint egy beteget érinthet
- Alvási nehézség. Feltétlenül vegye be az Elontril -t reggel
- Fejfájás
- Száraz száj
- Hányinger, hányás
Gyakori mellékhatások: 10 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
- Láz, szédülés, viszketés, izzadás és kiütés (néha allergiás reakció miatt)
- Remegés, remegés, gyengeség, fáradtság, mellkasi fájdalom
- Szorongás vagy izgatottság
- Gyomorfájdalom vagy egyéb panaszok (székrekedés), az ételek ízének megváltozása, étvágytalanság (anorexia)
- Néha súlyos vérnyomás -emelkedés, kipirulás (hirtelen bőrpír)
- Fülcsengés, látászavar
Nem gyakori mellékhatások 100 beteg közül legfeljebb egyet érinthetnek
- Depressziós érzés (lásd még az „Öngyilkossággal kapcsolatos gondolatok és a depresszió súlyosbodása” című 2. szakaszt „Az Elontril fokozott elővigyázatossággal alkalmazható” című részt)
- Össze van zavarodva
- Koncentrációs nehézség
- Fokozott pulzusszám
- Fogyás.
Ritka mellékhatások 1000 ember közül legfeljebb egyet érinthetnek
- Görcsök.
Nagyon ritka mellékhatások 10 000 emberből legfeljebb egyet érinthetnek
- Palpitáció, ájulás
- Izomrángás, izommerevség, ellenőrizetlen mozdulatok, járási vagy koordinációs problémák
- Izgatott, ingerült, ellenséges, agresszív, furcsa álmok, bizsergés vagy zsibbadás, memóriavesztés
- A bőr vagy a szemfehérje sárga elszíneződése (sárgaság), amelyet a májenzimek emelkedése, hepatitis okozhat
- Súlyos allergiás reakciók; kiütések, amelyek az ízületek és az izmok fájdalmaival járnak
- Változások a vércukorszintben
- A normálisnál több vagy kevesebb vizelés
- Súlyos bőrkiütések, amelyek hatással lehetnek a szájra vagy a test más részeire, és életveszélyesek lehetnek
- A psoriasis súlyosbodása (vörös bőrfoltok)
- Valóságtalanság vagy idegenség érzése (személytelenítés); nem látható dolgok látása vagy hallása (hallucinációk); olyan dolgok érzése vagy elhitetése, amelyek nincsenek ott (téveszme); súlyos gyanakvás (paranoia).
Egyéb mellékhatások
Egyéb mellékhatások kis számú embernél fordultak elő, de pontos gyakoriságuk nem ismert:
- öngyilkossági vagy öngyilkossági gondolatai az Elontril szedése alatt vagy közvetlenül a kezelés abbahagyása után (lásd 2. pont "Tudnivalók az Elontril szedése előtt"). Ha ezek a gondolatok jelentkeznek, azonnal forduljon orvosához vagy menjen kórházba.
- a valósággal való kapcsolat elvesztése és képtelenség tisztán gondolkodni vagy ítélkezni (pszichózis); egyéb tünetek lehetnek hallucinációk és / vagy delírium.
- A vörösvértestek számának csökkenése (vérszegénység), a fehérvérsejtek számának csökkenése (leukopenia) és a vérlemezkék számának csökkenése (trombocitopénia).
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili webhelyen.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
A nedvességtől és a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. A palack kicsi, lezárt tartályt tartalmaz, amely szenet és szilikagélt tartalmaz a tabletták szárazon tartásához. Hagyja a tartályt az üvegben. Ne nyelje le.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz az Elontril?
A készítmény hatóanyaga a bupropion -hidroklorid. 150 mg vagy 300 mg bupropion -hidroklorid tablettánként.
Egyéb összetevők: tabletta mag: polivinil-alkohol, gliceril-dibeenát, tabletta bevonat: etil-cellulóz, povidon K-90, makrogol 1450, metakrilsav-kopolimer diszperzió-etil-akrilát, szilícium-dioxid, trietil-citrát.
Tinta: sellak fixáló, fekete vas -oxid (E172) és ammónium -hidroxid.
Milyen az Elontril külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Az Elontril 150 mg tabletta krémfehér vagy halványsárga, kerek, egyik oldalán fekete tintával "GS5FV", a másik oldalon nem nyomtatott. 7, 30 vagy 90 (3x30) tablettát tartalmazó fehér polietilén palackokban kaphatók.
Az Elontril 300 mg tabletta krémfehér vagy halványsárga, kerek, egyik oldalán fekete tintával "GS5YZ", a másik oldalon nem nyomtatott. 7, 30 vagy 90 (3x30) tablettát tartalmazó fehér polietilén palackokban kaphatók.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
ELONTRIL MÓDOSÍTOTT TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
150 mg vagy 300 mg bupropion -hidroklorid tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Módosított hatóanyag-leadású tabletták.
150 mg tabletta: Krémfehér vagy halványsárga, kerek tabletta, egyik oldalán fekete tintával, "GS5FV" felirattal, a másik oldalon lenyomat nélkül.
300 mg -os tabletta: krémfehér vagy halványsárga kerek tabletta, egyik oldalán fekete tintával, "GS5YZ" felirattal, a másik oldalon lenyomat nélkül.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
Az ELONTRIL súlyos depressziós epizódok kezelésére javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Alkalmazása felnőtteknél
Az ajánlott kezdő adag 150 mg naponta egyszer. Az optimális dózist klinikai vizsgálatok során nem állapították meg. Ha a 4 hetes 150 mg -os kezelés után nem tapasztalható javulás, az adag napi egyszeri 300 mg -ra emelhető. A következő adagok között legalább 24 órás intervallum szükséges.
