CASODEX - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Casodex - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás módja Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság

Hatóanyagok: Bikalutamid

CASODEX 50 mg filmtabletta

A Casodex csomagbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

CASODEX 50 mg filmtabletta
CASODEX 150 mg filmtabletta

Indikációk Miért használják a Casodex -et? Mire való?

A CASODEX bikalutamidot tartalmaz, amely az antiandrogének osztályába tartozik.

A CASODEX 50 mg a prosztatarák (férfiaknál spermiumfolyadékot termelő mirigy) kezelésére javallt, és úgy működik, hogy csökkenti a szervezet által termelt tesztoszteron (hormon) mennyiségét.

A CASODEX -et más prosztatarák kezelésére szolgáló gyógyszerekkel együtt, vagy a herék eltávolításával egyidejűleg fogják felírni Önnek (sebészeti kasztráció).

Beszéljen orvosával, ha nem érzi magát jobban vagy rosszabbul.

Ellenjavallatok A Casodex nem alkalmazható

Ne szedje a CASODEX -et

ha allergiás a bikalutamidra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
ha Ön nő vagy gyermek (lásd terhesség és szoptatás fejezet).
ha terfenadint vagy asztemizolt szed, allergia kezelésére felírt gyógyszereket (lásd Egyéb gyógyszerek és a Casodex).
ha ciszapridot szed, a gyomorsav -reflux kezelésére előírt gyógyszert (lásd Egyéb gyógyszerek és a Casodex).

Használati óvintézkedések Mit kell tudnia a Casodex szedése előtt?

A CASODEX szedése előtt beszéljen kezelőorvosával.

Beszéljen orvosával, ha az alábbi állapotok bármelyike fennáll Önnél:

bármilyen szív- vagy érrendszeri rendellenesség, beleértve a szívritmuszavarokat (aritmiákat), vagy ha ezen betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerekkel kezelik. A CASODEX alkalmazása növelheti a szívritmuszavarok kockázatát;
ha májbetegségben szenved, akár súlyos (közepes vagy súlyos májelégtelenség). Kezelőorvosa felkérheti Önt gyakori ellenőrzésre;
ha állapota rosszabbodik, és a vérvizsgálatai a PSA (prosztata -specifikus antigén) emelkedését mutatják. Ebben az esetben az orvos leállíthatja a CASODEX 50 mg -os kezelést.

A CASODEX 50 mg -ot az előírt módon kell bevennie, és ne hagyja abba a kezelést, hacsak orvosa nem dönt erről.

Kórházi kezelés esetén kérjük, tájékoztassa az egészségügyi személyzetet a jelenlegi 50 mg -os CASODEX -kezelésről.

Kezelőorvosa ellenőrizni fogja a vércukorszintjét, mivel az olyan gyógyszerek, mint a CASODEX 50 mg (LHRH agonisták) beadása a cukor metabolizálásának képességének csökkenéséhez vezethet. Ezért cukorbetegség alakulhat ki vagy emelkedhet a vércukorszint, ha már cukorbetegség (a vércukorszint tartós instabilitása, a magas cukorszintről az alacsony vércukorszintre való áttéréssel).

Gyermekek

A CASODEX 50 mg alkalmazása ellenjavallt gyermekeknél, mivel biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Casodex hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

A CASODEX befolyásolhatja a szívritmuszavarok kezelésére használt egyes gyógyszereket (pl. Kinidin, disopiramid, amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid), vagy növelheti a szívritmuszavarok kockázatát, ha más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák (pl. Metadon (fájdalomcsillapító és drogfüggőség -méregtelenítő programok), moxifloxacin (antibiotikum), antipszichotikumok (súlyos mentális betegségek kezelésére alkalmazzák).

Különösen tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:

antikoagulánsokat, hogy a vér folyékonyabb legyen
terfenadin vagy asztemizol, allergiák kezelésére
ciszaprid, a sav gyomorból történő visszatérésének kezelésére
ciklosporin, hogy csökkentse az immunrendszer (a szervezet védekező rendszere) válaszreakcióit
kalciumcsatorna -blokkolók, magas vérnyomás vagy bizonyos szívbetegségek kezelésére
cimeditin, gyomorfekély kezelésére
ketokonazol, gombák okozta fertőzések kezelésére
a midazolám, nyugtató gyógyszer.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.

A CASODEX 50 mg ellenjavallt nőknél, beleértve a terhes vagy szoptató nőket is.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A CASODEX 50 mg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha azonban álmosságot tapasztal, legyen óvatos vezetés közben.

A CASODEX laktózt tartalmaz

Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás és alkalmazás A Casodex alkalmazásának módja: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje.

Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Az ajánlott adag napi egy 50 mg -os CASODEX tabletta.

Kezdje el a CASODEX szedését más gyógyszerekkel együtt, amelyeket a rák kezelésére vagy a herék eltávolítására írtak fel Önnek (sebészeti kasztráció).

Enyhe vese- és / vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Ha mérsékelt vagy súlyos májelégtelensége van, orvosa dönthet úgy, hogy abbahagyja a kezelést.

Az egészségi állapot javulása nem vezethet a kezelés megszakításához, kivéve, ha az orvos úgy dönt.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Casodex -et vett be?

Ha az előírtnál több CASODEX -et vett be

A CASODEX túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Ha elfelejtette bevenni a CASODEX -et

Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja a CASODEX szedését

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét

Mellékhatások Melyek a Casodex mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Ebben a részben a CASODEX 50 mg és egy másik rák kezelésére szolgáló gyógyszer alkalmazása után jelentett nemkívánatos hatásokat a gyakoriság határozza meg:

Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)

a hemoglobin csökkentése, egy fehérje, amely oxigént szállít a vérben (vérszegénység)
szédülés
hőhullámok
hasi fájdalom
székrekedés hányinger
vér jelenléte a vizeletben (hematuria)
mellnagyobbítás (gynecomastia). A herék eltávolítása csökkentheti a mellekkel kapcsolatos káros hatásokat.
mellfájdalom
gyengeség
duzzanat (ödéma)

Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

csökkent étvágy
csökkent szexuális vágy
depresszió
álmosság
szívbetegség (szívelégtelenség). Leggyakrabban akkor fordul elő, ha a gyógyszert más hasonló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
miokardiális infarktus (amikor nem jut több vér a szívbe)
emésztési nehézség (diszpepszia)
gázkibocsátás a bélből (puffadás)
csökkent májfunkció (májelégtelenség). A májban bekövetkező változások általában átmeneti jellegűek.
a bőr és a szemek sárgulása (sárgaság)
a májenzim értékek növekedése
hajhullás
megnövekedett haj és haj
kiütések a bőrön
a bőr kiszáradása
viszket
merevedési zavar
mellkasi fájdalom
súlygyarapodás

Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

allergia
az arc és az ajkak duzzanata
csalánkiütés
súlyos tüdőbetegség, amely halálhoz vezethet (intersticiális tüdőgyulladás)

Ritka (1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet)

májbetegség (súlyos májelégtelenség, amely halálos lehet). Ebben az esetben orvosa fel fogja kérni, hogy hagyja abba a CASODEX -kezelést.
a bőr fokozott érzékenysége a napfényre.

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)

változások az EKG mintázatban (QT -megnyúlás).

A fent felsorolt lehetséges mellékhatások nem okozhatnak riasztást, mivel előfordulhat, hogy nem is fordulnak elő.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Mit tartalmaz a CASODEX?

A készítmény hatóanyaga 50 mg bikalutamid.
Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát (lásd a CASODEX laktózt tartalmazó részt), karboxi -metil -keményítő -nátrium -A, povidon, magnézium -sztearát, hipromellóz, makrogol 300, titán -dioxid.

A CASODEX külleme és a csomagolás leírása

A CASODEX 50 mg fehér filmtabletta.

A CASODEX 50 mg 28 filmtablettát tartalmazó csomagolásban kapható.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Casodexről további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

CASODEX 50 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 50 mg bikalutamid.