A bupropion esetében a terápiás hatás kezdetét 14 nappal a kezelés megkezdése után figyelték meg.Mint minden más antidepresszáns esetében, az ELONTRIL teljes antidepresszáns hatása csak néhány hetes kezelés után nyilvánvaló lehet.
A depressziós betegeket legalább 6 hónapig kell kezelni annak biztosítása érdekében, hogy tünetmentesek legyenek.
Az álmatlanság nagyon gyakori mellékhatás, és gyakran átmeneti.
• A WELLBUTRIN retard tablettával korábban kezelt betegek:
Amikor a betegek áttérnek a retard bupropion tabletta kezelésről, naponta kétszer
Az ELONTRIL módosított hatóanyag-leadású tablettákkal történő kezelés során lehetőség szerint ugyanazt a teljes napi adagot alkalmazza.
Gyermekpopuláció
Az ELONTRIL alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javallt (lásd 4.4 pont). Az ELONTRIL biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti betegeknél nem igazolták.
Idős államporgárok
Klinikai vizsgálatban az idős betegek ugyanazt az adagolási rendet követték, mint a felnőttek (lásd Alkalmazás felnőtteknél). Egyes idős betegeknél nem zárható ki a fokozott érzékenység.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Az ELONTRIL -t óvatosan kell alkalmazni májelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont). Az enyhe vagy közepesen súlyos károsodásban szenvedő betegek farmakokinetikájának megnövekedett variabilitása miatt az ajánlott adag ilyen betegeknél 150 mg naponta egyszer.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Az ajánlott adag ezeknél a betegeknél naponta egyszer 150 mg, mivel a bupropion és aktív metabolitjai az ilyen betegeknél a szokásosnál nagyobb mértékben halmozódhatnak fel (lásd 4.4 pont).
Az alkalmazás módja
Az ELONTRIL tablettát egészben kell lenyelni. A tablettákat nem szabad darabolni, összetörni vagy rágni, mivel ez fokozhatja a mellékhatások, beleértve a rohamokat, kockázatát.
Az ELONTRIL tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A terápia abbahagyása
Bár az ELONTRIL -nal végzett klinikai vizsgálatok során nem figyeltek meg elvonási reakciókat (nem spontán jelentésekként, hanem értékelési skálákként mérve), meg kell fontolni a fokozatosságot. A bupropion a katekolaminok neuronális újrafelvételének szelektív gátlója, és a hatás nem zárható ki visszapattan vagy elvonási reakciók.
04.3 Ellenjavallatok -
Az ELONTRIL ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a bupropionra vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagra.
Az ELONTRIL ellenjavallt olyan betegeknél, akik bármilyen más, bupropiont tartalmazó gyógyszert szednek, mivel a rohamok gyakorisága dózistól függ, és kerülni kell a túladagolást.
Az ELONTRIL ellenjavallt olyan betegeknél, akik görcsrohamokban szenvednek, vagy kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek.
Az ELONTRIL ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek központi idegrendszeri daganata van.
Az ELONTRIL ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik a kezelés alatt bármikor abbahagyják
-hirtelen alkoholt vagy bármely olyan gyógyszert, amelyről ismert, hogy abbahagyásakor a görcsrohamok kockázata áll fenn (különösen benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű szerek).
Az ELONTRIL ellenjavallt súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél.
Az ELONTRIL ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknél bulimia vagy anorexia nervosa diagnosztizáltak.
Az ELONTRIL és a monoamin -oxidáz inhibitorok (MAO -gátlók) egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Az irreverzibilis MAO -gátlók abbahagyása és az ELONTRIL -kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell eltelnie. Reverzibilis MAO -gátlók esetén elegendő. 24 órás időszak.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Görcsök
A módosított hatóanyagleadású bupropiontabletta ajánlott adagját nem szabad túllépni, mivel a bupropion a dózisfüggő rohamok kockázatával jár. A módosított hatóanyagleadású bupropiontablettákkal kapott rohamok teljes előfordulási gyakorisága a klinikai vizsgálatokban napi 450 mg-os dózisig körülbelül 0,1%volt.
Fokozott a görcsrohamok előfordulásának kockázata az ELONTRIL alkalmazásával hajlamosító kockázati tényezők jelenlétében, amelyek csökkentik a görcsküszöböt. Ezért az ELONTRIL -t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél egy vagy több olyan állapot van, amelyek hajlamosak a görcsküszöb csökkentésére. .
Minden beteget meg kell vizsgálni a hajlamosító kockázati tényezők tekintetében, beleértve
§ Más, a görcsküszöböt csökkentő gyógyszerek (pl. Antipszichotikumok, antidepresszánsok, maláriaellenes szerek, tramadol, teofillin, szisztémás szteroidok, kinolonok és nyugtató antihisztaminok) egyidejű alkalmazása
§ Az alkohollal való visszaélés (lásd még a 4.3. Szakaszt)
§ A fejsérülés története
§ Cukorbetegség, amelyet hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kezelnek
§ Serkentő vagy étvágytalanító termékek használata
Az ELONTRIL -kezelést abba kell hagyni, és nem ajánlott azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés alatt görcsrohamok jelentkeznek.
Kölcsönhatások (lásd 4.5 pont)
A farmakokinetikai kölcsönhatások miatt a bupropion vagy metabolitjai plazmaszintje megváltozhat, ezáltal növelve a nemkívánatos hatások (pl. Xerostomia, álmatlanság, görcsök) előfordulásának kockázatát. Ezért óvatosan kell eljárni, ha a bupropiont olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek indukálhatják vagy gátolhatják metabolizmusát.
A bupropion gátolja a citokróm P450 2D6 metabolizmusát. Óvatosság szükséges, ha az ezen enzim által metabolizált gyógyszereket együtt adják be.
Az irodalomban kimutatták, hogy a CYP2D6 gátló gyógyszerek csökkenthetik az endoxifen koncentrációját, amely a tamoxifen aktív metabolitja. Ezért a tamoxifen -kezelés során, amikor csak lehetséges, kerülni kell a bupropion, amely CYP2D6 -gátló, alkalmazását (lásd 4.5 pont).
Neuropszichiátria
Öngyilkosság / öngyilkossági gondolatok vagy klinikai rosszabbodás
A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) fokozott kockázatával jár.
Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remisszió be nem következik. Mivel a javulás nem fordulhat elő a kezelés első vagy közvetlenül azt követő heteiben, a betegeket gondosan ellenőrizni kell, amíg a javulás meg nem jelenik. Általános klinikai tapasztalat, hogy az öngyilkosság kockázata a javulás korai szakaszában növekedhet.
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében öngyilkossággal kapcsolatos események fordultak elő, vagy akik a kezelés megkezdése előtt jelentős fokú öngyilkossági gondolatokkal rendelkeznek, ismert, hogy fokozott az öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági kísérletek kockázata, ezért a kezelés alatt gondosan ellenőrizni kell őket.
Az antidepresszánsokkal végzett klinikai vizsgálatok metaanalízise a placebóval összehasonlítva, pszichiátriai rendellenességben szenvedő felnőtt betegeknél az antidepresszánsokkal kezelt betegek 25 év alatti korcsoportjában az öngyilkossági viselkedés fokozott kockázatát mutatta a placebóhoz képest.
A gyógyszeres terápiát mindig a betegek, különösen a magas kockázatú betegek szoros megfigyelésével kell összekapcsolni, különösen a kezelés korai szakaszában és az adag módosítása után. A betegeket (és gondozóikat) figyelmeztetni kell arra, hogy figyelemmel kell kísérniük a klinikai rosszabbodást, az öngyilkossági magatartást vagy gondolatokat, valamint a szokatlan viselkedésbeli változásokat, és ha ilyen tünetek jelentkeznek, azonnal forduljanak orvoshoz. Fel kell ismerni, hogy egyes neuropszichiátriai tünetek megjelenése összefüggésben lehet az alapbetegséggel vagy a gyógyszeres kezeléssel (lásd alább Neuropszichiátriai tünetek, beleértve a mániát és a bipoláris zavarokat; lásd 4.8 pont).
Az öngyilkossági gondolatok / viselkedés kezdetén jelentkező betegeknél mérlegelni kell a kezelési rend módosítását, beleértve a kezelés esetleges abbahagyását is, különösen akkor, ha ezek a tünetek súlyosak, hirtelen jelentkeznek, vagy nem szerepelnek a kezdő tünetekben.
Neuropszichiátriai tünetek, beleértve a mániát és a bipoláris zavarokat
Neuropszichiátriai tüneteket jelentettek (lásd 4.8 pont). Különösen pszichotikus és mániás tüneteket figyeltek meg, főleg olyan betegeknél, akiknek pszichiátriai betegségei vannak. Ezenkívül a súlyos depressziós epizódok a bipoláris zavar előfeltételei lehetnek. Általánosan úgy vélik (bár ezt nem állapították meg ellenőrzött klinikai vizsgálatokban), hogy ennek az epizódnak a kezelése önmagában antidepresszánssal növelheti a vegyes / mániás epizód előfordulásának valószínűségét a bipoláris zavar kockázatának kitett betegeknél. Korlátozott klinikai adatok a bupropion és hangulatstabilizátorok együttes alkalmazásáról azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében bipoláris zavar áll fenn, a mániára való áttérés alacsony arányát jelzik. Az antidepresszáns kezelés megkezdése előtt a betegeket megfelelően át kell vizsgálni annak megállapítása érdekében, hogy fennáll -e a bipoláris zavar kockázata; ennek a kiválasztásnak részletes pszichiátriai előzményeket kell tartalmaznia, beleértve az öngyilkosság, a bipoláris zavar és a depresszió családtörténetét.
Az állatkísérletek adatai a visszaélés lehetőségére utalnak, azonban az embereken elkövetett bántalmazás lehetőségét vizsgáló tanulmányok és a széles körű klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a bupropion kicsi a visszaélés lehetőségével.
Az elektrokonvulzív terápiában (ECT) részesülő betegek bupropionnal kapcsolatos klinikai tapasztalatai korlátozottak.
Túlérzékenység
Az ELONTRIL -t azonnal abba kell hagyni, ha a betegek túlérzékenységi reakciókat tapasztalnak a kezelés során. Az orvosokat tájékoztatni kell arról, hogy az ELONTRIL -kezelés abbahagyása után a tünetek előrehaladhatnak vagy kiújulhatnak, és gondoskodniuk kell arról, hogy a tüneti kezelést megfelelő ideig (legalább egy hétig) alkalmazzák. A tünetek jellemzően bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés vagy mellkasi fájdalom, de súlyosabb reakciók lehetnek angioödéma, nehézlégzés / hörgőgörcs, anafilaxiás sokk, erythema multiforme vagy Stevens-Johnson szindróma.Arthralgiáról, izomfájdalomról és lázról is beszámoltak kiütésekkel vagy más, késleltetett túlérzékenységre utaló tünetekkel összefüggésben (lásd 4.8 pont). A tünetek a legtöbb betegnél a bupropion -kezelés abbahagyása és az antihisztaminok és kortikoszteroidok elkezdése után javultak, és idővel megszűntek.
Szív-és érrendszeri betegségek
A bupropion depresszió kezelésére szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek körében szerzett klinikai tapasztalatok korlátozottak. Óvatosan kell eljárni, ha ilyen betegeknél bupropiont alkalmaznak. A bupropiont azonban általában jól tolerálták a dohányzás abbahagyásának vizsgálatai iszkémiás szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél (lásd 5.1 pont).