Segédanyagok: Laktóz -monohidrát.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Előrehaladott prosztatarák kezelése LHRH analógokkal vagy sebészeti kasztrációval együtt.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Férfi felnőttek, beleértve az időseket is

Egy 50 mg -os tabletta naponta egyszer. Az 50 mg -os Casodex -kezelést az LHRH -analógokkal vagy sebészeti kasztrációval egyidejűleg kell elkezdeni.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek: Nincs szükség az adag módosítására.

Májelégtelenségben szenvedő betegek: Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Különösen óvatosan kell eljárni mérsékelt vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

04.3 Ellenjavallatok

A Casodex 50 mg ellenjavallt nőknél és gyermekeknél (lásd 4.6 Terhesség és szoptatás).

A Casodex 50 mg nem adható olyan betegeknek, akik túlérzékenységi reakciókat mutattak a hatóanyaggal vagy a készítmény bármely segédanyagával szemben.

A terfenadin, astemizol és a ciszaprid bikalutamiddal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

A Casodex 50 mg -ot nagymértékben metabolizálja a máj. A klinikai adatok azt mutatják, hogy eliminációja lelassulhat súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél; és ez fokozott gyógyszerfelhalmozódáshoz vezethet.

Ezért a bikalutamidot óvatosan kell alkalmazni közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Tekintettel a májfunkció megváltozásának lehetőségére, ajánlatos rendszeres ellenőrzéseket végezni. A legtöbb változás várhatóan a bikalutamid -kezelés első 6 hónapjában következik be.

Ritkán súlyos májműködési rendellenességeket és májelégtelenséget figyeltek meg a Casodex 50 mg alkalmazása során, és halálos kimenetelű eseteket jelentettek (lásd 4.8 Nemkívánatos hatások); ilyen esetekben a Casodex 50 mg -os kezelést abba kell hagyni.

Azoknál a betegeknél, akiknél a betegség objektív előrehaladása és emelkedett PSA -szintje jelentkezik, meg kell fontolni a bikalutamid -kezelés abbahagyását.

Az LHRH agonistákkal kezelt férfiaknál a glükóztolerancia csökkenését figyelték meg, ami cukorbetegségként vagy a glikémiás kontroll elvesztésében nyilvánulhat meg a már meglévő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.Ezért mérlegelni kell a vércukorszint monitorozását azoknál a betegeknél, akiket Casodex -szel és LHRH -analógokkal kombináltak.

A bikalutamid citokróm P450 (CYP 3A4) gátló, ezért óvatosság ajánlott, ha olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek túlnyomórészt CYP 3A4 által metabolizálódnak (lásd 4.3 Ellenjavallatok és 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók).

Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp-laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Az androgénhiányos terápia meghosszabbíthatja a QT intervallumot.

Azoknál a betegeknél, akiknél a QT-intervallum megnyúlása előfordult, vagy kockázati tényezői vannak a QT-intervallum megnyúlásának, valamint azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket kapnak, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot (lásd 4.5 pont), a Casodex 50 mg-os kezelés megkezdése előtt arány, beleértve a Torsade de Pointes lehetőségét.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Nincs bizonyíték farmakodinámiás vagy farmakokinetikai kölcsönhatásra a Casodex 50 mg és az LHRH analógok között.

In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a bikalutamid R-enantiomerje gátolja a CYP 3A4-et, és kismértékben gátolja a CYP 2C9, 2C19 és 2D6 aktivitást.

Bár a klinikai vizsgálatok, amelyekben antipirint használtak a citokróm P450 (CYP) aktivitás markereként, nem mutattak bizonyítékot a Casodex -szel való lehetséges kölcsönhatásra, az átlagos midazolám expozíció (AUC) akár 80% -kal nőtt a bikalutamid 28 napos egyidejű alkalmazása után. A szűk terápiás indexű gyógyszerek esetében az ilyen növekedés releváns lehet. Következésképpen a terfenadin, az asztemizol és a ciszaprid egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 Ellenjavallatok), és óvatosság szükséges a bikalutamid egyidejű alkalmazásakor olyan vegyületekkel, mint a ciklosporin és a kalciumcsatorna -blokkolók. javasolta, hogy a Casodex -kezelés megkezdése vagy abbahagyása után a plazmakoncentrációt és a klinikai állapotokat szigorúan ellenőrizzék.