Vérnyomás
Kimutatták, hogy a bupropion nem okoz szignifikáns vérnyomásemelkedést az I. stádiumú magas vérnyomásban szenvedő, nem depressziós betegeknél, de a klinikai gyakorlatban a bupropiont szedő betegeknél jelentettek magas vérnyomást, amely bizonyos esetekben súlyos volt (lásd 4.8 pont). és akut kezelést igényelt. Ezt megfigyelték olyan betegeknél, akiknél már nem volt magas vérnyomás.
A kezelés kezdetén meg kell mérni a kiindulási vérnyomást, és utóellenőrzéseket kell végezni, különösen olyan betegeknél, akiknél már fennáll a magas vérnyomás.
A bupropion és a transzdermális nikotinbeviteli rendszerek egyidejű alkalmazása a vérnyomás emelkedését eredményezheti.
A betegek meghatározott csoportjai
Gyermekpopuláció - Az antidepresszánsokkal történő kezelés az öngyilkossági gondolatok és magatartások fokozott kockázatával jár a depressziós és más pszichiátriai rendellenességekben szenvedő gyermekek és serdülők körében.
Májkárosodásban szenvedő betegek - A bupropiont a máj nagymértékben metabolizálja aktív metabolitjaivá; ezek a metabolitok tovább metabolizálódnak. Enyhe vagy közepesen súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél nem figyeltek meg statisztikailag szignifikáns különbségeket a bupropion farmakokinetikájában az egészséges önkéntesekhez képest, de a bupropion plazmaszintje nagyobb eltéréseket mutatott az egyes betegek között. Ezért az ELONTRIL -t óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
Minden májkárosodásban szenvedő beteget gondosan ellenőrizni kell az esetleges mellékhatások (pl. Álmatlanság, xerostomia, görcsök) szempontjából, amelyek a gyógyszer- vagy metabolitszint emelkedését jelezhetik.
Vesekárosodásban szenvedő betegek - A bupropion főként a vizelettel ürül metabolitjaiként. Ezért károsodott vesefunkciójú betegeknél a bupropion és aktív metabolitjai a szokásosnál nagyobb mértékben felhalmozódhatnak. A betegeket gondosan ellenőrizni kell az esetleges nemkívánatos hatások (pl. Álmatlanság, xerostomia, görcsök) tekintetében, amelyek a gyógyszer- vagy metabolitszint emelkedését jelezhetik (lásd 4.2 pont). ).
Idősek - A hatékonyságot nem bizonyították egyértelműen időseknél. Egy klinikai vizsgálatban az idősek ugyanazt az adagolási rendet követték, mint a felnőttek (lásd 4.2 pont Felnőtteknél és 5.2 pont). .
Beavatkozás a vizeletvizsgálatba
Mivel a bupropion amfetamin-szerű kémiai szerkezettel rendelkezik, zavarja a vizeletben lévő gyógyszerek jelenlétére vonatkozó egyes gyorstesztekben használt teszteket, ami hamis pozitív eredményeket eredményez, különösen az amfetaminok esetében. A pozitív eredményt általában specifikusabb módszerrel kell megerősíteni.
Helytelen adagolási módok
Az ELONTRIL csak szájon át alkalmazható. Az összetört tabletták belélegzéséről vagy a bupropion injekciójáról számoltak be, amelyek gyors felszabaduláshoz, gyorsabb felszívódáshoz és lehetséges túladagoláshoz vezethetnek. Görcsöket és / vagy halálos eseteket jelentettek az orron belüli adagolás vagy a bupropion parenterális injekciója esetén.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
Mivel a monoamin -oxidáz A és B inhibitorok szintén növelik a katekolaminerg útvonalat, a bupropiontól eltérő mechanizmus révén, az ELONTRIL és a monoamin -oxidáz inhibitorok (MAO -gátlók) egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), mivel nő a káros hatások valószínűsége A visszafordíthatatlan MAO-gátlók abbahagyása és az ELONTRIL-kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell eltelnie.
A bupropion hatása más gyógyszerekre
Bár nem metabolizálja a CYP2D6 izoenzim, a bupropion és fő metabolitja, a hidroxi-bupropion gátolja a CYP2D6 útvonalat. A bupropion és a dezipramin együttes adása egészséges önkénteseknek, akikről ismert, hogy erős CYP2D6 metabolizálók, a Cmax nagymértékű (2-5-szörös) növekedését eredményezte és a dezipramin AUC -értéke. A CYP2D6 gátlása az utolsó bupropion adag után legalább 7 napig fennmaradt.
Csökkent terápiás indexű gyógyszerekkel, amelyeket túlnyomórészt a CYP2D6 metabolizál, egyidejű kezelést az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer dózistartományának legalacsonyabb dózisaival kell elkezdeni. Ilyen gyógyszerek közé tartoznak bizonyos antidepresszánsok (pl. Dezipramin, imipramin), antipszichotikumok (pl. például riszperidon, tioridazin), béta-blokkolók (pl. metoprolol), szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI-k) és 1C típusú antiaritmiás szerek (pl. propafenon, flekainid) esetén mérlegelni kell a szülő gyógyszer adagjának csökkentését. ilyen esetekben az ELONTRIL -kezelés várható hasznát gondosan össze kell hasonlítani a lehetséges kockázatokkal.
Azok a gyógyszerek, amelyek hatékonysága érdekében szükséges a CYP2D6 metabolikus aktiválása (pl. Tamoxifen), csökkentheti a hatékonyságukat, ha CYP2D6 inhibitorokkal, például bupropionnal együtt adják (lásd 4.4 pont).
Bár a citalopramot (SSRI) nem elsősorban a CYP2D6 metabolizálja, egy vizsgálatban a bupropion 30% -kal, illetve 40% -kal növelte a citalopram C- és AUC -értékét.
Más gyógyszerek hatása a bupropionra
A bupropion elsősorban a fő aktív metabolitjává, a hidroxi -bupropionra metabolizálódik a citokróm P450 CYP2B6 segítségével (lásd 5.2 pont).
Olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek befolyásolhatják a bupropion CYP2B6 izoenzim által indukált metabolizmusát (pl. A bupropion metabolizmusának CYP2B6 enzim által kiváltott gátlásának klinikai következményei és a bupropion-hidroxi-bupropion arány ebből következő változásai jelenleg ismeretlenek.
Mivel a bupropion túlnyomórészt metabolizálódik, óvatosság szükséges, ha a bupropiont olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyekről ismert, hogy anyagcserét indukálnak (pl. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) vagy gátolják az anyagcserét (pl. Valproát), mivel ezek befolyásolhatják a klinikai hatékonyságot és a tolerálhatóságot .
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok sorozatában a ritonavir (100 mg naponta kétszer vagy 600 mg naponta kétszer) vagy a ritonavir plusz 400 mg lopinavir naponta kétszer csökkentette a bupropion és fő metabolitjai expozícióját dózis szerint. 20% -ról körülbelül 80% -ra ( lásd 5.2 pont). Hasonlóképpen, a 600 mg efavirenz naponta egyszer két héten keresztül körülbelül 55% -kal csökkentette a bupropion expozíciót egészséges önkénteseknél. A csökkent expozíció klinikai következményei nem tisztázottak, de magában foglalhatják a csökkent depresszió kezelésének hatékonyságát. A bupropionhoz szükség lehet nagyobb bupropion -adagokra, de a bupropion maximális ajánlott adagját nem szabad túllépni.
További információ az interakciókról
Óvatosan kell alkalmazni az ELONTRIL -t olyan betegeknek, akik egyidejűleg levodopát vagy amantadint kapnak. A korlátozott számú klinikai adat azt jelzi, hogy a nemkívánatos hatások (pl. Hányinger, hányás és neuropszichiátriai események - lásd 4.8 pont) gyakoribb előfordulása a bupropionnal levodopával vagy amantadinnal egyidejűleg kezelt betegeknél.
Bár a klinikai adatok nem utalnak a bupropion és az alkohol közötti farmakokinetikai kölcsönhatásra, ritkán jelentettek neuropszichiátriai mellékhatásokat vagy az alkohol tolerancia romlását azoknál a betegeknél, akik a bupropion -kezelés alatt alkoholt fogyasztottak. Az alkoholfogyasztást az ELONTRIL szedése alatt minimálisra kell csökkenteni vagy el kell kerülni.
Nincsenek farmakokinetikai vizsgálatok bupropion és benzodiazepinek egyidejű alkalmazásakor. Figyelembe véve az anyagcsere útvonalait in vitro, nincs alapja ennek a kölcsönhatásnak az igazolására. A bupropion és a diazepám együttes alkalmazását követően egészséges önkéntesekben kevesebb nyugtatás volt, mint önmagában a diazepámmal.
Nem vizsgálták szisztematikusan a bupropion és antidepresszánsok (a dezipramin és a citalopram kivételével), benzodiazepinek (a diazepám kivételével) vagy neuroleptikumok kapcsolatát. Az orbáncfűvel kapcsolatos klinikai tapasztalatok szintén korlátozottak.
Az ELONTRIL és a nikotint szállító transzdermális rendszerek egyidejű alkalmazása a vérnyomás emelkedését eredményezheti.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
Néhány epidemiológiai tanulmány a terhesség kimeneteléről az anyák bupropion -expozícióját követően az első trimeszterben "összefüggésről számolt be bizonyos veleszületett kardiovaszkuláris rendellenességek, különösen a kamrai septum hibái és a bal kamra kiáramlási traktusával kapcsolatos szívhibák fokozott kockázatával. Ezek az eredmények nem egyeznek meg a Állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitással kapcsolatban (lásd 5.3 pont). Az ELONTRIL -t nem szabad terhesség alatt alkalmazni. A terhes nőket bátorítani kell a dohányzás abbahagyására gyógyszeres kezelés nélkül.
Etetési idő
A bupropion és metabolitjai kiválasztódnak az emberi anyatejbe. A szoptatástól való tartózkodás vagy az ELONTRIL -kezelés mellőzése mellett dönteni kell, figyelembe véve a szoptatás előnyét a csecsemő számára és az ELONTRIL -kezelés előnyét az anya számára.
Termékenység
Nincs adat a bupropion emberi termékenységre gyakorolt hatásáról, Patkányokon végzett reprodukciós vizsgálat nem mutatott károsodott termékenységre utaló jeleket (lásd 5.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
A központi idegrendszert befolyásoló más gyógyszerekhez hasonlóan a bupropion is befolyásolhatja a figyelmet, illetve a motoros és kognitív készségeket igénylő feladatok elvégzésének képességét. Ezért a betegeknek óvatosan kell eljárniuk, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, amíg meg nem győződnek arról, hogy az ELONTRIL nem befolyásolja hátrányosan a teljesítményüket.
04.8 Nemkívánatos hatások -
Az alábbi lista információkat tartalmaz a klinikai tapasztalatok alapján azonosított nemkívánatos hatásokról, előfordulási gyakoriság és szervrendszer szerinti bontásban.
A mellékhatásokat gyakoriság szerint rendezik a következő megállapodás szerint; nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
* A túlérzékenység bőrreakcióként nyilvánulhat meg.