Ha elméletileg a bikalutamidot más gyógyszerekkel írják fel, amelyek gátolhatják a gyógyszerek oxidációját, például cimetidinnel és ketokonazollal, ez a bikalutamid plazmakoncentrációjának növekedését eredményezheti, ami elméletileg fokozott mellékhatásokhoz vezethet.

A Casodex 50 mg in vitro vizsgálatok során kimutatták, hogy a kumarin antikoaguláns warfarin eltolódik a fehérjékhez való kötődéstől. Ezért, ha 50 mg Casodex -kezelést kezdenek azoknál a betegeknél, akik már kumarin -antikoagulánsokat szednek, ajánlott a protrombin -idő gondos ellenőrzése.

Mivel az androgénhiányos kezelés meghosszabbíthatja a QT -intervallumot, gondosan mérlegelni kell a Casodex 50 mg egyidejű alkalmazását olyan gyógyszerekkel, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT -intervallumot, vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek képesek a Torsade de Pointes kiváltására, mint például az antiarritmiás osztályba tartozó gyógyszerek. (disopiramid) vagy III. osztály (pl. amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moxifloxacin, antipszichotikumok stb. (lásd 4.4 pont).

04.6 Terhesség és szoptatás

A Casodex 50 mg ellenjavallt nőknél, és terhesség és szoptatás alatt nem adható.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Casodex 50 mg önmagában nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Meg kell azonban jegyezni, hogy esetenként aluszékonyság is előfordulhat.

04.8 Nemkívánatos hatások

Ebben a részben a nemkívánatos hatásokat a következőképpen határozzák meg: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 a

1. táblázat A mellékhatások gyakorisága

Rendszer- és szervosztályozás Frekvencia Casodex 50 mg (+ LHRH analóg) A vér és a nyirokrendszer zavarai Nagyon gyakori Anémia Az immunrendszer zavarai Ritka Túlérzékenység, angioödéma és csalánkiütés Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek gyakori Csökkent étvágy Pszichiátriai rendellenességek gyakori Csökkent libidó, depresszió Idegrendszeri betegségek Nagyon gyakori Szédülés gyakori Álmosság Szív patológiák gyakori Szívinfarktus (halálos kimenetelről számoltak be) d, szívelégtelenség Nem ismert QT -megnyúlás (lásd 4.4 és 4.5 pont) Érpatológiák Nagyon gyakori Hőhullámok Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Ritka Intersticiális tüdőbetegség (halálos kimenetelű eseteket jelentettek). Emésztőrendszeri betegségek Nagyon gyakori Hasi fájdalom, székrekedés, hányinger gyakori Dyspepsia, puffadás Máj- és epebetegségek gyakori Hepatotoxicitás, sárgaság, hypertransaminasemiaa Ritka Májelégtelenség b. (Halálos kimenetelről számoltak be). A bőr és a bőr alatti szövet betegségei gyakori Alopecia, hirsutizmus / hajnövekedés, kiütés, száraz bőr, viszketés Ritka Fényérzékenységi reakció. Vese- és húgyúti betegségek Nagyon gyakori Hematuria A reproduktív rendszer és a mell betegségei Nagyon gyakori Gynecomastia és mellérzékenység c gyakori Erekciós zavar Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Nagyon gyakori Asthenia, ödéma gyakori Mellkasi fájdalom Diagnosztikai tesztek gyakori Fokozott súly

a Májváltozások ritkán súlyosak és gyakran átmeneti jellegűek; a kezelés folytatásával vagy annak abbahagyásával megszűnnek vagy javulnak.