** A rohamok előfordulási gyakorisága körülbelül 0,1% (1/1 000). A leggyakoribb rohamok a generalizált tónusos-klónikus rohamok, amelyek olyan típusú rohamok, amelyek bizonyos esetekben utólagos zavart vagy emlékezetkárosodást okozhatnak (lásd. 4.4).
*** Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági magatartásról számoltak be a bupropion -kezelés alatt vagy röviddel a kezelés abbahagyása után (lásd 4.4 pont).
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után fellépő feltételezett mellékhatások bejelentése az
fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül, a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili címen.
04.9 Túladagolás -
A maximális terápiás dózis tízszeresét meghaladó dózisok akut lenyeléséről számoltak be. A Nemkívánatos hatások című részben ismertetett eseményeken kívül a túladagolás olyan tüneteket okozott, mint az álmosság, eszméletvesztés és / vagy EKG -változások, például zavartság. ), aritmiák és tachycardia. A QTc -intervallum megnyúlásáról is beszámoltak, de ezt általában a QRS -megnyúlással és a pulzusszám növekedésével összefüggésben figyelték meg. Bár a legtöbb beteg következmények nélkül felépült, ritkán jelentettek halálesetet. túladagolt gyógyszer.
Kezelés: Túladagolás esetén kórházi kezelés javasolt. Az EKG -t és a létfontosságú jeleket ellenőrizni kell.
Biztosítani kell a légutak megfelelő távolságát, az oxigénellátást és a szellőzést. Az aktív szén használata ajánlott. A bupropionnak nincs ismert specifikus ellenszere. A további kezelésekre a klinikai kép alapján kerül sor.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: Egyéb antidepresszánsok - ATC -kód: N06AX12
A cselekvés mechanizmusa
A bupropion a katekolaminok (noradrenalin és dopamin) neuronális visszavételének szelektív gátlója, minimális hatással van az indolaminok (szerotonin) újrafelvételére, és nem gátolja a monoamin -oxidázt.
A bupropion, mint antidepresszáns hatásmechanizmusa nem ismert, de feltételezzük, hogy hatását noradrenerg és / vagy dopaminerg mechanizmusok közvetítik.
Klinikai hatékonyság
A bupropion antidepresszáns hatását egy klinikai programban tanulmányozták súlyos depressziós rendellenességben (MDD) szenvedő betegeknél, amely összesen 1155 ELONTRIL és 1868 WELLBUTRIN retard tablettával kezelt beteget tartalmazott. Hét tanulmány vizsgálta az "ELONTRIL hatékonyságát" : 3 -at az Európai Unióban végeztek napi 300 mg -os dózisig, 4 -et pedig az USA -ban végeztek a hatótávolság rugalmas adagok, akár 450 mg naponta. Ezenkívül 9 vizsgálatot tartottak támogatónak a WELLBUTRIN retard tablettákkal súlyos depresszióban, az ELONTRIL (naponta egyszer) és a WELLBUTRIN retard (napi kétszer) tabletta bioekvivalenciája alapján.
A teljes pontszám javulásának értékelése alapján az ELONTRIL statisztikailag felülmúlta a placebót Montgomery-Asberg depressziós skála (MADRS) két azonos vizsgálat egyikében, amelyek dózisa a hatótávolság 150-300 mg.A válasz- és remissziós arányok szintén statisztikailag szignifikánsan magasabbak voltak az ELONTRIL esetében, mint a placebo esetén. Egy harmadik, idős betegeken végzett vizsgálatban az elsődleges paraméterben, a kiindulási értékek átlagos csökkenésében a MADRS -ben (az "elemzésen belül") nem értek el statisztikai fölényt a placebóval szemben. Utolsó megfigyelés továbbítása), bár statisztikailag szignifikáns hatásokat figyeltek meg egy "másodlagos elemzésben (a megfigyelt esetek elemzése, Megfigyelt esetek).
Jelentős előnyt észleltek a "végpont elsődleges az USA-ban ELONTRIL-nal (300-450 mg) végzett 4 vizsgálat közül 2-ben. A 2 pozitív vizsgálat közül az egyik placebo -kontrollos vizsgálat volt súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél, a másik pedig egy aktív összehasonlító, kontrollált vizsgálat major depresszióban szenvedő betegeknél.
Egy visszaesés-megelőzési vizsgálatban azokat a betegeket, akik 8 hét akut kezelésre reagáltak nyílt WELLBUTRIN retard tablettával (300 mg naponta), véletlenszerűen randomizálták a WELLBUTRIN retard tabletta vagy a placebo további 44 hétig. A WELLBUTRIN retard tabletta statisztikailag szignifikáns fölényt mutatott a placebóval összehasonlítva (elsődleges eredmény. A hatás fenntartásának gyakorisága a kezelés alatt nyomon követni a 44 hetes kettős-vak vizsgálatban a WELLBUTRIN retard tabletta 64% -a és a placebo 48% -a volt.
Klinikai biztonság
A terhességben a veleszületett szívhibák aránya, amelyet az első trimeszterben a prenatális bupropion -expozíció során láttak előre, 9/675 (1,3%) volt a Nemzetközi Terhességi Nyilvántartásban. mint ezer első trimeszterben a bupropionnak való kitettség más antidepresszánsok alkalmazásával összehasonlítva.
Egy retrospektív elemzésben, az Országos Születési Rendellenességek Megelőzési Tanulmányának adatait felhasználva, statisztikailag szignifikáns összefüggést figyeltek meg az újszülött bal kiáramlási traktusában előforduló szívhiba előfordulása és a csecsemőknél a bupropion anyai önbevallása között. : Nem észleltek összefüggést a bupropion anyai alkalmazása és bármely más típusú szívhiba között, vagy a szívhibák minden kategóriájával együtt.
A Slone Epidemiology Center születési rendellenességek vizsgálatából származó adatok további elemzése nem talált statisztikailag szignifikáns növekedést a bal kamra kiáramlási traktus szívhibáiban anyai bupropion alkalmazása esetén. Mindazonáltal statisztikailag szignifikáns összefüggést figyeltek meg a kamrai septum defektusaira vonatkozóan, miután csak a bupropiont használták az első trimeszterben.
Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a módosított hatóanyagleadású bupropiontabletták (450 mg / nap) klinikailag szignifikáns hatását nem figyelték meg a QTcF intervallumban a placebóhoz képest 14 napos egyensúlyi állapotú adagolás után.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Abszorpció
Napi egyszeri orális 300 mg bupropion-hidroklorid módosított hatóanyag-leadású tabletta egészséges önkénteseknek történő beadását követően körülbelül 5 óra múlva a maximális plazmakoncentráció (Cmax) körülbelül 160 ng / ml. A egyensúlyi állapot a hidroxi -bupropion Cmax- és AUC -értéke körülbelül 3, illetve 14 -szerese a bupropionnak. A treohidrobupropion Cmax -ja egyensúlyi állapot hasonló a bupropionhoz, és az AUC körülbelül ötször magasabb, míg az eritrohidrobupropion plazmakoncentrációja összehasonlítható a bupropionéval. A hidroxibupropion csúcs plazmaszintje 7 óra múlva, míg a treohidrobupropion és az eritrohidrobupropion szintje 8 óra múlva érhető el. A bupropion és aktív metabolitjai, a hidroxi -bupropion és a treohidro -bupropion AUC -ja és Cmax -ja arányosan növekszik hatótávolság 50-200 mg dózis egyszeri adagok beadása után és a hatótávolság krónikus alkalmazás után napi 300-450 mg dózis.
A bupropion abszolút biohasznosulása ismeretlen; a vizelet kiválasztására vonatkozó adatok azonban azt mutatják, hogy a bupropion adagjának legalább 87% -a felszívódik.
A bupropion módosított hatóanyag -leadású tabletták felszívódását nem befolyásolja jelentősen, ha azokat étkezés közben veszik be.
terjesztés
A bupropion széles körben elterjedt, látszólagos eloszlási térfogata körülbelül 2000 liter.
A bupropion, a hidroxi -bupropion és a treohidrobupropion mérsékelten kötődik a plazmafehérjékhez (84%, 77%és 42%).
A bupropion és aktív metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a bupropion és aktív metabolitjai átjutnak a vér-agy gáton és a méhlepényen.
Egészséges önkénteseken végzett pozitronkibocsátási tomográfiás (PET) vizsgálatok azt mutatják, hogy a bupropion behatol a központi idegrendszerbe, és kötődik a striatális transzporterhez a dopamin újrafelvételéhez (kb. 25% napi kétszer 150 mg -os dózis esetén).
Biotranszformáció
A bupropion nagymértékben metabolizálódik az emberekben. Három farmakológiailag aktív metabolitot azonosítottak a plazmában: hidroxibupropion és az amino-alkohol izomerek, treohidrobupropion és eritrohidrobupropion. Ezek klinikai jelentőségűek lehetnek, mivel plazmakoncentrációjuk olyan magas, mint a bupropioné. Az aktív metabolitok tovább metabolizálódnak inaktív metabolitokká (némelyiket nem teljesen jellemezték, de lehetnek konjugátumok), és kiválasztódnak a vizelettel.
Oktatás in vitro azt jelzik, hogy a bupropion főként a CYP2B6 által metabolizálódik a fő aktív metabolitja, a hidroxibupropionná, míg a CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 és 2E1 kevésbé érintett. Ezzel szemben a treohidro -bupropion -képződés magában foglalja a karbonil -redukciót, de nem a citokróm P450 izoenzimeket (lásd 4.5 pont).
A treohidrobupropion és az eritrohidrobupropion citokróm P450 -re gyakorolt gátló potenciálját nem vizsgálták.
A bupropion és a hidroxi -bupropion egyaránt gátolja a CYP2D6 izoenzimet, a Ki értéke 21, illetve 13,3 mikroM (lásd 4.5 pont).
Állatokban kimutatták, hogy a bupropion szubkrónikus beadást követően indukálja az anyagcseréjét. Emberben nincs bizonyíték a bupropion vagy a hidroxibupropion enzim indukciójára önkénteseknél vagy olyan betegeknél, akik 10-45 napig a bupropion-hidroklorid ajánlott dózisát kapják.
Kiküszöbölés
200 mg 14C-bupropion emberben történő orális beadását követően a radioaktív dózis 87% -a és 10% -a ürült ki a vizeletből, illetve a székletből. A bupropion adag változatlan formában ürülő része csak 0,5% volt, ami összhangban van a bupropion kiterjedt metabolizmusával E 14C dózis kevesebb mint 10% -át mérték a vizeletben aktív metabolitokként.
Ott tisztítás A bupropion-hidroklorid szájon át történő alkalmazása után a látszólagos átlagos érték körülbelül 200 liter / óra, a bupropion átlagos eliminációs felezési ideje pedig körülbelül 20 óra.
A hidroxibupropion eliminációs felezési ideje körülbelül 20 óra. A treohydrobupropion és az eritrohydrobupropion eliminációs felezési ideje hosszabb (37, illetve 33 óra), az AUC értékek pedig egyensúlyi állapot 8, illetve 1,6 -szor magasabbak, mint a bupropioné. Az egyensúlyi állapot a bupropion és metabolitjai esetében 8 napon belül érhető el.
A módosított hatóanyag -leadású tabletta oldhatatlan bevonata érintetlen maradhat a gyomor -bél traktus során, és kiürülhet a széklettel.