b A forgalomba hozatalt követő adatok felülvizsgálatát követően mellékhatásként szerepel a gyógyszerben. A gyakoriságot az EPC vizsgálatok nyílt csoportjában, a 150 mg Casodex-et kapó betegeknél jelentett májelégtelenség esetek gyakorisága alapján határozták meg.

c Csökkenthető egyidejű kasztrálással.

d Megfigyelték a prosztatarák kezelésére használt LHRH agonisták és antiandrogének farmakológiai-epidemiológiai vizsgálatában. A kockázat megnövekedett, ha a Casodex 50 mg-ot LHRH-agonistákkal kombinálva alkalmazták, de a 150 mg-os Casodex alkalmazása esetén nem volt nyilvánvaló megnövekedett kockázat monoterápiaként a prosztatarák kezelésében.

és a forgalomba hozatalt követő adatok felülvizsgálatát követően mellékhatásként szerepel a gyógyszerben. A gyakoriságot az intersticiális tüdőgyulladás eseteinek incidenciája alapján határozták meg, amelyeket a Casodex 150 mg -os EPC vizsgálatokban a randomizált kezelési időszakban jelentettek a betegeknél.

04.9 Túladagolás

Túladagolásról emberben nincs tapasztalat. Nincs specifikus ellenszer, és a kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie. A dialízis nem lehet hasznos, mivel a Casodex 50 mg erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és nem tér vissza változatlan formában a vizeletbe.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antiandrogének.

ATC kód: L02BB03.

A Casodex 50 mg nem szteroid antiandrogén, amely nem rendelkezik más endokrin aktivitással. Anélkül kötődik az androgén receptorokhoz, hogy aktiválja a génexpressziójukat, és ily módon gátolja az androgén ingert. A prosztata daganatok regressziója ebből a gátlásból ered. "Antiandrogén.

A Casodex 50 mg racémia, amelynek antiandrogén aktivitása szinte kizárólag az (R) -enantiomernek köszönhető.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A Casodex 50 mg szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik. Nincs bizonyíték arra, hogy az élelmiszer klinikailag jelentős hatással lenne a biohasznosulására.

Az (S) -enantiomer gyorsan kiürül az (R) -enantiomerhez képest; az utóbbi plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 1 hét. A Casodex 50 mg napi adagolása során az (R) -enantiomer hosszú felezési ideje miatt körülbelül 10-szeresére halmozódik fel a plazmában.

Napi 50 mg -os Casodex adagolásakor az (R) -enantiomer egyensúlyi plazmakoncentrációja körülbelül 9 mcg / ml, ami a teljes keringő enantiomerek 99% -át teszi ki.

Az (R) -enantiomer farmakokinetikai paramétereit nem befolyásolja az életkor, a veseelégtelenség vagy az enyhe vagy közepes fokú májelégtelenség. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél azt találták, hogy az (R) -enantiomer lassabban eliminálódik a plazmából.

A Casodex 50 mg erősen kötődik a plazmafehérjékhez (racemát 96%, (R) -bikalutamid> 99%), és szinte teljesen metabolizálódik (oxidációval és glükuronidációval); metabolitjai a vesén és az epe útján közel azonos mértékben eliminálódnak.

Egy klinikai vizsgálatban az R-bikalutamid átlagos koncentrációja a 150 mg Casodex-szel kezelt férfiak spermájában 4,9 mcg / ml volt. A bikalutamid mennyisége a közösülés során potenciálisan átadható egy női partnernek, és körülbelül 0,3 mcg / kg. Ez az összeg alatta marad annak, amely változásokat indukálhat a laboratóriumi állatok utódaiban.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A Casodex 50 mg erős antiandrogén, és állatokban a vegyes funkciójú oxidáz enzim induktora. Az állatnál a célszervekben bekövetkező változások, beleértve a tumorindukciót is, ehhez a tevékenységhez kapcsolódnak.

Emberben nem figyeltek meg enzimindukciót. A preklinikai vizsgálati eredmények egyike sem tekinthető relevánsnak előrehaladott stádiumú prosztatarákos betegek kezelésében.