Különleges betegpopulációk:
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a bupropion és fő aktív metabolitjai eliminációja csökkenhet. A végstádiumú veseelégtelenségben vagy közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekre vonatkozó korlátozott adatok azt jelzik, hogy a bupropion és / vagy metabolitjai expozíciója megnövekedett (lásd 4.4 pont). .
Májkárosodásban szenvedő betegek
A bupropion és aktív metabolitjai farmakokinetikája nem különbözött statisztikailag szignifikánsan enyhe vagy közepesen súlyos cirrhosisban szenvedő betegekben az egészséges önkéntesekhez képest, bár nagyobb eltérést figyeltek meg a betegek között (lásd 4.4 pont). Súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél a bupropion Cmax-ja és AUC-értéke lényegesen megnőtt (átlagos különbség kb. 70%, illetve 3-szorosa), és változatosabb, mint az egészséges önkéntesek értékei; az átlagos felezési idő is hosszabb volt (kb. 40%-kal). kb. 20 óra), és az átlagos felezési idő hosszabb volt (kb. 4-szer), mint az egészséges önkénteseknél. A treohydrobupropion és az eritrohydrobupropion esetében az átlagos Cmax általában alacsonyabb volt (kb. 30%-kal), az átlagos AUC magasabb volt (kb. 50%-kal), az átlagos Tmax késett (kb. 20 órával), és az "átlagos felezési idő hosszabb volt" (körülbelül kétszer), mint egészséges önkénteseknél (lásd 4.3 pont).
Idős államporgárok
Az idősek farmakokinetikai vizsgálatai változó eredményeket mutattak. Egy egyszeri dózisú vizsgálat kimutatta, hogy a bupropion és metabolitjai farmakokinetikája idős korban nem különbözött a fiatal felnőttekétől. Egy másik egyszeri és többszörös dózisú farmakokinetikai vizsgálat azt mutatta, hogy a bupropion és metabolitjai felhalmozódása nagyobb mértékben fordulhat elő időseknél. A klinikai tapasztalatok nem mutattak ki különbségeket a tolerálhatóságban idős és fiatalabb betegek között., De nem zárható ki az idősebb betegek fokozott érzékenysége (lásd 4.4).
Kiadás in vitro bupropiont alkohollal
Teszt in vitro azt mutatják, hogy magas alkoholkoncentrációnál (akár 40%) a bupropion gyorsabban szabadul fel a módosított hatóanyag -leadású készítményből (legfeljebb 20% oldódik 2 óra múlva) (lásd 4.5 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
A reprodukciós toxicitási vizsgálatok patkányokon, a maximális ajánlott humán dózishoz hasonló expozíciós szinteken (szisztémás expozíciós adatok alapján) nem mutattak ki semmilyen káros hatást a termékenységre, a terhességre és a magzat fejlődésére.
A reproduktív toxicitási vizsgálatokat nyulakon végezték, amelyek mg / m² alapon a javasolt maximális emberi dózis legfeljebb 7 -szeresét kapták (szisztémás expozícióra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre), csak kismértékű növekedést mutattak ki a csontvázban (a mellkasi kiegészítő anatómiai változások gyakoribb előfordulása) borda és a phalanges késleltetett csontosodása). Ezenkívül a nyulak magzati súlyának csökkenését figyelték meg anyára toxikus dózisok alkalmazása esetén.
Állatkísérletekben a bupropion jóval nagyobb dózisa, mint az embereknél alkalmazott terápiás dózisok, többek között a következő dózisfüggő tüneteket okozta: ataxia és görcsök patkányokban, általános gyengeség, remegés és hányás kutyákban, valamint emelkedett vérnyomás. faj. Az állatokban, de nem az emberekben az enzimindukció miatt az állatok szisztémás expozíciója hasonló volt az embereknél a maximális ajánlott dózisnál megfigyelt szisztémás expozícióhoz.
Májváltozásokat figyeltek meg állatkísérletekben, de ezek egy májenzim -induktor hatását tükrözik.Az ajánlott dózisok alkalmazása esetén a bupropion nem indukálja saját anyagcseréjét. Ez arra utal, hogy a laboratóriumi állatok májleleteinek csak korlátozott jelentősége van a bupropionhoz kapcsolódó kockázat felmérése és meghatározása során.
A genotoxicitási adatok azt mutatják, hogy a bupropion gyenge bakteriális mutagén, de emlősökben nem mutagén, és ezért nem érdekes emberben, mint genotoxikus szer.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
A tabletta magja:
Polivinil-alkohol
Glicerin -dibeenát
Tabletta bevonat:
Tinta:
Fekete nyomdafesték (Opacode S-1-17823).
Opacode S-1-17823, amely ~ 45% sellak fixálószert (20% észterezett), fekete vas-oxidot (E172) és 28% ammónium-hidroxidot tartalmaz.
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
18 hónap.
06.4 Különleges tárolási előírások -
A nedvességtől és a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
Átlátszatlan, fehér, nagy sűrűségű polietilén (HDPE) palack, fémbevonatú szárítószerrel, szén / szilikagél kombinációval, és hőszigetelt membrán gyermekbiztos zárral.
150 mg: 7, 30 és 90 (3x30) tabletta.
300 mg: 7, 30 és 90 (3x30) tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek különleges utasítások a megsemmisítésre.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
Eladó márkakereskedés:
Sigma Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. - Viale Shakespeare, 47 - Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
150 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta - 7 A.I.C. szám: 037697012
150 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta - 30 A.I.C. szám: 037697024
150 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta - 90 A.I.C. szám: 037697036
300 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta - 7 A.I.C. szám: 037697048
300 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta - 30 A.I.C. szám: 037697051
300 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta - 90 tabletta A.I.C. szám: 037697063
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
2008. január 22
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
02/2015
